AVANDIA ® - rosiglitasoon

AVANDIA ® ravim, mis põhineb rosiglitasoonil.

RAVIRÜHM: Suukaudsed hüpoglükeemilised ained - tiasolidiindioonid

Näidustused AVANDIA ® - rosiglitasoon

AVANDIA ® on II tüüpi diabeedi ravis kasutatav hüpoglükeemiline ravim, mida ei kompenseeri piisavalt mittefarmakoloogilised ravimeetmed, nagu toitumine ja füüsiline aktiivsus.
Seda ravimit saab edukalt kasutada ka kombineeritud ravis metformiini ja sulfonüüluurea derivaatidega, kui viimased on maksimaalse talutava annuse korral ebaefektiivsed.

Toimemehhanism AVANDIA ® - rosiglitasoon

AVANDIA ® on tiasolidiindioonide perekonda kuuluv toimeaine rosiglitasoonil põhinev ravim, mis on võimeline toimima insuliinist sõltuvate perifeersete kudede tasemel, parandades nende tundlikkust insuliini suhtes ja toetades olulist hüpoglükeemilist toimet.
Rosiglitasooni terapeutiline toime on peamiselt seotud võimega toimida PPAR gammaretseptorite selektiivse agonistina, mis on bioloogilisest seisukohast olulised, kuna need on seotud glükoosi, lipiidide ja põletikulist metabolismi ja väljendub täpselt peamiste insuliinitundlike perifeersete kudede tasemel.
Seevastu farmakokineetilisest aspektist eelneb rosiglitasooni suukaudsele manustamisele enne imendumist soolestikust, mille biosaadavus on 99%, biotransformatsioon maksas ja sellele järgnev inaktiivsete metaboliitide eliminatsioon neerude kaudu.
Kliinilised uuringud näitavad, kuidas hüpoglükeemiline toime võib toimuda nii basaal- kui ka söögijärgsetes tingimustes, tagades mõne ravinädala jooksul glükosüülitud hemoglobiini kontsentratsiooni olulise vähenemise, mis on oluline glükeemilise kontrolli marker.

Läbiviidud uuringud ja kliiniline efektiivsus

1. ROSIGLITAZONE, TAGAST TULEMINE

Rev Med Liege. 2010 oktoober; 65: 574-9.

Sibutramiini ja rosiglitasooni turustamise peatamine Euroopas.

Scheen AJ.

2010. aastal peatas EMEA rosiglitasooni turustamise kogu Euroopa territooriumil, arvestades selle toimeainega ravitud patsientide kardiovaskulaarse riski, eriti müokardi isheemia olulist suurenemist.

2. ROSIGLITASOONI JA Kardiovaskulaarne risk

Curr Atheroscler Rep. 2008 oktoober; 10: 398-404.

Rosiglitasoon ja kardiovaskulaarne risk.

Kaul S, Diamond GA.

42 erineva kliinilise uuringu uuesti lugemine, milles hinnati rosiglitasooni efektiivsust ja kõrvaltoimeid, näitas, et ravi selle toimeainega oli seotud müokardiinfarkti riski suurenemisega 43% ja kardiovaskulaarsete patoloogiate tõttu 64% surmajuhtumitega.

3. ROSIGLITAZONE, AVATUD VAIDLUS

Diabeedi Med. 2010 detsember; 27: 1392-400.

Rosiglitasooni mõju aterosklerootilisele progresseerumisele II tüüpi diabeediga patsientidel, kellel on kõrge kardiovaskulaarne risk.

Yee MS, Pavitt DV, Dhanjil S, Godsland IF, Richmond W, Johnston DG.

