Toimeained: Amitriptüliin (Amitriptüliinvesinikkloriid), klordiasepoksiid
Limbitrüül 12,5 mg + 5 mg
Limbitryli pakendi infolehed on saadaval järgmistes pakendisuurustes:- Limbitrüül 12,5 mg + 5 mg
- Limbitryl® 25 mg + 10 mg
Näidustused Miks Limbitryli kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Farmakoterapeutiline rühm
Limbitrüül kuulub seotud antidepressantide terapeutilisse kategooriasse.
Näidustused
Limbitrüül on näidustatud kõigi depressiivsete seisundite ravis koos äreva komponendiga, sealhulgas sagedased "maskeeritud" vormid. Limbitrüüli näidustused hõlmavad seega järgmisi funktsionaalseid häireid, kuivõrd need on tõeliselt depressiivsed. Depressiivse sündroomi psüühilised ilmingud: düstüümia, ärevus, erutus, pinge, apaatia, huvi kadumine. Depressiivse päritoluga seedetrakti ja kardiorespiratoorsed häired: anoreksia, neelu boolustunne, kõhu spasmid, epigastrilised valud, torkavad valud eelkooli piirkonnas, pseudo-stenokardiahäired, õhunälg. Depressiivse kurnatuse sündroom naistel: nimmevalu, ärrituvus, väsimus, värinad, erutus. Depressiivse päritoluga suguelundite häired, depressiivse päritoluga peavalud. Depressiivse päritoluga unehäired.
Vastunäidustused Kui Limbitryli ei tohi kasutada
Teadaolev ülitundlikkus ravimi või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes. Amitriptüliini antikolinergilise toime tõttu on Limbitryl glaukoomi korral vastunäidustatud. See on vastunäidustatud ka raske maksa- või neerukahjustuse, müasteenia, raske hingamispuudulikkuse, uneapnoe sündroomi, infarktijärgse taastumisperioodi, imetamise, lasteea ja juba teadaoleva ülitundlikkuse korral. amitriptüliini ja / või klordiasepoksiidi suhtes või teiste sarnase keemilise struktuuriga ainete suhtes.
Eriti ettevaatlik on eesnäärme hüpertroofiaga patsientidel.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Limbitryli võtmist
Tritsüklilisi antidepressante ja neuroleptikume tuleb manustada ettevaatusega, eriti eakatel, südamepuudulikkuse kahtluse või rütmi- ja juhtivushäirete korral, patsientidel, kellel on anamneesis epilepsia, kuseteede kinnipidamise sündroom või soolesulgus ja hüpertüreoidism. Ravimit ei tohi välja kirjutada samaaegselt MAO inhibiitoritega; kui seda tüüpi ravimit on juba manustatud, tuleb enne Limbitryl-ravi alustamist teha 2-nädalane paus. Kui ravi samaaegselt kasutatakse kilpnäärmepõhiste ravimitega, kõiki vererõhu ja rütmi muutusi (mis võivad, kuigi harva esinevad ka teistel isikutel) tuleb hoolikalt jälgida. Antikolinergiliste või sümpatomimeetiliste ravimite samaaegse kasutamise korral on sobivuse saavutamiseks vajalik range meditsiiniline järelevalve ta annus. Patsiendid, keda ravitakse Limbitryli või mõne muu psühhoaktiivse ainega, peaksid hoiduma alkohoolsete jookide tarbimisest seni, kuni nad on ravimi toime all, kuna individuaalsed reaktsioonid ei ole etteaimatavad. Isegi kui pärast ravimi kasutamist ei ole teatatud sõltuvusjuhtudest, ei saa kloordiasepoksiidi esinemise tõttu välistada võimalust, et eelsoodumusega isikutel võib suurte annuste ja pikaajalise ravi korral tekkida füüsiline ja vaimne sõltuvus. Sõltuvusoht on suurem patsientidel, kellel on anamneesis narkootikumide ja alkoholi kuritarvitamine. Kui füüsiline sõltuvus on tekkinud, kaasnevad ravi järsu lõpetamisega võõrutusnähud.
Need võivad hõlmata peavalu, kehavalu, äärmist ärevust, pinget, rahutust, segadust ja ärrituvust. Rasketel juhtudel võivad ilmneda järgmised sümptomid: derealiseerumine, depersonalisatsioon, hüperakusia, jäsemete tuimus ja kipitus, ülitundlikkus valguse, müra ja füüsilise kontakti suhtes, hallutsinatsioonid või epilepsiahood. Taastunud unetus ja ärevus: ravi katkestamisel võib tekkida mööduv sündroom, mille korral bensodiasepiinravi põhjustavad sümptomid korduvad ägenenud kujul. Sellega võivad kaasneda muud reaktsioonid, sealhulgas meeleolu muutused, ärevus, rahutus või unehäired. Patsienti teavitatakse tagasilöögi nähtuste võimalikkusest, minimeerides seega ärevust selliste sümptomite pärast, kui need ilmnevad pärast Limbitryl -ravi katkestamist. Kuna ärajätmise või tagasilöögi sümptomite oht on suurem pärast ravi järsku lõpetamist, soovitatakse annust järk -järgult vähendada. Bensodiasepiinid võivad põhjustada antegraadset amneesiat. See juhtub kõige sagedamini mitu tundi pärast ravimi allaneelamist ja seetõttu tuleb riski vähendamiseks tagada, et patsiendid saaksid katkematult magada 7-8 tundi (vt kõrvaltoimed).
Bensodiasepiinide kasutamisel on teada, et võivad tekkida sellised reaktsioonid nagu rahutus, erutus, ärrituvus, agressiivsus, pettumus, viha, õudusunenäod, hallutsinatsioonid, psühhoos, käitumuslikud muutused. Kui see juhtub Limbitryl -ravi ajal, tuleb ravimi kasutamine lõpetada. Need reaktsioonid on eakatel sagedasemad. Eakatel patsientidel tuleb annust vastavalt vähendada (vt Annustamine, manustamisviis ja -aeg).
Samuti soovitatakse kroonilise hingamispuudulikkusega patsientidel hingamisdepressiooni ohu tõttu väiksemat annust. Bensodiasepiinid ei ole näidustatud raske maksapuudulikkusega patsientidele, kuna need võivad põhjustada entsefalopaatiat. Maksa- ja / või neerupuudulikkusega patsientidel tuleb Limbitryl'i annust sobivalt vähendada, et vältida esilekerkivaid sekundaarseid reaktsioone.
Kasutamine lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel
Tritsüklilisi antidepressante ei tohi kasutada laste ja alla 18 -aastaste noorukite raviks. Selle vanuserühma laste depressiooniuuringud ei ole näidanud selle klassi ravimite tõhusust.
