BLOPRESS ® on kandesartaantsileksetiilil põhinev ravim.
RAVIRÜHM: Antihüpertensiivsed ravimid - angiotensiin II retseptori antagonistid
Näidustused BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
BLOPRESS® -i kasutatakse essentsiaalse hüpertensiooni, südamepuudulikkuse ja vasaku vatsakese süstoolse funktsiooni kahjustusega patsientidel. Viimastel tingimustel võib seda kasutada AKE inhibiitorite talumatuse korral või talutavuse korral koostoimes nendega, et parandada nende raviomadusi.
Toimemehhanism BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
Suukaudselt manustatav BLOPRESS ® imendub ainult väikeses osas, garanteerides biosaadavuse väärtused, mis ületavad harva 14%, määrates terapeutilise aktiivsuse alguse 2 tundi hiljem ja saavutades maksimaalse plasmatippu 3 ja poole tunni möödumisel eeldusest. Selleks, et BLOPRESS ® terapeutilist toimet avaldaks, tuleb selle toimeaine kandesartaantsileksetiil muundada aktiivseks metaboliidiks kandesartaaniks (hüdrolüüsi kaudu, mis toimub kiiresti seedetraktis). Pärast imendumist ja seondumist suure osa plasmavalkudega , kandesartaan võib seega jõuda erinevate sihtorganiteni ja teostada oma terapeutilist toimet Selle molekuli bioloogiline aktiivsus väljendub antagonistlikus toimes angiotensiin II vastu AT1 retseptoritel. Tegelikult määrab angiotensiin II -AT1 retseptori seondumine rea toimeid, nagu vasokonstriktsioon, aldosterooni stimuleerimine, rakkude kasvu esilekutsumine ja hüdro -soolalahuse homöostaasi reguleerimine, mis aitavad muu hulgas kaasa vererõhu toetamisele. Kandesartaan, sidudes AT1 retseptori üsna stabiilsel viisil, hoiab ära selle aktiveerimise angiotensiin II poolt, vähendades oluliselt veresoonte kontraktsiooni ja tagades vererõhu olulise languse ilma patsiendi tervisele potentsiaalselt ohtlike refleksimehhanismideta.
Toime lõppedes, pärast poolväärtusaega umbes 9 tundi, kõrvaldatakse toimeaine suures osas uriiniga ja vähesel määral ka sapiteede kaudu.
Läbiviidud uuringud ja kliiniline efektiivsus
1. KANDESARTAN HÜpertensiooni ravimisel
Arch Mal Coeur Vaiss. 2007 august; 100: 679-82.
[Kandesartaantsileksetiili efektiivsus diabeediga või ilma diabeedita hüpertensiooniga patsientidel]
El Féghali R, Nisse-Durgeat S, Asmar R.
Selles uuringus, milles osales üle 700 patsiendi, kes kannatasid hüpertensiooni (vererõhu tase üle 140/90 mmHg) ja mõnel juhul ka diabeedi all, garanteeris 8 mg kandesartaantsileksetiili manustamine 4/6 nädala jooksul vererõhu languse umbes 20 mmHg, taastades need patsiendid normaalse vererõhu vahemikku
2. KANDESARTAN JA HÜpertensiooni ravi Südameohtlikel patsientidel.
J Stroke Tserebrovask Dis. 2010 10. august [Epub enne trükkimist]
Reniin-angiotensiinisüsteemi blokaad vähendab ohutult vererõhku kerge isheemilise insuldiga patsientidel ägeda faasi ajal.
Nakamura T, Tsutsumi Y, Shimizu Y, Uchiyama S.
Ravi kandesartaaniga isheemia ägedas faasis, kuid ei määra otsest "hüpotensiivset toimet", tagab lühiajaliselt (täpsemalt vaid 14 ravipäeva jooksul) vererõhu languse umbes 25 mmHg, vähendades riski tulevikus ägeda isheemilise insuldi korral.
3. KANDESARTAN, TÕHUSaim SARTAN
Curr Med Res. 2007 juuli; 23: 1693-705.
Kandesartaantsileksetiil - ülevaade hüpertensiooni ja kroonilise südamepuudulikkuse kardiovaskulaarsetele tüsistustele avalduvast mõjust.
Meredith PA.
Rahvusvahelise teadusliku dokumentatsiooni hoolikas uuesti lugemine on näidanud, kuidas kandesartaan kuulub angiotensiin II retseptori antagonistide hulka, üks neist, millel on suurem afiinsus ja suurem terapeutiline toime. Selle ravimi manustamisest tulenevate erinevate eeliste hulka on võimalik lisada eriline antihüpertensiivne toime koos diureetikumide või teiste antihüpertensiivsete ravimitega, arvestades mitmeid tagasihoidlikke kliinilisi ilminguid.
