Toimeained: telmisartaan
Pritor 20 mg tabletid
Pritori pakendi infolehed on saadaval järgmistes pakendisuurustes:- Pritor 20 mg tabletid
- Pritor 40 mg tabletid
- Pritor 80 mg tabletid
Näidustused Miks Pritorit kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Pritor kuulub ravimite klassi, mida tuntakse angiotensiin II retseptori antagonistidena. Pritor blokeerib angiotensiin II toimet, põhjustades veresoonte lõdvestumist ja alandades seeläbi vererõhku.
Pritorit kasutatakse essentsiaalse hüpertensiooni (kõrge vererõhu) raviks täiskasvanutel. „Essentsiaalne” tähendab, et kõrget vererõhku ei põhjusta muud haigused.
Kõrge vererõhk, kui seda ei ravita, võib kahjustada paljude elundite veresooni, mis võib mõnikord põhjustada südameinfarkti, südame- või neerupuudulikkust, insulti või pimedust. Tavaliselt pole kõrgel vererõhul enne sellise kahjustuse tekkimist sümptomeid. Seetõttu on oluline regulaarselt mõõta vererõhku, et näha, kas see on keskmine.
Pritorit kasutatakse ka kardiovaskulaarsete sündmuste (nt südameatakk või insult) vähendamiseks täiskasvanutel, kellel on risk, kuna nende südame või jalgade verevarustus on vähenenud või blokeeritud või neil on olnud insult või kellel on kõrge diabeedirisk. Arst võib teile öelda, kas teil on nende sündmuste suur risk.
Vastunäidustused Pritorit ei tohi kasutada
Ärge võtke Pritorit
- kui olete telmisartaani või selle ravimi mõne koostisosa suhtes allergiline
- kui te olete rohkem kui 3 kuud rase (samuti on parem vältida Pritori kasutamist raseduse alguses - vt raseduse lõik).
- kui teil on rasked maksaprobleemid, nagu kolestaas või sapiteede obstruktsioon (probleemid sapi äravooluga maksast ja sapipõiest) või mõni muu raske maksahaigus.
- kui teil on diabeet või neerufunktsiooni kahjustus ja teid ravitakse aliskireeni sisaldava vererõhku langetava ravimiga.
Kui teil on mõni eespool loetletud seisunditest, rääkige sellest oma arstile või apteekrile enne Pritori võtmist.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Pritori võtmist
Rääkige oma arstiga, kui teil on või on kunagi olnud mõni järgmistest seisunditest või haigustest:
- Neeruhaigus või neeru siirdamine.
- Neeruarteri stenoos (ühe või mõlema neeru veresoonte ahenemine).
- Maksa haigused.
- Südameprobleemid.
- Suurenenud aldosterooni tase (vee- ja soolapeetus kehas koos mitmete mineraalide tasakaalustamatusega veres).
- Madal vererõhk (hüpotensioon), mis on suurem tõenäosus, kui olete dehüdreeritud (liigne veekadu kehast) või teil on diureetikumravi (diureetikumid), vähese soolasisaldusega dieet, kõhulahtisus või oksendamine. .
- Kõrge kaaliumisisaldus veres.
- Diabeet.
Enne Pritori võtmist pidage nõu oma arstiga:
- kui te võtate mõnda järgmistest kõrge vererõhu ravimitest:
- AKE inhibiitor (näiteks enalapriil, lisinopriil, ramipriil), eriti kui teil on diabeediga seotud neeruprobleemid.
- aliskireen.
Arst võib regulaarselt kontrollida teie neerufunktsiooni, vererõhku ja elektrolüütide (nt kaaliumi) sisaldust teie veres. Vt ka teavet lõigus "Ärge võtke Pritorit".
- kui te võtate digoksiini.
Te peaksite oma arstile rääkima, kui arvate end olevat rase (või on rasestumisvõimalus). Pritor'i ei soovitata kasutada raseduse alguses ja seda ei tohi võtta, kui olete rohkem kui 3 kuud rase, kuna see võib selles etapis kasutamisel teie lapsele tõsist kahju tekitada (vt raseduse lõik).
Operatsiooni või anesteetikumide manustamise korral peate oma arstile rääkima, et võtate Pritorit.
Pritor võib Aafrika etniliste patsientide vererõhu langetamisel olla vähem efektiivne.
Lapsed ja noorukid
Pritorit ei soovitata kasutada lastel ja kuni 18 -aastastel noorukitel.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad Pritori toimet muuta
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid. Arst võib otsustada nende ravimite annust muuta või võtta muid ettevaatusabinõusid. Mõnel juhul võib osutuda vajalikuks lõpetada ühe neist ravimitest võtmine. See kehtib peamiselt allpool loetletud ravimite kohta, mida võetakse samaaegselt Pritoriga:
- Liitiumi sisaldavad ravimid teatud tüüpi depressiooni raviks.
- Ravimid, mis võivad suurendada vere kaaliumisisaldust, näiteks kaaliumi sisaldavad soolaasendajad, kaaliumi säästvad diureetikumid (mõned "diureetikumid"), AKE inhibiitorid, angiotensiin II retseptori antagonistid, MSPVA-d (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid,
- nt. aspiriin või ibuprofeen), hepariin, immunosupressandid (nt tsüklosporiin või takroliimus) ja antibiootikum trimetoprim.
- Diureetikumid, eriti kui neid võetakse suurtes annustes koos Pritoriga, võivad põhjustada liigset kehakaotust ja madalat vererõhku (hüpotensioon).
- Kui te võtate AKE inhibiitorit või aliskireeni (vt ka teavet pealkirjade all: "Ärge võtke Pritorit" ja "Hoiatused ja ettevaatusabinõud").
- Digoksiin.
Pritori toime võib väheneda, kui te võtate MSPVA-sid (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, nt aspiriin või ibuprofeen) või kortikosteroide.
Pritor võib tugevdada teiste vererõhku langetavate ravimite või vererõhku alandavate ravimite (nt baklofeen, amifostiin) toimet.
Lisaks võivad madalat vererõhku süvendada alkohol, barbituraadid, narkootikumid või antidepressandid. Seda madalat vererõhku võite tunda pearinglusena püsti tõusmisel. Kui teil on vaja Pritori võtmise ajal muuta teiste ravimite annust, pidage nõu oma arstiga
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Rasedus
Te peaksite oma arstile rääkima, kui arvate end olevat rase (või on rasestumisvõimalus). Tavaliselt soovitab arst teil lõpetada Pritori võtmine enne rasestumist või niipea, kui teate, et olete rase, ning soovitab teil Pritori asemel võtta mõnda muud ravimit. Pritorit ei soovitata üldse. Raseduse alguses ja seda ei tohi võtta, kui kui te olete rohkem kui 3 kuud rase, sest pärast kolmandat raseduskuud võib see teie lapsele tõsist kahju tekitada.
