Toimeained: Rupatadiin
Pafinur 10 mg tabletid
Pafinuri pakendi infolehed on saadaval järgmistes pakendisuurustes:- Pafinur 10 mg tabletid
- Pafinur 1 mg / ml suukaudne lahus
Näidustused Miks kasutatakse Pafinuri? Milleks see mõeldud on?
Rupatadiin on antihistamiin.
Pafinur leevendab allergilise riniidi sümptomeid nagu aevastamine, nohu, sügelevad silmad ja nina.
Pafinuri kasutatakse ka kroonilise idiopaatilise urtikaariaga (allergiline nahalööve) kaasnevate sümptomite leevendamiseks, nagu sügelus ja tursed (lokaalne nahapunetus ja turse).
Vastunäidustused Kui Pafinuri ei tohi kasutada
Ärge kasutage Pafinuri
- Kui olete rupatadiini või Pafinuri mõne koostisosa suhtes allergiline (ülitundlik).
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Pafinuri võtmist
Neeru- või maksapuudulikkuse korral pidage nõu oma arstiga. Pafinur 10 mg tablettide kasutamine ei ole praegu soovitatav neeru- või maksafunktsiooni kahjustusega patsientidele.
Kui teil on madal kaaliumisisaldus veres ja / või teil on teatud ebanormaalne südamerütm (teadaolev QTc -intervalli pikenemine EKG -s), mis võib esineda teatud südamehaiguste vormide korral, küsige nõu oma arstilt.
See ravim ei ole näidustatud alla 12 -aastastele lastele.
Kui olete üle 65 -aastane, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad Pafinuri toimet muuta
Pafinuri võtmine koos teiste ravimitega
Öelge oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud retseptiravimeid.
Ärge võtke Pafinuri kasutamise ajal ketokonasooli või erütromütsiini sisaldavaid ravimeid.
Kui te võtate kesknärvisüsteemi pärssivaid ravimeid või statiinravimeid, küsige enne Pafinuri võtmist nõu oma arstilt.
Pafinuri võtmine koos toidu ja joogiga
Pafinuri ei tohi manustada koos greibimahlaga, kuna see jook võib tõsta Pafinuri taset organismis. Pafinur soovitatud annuses (10 mg) ei suurenda alkoholi põhjustatud unisust.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Ärge kasutage Pafinuri, kui olete rase või toidate last rinnaga, kui arst pole seda selgelt näidanud.
Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Soovitatud annuste kasutamisel ei mõjuta Pafinur eeldatavasti autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Enne ravi alustamist Pafinur'iga peate siiski olema ettevaatlik ja jälgima, kuidas ravi teile mõjub, enne autojuhtimist või masinatega töötamist.
Oluline teave mõne koostisosa kohta
See ravim sisaldab laktoosi.
Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, küsige temalt enne selle ravimi kasutamist nõu.
Annus, manustamisviis ja manustamisaeg Kuidas Pafinuri kasutada: Annustamine
Võtke Pafinuri alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te pole kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Pafinur on näidustatud noorukitele (üle 12 -aastased) ja täiskasvanutele. Tavaline annus on üks tablett (10 mg rupatadiini) üks kord päevas täis või tühja kõhuga. Neelake tablett alla piisava koguse vedelikuga (nt veega).
Pafinur -ravi kestuse määrab raviarst.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud Pafinuri liiga palju?
Kui te võtate Pafinuri rohkem kui ette nähtud
Võtke kohe ühendust oma arsti või apteekriga, kui olete kogemata võtnud liiga palju ravimit.
Kui te unustate Pafinuri võtta
Võtke annus niipea kui võimalik ja jätkake tavalise annusega. Ärge võtke kahekordset annust, et korvata üksikannus, mille olete unustanud.