Teiste antidepressantidega tehtud uuringud on toonud esile nende ravimitega seotud enesetapu, enesevigastamise ja vaenulikkuse ohu. See oht võib ilmneda ka tritsükliliste antidepressantide kasutamisel. Lisaks on tritsüklilised antidepressandid seotud kardiovaskulaarsete kõrvaltoimete riskiga kõigis vanuserühmades. Tuleb meeles pidada, et pikaajalised ohutusandmed laste ja noorukite kohta kasvu, küpsemise ning kognitiivse ja käitumusliku arengu kohta puuduvad.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad Limbitryli toimet muuta
Tuleb vältida samaaegset alkoholi tarvitamist Limbitryli sedatiivne toime võib tugevneda, kui ravimit võetakse koos alkoholiga. See mõjutab negatiivselt autojuhtimise või masinate käsitsemise võimet. Koos tsentraalse toimega ravimitega, nagu antipsühhootikumid (neuroleptikumid), uinutid, anksiolüütikumid / rahustid, antidepressandid, narkootilised analgeetikumid, epilepsiavastased ained, anesteetikumid ja sedatiivsed antihistamiinikumid, võib Limbitryl võimendada nende sedatiivset toimet. ) võib suurendada bensodiasepiinide aktiivsust. Vähemal määral kehtib see ka bensodiasepiinide kohta, mis metaboliseeruvad ainult konjugatsiooni teel. Eksperimentaalsete ja kliiniliste vaatluste põhjal võib amitriptüliin pärssida antihüpertensiivsete ravimite, nagu guanetidiin, betanidiin ja debrisokviin, blokeerivat toimet adrenergilisele neuronile.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Kui Limbitryl on ette nähtud fertiilses eas naisele, tuleb talle soovitada, et olenemata sellest, kas ta kavatseb rasestuda või kahtlustab rasedust, peab ta pöörduma oma arsti poole, et kaaluda ravi lõpetamist. Ärge manustage ravimit raseduse esimesel trimestril: edasisel perioodil tohib ravimit manustada ainult tõelise vajaduse korral ja arsti otsese järelevalve all. raseduse ajal või suurte annuste ajal sünnituse ajal võib ravimi farmakoloogilise toime tõttu tekkida vastsündinule mõju, näiteks hüpotermia, hüpotoonia ja mõõdukas hingamisdepressioon. Lisaks on vastsündinutel, kes on sündinud emadel, kes on kroonilisel rasedus võib tekitada füüsilist sõltuvust ja sünnitusjärgsel perioodil võib esineda mõningane risk võõrutusnähtude tekkeks.
Erihoiatused
Kasutada otsese meditsiinilise järelevalve all. Seos teiste psühhotroopsete ravimitega nõuab arstilt erilist ettevaatust ja valvsust, et vältida koostoimete ootamatuid soovimatuid mõjusid. Kirurgilise sekkumise vajaduse korral tuleb ravi ravimiga katkestada mitu päeva enne. Pikaajalise ravi korral soovitatav on sagedane ravi. vereanalüüside ja maksafunktsiooni kontrollimine. Tritsüklilised antidepressandid ja neuroleptikumid võivad põhjustada elektroentsefalograafilisi muutusi, eriti eelsoodumusega isikutel; harvadel juhtudel on täheldatud krampe. Nagu teised antidepressandid, võib ka Limbitryl paranoiliste või eelsoodumuste korral põhjustada olekud, põnevuse ilmingute ilmumine. Tuginedes kasutamisviisidele, annusele ja individuaalsele tundlikkusele, võivad sedatsioon, amneesia, lihaste kontsentratsiooni ja funktsiooni muutused, mida võib esile kutsuda nii Limbitryl kui ka teiste sama tüüpi ravimite võtmine, kahjustada mõjutada autojuhtimise või masinate käsitsemise võimet.
Kui une kestus on olnud ebapiisav, võib erksuse halvenemise tõenäosus suureneda (vt koostoimeid).
SUITSIIDI IDEERIMINE / KÄITUMINE
Enesetapp / enesetapumõtted
Depressioon on seotud enesetapumõtete, enesevigastamise ja enesetappude (enesetapp / sellega seotud sündmused) suurenenud riskiga. See risk püsib kuni märkimisväärse remissiooni tekkimiseni. Seejärel tuleb patsiente hoolikalt jälgida kuni paranemiseni. Üldiselt on kliiniline kogemus, et enesetapurisk võib paranemise varases staadiumis suureneda.
Teised psühhiaatrilised seisundid, mille jaoks Limbitryl on välja kirjutatud, võivad samuti olla seotud enesetapukäitumise suurenenud riskiga, lisaks võivad need seisundid olla seotud depressiooniga.
Seetõttu tuleb teiste depressioonihäiretega patsientide ravimisel järgida samu ettevaatusabinõusid, mida järgitakse teiste psühhiaatriliste häiretega patsientide ravimisel.
Patsientidel, kellel on enesetapukäitumine või -mõtted anamneesis või kellel esineb enne ravi alustamist märkimisväärne enesetapumõte, on suurem enesetapumõtete või -mõtete oht ning neid tuleb ravi ajal hoolikalt jälgida. Võrreldes platseeboga psühhiaatriliste häirete ravis näitasid suitsiidikäitumise riski vanuserühmas "alla 25 -aastased antidepressantidega ravitud patsiendid platseeboga võrreldes.
Narkootikumide ravi antidepressantidega peab alati olema seotud patsientide, eriti kõrge riskiga patsientide hoolika jälgimisega, eriti ravi algfaasis ja pärast annuse muutmist. Patsiente (või hooldajaid) tuleb teavitada vajadusest jälgida ja viivitamatult oma arstile teatada kliinilise pildi halvenemisest, enesetapukäitumise või -mõtete ilmnemisest või käitumise muutustest.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Limbitryli kasutada: Annustamine
Limbitryl 12.5 / 5 annus on 2–6 kapslit päevas, vastavalt üksikjuhtude vajadustele. Alustage ravi ühe kapsliga hommikul ja ühega õhtul.
Sisestage põhiannus alati õhtul.
Eakate patsientide ravis peab annuse hoolikalt määrama arst, kes peab hindama ülaltoodud annuste võimalikku vähendamist. Kuna klordiasepoksiid on pikatoimeline bensodiasepiin, tuleb patsienti regulaarselt jälgida, et vähendada Limbitryl'i annust või sagedust, et vältida bensodiasepiini üleannustamist akumuleerumise tõttu.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Limbitryli?
Üleannustamise sümptomid on järgmised: hüpotensioon, tahhükardia, arütmiad, AV blokaad, südamepuudulikkus, hingamisdepressioon, vaimne segasus, unisus, letargia, ataksia, kooma, müdriaas, hüpotoonia, krambid, erutus.
Üleannustamise tunnustega patsiendid tuleb viivitamatult hospitaliseerida.
Mis tahes ravimi üleannustamise ravimisel tuleb meeles pidada, et võib olla võetud rohkem aineid. Kui Limbitryl'i liigne annus on alla neelatud, tuleb teadvuse korral põhjustada oksendamist või maoloputus koos hingamisteede kaitsega, kui patsient on teadvuseta. Kui mao tühjendamisest ei ole kasu, tuleks kaaluda aktiivsöe ja võimalusel pöörduva koliinesteraasi inhibiitori manustamist.