Toitmisaeg
Rääkige oma arstile, kui te toidate last rinnaga või kavatsete seda alustada. Pritor'i ei soovitata rinnaga toitvatele naistele ja arst võib teile valida mõne muu ravi, kui soovite rinnaga toita, eriti kui laps on vastsündinud või enneaegne.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Mõned patsiendid võivad Pritori võtmise ajal tunda pearinglust või unisust. Nende toimete ilmnemisel ärge juhtige autot ega töötage masinatega.
Pritor sisaldab sorbitooli.
Kui te ei talu suhkruid, pidage enne Pritori võtmist nõu oma arstiga.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Pritorit kasutada: Annustamine
Võtke Pritorit alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Pritori soovitatav annus on üks tablett ööpäevas. Proovige tabletti võtta iga päev samal kellaajal. Te võite Pritori võtta koos toiduga või ilma. Tabletid tuleb alla neelata koos veega või mõne muu alkoholivaba joogiga. Oluline on võtta Pritorit iga päev, kuni arst on teisiti öelnud. Kui teile tundub, et Pritori toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrge vererõhu raviks on enamikule patsientidest soovitatav Pritori annus üks 40 mg tablett ööpäevas, et kontrollida vererõhku 24 tunni jooksul. Teie arst on soovitanud väiksemat annust 20 mg ööpäevas. Pritorit võib kasutada ka kombinatsioonis diureetikumidega, nagu hüdroklorotiasiid, millel on näidatud Pritoriga aditiivne toime vererõhu langetamisel.
Kardiovaskulaarsete sündmuste vähendamiseks on Pritori tavaline annus üks 80 mg tablett üks kord ööpäevas. Ennetava ravi alguses Pritor 80 mg -ga tuleb sageli kontrollida vererõhku.
Kui teie maks ei tööta korralikult, ei tohi ületada tavalist annust 40 mg ööpäevas.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Pritorit
Kui te võtate Pritorit rohkem kui ette nähtud
Kui olete kogemata võtnud liiga palju tablette, võtke kohe ühendust oma arsti või apteekriga või lähima haigla erakorralise meditsiini osakonnaga.
Kui te unustate Pritori võtta
Kui te unustate ravimi võtmata, ärge muretsege. Võtke see kohe, kui see teile meenub, ja jätkake nagu varem. Kui unustate annuse ühel päeval, võtke järgmisel päeval tavaline annus. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Millised on Pritori kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Mõned kõrvaltoimed võivad olla tõsised ja vajavad kohest arstiabi:
Kui teil tekib mõni järgmistest sümptomitest, peate kohe oma arsti poole pöörduma:
Sepsis * (sageli nimetatakse "vereinfektsiooniks" on tõsine infektsioon, millega kaasneb kogu keha põletikuline reaktsioon), naha ja limaskestade kiire turse (angioödeem); need kõrvaltoimed on haruldased (võivad esineda kuni 1 inimesel 1000 -st) , kuid see on äärmiselt tõsine ja patsiendid peaksid lõpetama ravimi võtmise ja konsulteerima koheselt oma arstiga. Kui neid ei ravita, võivad need lõppeda surmaga.
Pritori võimalikud kõrvaltoimed:
Sagedased kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 10 -st):
Madal vererõhk (hüpotensioon) patsientidel, keda ravitakse kardiovaskulaarsete sündmuste vähendamiseks. Aeg -ajalt esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 100 -st): kuseteede infektsioonid, ülemiste hingamisteede infektsioonid (nt kurguvalu, sinusiit, nohu), punaste vereliblede arvu vähenemine (aneemia), kõrge kaaliumisisaldus veres, kukkumisraskused magamine, kurbustunne (depressioon), minestamine (minestus), pöörlemistunne (pearinglus), aeglane südametegevus (bradükardia), madal vererõhk (hüpotensioon) patsientidel, keda ravitakse kõrge vererõhu tõttu, tunneb end püsti tõustes (ortostaatiline hüpotensioon), hingeldus, köha, kõhuvalu, kõhulahtisus, ebamugavustunne kõhus, turse, oksendamine, sügelus, suurenenud higistamine, ravimilööve, seljavalu, lihaskrambid, lihasvalu (müalgia), neerukahjustus, sealhulgas äge neerupuudulikkus ja valu rinnus, nõrkus, vere kreatiniini taseme tõus liim.
Harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 1000 -st):
Sepsis * (sageli nimetatakse "vereinfektsiooniks" on raske infektsioon, millega kaasneb kogu keha põletikuline reaktsioon, mis võib lõppeda surmaga), mõnede valgete vereliblede arvu suurenemine (eosinofiilia), madal trombotsüütide arv (trombotsütopeenia), raske allergiline reaktsioon (anafülaktiline reaktsioon) , allergiline reaktsioon (nt lööve (lööve), sügelus, hingamisraskused, vilistav hingamine, näo turse või madal vererõhk), madal veresuhkru tase (diabeediga patsientidel), ärevus, unisus, ebanormaalne nägemine, kiire südametegevus (tahhükardia) ), suukuivus, maoärritus, maitsetundlikkuse muutused (düsgeusia), maksafunktsiooni kahjustus (Jaapani patsiendid on selle kõrvaltoime suhtes rohkem altid), naha ja limaskesta kiire turse, mis võib samuti lõppeda surmaga (angioödeem, sealhulgas surmav tulemus) ), ekseem (nahahaigus), nahapunetus (nõgestõbi), tugev lööve d o ravimid, liigesevalu (artralgia), jäsemevalu, kõõluste valu, gripitaoline haigus, hemoglobiini (verevalgu) vähenemine, kusihappe taseme tõus, maksaensüümide või kreatiinfosfokinaasi sisalduse tõus veres.
Väga harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 10 000 -st):
Kopsukoe progresseeruv armistumine (interstitsiaalne kopsuhaigus) **.
* Sündmus võis juhtuda juhuslikult või olla seotud praegu tundmatu mehhanismiga.
** Telmisartaani võtmise ajal on teatatud kopsukoe progresseeruvast armistumisest, kuid pole teada, kas põhjus oli telmisartaan.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu, mis on loetletud lisas V. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil pärast „Kõlblik kuni“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritemperatuure. Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult. Võtke Pritor tablett blisterpakendist välja alles vahetult enne võtmist.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Mida Pritor sisaldab
Toimeaine on telmisartaan. Üks tablett sisaldab 20 mg telmisartaani.
Abiained on povidoon, meglumiin, naatriumhüdroksiid, sorbitool (E420) ja magneesiumstearaat.
Kuidas Pritor välja näeb ja pakendi sisu
Pritor 20 mg tabletid on valged, ümarad, neile on trükitud ettevõtte logo ja kood 50H.
Pritor on saadaval blisterpakendites, mis sisaldavad 14, 28, 30, 56, 90 või 98 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
PRITOR 20 MG TABLETTI
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks tablett sisaldab 20 mg telmisartaani.