Kasutusviis ja annustamine
BLOPRESS ® Kandesartaantsileksetiil 8/16/32 mg tabletid: hüpertensiooni raviks ettenähtud annused hõlmavad tavaliselt annuseid vahemikus 8 kuni 16 mg päevas (1/2 tabletti päevas). Juhtudel, kui patsient ei peaks seda annust ravima, võib see ulatuda maksimaalselt 32 mg -ni päevas või valida alternatiivne antihüpertensiivne ravi.
Südamepuudulikkuse ravis soovitatakse siiski 4 mg kandesartaantsineksidiili annuseid.
Terapeutilist efektiivsust täheldatakse tavaliselt pikaajalise manustamise korral vähemalt 4 nädala jooksul.
Annust tuleb kohandada teatud riskirühma kuuluvate patsientide kategooriate puhul, mille puhul arst peab hoolikalt hindama füsioloogilisi patoloogilisi seisundeid ja valima annuse, mis võib minimeerida võimalikke kõrvaltoimeid, säilitades samal ajal terapeutilise funktsionaalsuse.
Hoiatused BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
Ravi BLOPRESS ® -iga, eriti südamepuudulikkusega patsientidel, võib oluliselt vähendada neerufunktsiooni; seetõttu oleks soovitatav pidevalt jälgida kaaliumi ja kreatiniini taset plasmas.
Oluline on arvestada, et reniin-angiotensiinisüsteemi mõjutavate ravimite või erinevat tüüpi antihüpertensiivsete ainete samaaegne manustamine võib põhjustada isegi raskeid hüpotensiooni episoode. Erilist tähelepanu tuleb pöörata kaaliumi säästvatele samaaegsele manustamisele. diureetikumid, hüperkaleemia ohu ja sellest tuleneva normaalse südamerütmi muutumise tõttu.
Insult ja südameatakk võivad esineda sagedamini südame isheemiatõve või südame isheemiatõvega patsientidel, kuna ravimil on tugev hüpotensiivne toime.
Laktoosi olemasolu võib galaktoosi, laktoosi talumatuse või laktaasipuudulikkuse ning glükoosi ja / või galaktoosi imendumishäiretega patsientidel põhjustada mitmeid kõrvaltoimeid.
Hoolimata otsese korrelatsiooni puudumisest BLOPRESS ® -i manustamise vahel patsiendi taju- ja reaktsioonivõime vähendamiseks, võivad igasugused hüpotensiivsed episoodid või mitmesugused kõrvaltoimed kahjustada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.
Rasedus ja imetamine
BLOPRESS ®'i kasutamine raseduse ajal ei ole rangelt soovitatav, kuna kandesartaan võib põhjustada muutusi loote verevarustuses, kahjustades tõsiselt selle kasvu ja arengut. Teisest küljest on loomadega läbi viidud prekliinilised uuringud näidanud põhjuslikku seost BLOPRESS ® loote ja vastsündinu väärarengute võtmise vahel.
Imetamise ajal, isegi kui see ei ole veel rinnapiima jõudnud, võib BLOPRESS ® toimeaine erituda rinnapiima; seetõttu ei soovitata seda võtta isegi sel perioodil.
Koostoimed
Uuringute arv, mis hindavad BLOPRESS ® samaaegset manustamist teiste ravimitega, näib olevat piiratud; siiski on võimalik kirjeldada mõningaid kombinatsioone, mis muudavad kandesartaani normaalset funktsiooni. Täpsemalt, teiste antihüpertensiivse toimega või reniin-angiontensiini süsteemi mõjutada võivate ravimite samaaegne kasutamine võib määrata hüpotensiivse toime suurenemise, millega kaasneb risk patsiendi tervisele.
Kaaliumi säästvad või kaaliumi säästvad diureetikumid võivad suurendada hüperkaleemia riski. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võivad seevastu neutraliseerida BLOPRESS ® antihüpertensiivset toimet
Vastunäidustused BLOPRESS ® Candesartan cilexetil
Me ei soovita BLOPRESS ®'i kasutada raseduse ja imetamise ajal, kolestaasi, raske maksapuudulikkuse või ülitundlikkuse korral mõne selle komponendi suhtes.
Ebasoovitavad mõjud - kõrvaltoimed
BLOPRESS ®'i kõrvaltoimed on enamikul juhtudel kerge kliinilise raskusastmega ja mööduvad, kaasates kesknärvisüsteemi (peavalu ja pearinglus), kardiovaskulaarset (hüpotensioon), kuseteed (neerufunktsiooni kahjustus) ja veri (transaminaaside taseme muutused plasmas) , kreatiniin, kaalium ja karbamiid).
Kuid ainult mõnel juhul oli vaja ravi katkestada.
Ülitundlikkuse korral BLOPRESS ® ühe komponendi suhtes täheldati peamiselt dermatoloogilisi reaktsioone (purse, kiirustamine) ja palavikulisi reaktsioone.
Märge
BLOPRESS ®i võib müüa ainult arsti retsepti alusel
Sellel lehel avaldatud teave BLOPRESS ® kandesartaantsileksetiili kohta võib olla aegunud või puudulik. Selle teabe õigeks kasutamiseks vaadake vastutusest loobumise ja kasuliku teabe lehte.