Intensiivravi osakonnas tuleb hoolikalt jälgida südame -veresoonkonna ja hingamisteede funktsioone. Igasuguseid krampe tuleb ravida inhalatsioonianesteetikumi, mitte barbituraatidega. Jälgimine peaks kestma vähemalt 48 tundi.
Kõrvaltoimed Millised on Limbitryli kõrvaltoimed
Ravi ajal võivad tekkida mõned sekundaarsed toimed, nagu unisus, emotsioonide tuhmumine, tähelepanelikkuse vähenemine, segasus, väsimus, peavalu, pearinglus, lihasnõrkus, ataksia, kahekordne nägemine või antikolinergilised reaktsioonid (suukuivus, kõhukinnisus, urineerimishäired, mõõdukas tahhükardia, majutushäired ), mis sõltuvad manustatud annusest: need ilmingud võivad kaduda kas spontaanselt või annuse kohandamisel. Teised harvemad häired on intensiivsed unenäod, värinad, seedetrakti häired ja libiido muutused. Harva on täheldatud granulotsütopeeniat, ikterust ja maksafunktsiooni häireid. ravi ajal. Samuti võivad ilmneda nahaalused ilmingud ja valgustundlikkus. Anterograadne amneesia võib esineda ka bensodiasepiinide terapeutiliste annuste kasutamisel, risk suureneb suuremate annuste korral. Samuti võib esineda amneesiat. seotud käitumuslike muutustega (vt ettevaatusabinõud kasutamisel). Bensodiasepiinid võivad põhjustada selliseid reaktsioone nagu: rahutus, erutus, ärrituvus, agressiivsus, pettumus, viha, õudusunenäod, hallutsinatsioonid, psühhoos, käitumishäired. Need reaktsioonid võivad olla üsna rasked. Need on tõenäolisemad eakatel. Bensodiasepiinide kasutamine isegi terapeutilistes annustes võib põhjustada füüsilise sõltuvuse teket: ravi katkestamine võib põhjustada tagasilööke või võõrutusnähte (vt kasutamise ettevaatusabinõud). Võib tekkida psüühiline sõltuvus. Isegi kui seda ei ole pärast ravimi kasutamist teatatud, peab arst meeles pidama kõrvaltoimete tekkimise võimalust, mis on teatatud ravi ajal kombinatsioonis eraldi manustatavate komponentidega. Eelsoodumusega patsientidel võib esineda ülitundlikkusreaktsioone.
Harv: enesetapumõtted / -käitumine
(vt lõik Erihoiatused).
Selles infolehes nimetamata soovimatute mõjude korral on soovitatav konsulteerida oma arsti või apteekriga.
Aegumine ja säilitamine
Hoiatus: ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil.
Tähtaeg "> Muu teave
Koostis
Üks kapsel sisaldab:
Toimeaine amitriptüliinvesinikkloriid 14,15 mg võrdub amitriptüliinalusega 12,5 mg, kloordiasepoksiid 5 mg.
Abiained: etüültselluloos, tärklis, magneesiumstearaat, talk, laktoos.
Pakid
20 kõvakapslit
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS -
LIMBITRÜÜL
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS -
Üks kapsel sisaldab:
Teadaolevat toimet omav abiaine: laktoos
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM -
Kõvad kapslid
04.0 KLIINILINE TEAVE -
04.1 Näidustused -
Limbitrüül on näidustatud kõigi depressiivsete seisundite ravis koos äreva komponendiga, sealhulgas sagedased "maskeeritud" vormid. Limbitrüüli näidustused hõlmavad seega järgmisi funktsionaalseid häireid, kuivõrd need on tõeliselt depressiivsed.
Depressiivse sündroomi psüühilised ilmingud: düstüümia, ärevus, erutus, pinge, apaatia, huvi kadumine.
Depressiivse päritoluga seedetrakti ja südame-hingamisteede häired: anoreksia, neelu boolustunne, kõhukrambid, epigastrilised valud, torkavad valud prekordiaalses piirkonnas, pseudo-stenokardia häired, õhunälg.
Depressiivse kurnatuse sündroom naistel: nimmevalu, ärrituvus, väsimus, värinad, erutus.
Depressiivse päritoluga suguelundite häired.
Depressiivse päritoluga peavalud.
Depressiivse päritoluga unehäired.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Limbitryl 12.5 / 5 annus on 2–6 kapslit päevas, vastavalt üksikjuhtude vajadustele.
Alustage ravi ühe kapsliga hommikul ja ühega õhtul. Sisestage põhiannus alati õhtul.
Limbitryl 25/10 annus varieerub vastavalt üksikjuhtude vajadustele. See annustamine on eelistatavalt järkjärguline. Keskmine terapeutiline annus on 3 Limbitryl 25/10 kapslit päevas.
Eakad kodanikud
Eakatel patsientidel võib sobida väiksema annuse, st Limbitryl 12,5 / 5, manustamine. Seejärel võib annust järk -järgult suurendada, kuni optimaalne annus on endiselt hästi talutav.
Eakate ja / või nõrgestatud patsientide ning maksa- või neerupuudulikkusega patsientide ravis peab annuse hoolikalt määrama arst, kes peab hindama ülaltoodud annuste võimalikku vähendamist.
Kuna kloordiasepoksiid on pika toimeajaga bensodiasepiin, tuleb patsienti regulaarselt jälgida, et vähendada Limbitryl'i annust või sagedust, et vältida bensodiasepiini üleannustamist kogunemise tõttu.
Lapsed ja noorukid:
Limbitryl on alla 18 -aastastel lastel vastunäidustatud, kuna selle ravimi toimet ei ole selles vanuserühmas uuritud (vt lõik 4.3).
Ravi kestus
Ravi kestus peaks olema võimalikult lühike. Ravi üldine kestus ei tohiks üldjuhul ületada 8–12 nädalat, sealhulgas kahanemisperiood. "Ravi ei tohi pikendada pärast neid perioode, ilma et patsiendi seisundit tuleks eriteadmistega uuesti hinnata.
Ravi alustamisel võib olla kasulik patsiendile teatada, et see kestab piiratud aja jooksul, ja selgitada täpselt, kuidas annust järk -järgult vähendada.
Lisaks on oluline, et patsienti teavitataks tagasilöögi nähtuste võimalikkusest, minimeerides seega ärevust nende sümptomite pärast, kui need ilmnevad pärast Limbitryl -ravi katkestamist.
Manustamisviis
Suukaudseks kasutamiseks. Tuleb alla neelata ilma närimiseta.