Kõrvaltoimed Millised on Pafinuri kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Pafinur põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Sagedased kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 10 -st) on unisus, peavalu, pearinglus, suukuivus, nõrkus ja väsimus. Aeg -ajalt esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 100 -st) on suurenenud söögiisu, ärrituvus, tähelepanuhäired, ninaverejooks, nina kuivus, kurguvalu, köha, kurgu kuivus, nohu, iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, seedehäired, oksendamine, kõhukinnisus , lööve, seljavalu, liigesevalu, lihasvalu, janu, üldine ebamugavustunne, palavik, kõrvalekalded maksafunktsiooni testides ja kehakaalu tõus.
Harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 1000 -st) on südamepekslemine ja südame löögisageduse tõus.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Aegumine ja säilitamine
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage Pafinuri pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud blistril ja karbil. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
Hoida pakend välispakendis, valguse eest kaitstult.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Koostis ja ravimvorm
Mida Pafinur sisaldab
- Pafinuri toimeaine on rupatadiin. Üks tablett sisaldab 10 mg rupatadiini (fumaraadina).
- Abiained on: eelgeelistatud maisitärklis, mikrokristalne tselluloos, punane raudoksiid (E-172), kollane raudoksiid (E-172), laktoosmonohüdraat ja magneesiumstearaat.
Kuidas Pafinur välja näeb ja pakendi sisu
Pafinur on ümmargune, hele lõhevärvi tablett, mis on pakitud blisterpakenditesse, mis sisaldavad 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 ja 100 tabletti. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
PAFINUR
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Iga tablett sisaldab:
10 mg rupatadiini (fumaraadina).
Abiained: laktoos.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Tahvelarvuti.
Ümarad, heledad lõhevärvi tabletid.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Allergilise riniidi ja kroonilise idiopaatilise urtikaaria sümptomaatiline ravi täiskasvanutel ja noorukitel (üle 12 -aastased).
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Täiskasvanud ja noorukid (üle 12 -aastased)
Soovitatav annus on 10 mg (üks tablett) üks kord päevas koos toiduga või ilma.
Eakad kodanikud
Rupatadiini tuleb eakatel kasutada ettevaatusega (vt lõik 4.4).
Lapsed
Rupatadiini 10 mg tablettide kasutamine alla 12 -aastastel lastel ei ole soovitatav, kuna puuduvad andmed ohutuse ja efektiivsuse kohta.
Neeru- või maksapuudulikkusega patsiendid
Puudub kliiniline kogemus neeru- või maksafunktsiooni kahjustusega patsientide kohta, praegu ei soovitata neile patsientidele manustada 10 mg rupatadiini.
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus rupatadiini või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Rupatadiini ei soovitata manustada koos greibimahlaga (vt lõik 4.5).
Rupatadiini südame ohutust hinnati põhjalikus QT / QTc uuringus.
Rupatadiin annuses kuni kümme korda terapeutilist annust ei mõjutanud EKG -d ja ei tekitanud seega mingeid südamega seotud probleeme.
Siiski tuleb rupatadiini kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on QT -intervalli pikenemine, korrigeerimata hüpokaleemiaga patsientidel, patsientidel, kellel on jätkuv proarütmiline seisund, näiteks kliiniliselt oluline bradükardia, äge müokardi isheemia.
Eakatel (65 -aastased või vanemad patsiendid) tuleb Rupatadine 10 mg tablette kasutada ettevaatusega. Kuigi kliinilistes uuringutes ei täheldatud üldisi erinevusi ravimi efektiivsuses ega ohutuses, ei saa mõnede eakate isikute suurenenud tundlikkust välistada, kuna uuritud eakate patsientide arv on väike (vt lõik 5.2).
Kasutamine alla 12 -aastastel lastel ja neeru- või maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel, vt lõik 4.2.
Laktoosmonohüdraadi sisalduse tõttu 10 mg rupatadiini tablettides ei tohiks seda ravimit kasutada patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lappi laktaasi puudulikkus või glükoosi / galaktoosi imendumissündroom.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Koostoimed ketokonasooli või erütromütsiiniga: 20 mg rupatadiini ja ketokonasooli või erütromütsiini samaaegne manustamine suurendab rupatadiini süsteemset ekspositsiooni vastavalt 10 ja 2-3 korda. Need muutused ei olnud seotud mõjuga QT-intervallile ega kõrvaltoimete sagenemisega võrreldes kui ravimeid manustati eraldi.