Teadaolevat toimet omavad abiained:
Üks tablett sisaldab 84 mg sorbitooli (E420).
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Tabletid
Valged ümmargused 2,5 mm tabletid, mille ühele küljele on pressitud kood "50H" ja teisele poole ettevõtte logo.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Hüpertensioon
Essentsiaalse hüpertensiooni ravi täiskasvanutel.
Südame -veresoonkonna ennetamine
Kardiovaskulaarse haigestumuse vähendamine täiskasvanutel, kellel on:
• ilmne aterotrombootiline südame -veresoonkonna haigus (koronaararterite haigus, insult või perifeersete arterite haigus) või
• II tüüpi suhkurtõbi, millel on dokumenteeritud sihtorganite kahjustus.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Essentsiaalse hüpertensiooni ravi
Üldiselt efektiivne annus on 40 mg üks kord ööpäevas. Mõnel patsiendil võib juba olla kasu 20 mg üks kord ööpäevas annusest. Kui vererõhu kontrolli ei saavutata, võib telmisartaani annust suurendada maksimaalselt 80 mg -ni üks kord ööpäevas. Teise võimalusena võib telmisartaani kombinatsioonis telmisartaaniga kasutada koos tiasiiddiureetikumidega, nagu hüdroklorotiasiid, millel on aditiivne vererõhku langetav toime. Annuse suurendamise kaalumisel tuleb meeles pidada, et maksimaalne antihüpertensiivne toime saavutatakse tavaliselt neli kuni kaheksa nädalat pärast ravi alustamist (vt lõik 5.1).
Südame -veresoonkonna ennetamine
Soovitatav annus on 80 mg üks kord ööpäevas. Ei ole teada, kas telmisartaani annused alla 80 mg vähendavad tõhusalt kardiovaskulaarset haigestumust.
Ravi alustamisel telmisartaaniga kardiovaskulaarse haigestumuse vähendamiseks on soovitatav hoolikalt jälgida vererõhku ja vajadusel kohandada vererõhku langetavate ravimite annust.
Spetsiaalsed populatsioonid
Neerupuudulikkusega patsiendid
Kogemused raske neerukahjustusega või hemodialüüsi saavatel patsientidel on piiratud. Nendel patsientidel on soovitatav algannus 20 mg (vt lõik 4.4). Kerge või mõõduka neerukahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Maksapuudulikkusega patsiendid
Pritor on vastunäidustatud raske maksakahjustusega patsientidele (vt lõik 4.3).
Kerge või mõõduka maksakahjustusega patsientidel ei tohi annus ületada 40 mg üks kord ööpäevas (vt lõik 4.4).
Eakad patsiendid
Eakatel patsientidel ei ole vaja annust kohandada.
Lapsed
Pritori ohutus ja efektiivsus lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel ei ole tõestatud.
Praegu kättesaadavaid andmeid on kirjeldatud lõikudes 5.1 ja 5.2, kuid annustamissoovitusi ei saa anda.
Manustamisviis
Telmisartaani tabletid on mõeldud suukaudseks manustamiseks üks kord ööpäevas ja neid tuleb võtta koos vedelikuga, koos toiduga või ilma.
Ettevaatusabinõud enne ravimi käsitsemist või manustamist
Nende hügroskoopsete omaduste tõttu tuleb telmisartaani tablette hoida suletud blistris. Need tuleb blistrist eemaldada vahetult enne manustamist (vt lõik 6.6).
04.3 Vastunäidustused
• Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes
• Raseduse teine ja kolmas trimester (vt lõigud 4.4 ja 4.6)
• Sapiteede obstruktsioon
• Raske maksapuudulikkus
Pritori samaaegne kasutamine aliskireeni sisaldavate ravimitega on vastunäidustatud suhkurtõve või neerukahjustusega (GFR 2) patsientidel (vt lõigud 4.5 ja 5.1).
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Rasedus
Raseduse ajal ei tohi alustada ravi angiotensiin II retseptori antagonistiga (AIIRA). Rasedust planeerivatele patsientidele tuleb kasutada alternatiivset antihüpertensiivset ravi, mille ohutusprofiil raseduse ajal on välja töötatud. Raseduse diagnoosimisel tuleb ravi AIIRA -dega kohe lõpetada ja vajadusel alustada alternatiivset ravi (vt lõigud 4.3 ja 4.6).
Maksapuudulikkus
Pritorit ei tohi manustada kolestaasi, sapiteede obstruktsiooni või raske maksapuudulikkusega patsientidele (vt lõik 4.3), kuna telmisartaan eritub peamiselt sapiga. Nendel patsientidel on telmisartaani puhul oodata maksa kliirensi vähenemist. Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel tuleb Pritorit kasutada ainult ettevaatusega.
Renovaskulaarne hüpertensioon
Patsientidel, kellel on kahepoolne neeruarteri stenoos või neeruarteri stenoos, mis on seotud ühe funktsioneeriva neeruga ja keda ravitakse ravimiga, mis mõjutab reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi, on suurenenud risk raske hüpotensiooni ja neerupuudulikkuse tekkeks.
Neerupuudulikkus ja neerusiirdamine
Kui Pritorit kasutatakse neerupuudulikkusega patsientidel, on soovitatav perioodiliselt jälgida seerumi kaaliumi- ja kreatiniinisisaldust. Puuduvad andmed Pritori manustamise kohta patsientidel, kellele on hiljuti tehtud neerusiirdamine.
Intravaskulaarne hüpovoleemia
Patsientidel, kellel on naatriumi puudus ja / või hüpovoleemia, mis on põhjustatud suurtest diureetikumide annustest, piiratud soolasisaldusega dieedist, kõhulahtisusest või oksendamisest, võib tekkida sümptomaatiline hüpotensioon, eriti pärast esimest Pritor'i annust. Enne Pritor -ravi alustamist tuleb need seisundid parandada. Naatriumipuudus ja / või hüpovoleemia tuleb enne ravi alustamist Pritoriga korrigeerida.
Reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi (RAAS) kahekordne blokaad
On tõendeid, et AKE inhibiitorite, angiotensiin II retseptori blokaatorite või aliskireeni samaaegne kasutamine suurendab hüpotensiooni, hüperkaleemia ja neerufunktsiooni languse (sh ägeda neerupuudulikkuse) riski. Seetõttu ei ole soovitatav RAAS -i kahekordne blokeerimine AKE inhibiitorite, angiotensiin II retseptori blokaatorite või aliskireeni kombineeritud kasutamisega (vt lõigud 4.5 ja 5.1).
Kui topeltblokeeritud ravi peetakse absoluutselt vajalikuks, tohib seda teha ainult spetsialisti järelevalve all ning hoolikalt ja sageli jälgides neerufunktsiooni, elektrolüüte ja vererõhku.
AKE inhibiitoreid ja angiotensiin II retseptori antagoniste ei tohi samaaegselt kasutada diabeetilise nefropaatiaga patsientidel.