04.3 Vastunäidustused -
Limbityl on vastunäidustatud patsientidele, kellel on:
• ülitundlikkus toimeainete (amitriptüliinvesinikkloriid ja klordiasepoksiid) või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
• Teadaolev individuaalne ülitundlikkus bensodiasepiinide või tritsükliliste antidepressantide suhtes
• ravimata kitsa nurga glaukoom (amitriptüliini antikolinergilise toime tõttu)
• raske maksa- või neerukahjustus
• müasteenia
• raske hingamispuudulikkus
• uneapnoe sündroom
• südamepuudulikkus
• südame rütmi- ja juhtivushäired
• Eesnäärme hüpertroofia, püloorne stenoos ja muud seedetrakti ja suguelundite
• äge mürgitus alkoholi, barbituraatide, narkootiliste või muude kesknärvisüsteemi rahustitega
• sõltuvus (alkohol, narkootikumid või narkootikumid)
• ägeda deliiriumi seisundid
• seljaaju või aju ataksia.
Limbitryl on samuti vastunäidustatud:
• infarktijärgsel taastumisperioodil
• raseduse esimesel ja kolmandal trimestril (vt lõik 4.6)
• imetamise ajal
• lasteeas
Lõpuks, tritsükliliste antidepressantide samaaegne manustamine koos:
- monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitorid. Vt lõigud 4.4 ja 4.5;
04.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel -
Bensodiasepiinid on näidustatud ainult siis, kui häire on raske, puudega või tekitab patsiendil väga ebamugavust.
Seos teiste psühhotroopsete ravimitega nõuab arstilt erilist ettevaatust ja valvsust, et vältida koostoimete ootamatuid soovimatuid mõjusid.
Pikaajalise ravi korral on soovitatav sageli kontrollida verepilti ja maksafunktsiooni.
Samaaegse ravi korral kilpnäärmehormoonidel põhinevate ravimitega tuleb hoolikalt jälgida kõiki vererõhu ja rütmi muutusi (mis võivad, kuigi harva esinevad ka teistel isikutel). Seetõttu tuleb arütmiaohu tõttu Limbitryli manustada ettevaatusega hüpertüreoidse toimega patsientidele või neile, keda ravitakse kilpnäärmehormoonide või kilpnäärme preparaatidega.
Antikolinergiliste või sümpaatiliselt mimeetiliste ravimite samaaegse kasutamise korral on vaja sobiva annuse määramiseks hoolikat meditsiinilist järelevalvet.
Patsiendid, keda ravitakse Limbitryli või mõne muu psühhoaktiivse ainega, peaksid hoiduma alkohoolsete jookide tarbimisest seni, kuni nad on ravimi toime all, kuna individuaalsed reaktsioonid ei ole etteaimatavad.
Tritsüklilised antidepressandid ja neuroleptikumid võivad põhjustada elektroentsefalograafilisi muutusi, eriti eelsoodumusega isikutel; harvadel juhtudel on täheldatud krampe. Seetõttu tuleb Limbitryli manustada ettevaatusega inimestele, kellel on anamneesis epilepsia.
Nagu teised antidepressandid, võib ka Limbitryl esile kutsuda erutusilminguid paranoiliste või eksitavate seisundite korral.
MAO inhibiitorid
Tõsiseid, mõnikord surmaga lõppevaid reaktsioone on esinenud patsientidel, kes võtsid tritsüklilist antidepressanti samaaegselt monoamiini oksüdaasi inhibiitoriga, sealhulgas selektiivse MAO-B inhibiitoriga selegiliini ja pöörduva MAO inhibiitoriga moklobemiidiga. Mõnedel patsientidel on ilmnenud sümptomid, mis meenutavad hüperserotonergilist seisundit (serotoniinisündroom).
Ravi amitriptüliiniga võib alustada alles 14 päeva pärast ravi lõpetamist pöördumatute mitteselektiivsete MAO inhibiitoritega ja mitte varem kui üks päev pärast ravi lõpetamist moklobemiidi ja / või selegiliiniga (vt lõigud 4.3 ja 4.5).
Harvadel juhtudel on tritsükliliste antidepressantide ja levodopa preparaatide samaaegsel kasutamisel teatatud kõrvaltoimetest (sh hüpertensioon ja düskineesia).
Fentanüüliga ravitavatel patsientidel tuleb olla ettevaatlik. Fentanüüli sisaldavaid ravimeid võtvatel patsientidel võib tekkida serotoniinisündroom (vt lõik 4.5).
Enesetapp / enesetapumõtted
Depressioon on seotud enesetapumõtete, enesevigastamise ja enesetappude suurenenud riskiga.
Ravi antidepressantidega võib samuti suurendada enesetapumõtete ja suitsidaalse käitumise arengut. Kontrollitud uuringute analüüsid on näidanud, et patsientidel on ravi alguses suurem risk. Eriti mõjutavad seda lapsed ja noorukid. See risk püsib kuni olulise remissiooni tekkimiseni. Kuna paranemine ei pruugi ilmneda esimese paari nädala jooksul. Ravi või kohe paranenud. Üldiselt on kliiniline kogemus, et enesetapurisk võib paranemise varases staadiumis suureneda.
Muud psühhiaatrilised seisundid, mille jaoks Limbitryl on ette nähtud, võivad samuti olla seotud suitsiidikäitumise suurenenud riskiga. Lisaks võib neid seisundeid seostada raske depressiivse häirega. Seetõttu tuleb teiste depressioonihäiretega patsientide ravimisel järgida samu ettevaatusabinõusid, mida järgitakse teiste psühhiaatriliste häiretega patsientide ravimisel.
Patsientidel, kellel on anamneesis suitsidaalne käitumine või mõtted või kellel esineb enne ravi alustamist märkimisväärne enesetapumõte, on suurem enesetapumõtete või suitsidaalsete mõtete oht ning neid tuleb ravi ajal hoolikalt jälgida.
Psühhiaatriliste häirete ravis platseeboga võrreldes antidepressantidega läbi viidud kliiniliste uuringute metaanalüüs näitas antidepressantidega ravitud patsientide suitsiidikäitumise riski suurenemist alla 25-aastastel patsientidel võrreldes platseeboga.
Antidepressantidega ravitavaid patsiente tuleb tähelepanelikult jälgida nende depressiooni süvenemise sümptomite suhtes, eriti enesetapukäitumise sümptomite, näiteks rahutuse ja / või psühhomotoorse agitatsiooni suhtes. See on eriti oluline ravi algfaasis ja pärast annuse muutmist. Patsiente (või hooldajaid) tuleb teavitada vajadusest jälgida ja viivitamatult oma arstile teatada kliinilisest halvenemisest, enesetapukäitumise või -mõtete ilmnemisest või käitumise muutustest.
Isegi pärast ravi lõpetamist tuleb patsiente hoolikalt jälgida, kuna need sümptomid võivad avalduda ravimi ärajätmise või varajase ägenemise märkidena.
Sellest riskist on vaja teavitada patsiendi perekonda (või hooldajat) ja õpetada, kuidas kahtlaste sümptomitega toime tulla.