Siiski ei soovitata kasutada rupatadiini koos nende ravimitega ja teiste CYP3A4 isoensüümi inhibiitoritega.
Koostoimed greibimahlaga: Greipfruudimahla samaaegne manustamine suurendas rupatadiini süsteemset ekspositsiooni 3,5 korda, seetõttu ei soovitata rupatadiini samaaegset manustamist greibimahlaga.
Koostoimed alkoholiga: pärast alkoholi manustamist põhjustas 10 mg rupatadiini annus mõningates psühhomotoorsetes testides marginaalseid toimeid, kuigi need toimed ei erinenud oluliselt ainuüksi alkoholist. 20 mg annus suurendab alkoholi tarbimisest tingitud muutusi.
Koostoimed kesknärvisüsteemi pärssivate ainetega: teiste antihistamiinikumide puhul ei saa välistada koostoimet kesknärvisüsteemi pärssiva toimega ainetega.
Koostoimed statiinidega: Kliinilistes uuringutes rupatadiiniga ei teatatud tavaliselt asümptomaatilisest CPK suurenemisest. Koostoimete risk statiinidega, millest mõned metaboliseeruvad samuti tsütokroom P450 (CYP3A4) kaudu, on teadmata. Sel põhjusel tuleb rupatadiini kasutada koos statiinidega ettevaatlikult.
04.6 Rasedus ja imetamine
Andmed piiratud arvu raseduste kohta ei viita rupatadiini kahjulikule mõjule rasedusele ega loote / vastsündinu tervisele. Siiani puuduvad muud asjakohased epidemioloogilised andmed. Loomkatsed ei näita otsest ega kaudset kahjulikku toimet rasedusele, embrüo / loote arengule, sünnitusele ega postnataalsele arengule (vt lõik 5.3).
Ravimi määramisel rasedatele tuleb olla ettevaatlik.
Rupatadiin eritub loomade rinnapiima. Ei ole teada, kas rupatadiin eritub rinnapiima. Andmete puudumise tõttu meestel tuleb ravimi määramisel imetavatele naistele olla ettevaatlik.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
10 mg rupatadiini ei ole kahjustatud autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Sellegipoolest tuleb enne autojuhtimist või masinatega töötamist olla ettevaatlik, kuni on tuvastatud patsiendi subjektiivne reaktsioon rupatadiinile.
04.8 Kõrvaltoimed
Kliinilistes uuringutes manustati 10 mg rupatadiini enam kui 2025 patsiendile, kellest 120 said rupatadiini vähemalt ühe aasta jooksul.
Kõige sagedasemad kõrvaltoimed kontrollitud kliinilistes uuringutes olid unisus (9,5%), peavalu (6,9%) ja väsimus (3,2%).
Enamik kliinilistes uuringutes täheldatud kõrvaltoimeid olid kerge kuni mõõduka intensiivsusega ega vajanud tavaliselt ravi katkestamist.
Sagedused on kokku võetud vastavalt järgmisele skeemile
04.9 Üleannustamine
Üleannustamise juhtudest ei ole teatatud. Kliinilise ohutuse uuringus taluti rupatadiini ööpäevases annuses 100 mg 6 päeva jooksul hästi. Kõige sagedasem kõrvaltoime oli unisus. Kui "juhuslikult on alla neelatud väga suuri annuseid, tuleb alustada sümptomaatilist ravi, mis on seotud vajalike toetavate meetmetega."
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: muud antihistamiinikumid süsteemseks kasutamiseks, ATC -kood: R06A X28.
Rupatadiin on teise põlvkonna antihistamiin, pika toimeajaga histamiini antagonist, millel on selektiivne perifeerse H1 retseptori antagonisti toime. Mõned metaboliidid (desloratadiin ja selle hüdroksüülitud metaboliidid) säilitavad antihistamiinse toime ja võivad osaliselt kaasa aidata ravimi üldisele efektiivsusele.