Muud seisundid reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi stimuleerimisega
Patsientidel, kelle veresoonte toon ja neerufunktsioon sõltuvad peamiselt reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiivsusest (nt raske südame paispuudulikkusega või neeruhaigusega, sh neeruarteri stenoosiga patsiendid), ravi seda süsteemi mõjutavate ravimitega, nt nagu telmisartaan, on seostatud ägeda hüpotensiooni, asoteemia, oliguuria või harva ägeda neerupuudulikkusega (vt lõik 4.8).
Esmane aldosteronism
Primaarse aldosteronismiga patsiendid ei allu üldiselt antihüpertensiivsetele ravimitele, mis pärsivad reniin-angiotensiinisüsteemi, mistõttu telmisartaani kasutamine ei ole soovitatav.
Aordi ja mitraalklapi stenoos, obstruktiivne hüpertroofiline kardiomüopaatia
Nagu teistegi vasodilataatorite puhul, tuleb olla eriti ettevaatlik aordi- või mitraalklapi stenoosiga või obstruktiivse hüpertroofilise kardiomüopaatiaga patsientidel.
Diabeediga patsiendid, keda ravitakse insuliini või diabeedivastaste ravimitega
Nendel patsientidel võib telmisartaanravi ajal tekkida hüpoglükeemia. Seetõttu tuleb neil patsientidel kaaluda vere glükoosisisalduse asjakohast jälgimist; vajadusel võib vajada insuliini või diabeedivastaste ravimite annuse kohandamist.
Hüperkaleemia
Reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi mõjutavate ravimite kasutamine võib põhjustada hüperkaleemiat.
Eakatel patsientidel, neerupuudulikkusega patsientidel, diabeediga patsientidel, patsientidel, keda ravitakse samaaegselt teiste ravimitega, mis võivad suurendada kaaliumisisaldust, ja / või kaasuvate sündmustega patsientidel võib hüperkaleemia lõppeda surmaga.
Enne reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi mõjutavate ravimite samaaegse kasutamise kaalumist tuleb kaaluda riski ja kasu suhet.
Peamised riskitegurid, mida tuleb hüperkaleemia tekkeks arvesse võtta, on järgmised:
- suhkurtõbi, neerukahjustus, vanus (> 70 aastat)
-Kombinatsioon ühe või mitme ravimiga, mis mõjutavad reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi ja / või kaaliumipreparaate. Hüperkaleemiat põhjustada võivad ravimid või ravimiklassid: , immunosupressandid (tsüklosporiin või takroliimus) ja trimetoprim.
- Kaasnevad sündmused, eelkõige dehüdratsioon, äge südamepuudulikkus, metaboolne atsidoos, neerufunktsiooni halvenemine, neeruhaiguste järsk halvenemine (nt infektsioonid), rakkude lüüs (nt jäsemete äge isheemia, rabdomüolüüs, ulatuslik trauma).
Riskirühma kuuluvatel patsientidel on soovitatav hoolikalt jälgida seerumi kaaliumisisaldust (vt lõik 4.5).
Sorbitool
See ravim sisaldab sorbitooli (E420). Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik fruktoositalumatus, ei tohi Pritorit võtta.
Etnilised erinevused
Nagu angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite puhul täheldatud, on telmisartaan ja teised angiotensiin II retseptori antagonistid mustanahalistel patsientidel vererõhku langetavad ilmselt vähem efektiivsed kui teistel patsientidel, mis on tõenäoliselt tingitud seisunditest, mida iseloomustab madal reniinitase mustanahaliste populatsioonis. hüpertensiooniga.
Muu
Nagu iga antihüpertensiivse ravimi puhul, võib südame isheemiatõve või südame isheemiatõvega patsientidel vererõhu liigne langus põhjustada müokardiinfarkti või insuldi.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Digoksiin
Kui telmisartaani manustati koos digoksiiniga, täheldati digoksiini maksimaalse plasmakontsentratsiooni (49%) ja minimaalse kontsentratsiooni (20%) keskmist suurenemist. Telmisartaanravi alustamisel, muutmisel ja lõpetamisel tuleb jälgida digoksiini taset, et see püsiks terapeutilises vahemikus.
Nagu teised reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi mõjutavad ravimid, võib ka telmisartaan esile kutsuda hüperkaleemia (vt lõik 4.4). Risk võib suureneda koos teiste ravimitega, mis võivad samuti esile kutsuda hüperkaleemiat (kaaliumi sisaldavad soolaasendajad, kaaliumi säästvad diureetikumid, AKE inhibiitorid, angiotensiin II retseptori antagonistid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d, sh COX-i inhibiitorid) ) 2 selektiivset), hepariin, immunosupressandid (tsüklosporiin või takroliimus) ja trimetoprim).
Hüperkaleemia tekkimine sõltub riskitegurite seosest. Eespool loetletud ravimeetodite kombineerimisel suureneb risk. Risk on eriti suur, kui seda kombineerida kaaliumi säästvate diureetikumidega ja kaaliumi sisaldavate soolaasendajatega. Kombinatsioon näiteks AKE inhibiitorite või mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega kujutab endast väiksemat riski, kui kasutamisnõudeid rangelt järgitakse.
Samaaegne kasutamine ei ole soovitatav
Kaaliumi säästvad diureetikumid või kaaliumipreparaadid
Samaaegne kasutamine dokumenteeritud hüpokaleemia tõttu tuleb neid manustada ettevaatusega ja seerumi kaaliumisisaldust sageli jälgida.
Liitium
Liitiumi samaaegsel manustamisel koos angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite ja angiotensiin II retseptori antagonistidega, sealhulgas telmisartaaniga, on teatatud pöörduvast seerumi liitiumikontsentratsiooni suurenemisest ja toksilisusest. Kombinatsioon osutub vajalikuks, soovitatav on hoolikalt jälgida seerumi liitiumisisaldust.
Samaaegne kasutamine nõuab ettevaatust
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid
MSPVA-d (st põletikuvastased atsetüülsalitsüülhappe annused, COX-2 inhibiitorid ja mitteselektiivsed MSPVA-d) võivad vähendada angiotensiin II retseptori antagonistide antihüpertensiivset toimet.
Mõnel neerufunktsiooni kahjustusega patsiendil (nt dehüdreeritud patsiendid või eakad neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid) võib angiotensiin II retseptori antagonistide ja tsüklooksügenaasi inhibeerivate ainete samaaegne manustamine põhjustada neerufunktsiooni edasist halvenemist, sealhulgas võimalikku ägedat neerupuudulikkust. Seetõttu on samaaegne manustamine, eriti eakatel, ettevaatlik, seetõttu tuleb patsiente piisavalt hüdreerida ja neerufunktsiooni jälgimist tuleb kaaluda pärast samaaegse ravi alustamist ja seega perioodiliselt.