Antidepressantravi ei sobi haiglaravi asendamiseks, mis on näidustatud enesevigastamise ohuga.
Eelkõige tuleb ravi alustamisel välja kirjutada selle ravimi väiksem pakend, et vähendada enesevigastamise ohtu.
Lisaks depressioonile võivad kõik muud psühhiaatrilised diagnoosid olla seotud suitsiidikäitumise suurenenud riskiga ja seetõttu tuleb järgida samu ettevaatusabinõusid, mida on kirjeldatud depressiooni ravis.
Skisofreenia sümptomite ägenemine
Nagu teistegi antidepressantide puhul, võivad skisofreenia või skisoafektiivse psühhoosiga patsiendid skisofreenia sümptomite ägenemist, kui nende depressiivset emotsionaalset reaktsiooni ravitakse Limbitryl’iga. Seetõttu tuleb neil patsientidel jätkata mis tahes varasemat pikaajalist ravi neuroleptiliste ravimitega, kuid alati tuleb arvesse võtta kumulatiivset antikolinergilist toimet.
Tolerantsus
Korduva kasutamise korral mõne nädala jooksul võib kloordiasepoksiidi hüpnootiline toime mõnevõrra väheneda.
Sõltuvus
Bensodiasepiinide kasutamine võib põhjustada psühholoogilist ja füüsilist sõltuvust. Sõltuvuse risk suureneb annuse ja ravi kestusega ning on suurem patsientidel, kellel on anamneesis narkootikumide või alkoholi kuritarvitamine, samuti eelsoodumusega patsientidel.
Kui füüsiline sõltuvus on tuvastatud, kaasneb ravi järsu katkestamisega võõrutusnähud.Need võivad koosneda peavalust, kehavaludest, värinast, higistamisest, äärmisest ärevusest, pingetest, rahutusest, unehäiretest, segasusest ja ärrituvusest.
Rasketel juhtudel võivad ilmneda järgmised sümptomid: derealiseerumine, depersonalisatsioon, hüperakusia, jäsemete tuimus ja kipitus, ülitundlikkus valguse, müra ja füüsilise kontakti suhtes, hallutsinatsioonid, deliirium või epilepsiahood.
Sõltuvalt kõnealuse aine toime kestusest võivad võõrutusnähud alata mõnest tunnist kuni nädalani või kauem pärast ravi peatamist.
Sõltuvusriski minimeerimiseks tohib bensodiasepiine välja kirjutada alles pärast näidustuse hoolikat kaalumist ja võtta võimalikult lühikese aja jooksul (tavaliselt mitte rohkem kui neli nädalat, kui seda kasutatakse näiteks uinutina). Ravi tuleb perioodiliselt üle vaadata.
Ravi katkestamine
Taastunud unetus ja ärevus:
Ravi katkestamisel võib tekkida mööduv sündroom, mille korral sümptomid, mis viivad bensodiasepiinidega ravile, võivad süveneda. Sellega võivad kaasneda muud reaktsioonid, sealhulgas meeleolu muutused, ärevus, rahutus või unehäired.
Kuna ärajätmise või tagasilöögi sümptomite oht on suurem pärast ravi järsku lõpetamist, soovitatakse annust järk -järgult vähendada.
Harvadel juhtudel on 2 ... 7 päeva pärast tritsükliliste antidepressantide pikaajalise ravi lõpetamist teatatud hüpomaaniast või maaniast.
Võõrutusnähtude ilmnemisel on vajalik hoolikas meditsiiniline jälgimine ja patsiendi tugi.
Amneesia
Bensodiasepiinid võivad põhjustada antegraadset amneesiat. See juhtub kõige sagedamini mitu tundi pärast ravimi allaneelamist ja seetõttu tuleb riski vähendamiseks tagada, et patsiendid saaksid katkematult magada 7–8 tundi (vt lõik 4.8).
Psühhiaatrilised ja paradoksaalsed reaktsioonid
Bensodiasepiinide kasutamisel tekivad teadaolevalt sellised reaktsioonid nagu rahutus, erutus, ärrituvus, agressiivsus, pettumus, viha, õudusunenäod, hallutsinatsioonid, psühhoos, sobimatu käitumine ja muud käitumuslikud muutused. Kui see juhtub Limbitryl -ravi ajal, tuleb ravimi kasutamine lõpetada, kuna need reaktsioonid esinevad tõenäolisemalt lastel ja eakatel.
Muu - pahaloomuline neuroleptiline sündroom
Seoses amitriptüliini võtmisega on teatatud potentsiaalselt eluohtlikust sündroomist, mis sarnaneb pahaloomulise neuroleptilise sündroomiga.
Spetsiaalsed patsientide rühmad
Eakad kodanikud
Eakatel patsientidel tuleb tritsüklilisi antidepressante ja neuroleptikume manustada ettevaatusega.
Eakatel patsientidel tuleb annust vastavalt vähendada (vt lõik 4.2).
Samuti on soovitatav kasutada väiksemat annust patsientidel, kellel on krooniline hingamispuudulikkus hingamisdepressiooni ohu tõttu.
Maksakahjustus
Maksa- ja / või neerupuudulikkusega patsientidel tuleb annust sobivalt vähendada, et vältida ägenenud sekundaarsete reaktsioonide teket.
Bensodiasepiinid on raske maksakahjustusega patsientidel vastunäidustatud, kuna need võivad põhjustada entsefalopaatiat (vt lõik 4.3).
Neerukahjustus
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb annust vastavalt vähendada, et vältida teravate sekundaarsete reaktsioonide teket.
Bensodiasepiinid on raske neerukahjustusega patsientidel vastunäidustatud (vt lõik 4.3).
Bensodiasepiinid ei ole näidustatud psühhootiliste haiguste esmaseks raviks.
Limbitryli tuleb kasutada eriti ettevaatlikult:
- südame -veresoonkonna kahjustusega patsientidel;
- patsientidel, kellel on anamneesis uriinipeetus;
- paranoilises või pettuseelses seisundis patsientidel.
Tritsükliliste antidepressantide ja antikolinergiliste või neuroleptiliste ainete samaaegsel kasutamisel on teatatud hüperpüreksia tekkest, eriti kuumadel suvepäevadel.
Suhkurtõbi
Diabeediga patsientide ravimisel tuleb tähelepanu pöörata asjaolule, et Limbitryli tõttu võib vere glükoosisisaldus oluliselt langeda.
Suurenenud tundlikkuse tõttu tuleb seda ravimit kasutada ettevaatusega eakatel patsientidel, orgaanilise ajukahjustusega, maksa- või neerupuudulikkusega või halva üldise seisundiga patsientidel (vt lõik 4.2). Kasutada tuleb väikseimat efektiivset annust ja patsiente tuleb piisavalt jälgida.
Hingamisdepressiooni ohu tõttu on kroonilise hingamispuudulikkusega patsientide ravis soovitatav kasutada väiksemat annust.
