Pilokarpiin

Pilokarpiin on alkaloid, looduslik leht, mida ekstraheeritakse lehtedest Pilocarpus jaborandi. Tänu muskariinsele parasümpatomimeetilisele toimele (see interakteerub perifeersete atsetüülkoliini retseptoritega) kasutatakse pilokarpiini peamiselt oftalmoloogias pisaraerituse stimulaatorina. Mõiste parasümpatomimeetikum viitab selle võimele stimuleerida parasümpaatilise närvisüsteemi tegevust. Mis soodustab vaikust, lõõgastumist , puhkus, seedimine ja energia salvestamine; pole üllatav, et pilokarpiini kasutatakse ka süljeeritiste edendamiseks, samas kui selle võime soolestiku peristaltikat suurendada on teada.

Kuigi pilokarpiin võib soodustada juuste kasvu, põhjustab märgatavat raseerivat toimet (kui seda lokaalselt rakendada, põhjustab see hüpereemiat ja higistamist) ning aeglustab südamelööke, on selle peamised farmakoloogilised rakendused seotud oftalmoloogiaga. Lisaks pisaravoolu suurenemisele tekitab pilokarpiin tegelikult mioosi, see tähendab pupilli ahenemist; silmatilkade kujul on see pikka aega olnud peamine ravim glaukoomi vastases võitluses, kuigi seda võib seostada kohalike häiretega, nagu pisaravool, konjunktiivi hüpermeemia ja refraktsioonide variatsioonid. Oftalmoloogias kasutatakse pilokarpiini ka öise pimestamise võimaluse vähendamiseks patsientidel, kellele on hiljuti tehtud faakiline silmasisene lääts; pilokarpiini kasutamine väikestes kontsentratsioonides (1%) leevendaks neid sümptomeid, vähendades pupilli.

Nagu mainitud, kasutatakse suukaudsete tablettide kujul pilokarpiini kserostoomia (suukuivus halva süljeerituse tõttu) ravis, mis on kiiritusravi ebameeldiv kõrvalmõju kaelal või peas. Kui see ühelt poolt kutsub esile süljeerituse paranemise, siis teiselt poolt soodustab see aine higistamist, pankrease ja soolestiku sekretsiooni ning hingamissüsteemi limaskesta sekretsiooni suurenemist; samuti suurendab see soolestiku silelihaste toonust ja motoorikat. kuseteed, põis, sapiteed ja bronhid.

Suukaudselt manustatuna hakkab pilokarpiin avaldama oma esimest toimet 20-30 minuti jooksul, tipp saavutatakse 1 tunni pärast ja toime kestab umbes 3 tundi. Imendumise kiirus väheneb, kui ravimit võetakse koos rasvarikka toiduga. Lühiajaliste toimingute korral on vaja kasutada haldust vähemalt kaks korda päevas.

Pilokarpiini kõrvaltoimed on tüüpilised kolinergilisele stimulatsioonile ja sõltuvad annusest; nende hulgas, mis esinevad sagedamini, mäletame suurenenud higistamist, pollakiuria, bronhide ahenemist, iiveldust, kõhukrampe, kõhulahtisust, näo õhetust, külmavärinaid, pearinglust ja asteeniat. Eriti higistamine on ravi katkestamise peamine põhjus. Pole üllatav, et pilokarpiini kasutatakse ka nn higitestis, mis on kasulik test tsüstilise fibroosi diagnoosimisel. Uuritud patsientidel mõõdetakse pärast stimuleerimist pilokarpiiniga kloori ja naatriumi kontsentratsiooni eritunud higist; tegelikult on tsüstilise fibroosi või mukoviskidoosiga (pärilik haigus) isikutel eriti kõrge kloori kontsentratsioon higis.