Ühes uuringus tõi telmisartaani ja ramipriili koosmanustamine ramipriili ja ramiprilaadi AUC0-24 ja Cmax kuni 2,5 korda. Selle tähelepaneku kliiniline tähtsus on teadmata.
Diureetikumid (tiasiid- või silmusdiureetikumid)
Varasem ravi diureetikumide, nagu furosemiid (silmusdiureetikum) ja hüdroklorotiasiid (tiasiiddiureetikum) suurte annustega, võib põhjustada telmisartaanravi alustamisel vedelikukaotust ja hüpotensiooni ohtu.
Tuleb arvestada samaaegsel kasutamisel
Muud antihüpertensiivsed ained
Telmisartaani hüpotensiivset toimet võib tugevdada teiste antihüpertensiivsete ravimite samaaegne kasutamine.
Kliiniliste uuringute andmed on näidanud, et reniin-angiotensiin-aldosteroonisüsteemi (RAAS) kahekordne blokaad AKE inhibiitorite, angiotensiin II retseptori blokaatorite või aliskireeni kombineeritud kasutamisega on seotud kõrvaltoimete, näiteks hüpotensiooni, hüperkaleemia ja vähenenud neerufunktsioon (sh äge neerupuudulikkus) võrreldes RAAS -süsteemis aktiivse üksiku aine kasutamisega (vt lõigud 4.3, 4.4 ja 5.1).
Nende farmakoloogiliste omaduste põhjal võib eeldada, et järgmised ravimid tugevdavad kõigi antihüpertensiivsete ravimite, sealhulgas telmisartaani, hüpotensiivset toimet: baklofeen, amifostiin. Lisaks võivad ortostaatilist hüpotensiooni süvendada alkohol, barbituraadid, narkootikumid või antidepressandid.
Kortikosteroidid (süsteemselt)
Antihüpertensiivse toime vähenemine.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Angiotensiin II retseptori antagonistide (AIIRA) kasutamine ei ole raseduse esimesel trimestril soovitatav (vt lõik 4.4). AIIRA -de kasutamine on raseduse teisel ja kolmandal trimestril vastunäidustatud (vt lõigud 4.3 ja 4.4).
Pritori kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid Loomkatsed on näidanud reproduktiivtoksilisust (vt lõik 5.3).
Epidemioloogilised tõendid teratogeensuse ohu kohta pärast AKE inhibiitoritega kokkupuudet raseduse esimesel trimestril ei ole olnud lõplikud; siiski ei saa välistada riski väikest suurenemist. Kuigi puuduvad kontrollitud epidemioloogilised andmed angiotensiin II retseptori antagonistide (AIIRA) riski kohta, võib sama risk esineda ka selle ravimiklassi puhul. Rasedust planeerivatele patsientidele tuleb kasutada alternatiivset antihüpertensiivset ravi. raseduse ajal, välja arvatud juhul, kui AIIRA -ravi jätkamist peetakse hädavajalikuks. Raseduse diagnoosimisel tuleb ravi AIIRA -dega kohe lõpetada ja vajadusel alustada alternatiivset ravi.
AIIRA -dega kokkupuutumine teisel ja kolmandal trimestril põhjustab teadaolevalt naistel loote toksilisust (neerufunktsiooni langus, oligohüdramnion, kolju luustumise aeglustumine) ja vastsündinute toksilisust (neerupuudulikkus, hüpotensioon, hüperkaleemia). (Vt punkt 5.3).
Kui raseduse II trimestrist on kokkupuude AIIRA -dega, on soovitatav neerufunktsiooni ja kolju ultraheliuuring.
Vastsündinuid, kelle emad on võtnud AIIRA -sid, tuleb hoolikalt jälgida hüpotensiooni suhtes (vt lõigud 4.3 ja 4.4).
Toitmisaeg
Kuna andmed Pritori kasutamise kohta imetamise ajal puuduvad, ei ole Pritor soovitatav ja imetamise ajal on soovitatav kasutada alternatiivseid ravimeetodeid, mille ohutusprofiil on tõestatud, eriti kui imetatakse vastsündinut või enneaegset imikut.
Viljakus
Prekliinilistes uuringutes ei täheldatud Pritori toimet meeste ja naiste viljakusele.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Autojuhtimisel või masinate käsitsemisel tuleb arvestada, et antihüpertensiivse ravi, näiteks Pritor, kasutamisel võib aeg -ajalt esineda unisust ja pearinglust.
04.8 Kõrvaltoimed
Ohutusprofiili kokkuvõte
Ravimi tõsiste kõrvaltoimete hulka kuuluvad anafülaktiline reaktsioon ja angioödeem, mis võivad esineda harva (≥1 / 10 000,
Kõrvaltoimete üldine esinemissagedus telmisartaani kasutamisel oli tavaliselt võrreldav platseeboga (41,4% versus 43,9%) kontrollitud kliinilistes uuringutes hüpertensiooniga ravitud patsientidel. Kõrvaltoimete esinemissagedus ei olnud annusest sõltuv ega seotud patsientide soo, vanuse ega rassiga. Telmisartaani ohutusprofiil kardiovaskulaarse haigestumuse vähendamiseks ravitud patsientidel oli kooskõlas hüpertensiooniga ravitud patsientidega.
Järgmised kõrvaltoimed koguti kontrollitud kliinilistest uuringutest, mis viidi läbi hüpertensiooniga ravitud patsientidel, ja turuletulekujärgsetest aruannetest. Loend sisaldab ka tõsiseid kõrvaltoimeid ja ravi katkestamise kõrvaltoimeid, millest on teatatud kolmes kliinilises uuringus. kuni kuus aastat koos telmisartaaniga kardiovaskulaarse haigestumuse vähendamiseks.
Kõrvaltoimete kokkuvõtlik tabel
Kõrvaltoimed on järjestatud esinemissageduse järgi järgmiselt: väga sage (≥1 / 10); sage (≥1 / 100,
Igas esinemissageduse rühmas on kõrvaltoimed loetletud raskusastme vähenemise järjekorras.
1,2,3,4: täiendavaid kirjeldusi vt alajaotusest "Valitud kõrvaltoimete kirjeldus "
Valitud kõrvaltoimete kirjeldus
Sepsis
PRoFESSi uuringus täheldati "sepsise esinemissageduse suurenemist telmisartaani kasutamisel platseeboga võrreldes" .Sündmus võib olla juhuslik tulemus või olla seotud praegu teadmata mehhanismiga (vt ka lõik 5.1).
Hüpotensioon
Seda kõrvaltoimet teatati sagedasena kontrollitud vererõhuga patsientidel, keda raviti telmisartaaniga kardiovaskulaarse haigestumuse vähendamiseks lisaks standardravile.
Maksafunktsiooni kahjustus / maksakahjustus
Enamik turuletulekujärgseid maksafunktsiooni kahjustusi / maksakahjustusi esines Jaapani patsientidel. Jaapani patsientidel tekivad need kõrvaltoimed tõenäolisemalt.