Raske maksahaigusega patsiente ei tohi ravida bensodiasepiinidega, kuna see võib suurendada entsefalopaatia riski (vt lõik 4.3).
Pikaajalise Limbitryl -ravi saavatel patsientidel on soovitatav regulaarselt jälgida verepilti ja maksafunktsiooni.
On teatatud, et tritsüklilised antidepressandid - sealhulgas amitriptüliin - põhjustavad muutusi EKG -s (QT -intervalli pikenemine), samuti arütmiat (nt torsade de pointes) ja siinustahhükardiat, eriti suurtes annustes.
Kui on vaja operatsiooni, tuleb ravi ravimiga lõpetada mitu päeva enne seda.
Limbitryl sisaldab laktoosi. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lappi laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit võtta.
Kasutamine lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel
Tritsüklilisi antidepressante ei tohi kasutada laste ja alla 18 -aastaste noorukite raviks. Selle vanuserühma laste depressiooniga läbi viidud uuringud ei ole näidanud selle klassi ravimite efektiivsust. Teiste antidepressantidega tehtud uuringud on toonud esile nende ravimitega seotud enesetapu, enesevigastamise ja vaenulikkuse ohu. See risk võib ilmneda ka nende ravimite kasutamisel. tritsüklilised antidepressandid.
Lisaks on tritsüklilised antidepressandid seotud kardiovaskulaarsete kõrvaltoimete riskiga kõigis vanuserühmades. Tuleb meeles pidada, et pikaajalised ohutusandmed laste ja noorukite kohta kasvu, küpsemise ning kognitiivse ja käitumusliku arengu kohta puuduvad.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed -
Limbitrüül võib suurendada teiste tsentraalse toimega ravimite sedatiivset toimet.
Tuleb vältida samaaegset alkoholi tarvitamist Limbitryli sedatiivne toime võib tugevneda, kui ravimit võetakse koos alkoholiga. See mõjutab negatiivselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet (vt lõik 4.7).
Tritsükliliste antidepressantide (nagu amitriptüliin) ja allpool loetletud ravimite samaaegsel manustamisel võib olla järgmine toime:
CYP 450 3A4 inhibiitorid
Kloordiasepoksiid hüdroksüülitakse isoensüümi CYP450 3A4 abil. Kuigi spetsiifilisi koostoimeuuringuid ei ole saadaval, tuleb üldreeglina olla ettevaatlik, kui Limbitryli manustatakse koos ravimitega, mis seda ensüümi inhibeerivad või metaboliseeruvad (nt makroliidantibiootikumid, asoolitaolised seenevastased ained, kaltsiumikanali blokaatorid, proteaasid). tungaltera alkaloidid, antidepressandid ja mitmesugused taimsed ravimid).
Fentanüül
Fentanüüli sisaldavaid ravimeid võtvatel patsientidel võib tekkida serotoniinisündroom. Limbitryli võtmist enne fentanüüli sisaldavate ravimite kasutamist tuleb arstiga arutada (vt lõik 4.4).
04.6 Rasedus ja imetamine -
Rasedus
Kui ravim on välja kirjutatud fertiilses eas naisele, tuleb talle soovitada, et olenemata sellest, kas ta kavatseb rasestuda või kahtlustab rasedust, peaks ta oma arstiga ühendust võtma, et kaaluda ravi lõpetamist.
Limbitryli kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt kliinilisi andmeid.
Ärge manustage ravimit raseduse esimesel ja viimasel trimestril: edasisel perioodil tuleb ravimit manustada ainult tõelise vajaduse korral ja arsti otsese järelevalve all.
Loomkatsed on näidanud reproduktiivtoksilisust pärast amitriptüliini suurte annuste manustamist (vt lõik 5.3). Võimalik oht inimestele ei ole teada.
Vastsündinutel on teatatud võõrutusnähtudest, sealhulgas südame- ja hingamisfunktsiooni häiretest, urineerimis- ja defekatsioonist ning agitatsioonist pärast seda, kui nende emadele anti suuri antidepressante.
Kloordiasepoksiid läbib platsentaarbarjääri. Võrreldes täiskasvanute väärtustega suurenes vastsündinute poolväärtusaeg umbes 20%.
Kui tõsistel meditsiinilistel põhjustel on vaja raseduse viimasel perioodil või sünnituse ajal manustada ravimit suurtes annustes, võib vastsündinule avalduda toime, näiteks hüpotermia, hüpotoonia ja mõõdukas hingamisdepressioon. narkootikum.
Lisaks võivad imikutel, kes on sündinud emadel, kes on raseduse lõpus krooniliselt võtnud bensodiasepiine, tekkida füüsiline sõltuvus ja sünnitusjärgsel perioodil võib esineda mõningane risk võõrutusnähtude tekkeks.
Epidemioloogilised andmed on näidanud, et SSRI -de kasutamine raseduse ajal, eriti viimases staadiumis, võib suurendada sündimata lapse püsiva pulmonaalse hüpertensiooni ohtu. Risk on ligikaudu 5 juhtu 1000 raseduse kohta. Üldises populatsioonis 100 rasedusest täheldati sündimata lapse püsiva pulmonaalse hüpertensiooni juhtumeid üks kuni kaks.
Toitmisaeg
Kuna bensodiasepiinid erituvad rinnapiima, ei tohi neid imetavatele emadele anda.
Kui seda võetakse tõsistel meditsiinilistel põhjustel, tuleb rinnaga toitmine lõpetada.
04.7 Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele -
Limbitrüül võib põhjustada sedatsiooni, amneesiat, keskendumisvõimet ja lihaste funktsiooni. Seetõttu võib see negatiivselt mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet, eriti kui seda võetakse koos alkoholiga. Kui une kestus on olnud ebapiisav, võib erksuse halvenemise tõenäosus suureneda (vt lõik 4.5).
04.8 Kõrvaltoimed -
Ravi ajal võivad tekkida mõned sekundaarsed toimed, nagu unisus, emotsioonide tuhmumine, tähelepanelikkuse vähenemine, segasus, väsimus, peavalu, pearinglus, lihasnõrkus, ataksia, kahekordne nägemine või antikolinergilised reaktsioonid (suukuivus, kõhukinnisus, urineerimishäired, mõõdukas tahhükardia, majutushäired) ), mis sõltuvad manustatud annusest: need ilmingud võivad kaduda kas spontaanselt või annuse kohandamisel.
Ravi alguses tekivad sageli mõned kõrvaltoimed, nagu mööduv väsimus ja ülalnimetatud annusest sõltuvad antikolinergilised toimed (suukuivus, mõõdukas tahhükardia ja raskused majutamisel). Need mõjud vähenevad sageli ravi jätkamisel.
Bensodiasepiinide kasutamise ajal võidakse paljastada olemasolev depressiivne seisund.