Uuringud in vitro Kõrge kontsentratsiooniga rupatadiiniga tehtud uuringud on näidanud nuumrakkude degranulatsiooni pärssimist, mis on põhjustatud immunoloogilistest ja mitteimmunoloogilistest stiimulitest, ning tsütokiinide, eriti TNFa, vabanemist inimese nuumrakkudes ja monotsüütides. Nende tähelepanekute kliiniline tähtsus tuleb veel kinnitada.
Kliinilised uuringud vabatahtlikega (n = 375) ja allergilise riniidi ja kroonilise idiopaatilise urtikaariaga patsientidega (n = 2650) ei näidanud olulist mõju elektrokardiogrammile, kui rupatadiini manustati annustes 2–100 mg.
Platseebo-kontrollitud kliinilises uuringus kroonilise idiopaatilise urtikaariaga patsientidel vähendas rupatadiin 4-nädalase raviperioodi jooksul efektiivselt keskmist sügeluse skoori algväärtusest (muutused algväärtusest: rupatadiin 57, 5%, platseebo 44,9%). keskmine hulk (54,3% versus 39,7%).
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine ja biosaadavus
Rupatadiin imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti, tmax on ligikaudu 0,75 tundi pärast manustamist. Keskmine Cmax oli pärast 10 mg ühekordse suukaudse annuse manustamist 2,6 ng / ml ja pärast 20 mg suukaudse annuse manustamist 4,6 ng / ml Rupatadiini farmakokineetika oli annusevahemikus 10… 40 mg lineaarne. Pärast 10 mg annust üks kord ööpäevas 7 päeva jooksul oli keskmine C 3,8 ng / ml. Plasmakontsentratsioon vähenes bi-eksponentsiaalselt, keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg oli 5,9 tundi.Rupatadiini plasmavalkudega seondumise määr oli 98,5-99%.
Kuna rupatadiini ei ole inimestele kunagi intravenoosselt manustatud, puuduvad andmed selle absoluutse biosaadavuse kohta.
Toidu tarbimise mõju
Toidu tarbimine suurendas rupatadiini süsteemset ekspositsiooni (AUC) ligikaudu 23%. Kokkupuude ühe selle aktiivse metaboliidi ja peamise mitteaktiivse metaboliidiga oli praktiliselt sama (vastavalt ligikaudu 5% ja 3% vähenemine). Aeg, mis kulus rupatadiini maksimaalse plasmakontsentratsiooni (tmax) saavutamiseks, lükkus 1 tund edasi. Toit ei mõjutanud kontsentratsiooni (Cmax). Neil erinevustel pole kliinilist tähtsust.
Ainevahetus ja eliminatsioon
Inimese ekskretsiooniuuringus (40 mg 14C-rupatadiini) leiti 7 päeva jooksul 34,6% manustatud radioaktiivsusest uriinist ja 60,9% väljaheitest. Suukaudsel manustamisel läbib rupatadiini märkimisväärne süsteemne eelne metabolism. muutumatu toimeaine sisaldus uriinis ja väljaheites oli tühine. See tähendab, et rupatadiin metaboliseerub peaaegu täielikult. Haridus in vitro metabolismi kohta inimese maksa mikrosoomides näitavad, et rupatadiini metaboliseerib peamiselt tsütokroom P450 (CYP 3A4).
Spetsiifilised patsientide rühmad
Tervete vabatahtlikega läbi viidud uuringus, milles võrreldi noorte täiskasvanute ja eakate patsientide tulemusi, olid rupatadiini AUC ja Cmax väärtused eakatel kõrgemad kui noortel täiskasvanutel. Arvatavasti on see tingitud esmase maksapassaaži metabolismi vähenemisest. Selliseid erinevusi testitud metaboliitides ei täheldatud. Rupatadiini keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg eakatel ja noortel vabatahtlikel oli vastavalt 8,7 tundi ja 5,9 tundi. Kuna need tulemused rupatadiini ja selle metaboliitide kohta ei olnud kliiniliselt olulised, järeldati, et 10 mg annuse kasutamisel eakatel ei ole kohandamine vajalik.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Farmakoloogia, korduvtoksilisuse, genotoksilisuse ja kartsinogeensuse tavapäraste uuringute põhjal ei näidanud mittekliinilised uuringud inimestele erilist ohtu.