Interstitsiaalne kopsuhaigus
Turustamisjärgselt on teatatud interstitsiaalse kopsuhaiguse juhtudest, mis on seotud telmisartaani kasutamisega, kuid põhjuslikku seost ei ole kindlaks tehtud.
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu.
04.9 Üleannustamine
Üleannustamise kohta inimestel on vähe teavet.
Sümptomid: Telmisartaani üleannustamise kõige ilmsemad ilmingud olid hüpotensioon ja tahhükardia; Samuti on teatatud bradükardiast, pearinglusest, kreatiniini taseme tõusust seerumis ja ägedast neerupuudulikkusest.
Ravi: Telmisartaani ei eemaldata hemodialüüsi teel. Patsienti tuleb hoolikalt jälgida ning ravi peab olema sümptomaatiline ja toetav. Ravi sõltub allaneelamisest möödunud ajast ja sümptomite raskusastmest. Soovitatavad meetmed hõlmavad oksendamise esilekutsumist ja / või maoloputust. Üleannustamise ravis võib olla kasulik aktiivsüsi. Seerumi elektrolüütide ja kreatiniini taset tuleb sageli kontrollida. Hüpotensiooni korral tuleb patsient asetada lamavasse asendisse ning kiiresti lisada soola ja vedelikku.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: seostamata angiotensiin II antagonistid, ATC -kood C09CA07.
Toimemehhanism
Telmisartaan on spetsiifiline ja efektiivne suukaudselt efektiivne angiotensiin II retseptori antagonist (tüüp AT1). Telmisartaan tõrjub angiotensiin II "suure afiinsusega" oma seondumiskohast AT1 retseptori alatüüpi, vastutades angiotensiin II tuntud toime eest. Telmisartaanil puudub AT1 retseptori suhtes osaline agonistlik toime. Telmisartaan seondub selektiivselt AT1 retseptoriga. See side on pikaajaline. Telmisartaan ei näita olulist afiinsust teiste retseptorite, sealhulgas AT2 ja teiste vähem iseloomustatud AT -retseptorite suhtes. Nende retseptorite funktsionaalne roll ja nende võimaliku ülestimuleerimise mõju angiotensiin II -le, mille tase on suurenenud, ei ole teada. Telmisartaan. Telmisartaan põhjustab aldosterooni taseme langus plasmas. Telmisartaan ei inhibeeri inimese plasma reniini ega blokeeri ioonkanaleid. Telmisartaan ei inhibeeri angiotensiini konverteerivat ensüümi (kininaas II), mis samuti lagundab bradükiniini. bradükiniini vahendatud kõrvaltoimete tugevnemist ei ole oodata.
Inimestel põhjustab 80 mg telmisartaani annus peaaegu täieliku angiotensiin II põhjustatud vererõhu tõusu pärssimise. Inhibeeriv toime kestab 24 tundi ja on endiselt mõõdetav kuni 48 tundi.
Kliiniline efektiivsus ja ohutus
Essentsiaalse hüpertensiooni ravi
Antihüpertensiivne toime hakkab avalduma järk-järgult 3 tunni jooksul pärast esimese telmisartaani annuse manustamist. Maksimaalne vererõhu langus saavutatakse tavaliselt 4 ... 8 nädalat pärast ravi algust ja see püsib pikaajalise ravi jooksul.
Antihüpertensiivne toime püsib järjepidevalt 24 tundi pärast manustamist ja hõlmab viimast 4 tundi enne järgmist manustamist, nagu näitab pidev 24-tunnine vererõhu mõõtmine. Seda kinnitab asjaolu, et seos telmisartaani minimaalse ja maksimaalse kontsentratsiooni vahel platseebo- kontrollitud kliinilised uuringud püsisid pärast 40 mg ja 80 mg annuse manustamist pidevalt üle 80%. C "on ilmne suundumus doosi ja algse süstoolse vererõhu (PAS) taastamiseks kuluva aja vahel. Sellest vaatenurgast ei ole andmed diastoolse vererõhu (PAD) kohta järjepidevad.
Hüpertensiivsetel patsientidel vähendab telmisartaan nii süstoolset kui ka diastoolset vererõhku, mõjutamata südame löögisagedust. Ravimi diureetilise ja natriureetilise toime panust selle hüpotensiivsesse efektiivsusse ei ole veel kindlaks tehtud. Telmisartaani antihüpertensiivne toime on võrreldav teiste antihüpertensiivsete ainete klasside ravimitega (näidatud kliinilistes uuringutes, milles telmisartaani võrreldi amlodipiiniga). (atenolool, enalapriil, hüdroklorotiasiid ja lisinopriil).
Pärast telmisartaanravi järsku lõpetamist naaseb vererõhk mitme päeva jooksul järk-järgult olemasolevatele väärtustele, põhjustamata tagasilöögiefekti.
Kliinilistes uuringutes, kus võrreldi otseselt kahte antihüpertensiivset ravi, oli kuiva köha esinemissagedus telmisartaaniga ravitud patsientidel oluliselt väiksem kui angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoritega ravitud patsientidel.
Südame -veresoonkonna ennetamine
ONTARGET (ON -telmisartaani üksi ja kombinatsioonis Ramipriili globaalse tulemusnäitaja uuringuga) võrdles telmisartaani, ramipriili ning telmisartaani ja ramipriili kombinatsiooni mõju kardiovaskulaarsetele tulemustele 25 620 vähemalt 55 -aastasel patsiendil, kellel on anamneesis südame isheemiatõbi, insult, TIA, perifeersete arterite haigus või II tüüpi suhkurtõbi, mis on seotud sihtorganite kahjustustega (nt retinopaatia, vasaku vatsakese hüpertroofia, makro- või mikroalbuminuuria), mis kujutab endast kardiovaskulaarsete sündmuste riski.
Patsiendid randomiseeriti ühte järgmistest kolmest ravigrupist: 80 mg telmisartaani (n = 8542), 10 mg ramipriili (n = 8576) või 80 mg telmisartaani ja 10 mg ramipriili kombinatsiooni (n = 8502) ning neid jälgiti keskmiselt vaatlusperiood 4,5 aastat.
Telmisartaan on näidanud ramipriiliga sarnast efektiivsust kardiovaskulaarse surma, mittefataalse müokardiinfarkti, mittefataalse insuldi või kongestiivse südamepuudulikkuse tõttu hospitaliseerimise esmase kombineeritud tulemusnäitaja vähendamisel. Esmase tulemusnäitaja esinemissagedus oli sarnane telmisartaani (16,7%) ja ramipriili (16,5%) rühmas. "Riskisuhe telmisartaani ja ramipriili vahel oli 1,01 (97,5% CI 0,93-1,10, p (mitte-halvemus) = 0,0019, vahe 1,13)." , telmisartaani ja ramipriiliga ravitud patsientidel.