Kõrvaltoimete hindamise aluseks on järgmine esinemissageduse teave:
Väga sage (≥ 1/10)
Sage (≥ 1/100,
Aeg -ajalt (≥ 1/1 000,
Harv (≥ 1/10 000,
Väga harv (
teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Klassi efekt:
Epidemioloogilised uuringud, mis viidi läbi peamiselt 50 -aastastel ja vanematel patsientidel, näitavad SSRI -de (serotoniini tagasihaarde inhibiitorid) ja tritsükliliste antidepressantidega ravitud patsientide luumurdude riski suurenemist. Selle suurenenud riski põhjustav mehhanism on teadmata.
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Aadress www. agenziadelfarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Üleannustamine -
Limbitrüül võib põhjustada mürgistusnähte, mille on esile kutsunud mõlemad selle toimeained, bensodiasepiin -klordiasepoksiid ja tritsükliline antidepressant amitriptüliin.
Märgid ja sümptomid
Sümptomid võivad areneda aeglaselt ja järk -järgult või äkki ja ootamatult.
Esimeste tundide jooksul on sümptomiteks unisus või põnevus, rahutus ja hallutsinatsioonid, müdriaas, tahhükardia, uriinipeetus, limaskestade kuivus, soole motoorika halvenemine, krambid ja palavik. Hiljem: kesknärvisüsteemi depressiooni äkiline algus.
Sellele võib järgneda unisus, mis lõpuks kulmineerub sügava koomaga koos hingamisdepressiooniga.
Ärgates võivad segasus, erutus, hallutsinatsioonid ja ataksia lõpuks tagasi tulla.
Südame sümptomite hulka kuuluvad: arütmia (ventrikulaarne tahhüarütmia, vatsakeste virvendus); südamepuudulikkus, vererõhu langus, kardiogeenne šokk. Südame rütmihäired esinevad patoloogilistes EKG jälgedes suure QRS kompleksi kujul.Teised tüüpilised EKG muutused hõlmavad QT -intervalli pikenemist Metaboolne atsidoos, hüpokaliemia.
Tritsükliliste antidepressantide üleannustamine võib lõppeda surmaga. Bensodiasepiinide üleannustamine võib rasketel juhtudel põhjustada ataksiat, lihaste atooniat, hüpotooniat, hüpotensiooni ja hingamisdepressiooni, harva koomat ja väga harva surma.
Ravi
Mis tahes ravimi üleannustamise ravimisel tuleb arvestada, et võib olla võetud rohkem aineid.
Suurtest annustest tingitud mürgistuse korral on aktiivsöe kasutamine või maoloputus näidustatud esimese tunni jooksul pärast allaneelamist. Krampide suurenenud riski tõttu tuleks maoloputuse asemel eelistada aktiivsöe kasutamist.
Tõsise mürgistuse ja / või kaitsereflekside vähenemise korral tuleb patsient varakult intubeerida.
Kiirendatud eliminatsiooni (sekundaarne saastest puhastamine) eesmärgil võib aktiivsöe korduv suukaudne manustamine mõne tritsüklilise antidepressandi puhul osutuda tõhusaks. Hemodialüüsil pole sekundaarse saastest puhastamise jaoks mingit väärtust.
Erilist tähelepanu tuleb pöörata kardiovaskulaarsele ja hingamissüsteemile.
Südame EKG jälgimist tuleb alustada kohe. Kui arteriaalse hüpotensiooni ja / või ventrikulaarse arütmiaga kaasneb suur QRS kompleks EKG-s (> 100 ms), on näidustatud ravi naatriumvesinikkarbonaadiga [(täiskasvanud: 50-100 mmol; lapsed: 1-2 mmol / kg, manustatuna IV boolussüst (vähem kui 5 minutiga) koos AGBA hoolika jälgimisega)]. Seda võib korrata, kuni vererõhk tõuseb ja EKG paraneb; siiski ainult seni, kuni saavutatakse arterite maksimaalne pH väärtus 7,50-7,55.
Vajadusel võib lidokaiini manustada lisaks intravenoosse süstena.
Bradüarütmiaga patsientidel on näidustatud ajutise südamestimulaatori paigaldamine.
Torsades de pointes polümorfse ventrikulaarse tahhükardia korral: 8 mmol magneesiumsulfaadi manustamine intravenoosse süstena. aeglane; saab korrata 10-15 minuti pärast; vajadusel järgneb pidev infusioon kiirusega 0,6-4,8 mmol / h.
Krampide korral: IV manustamine bensodiasepiinist. Spetsiifilise bensodiasepiini vastumürgi flumaseniili manustamine on vastunäidustatud, kui see kombinatsioon sisaldab krambivastast ainet, kuna see vähendaks bensodiasepiini krambivastast toimet.
Kooma ja / või hingamispuudulikkuse korral: intubeerimine ja kunstlik ventilatsioon.
Hüperventilatsiooni arteriaalse pH suurendamiseks saab kasutada ainult samaaegse vesinikkarbonaadi manustamise puudumisel (tugeva alkaloosi oht).
Südamefektide tõttu on püridostigmiin ja füüsostigmiin vastunäidustatud perifeersete ja tsentraalsete antikolinergiliste sümptomite raviks.
Järelevalve peab kestma vähemalt 48 tundi.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 "Farmakodünaamilised omadused -
Farmakoterapeutiline rühm: antidepressandid kombinatsioonis psühholeptikumidega.
ATC -kood: N06CA01.
Limbitryli kaks toimeainet toimivad üksteist täiendavalt depressiooni seisundite ravis, millel on märgatav ärevuse komponent, olenemata depressiooni etioloogiast (endogeenne, neurootiline, reaktiivne, orgaaniline).
Amitriptüliin, tritsükliline antidepressant, põhjustab meeleolu elavnemist ja teiste depressiooni sümptomite paranemist, kuigi tavaliselt alles pärast mitmepäevast ravi.
Täpne toimemehhanism pole veel täielikult arusaadav, kuid eeldatakse, et antidepressantne toime saavutatakse peamiselt pärssides kaasatud lõppedes vabanevate biogeensete amiinide tagasihaaret (aminergiline hüpotees).
Juba esimese manustamise ajal avaldab kloordiasepoksiid - bensodiasepiin - rahustavat, kaitsvat toimet afektiivsele sfäärile ja anksiolüütilist. Selle aineklassi iseloomulik toimemehhanism põhineb peamiselt gamma-aminovõihappe (GABA) vahendatud neuronite inhibeerimise võimendamisel.
Selles kombinatsioonis vähendab kloordiasepoksiid ärevust, pinget ja erutust - sümptomeid, mis, eriti ravi alguses, mängivad sageli depressiivse sündroomiga patsiendi jaoks olulist rolli.
05.2 "Farmakokineetilised omadused -
Imendumine
Amitriptüliin imendub seedetraktist kiiresti. Muutumatu toimeaine maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse ligikaudu 6 tunni jooksul. Üleannustamise korral võib imendumine peristaltika pärssimise tõttu aeglustuda. Amitriptüliini biosaadavus ulatub vaid 45%-ni, selle põhjuseks on ulatuslik esmakordne metabolism maksas.