Rupatadiini annus, mis ületab 100 korda kliiniliselt soovitatavat annust (10 mg), ei pikendanud QTc- ega QRS -intervalli ega põhjustanud arütmiat erinevatel loomaliikidel, näiteks rottidel, merisigadel ja koertel. Rupatadiin on üks peamisi aktiivseid metaboliite. Inimestel ei mõjutanud 3-hüdroksüdesloratadiin südame toime potentsiaali isoleeritud koerte Purkinje kiududes kontsentratsioonidel, mis olid vähemalt 2000 korda kõrgemad kui C, mis saavutati pärast 10 mg annuse manustamist inimestel. Uuringus, milles hinnati mõju inimese kloonitud HERG -kanalile, pärssis rupatadiin kanalit kontsentratsioonis 1685 korda suurem kui Cmax, mis saadi pärast 10 mg rupatadiini manustamist. Desloratadiin, kõrgeima aktiivsusega metaboliit, ei avaldanud toimet 10 -mikromolaarse kontsentratsiooni korral . Kudede jaotumise uuringud radioaktiivselt märgistatud rupatadiiniga rottidel näitasid, et rupatadiin ei kogune südamekoesse.
Fertiilsusuuringud rottidel näitasid isaste ja emaste fertiilsuse olulist vähenemist annuses 120 mg / kg / päevas, mille tulemuseks oli rupatadiini Cmax 268 korda kõrgem kui inimestel pärast terapeutilise annuse (10 mg / päevas) manustamist. . Loote toksilisus (arengupeetus, mittetäielik luustumine, väikesed skeleti muutused) tuvastati rottidel ainult emastele toksiliste annuste (25 ja 120 mg / kg / päevas) kasutamisel.
Küülikutel ei ilmnenud arengutoksilisust annustes kuni 100 mg / kg.
Rottidel määrati annused 5 mg / kg / päevas ja küülikutel 100 mg / kg / päevas, saavutades vastavalt 45 ja 116 korda kõrgema Cmax kui meestel terapeutilistes annustes (10 mg päevas).
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
• eelželatiniseeritud maisitärklis.
• Mikrokristalne tselluloos.
• Punane raudoksiid (E-172).
• Kollane raudoksiid (E-172).
• Laktoosmonohüdraat.
• magneesiumstearaat.
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
3 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoidke anumat välispakendis, et see ei satuks valguse kätte.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
PVC / PVDC / alumiinium blistrid.
Pakendis 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 ja 100 tabletti. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
Kasutamata ravim ja sellest ravimist tekkinud jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadusandlikele nõuetele.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Biohorm S.A. - Av. Camí Reial, 51-57- 08184 Palau-solità i Plegamans (Hispaania)
Müüja edasimüüja
Rottapharm S.p.A. - Galleria Unione, 5 - 20122 Milano
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
PAFINUR 10 mg tabletid 15 tabletti - A.I.C. n. 037888017 / M
PAFINUR 10 mg tabletid 20 tabletti - A.I.C. n. 037888029 / M
PAFINUR 10 mg tabletid 3 tabletti - A.I.C. n. 037888031 / M
PAFINUR 10 mg tabletid 7 tabletti - A.I.C. n. 037888043 / M
PAFINUR 10 mg tabletid 10 tabletti - A.I.C. n. 037888056 / M
PAFINUR 10 mg tabletid 30 tabletti - A.I.C. n. 037888068 / M
PAFINUR 10 mg tabletid 50 tabletti - A.I.C. n. 037888070 / M
PAFINUR 10 mg tabletid 100 tabletti - A.I.C. n. 037888082 / M
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev / loa uuendamise kuupäev
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Mai 2008