Leiti, et telmisartaan on kardiovaskulaarse surma, mittefataalse müokardiinfarkti ja mittefataalse insuldi eelnevalt määratletud sekundaarsete tulemusnäitajatega sama efektiivne kui ramipriil [0,99 (97,5% CI 0,90–1,08, p (mitte-halvem) = 0,0004], esmane tulemusnäitaja võrdlusuuringus HOPE (The HeartOutcomes Prevention Evaluation Study), milles hinnati ramipriili efektiivsust võrreldes platseeboga.
TRASCEND randomiseeritud AKE inhibiitorite talumatusega patsiendid, kellel olid sarnased kaasamiskriteeriumid nagu ONTARGET, said kas 80 mg telmisartaani (n = 2954) või platseebot (n = 2972), mõlemad manustati lisaks standardravile. Jälgimisperioodi keskmine kestus oli 4 aastat ja 8 kuud. Kokkupandud esmase tulemusnäitaja (kardiovaskulaarne surm, mittefataalne müokardiinfarkt, mittefataalne insult või kongestiivse südamepuudulikkuse tõttu haiglasse sattumine) esinemissageduses ei olnud statistiliselt olulist erinevust (telmisartaani rühmas 15,7% ja 17,0%) platseeborühmas, mille riskisuhe oli 0,92 (95% CI 0,81–1,05, p = 0,22)]. & EACUTE; telmisartaani eelis platseebo suhtes sekundaarses tulemusnäites oli kardiovaskulaarne surm, mittefataalne müokardiinfarkt ja mittefataalne insult [0,87 (95% CI 0,76–1,00, p = 0,048)]. Puudusid tõendid südame -veresoonkonna suremuse kasulikkuse kohta (riskisuhe 1,03, 95% CI 0,85–1,24).
Telmisartaaniga ravitud patsientidel esines köha ja angioödeemi harvemini kui ramipriiliga ravitud patsientidel, samas kui hüpertensioonist teatati sagedamini telmisartaani kasutamisel.
Telmisartaani ja ramipriili kombinatsioon ei andnud mingit kasu võrreldes ramipriili või telmisartaaniga üksi. Lisaks esines oluliselt suurem hüperkaleemia, neerupuudulikkuse, hüpotensiooni ja minestuse esinemissagedus kombineeritud rühmas. Seetõttu ei soovitata selles patsiendirühmas kasutada telmisartaani ja ramipriili kombinatsiooni.
Uuringus "Ennetusrežiim teise insuldi efektiivseks vältimiseks" (PRoFESS) vähemalt 50 -aastastel patsientidel, kellel oli hiljuti insult, täheldati telmisartaani kasutamisel sepsise esinemissageduse suurenemist võrreldes platseeboga, 0,70% versus 0,49% [RR 1,43 (95% usaldusvahemik 1,00–2,06)]; surmaga lõppevate sepsisejuhtude esinemissagedus suurenes telmisartaani kasutavatel patsientidel (0,33%) võrreldes platseebot saanud patsientidega (0,16%) [RR 2,07 (95% usaldusvahemik 1,14–3,76)] . Telmisartaani kasutamisel täheldatud sepsise esinemissageduse suurenemine võib olla juhuslik tulemus või seotud praegu tundmatu mehhanismiga.
Kaks suurt randomiseeritud kontrollitud uuringut (ONTARGET (ON-telmisartaani üksi ja kombinatsioonis Ramipril Global Endpoint Trial) ja VA Nephron-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) on uurinud AKE inhibiitori ja antagonisti kombinatsiooni kasutamist. angiotensiin II retseptor.
ONTARGET oli uuring, mis viidi läbi patsientidel, kellel on anamneesis kardiovaskulaarne või tserebrovaskulaarne haigus või II tüüpi suhkurtõbi, mis on seotud elundikahjustusega. Üksikasjalikuma teabe saamiseks vaadake ülal "Südame -veresoonkonna ennetamine".
VA NEPHRON-D oli uuring, mis viidi läbi II tüüpi suhkurtõve ja diabeetilise nefropaatiaga patsientidel.
Need uuringud ei näidanud olulist kasulikku toimet neeru- ja / või kardiovaskulaarsetele tulemustele ja suremusele, samas kui monoteraapiaga võrreldes täheldati hüperkaleemia, ägeda neerukahjustuse ja / või hüpotensiooni riski suurenemist. Need tulemused on olulised ka teiste AKE inhibiitorite ja angiotensiin II retseptori antagonistide puhul, arvestades nende sarnaseid farmakodünaamilisi omadusi.
Seetõttu ei tohiks diabeetilise nefropaatiaga patsientidel samaaegselt kasutada AKE inhibiitoreid ja angiotensiin II retseptori antagoniste.
ALTITUDE (Aliskireeni uuring II tüüpi diabeedi korral, kasutades südame -veresoonkonna ja neeruhaiguste lõpp -punkte) oli uuring, mille eesmärk oli kontrollida aliskireeni lisamise eeliseid AKE inhibiitori või angiotensiin II retseptori antagonisti standardravile suhkurtõvega patsientidel. II tüüpi ja krooniline neeruhaigus , südame -veresoonkonna haigused või mõlemad. Uuring lõpetati varakult kõrvaltoimete suurenenud riski tõttu. Kardiovaskulaarne surm ja insult esinesid arvuliselt sagedamini aliskireeni rühmas kui platseeborühmas ning huvipakkuvad kõrvaltoimed ja tõsised kõrvaltoimed ( hüperkaleemiat, hüpotensiooni ja neerufunktsiooni häireid) esines aliskireeni rühmas sagedamini kui platseeborühmas.
Lapsed
Pritori ohutus ja efektiivsus lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel ei ole tõestatud.
Kahe telmisartaani annuse hüpotensiivset toimet hinnati 76 hüpertensiooniga patsiendil, kes olid suuresti ülekaalulised, vanuses 6 kuni kehakaal ≥ 20 kg ja ≥ 120 kg, keskmine 74,6 kg) pärast telmisartaani 1 mg / kg võtmist (n = 29 ravitavat) või 2 mg / kg (n = 31 ravitavat) nelja-nädalase raviperioodi jooksul. Kaasamise ajal sekundaarse hüpertensiooni esinemist ei uuritud. Mõnel uuritud patsiendil olid kasutatud annused suuremad kui hüpertensiooni ravis soovitatud annused täiskasvanud populatsioonis, jõudes päevaannuseni, mis oli võrreldav 160 mg -ga. täiskasvanutel uuritud. Pärast vanusega seotud toimete kohandamist rühmas olid süstoolse vererõhu (PAS) keskmised muutused algväärtusest (esmane tulemusnäitaja) telmisartaani 2 mg / kg rühmas -14,5 mm Hg, telmisartaan 1 rühmas -9,7 mm Hg mg / kg rühmas ja -6,0 platseeborühmas. Diastoolse vererõhu (PAD) kohandatud muutused algväärtusest olid vastavalt -8,4 mm Hg, -4,5 mm Hg ja -3,5 mm Hg. Varieeruvus oli annusest sõltuv. selle uuringu andmed 6 ...