Pärast Limbitryli suukaudset manustamist imendub kloordiasepoksiid hästi ja on süsteemselt peaaegu täielikult kättesaadav. Tavaliselt saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon ligikaudu 2-4 tunni jooksul.
Levitamine
Püsiseisundis saavutab amitriptüliini näiline jaotusruumala 14 l / kg ja kloordiasepoksiidi puhul 0,3–0,4 l / kg. Nii amitriptüliin kui ka klordiasepoksiid seonduvad ligikaudu 95% ulatuses plasmavalkudega. Amitriptüliin ja kloordiasepoksiid ning nende metaboliidid läbivad vere -aju ja platsentaarbarjääri ning jõuavad teatud määral rinnapiima.
Ei amitriptüliini ega kloordiasepoksiidi ja / või nende aktiivsete metaboliitide puhul ei ole nende plasmakontsentratsiooni ja kliinilise toime vahel otsest korrelatsiooni kindlaks tehtud. Pärast terapeutiliselt rahuldavat ravi Limbitryl tablettidega enam kui kaks nädalat keskmiste ööpäevaste annuste 50–80 mg amitriptüliini ja Mõõdeti 20–30 mg kloordiasepoksiidi, amitriptüliini püsikontsentratsiooni plasmakontsentratsioon 10–70 ng / ml ja klordiasepoksiidi puhul 200–10000 ng / ml.
Biotransformatsioon Maksas läbivad nii amitriptüliin kui ka klordiasepoksiid olulisi demetüleerimis- ja hüdroksüülimisprotsesse. Lisaks 10-hüdroksü-nortriptüliinile ja 10-hüdroksüamitriptüliinile on amitriptüliini peamine farmakoloogiliselt aktiivne metaboliit veres nortriptüliin.
Kloordiasepoksiid metaboliseerub peamiselt farmakoloogiliselt aktiivseteks metaboliitideks: desmetüülklordiasepoksiid, demoksepaam ja desmetüüldiasepaam.
Elimineerimine
Amitriptüliini eliminatsiooni poolväärtusaeg varieerub suuresti, keskmiselt 15 tundi.Klordiasepoksiidi keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 10 tundi. Ligikaudu 5% amitriptüliini annusest eritub muutumatul kujul uriiniga, kuid peamiselt eritub see vabade või konjugeeritud metaboliitide kujul. Vähem kui 1% kloordiasepoksiidi annusest eritub muutumatul kujul uriiniga.
Kineetika eripopulatsioonides
Eakatel patsientidel ning maksa- või neerupuudulikkusega patsientidel võib olla häiritud üks või mitu farmakokineetilist ja metaboolset funktsiooni. Sõltuvalt haigusseisunditest võib Limbitryl'i annuse toimeainete ja aktiivsete metaboliitide kättesaadavus ja / või farmakoloogiline toime seetõttu väheneda või edasi lükata või suureneda ja / või pikeneda.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed -
Mõnes uuringus on täheldatud loote suremuse suurenemist nii rottidel kui ka hiirtel, kuid mingil määral seostati seda nähtust ka emasloomade toksilisusega.
Amitriptüliin
Mutageenne ja kantserogeenne potentsiaal
Amitriptüliini mutageenset toimet on piisavalt uuritud. Siiani läbi viidud uuringud ei näita selle kasutamise seisukohalt mingit mutageenset toimet. Pikaajalisi uuringuid kantserogeense potentsiaali kindlakstegemiseks ei ole läbi viidud.
Reproduktiivtoksilisus
Pärast väga suurte annuste - osaliselt emale toksiliste - manustamist on reproduktiivtoksilisuse uuringud hamstrite ja küülikutega näidanud fetotoksilist ja teratogeenset toimet. Teiste antidepressantide puhul viitavad loomkatsed sünnieelse perioodi jooksul eksponeeritud järglaste käitumishäiretele. Seda teavet ei ole teatatud amitriptüliini kohta.
Kloordiasepoksiid
Mutageenne ja kantserogeenne potentsiaal
In vivo ja in vitro uuringud kloordiasepoksiidiga näitavad selgelt mutageenset toimet, kuid sarnaste katsesüsteemide puhul saadi ka negatiivseid tulemusi. Positiivsete tulemuste asjakohasus on praegu ebaselge.
Kantserogeensusuuringud näitasid maksakasvajate esinemissagedust hiirtel, keda raviti suurte annustega - ja siin peamiselt isasloomadel -, samas kui rottidel kasvajate esinemissageduse suurenemist ei täheldatud.
Reproduktiivtoksilisus
Olemasolevad tähelepanekud inimestel ei andnud selgeid viiteid teratogeensele toimele; loomkatsetes on aga täheldatud muutusi urogenitaaltraktis, kopsuhäireid ja kolju väärarenguid (eksentsefaalia, suulaelõhe), samuti järglaste käitumishäireid ja neurokeemilisi muutusi.
Väärarengute oht bensodiasepiinide terapeutiliste annuste manustamisel raseduse esimeses faasis näib olevat madal, kuigi mõned epidemioloogilised uuringud on näidanud suulaelõhe tekkimise riski suurenemist ning mõnedel juhtudel esineb lastel väärarenguid ja vaimse alaarengu juhtumeid. sünnieelne periood pärast üleannustamist ja kloordiasepoksiidi mürgistust.
Kloordiasepoksiid läbib platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima. Võrreldes täiskasvanute väärtustega on vastsündinute poolväärtusaeg ligikaudu 20% pikem.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE -
06.1 Abiained -
Iga kapsel sisaldab: etüültselluloosi, tärklist, magneesiumstearaati, talki, laktoosi.
Kapsli komponendid: želatiin, titaandioksiid, looduslik värv E172
06.2 Sobimatus "-
Praeguseks ei ole teada konkreetseid vastuolusid.
06.3 Kehtivusaeg "-
3 aastat: kõlblikkusaeg viitab nõuetekohaselt ladustatud tervele tootele.
06.4 Säilitamise eritingimused -
Erilisi ettevaatusabinõusid pole.
06.5 Vahetu pakendi iseloom ja pakendi sisu -
Blistrid ühendatud alumiiniumist ja plastist, mis on pakendatud koos pakendi infolehega.
Limbitryl 12,5 mg / 5 mg 20 kapslit
Limbitryl 25 mg / 10 mg 20 kapslit
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised -
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA -
Meda Pharma SpA
Via Felice Casati, 20
20124 Milano
08.0 MÜÜGILOA NUMBER -
Limbitrüül 12,5 mg / 5 mg 20 kapslit AIC n. 021462066
Limbitrüül 25 mg / 10 mg 20 kapslit AIC n. 021462078
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV -
Uuendamine juunis 2010
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV -
Jaanuar 2017
.jpg)