Kuigi EMEA on jõudnud järeldusele, et rosiglitasoonil põhinevate toodete turustamine peatatakse, jääb arutelu võimalike kõrvaltoimete ja tegeliku ohu üle lahtiseks. Sellest hiljutisest uuringust pärineb märkimisväärne näide, mis näitab, kuidas teise tüüpi diabeediga patsiente raviti rosiglitasooniga. , näitavad unearteri ateromaatse naastu paksuse vähenemist, parandades oluliselt glükeemilist kontrolli, insuliinitundlikkust ja fibrinolüütilist toimet

Kasutusviis ja annustamine

AVANDIA ® 4 mg rosiglitasooni tabletid:
enim kasutatav annus oli 4 mg ööpäevas, mida võib terapeutilise ebaõnnestumise korral suurendada kuni 8 mg -ni päevas ja võtta klaasitäie veega, sõltumata söögikordadest.
Oluline on arvestada, et kombineeritud ravi korral on ülitähtis alustada ravi väikseimate efektiivsete annustega.

Hoiatused AVANDIA ® - rosiglitasoon

AVANDIA ® kõrvaldati turult 2010. aastal, arvestades suuri riske, mis ei õigusta selle ravimi kasutamisest saadavat kasu.
Tegelikult rõhutavad rosiglitasooni indutseeritud olulised muutused hüdroelektrolüütilises tasakaalus märgatavalt sümptomeid või episoode, mis käivitavad olulisi südamepatoloogiaid, nagu müokardi puudulikkus või isheemia.
Lisaks nõudis luu patoloogiate, maksafunktsiooni oluliste muutuste ja hüpoglükeemia risk pidevat hematokeemilise, funktsionaalse ja metaboolse pildi jälgimist, et perioodiliselt kontrollida patsiendi tervislikku seisundit.

Rasedus ja imetamine

Rosiglitasooni võime läbida platsentafiltrit ja sattuda rinnapiima, muutes loote ja imiku normaalset evolutsioonilist ja metaboolset tasakaalu, sunnib valdkonna eksperte selle toimeaine kasutamisele raseduse ajal tugevalt vastunäidustama diabeet.

Koostoimed

Rosiglitasooni farmakokineetilisi omadusi võib oluliselt muuta gemfibrosiili, rifamipitsiini ja teiste CYP2C8 metabolismi eest vastutavate maksaensüümide modulaatorite (nt fenütoiin, karbamasepiin, fenobarbitaal, Hypericum Perforatum) samaaegne kasutamine.
Tuleb meeles pidada, et kahe- või kolmekordne ravi koos teiste hüpoglükeemiliste ravimitega võib rosiglitasooni hüpoglükeemilist toimet märkimisväärselt rõhutada.

Vastunäidustused AVANDIA ® - Rosiglitasoon

AVANDIA ® on vastunäidustatud teadaoleva ülitundlikkuse korral toimeaine või selle abiainete suhtes, südamepuudulikkus ja sellega seotud episoodid, äge koronaarsündroom, maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus, diabeetiline ketoatsidoos ja diabeetiline pre-kooma.
Isegi raseduse ja rinnaga toitmise ajal on AVANDIA ® kasutamine tungivalt keelatud.

Ebasoovitavad mõjud - kõrvaltoimed

Rosiglitasoonravi on läbi viidud kümneid kliinilisi uuringuid, arvestades arvukaid võimalikke kõrvaltoimeid, mis muudavad selle kasutamise eriti ohtlikuks.
Lisaks levinud kõrvalmõjudele, mida on kirjeldatud ka teiste hüpoglükeemiliste ravimite puhul, nagu hüpoglükeemia oht, ainevahetus- ja toitumishäired, muutused hematoloogilises pildis, seedetrakti häired ja muutused hüdro-elektrolüütide tasakaalus, ravi koos AVANDIA ® -ga seab patsiendi südamehaiguste, nagu südamepuudulikkus ja isheemia, suureks riskiks.
Tegelikult tundub, et see viimane tingimus vastutab kõigi rosiglitasoonil põhinevate ravimite turult kõrvaldamise eest, arvestades madalat kasulikkuse ja riski suhet.

Märge

AVANDIA RAVIM ON EUROOPA TURUL TAGASI TÕKETUD.

Sellel lehel avaldatud teave AVANDIA ® - rosiglitasooni kohta võib olla aegunud või puudulik. Selle teabe õigeks kasutamiseks vaadake vastutusest loobumise ja kasuliku teabe lehte.