Täiskasvanutel ei täheldatud selles patsiendirühmas eosinofiilide arvu suurenemist. Selle kliiniline tähtsus ja tähtsus on teadmata.
Need kliinilised andmed ei võimalda teha järeldusi telmisartaani efektiivsuse ja ohutuse kohta hüpertensiooniga lastel.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Telmisartaani imendumine on kiire, kuigi imendunud fraktsioon on erinev, kuid telmisartaani absoluutne biosaadavus on keskmiselt ligikaudu 50%.
Kui telmisartaani võetakse koos toiduga, väheneb telmisartaani plasmakontsentratsiooni / aja kõvera alune pindala (AUC0-∞) ligikaudu 6% -lt (40 mg annus) kuni ligikaudu 19% -ni (160 mg annus). tundi pärast manustamist, olenemata sellest, kas telmisartaani võetakse tühja kõhuga või koos toiduga.
Lineaarsus / mittelineaarsus
Arvatakse, et AUC kerge langus ei vähenda terapeutilist efektiivsust.
Annuste ja plasmataseme vahel ei ole lineaarset seost: Cmax ja vähemal määral AUC suurenevad ebaproportsionaalselt üle 40 mg annuste kasutamisel.
Levitamine
Telmisartaan seondub tugevalt plasmavalkudega (> 99,5%), eriti albumiiniga ja alfa-1 happelise glükoproteiiniga. Keskmine näiv jaotusruumala tasakaalukontsentratsioonis (Vdss) on ligikaudu 500 liitrit.
Biotransformatsioon
Telmisartaan metaboliseerub lähteaine konjugeerimisel glükuroniidiks. Konjugaadi farmakoloogilist toimet ei ole tõestatud.
Elimineerimine
Telmisartaanil on bieksponentsiaalne lagunemiskineetika, mille lõplik eliminatsiooni poolväärtusaeg on üle 20 tunni. Maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) ja vähemal määral ka plasmakontsentratsiooni / aja kõvera alune pindala (AUC) suureneb kuni ulatuses, mis ei ole proportsionaalne annusega. Telmisartaani soovitatud annuste kasutamisel ei teki kliiniliselt olulist kumulatsiooni. Naiste plasmakontsentratsioon on suurem kui meestel, kuid see ei mõjuta oluliselt efektiivsust.
Pärast suukaudset (ja intravenoosset) manustamist eritub telmisartaan peaaegu eranditult väljaheitega, peamiselt muutumatul kujul. Kumulatiivne eritumine uriiniga on maksaplasma (ligikaudu 1500 ml / min).
Spetsiaalsed populatsioonid
Lapsed
Telmisartaani kahe annuse farmakokineetikat hinnati sekundaarse tulemusnäitajana hüpertensiooniga patsientidel (n = 57) vanuses 6 ...
Tüüp
Erinevusi plasmakontsentratsioonides täheldati sugude vahel, naistel olid Cmax ja AUC vastavalt 3 ja 2 korda kõrgemad kui meestel.
Eakad kodanikud
Telmisartaani farmakokineetika ei erine eakatel ja alla 65 -aastastel patsientidel.
Neerufunktsiooni häire
Kerge kuni mõõduka ja raske neerufunktsiooni häirega patsientidel täheldati plasmakontsentratsiooni kahekordistumist. Siiski täheldati dialüüsi saavatel neerupuudulikkusega patsientidel madalamat plasmakontsentratsiooni. Neerupuudulikkusega patsientidel seostub telmisartaan tugevalt plasmavalkudega ja seda ei saa dialüüsiga kõrvaldada. Neerupuudulikkusega patsientidel ei ole eliminatsiooni poolväärtusaeg erinev.
Maksa talitlushäired
Maksapuudulikkusega patsientide farmakokineetilistes uuringutes täheldati absoluutse biosaadavuse suurenemist kuni peaaegu 100%. Maksapuudulikkusega patsientidel ei ole eliminatsiooni poolväärtusaeg erinev.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Prekliinilistes ohutusuuringutes põhjustasid kliinilises ravis kasutatavate annuste vahemikuga võrreldava ekspositsiooni määramiseks kasutatavad annused erütrotsüütide parameetrite (erütrotsüüdid, hemoglobiin, hematokrit) vähenemise, muutused neerude hemodünaamikas (asoteemia ja kreatinineemia suurenemine) ), samuti kaaliumi taseme tõus normotensiivsetel loomadel. Koertel täheldati neerutuubulite laienemist ja atroofiat. Lisaks täheldati rottidel ja koertel mao limaskesta kahjustusi (erosioonid, haavandid või põletik). Neid farmakoloogiliselt vahendatud kõrvaltoimeid, mida tõendavad prekliinilised uuringud nii angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite kui ka angiotensiin II retseptori antagonistidega, saab vältida suukaudsete soolalahuste manustamisega.
Mõlemal liigil täheldati plasma reniini aktiivsuse suurenemist ja neerude jukstaglomerulaarrakkude hüpertroofiat / hüperplaasiat. Need muutused, samuti kogu klassi angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite ja teiste retseptori angiotensiin II antagonistide toime, ei tundu olevat kliiniliselt olulised.
Selgeid tõendeid teratogeensest toimest ei täheldatud, kuid telmisartaani toksiliste annuste korral täheldati mõju järglaste sünnijärgsele arengule, nagu kehakaalu langus ja silmade avanemine.
Uuringutes puudusid tõendid mutageneesi või asjakohase klastogeense aktiivsuse kohta in vitro samuti kantserogeensust rottidel ja hiirtel.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Povidoon (K25)
Meglumine
Naatriumhüdroksiid
Sorbitool (E420)
Magneesiumstearaat.
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
3 aastat
06.4 Säilitamise eritingimused
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritemperatuure. Ravimit niiskuse eest kaitsmiseks hoida originaalpakendis.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
Alumiinium / alumiinium blistrid (PA / Al / PVC / Al või PA / PA / Al / PVC / Al). Üks blister sisaldab 7 või 10 tabletti.
Pakendi suurused: blisterpakendid, milles on 14, 28, 30, 56, 90 või 98 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Tablettide hügroskoopsete omaduste tõttu tuleb telmisartaani hoida suletud blistris. Tabletid tuleb blistrist eemaldada vahetult enne manustamist.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Bayer Pharma AG
13342 Berliin
Saksamaa
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
EU/1/98/089/011 (14 tabletti) AIC 034326114/E
EU/1/98/089/012 (28 tabletti) AIC 034326126/E
EU/1/98/089/020 (30 tabletti)
EU/1/98/089/013 (56 tabletti) AIC 034326138/E
EU/1/98/089/019 (90 tabletti)
EU/1/98/089/014 (98 tabletti) AIC 034326140/E
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 11. detsember 1998
Viimase uuendamise kuupäev: 11. detsember 2008
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
09/2014
