Toimeained: Rupatadiin
Rupafin 10 mg tabletid
Näidustused Miks Rupafini kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Rupatadiin on antihistamiin.
Rupafin leevendab allergilise riniidi sümptomeid nagu aevastamine, nohu, sügelevad silmad ja nina.
Rupafiini kasutatakse ka kroonilise idiopaatilise urtikaariaga (allergiline nahalööve) kaasnevate sümptomite leevendamiseks, nagu sügelus ja tursed (lokaalne nahapunetus ja turse).
Vastunäidustused Kui Rupafin'i ei tohi kasutada
Ärge võtke Rupafin'i
- kui olete rupatadiini või selle ravimi mis tahes koostisosa (de) suhtes allergiline
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Rupafin’i võtmist
Enne Rupafin’i võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Neeru- või maksapuudulikkuse korral pidage nõu oma arstiga. Rupafin 10 mg tablettide kasutamine ei ole praegu soovitatav neeru- või maksakahjustusega patsientidele.
Kui teil on madal kaaliumisisaldus veres ja / või teil on ebanormaalne südametegevus (teadaolev QTc -intervalli pikenemine EKG -l), mis võib esineda teatud südamehaiguste vormide korral, küsige nõu oma arstilt.
Kui olete üle 65 -aastane, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Lapsed
See ravim ei ole näidustatud alla 12 -aastastele lastele.
Koostoimed Millised ravimid või toiduained võivad muuta Rupafini toimet
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.
Kui te kasutate Rupafin’i, ärge võtke ketokonasooli või erütromütsiini sisaldavaid ravimeid.
Kui te võtate kesknärvisüsteemi antidepressante või statiinravimeid, pidage enne Rupafin’i võtmist nõu oma arstiga.
Rupafin koos toidu, joogi ja alkoholiga
Rupafiini ei tohi võtta koos greibimahlaga, kuna see jook võib suurendada Rupafini taset organismis.
Rupafin soovitatud annuses (10 mg) ei suurenda alkoholi põhjustatud unisust.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Soovitatud annuste kasutamisel ei ole Rupafinil teadaolevat toimet autojuhtimise ega masinate käsitsemise võimele. Enne ravi alustamist Rupafiniga peate siiski olema ettevaatlik ja jälgima, kuidas ravi teile mõjub, enne autojuhtimist või masinatega töötamist.
Rupafin sisaldab laktoosi.
Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi võtmist ühendust oma arstiga.
Annustamine, manustamisviis ja aeg Kuidas Rupafini kasutada: Annustamine
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Rupafin on näidustatud noorukitele (üle 12 -aastased) ja täiskasvanutele. Tavaline annus on üks tablett (10 mg rupatadiini) üks kord päevas täis või tühja kõhuga. Neelake tablett alla piisava koguse vedelikuga (nt klaasitäie veega).
Rupafin -ravi kestuse määrab raviarst.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Rupafin'i?
Kui te võtate Rupafin rohkem kui ette nähtud
Võtke otsekohe ühendust oma arsti või apteekriga, kui olete kogemata ravimi üleannustamise võtnud.
Kui te unustate Rupafin'i võtta
Võtke annus niipea kui võimalik ja jätkake tavalise annusega. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata
Kõrvaltoimed Millised on Rupafini kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Sagedased kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 10 -st) on unisus, peavalu, pearinglus, suukuivus, nõrkus ja väsimus.
Aeg -ajalt esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 100 -st) on suurenenud söögiisu, ärrituvus, tähelepanuhäired, ninaverejooks, nina kuivus, farüngiit, köha, kurgu kuivus, nohu, iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, seedehäired, oksendamine, kõhukinnisus, lööve, seljavalu, liigesevalu, lihasvalu, janu, üldine ebamugavustunne, palavik, kõrvalekalded maksafunktsiooni testides ja kehakaalu tõus.
Harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 1000 -st) on südamepekslemine, südame löögisageduse kiirenemine ja allergilised reaktsioonid (sügelus, kublad ja näo, huulte, keele või suu turse).
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja blistril. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Hoida blister välispakendis, et kaitsta ravimit valguse eest.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Mida Rupafin sisaldab
- Toimeaine on rupatadiin. Üks tablett sisaldab 10 mg rupatadiini (fumaraadina).
- Abiained on eelgeelistatud maisitärklis, mikrokristalne tselluloos, punane raudoksiid (E-172), kollane raudoksiid (E-172), laktoosmonohüdraat ja magneesiumstearaat.
Kuidas Rupafin välja näeb ja pakendi sisu
Rupafin on ümmargune, hele lõhevärvi tablett, mis on pakitud blisterpakenditesse, mis sisaldavad 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 ja 100 tabletti. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
RUPAFIN 10 MG TABLETID
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Iga tablett sisaldab:
10 mg rupatadiini (fumaraadina).
Teadaolevat toimet omav abiaine: 58 mg laktoosi laktoosmonohüdraadina.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Tahvelarvuti.
Ümarad, heledad lõhevärvi tabletid.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Allergilise riniidi ja kroonilise idiopaatilise urtikaaria sümptomaatiline ravi täiskasvanutel ja noorukitel (üle 12 -aastased).
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Täiskasvanud ja noorukid (üle 12 -aastased)
Soovitatav annus on 10 mg (üks tablett) üks kord päevas koos toiduga või ilma.
Eakad kodanikud
Rupatadiini tuleb eakatel kasutada ettevaatusega (vt lõik 4.4).
Pediaatrilised patsiendid
Alla 12 -aastastel lastel ei soovitata kasutada 10 mg rupatadiini tablette. Rupatadiini 1 mg / ml suukaudset lahust soovitatakse kasutada 2 ... 11 -aastastel lastel.
Neeru- või maksapuudulikkusega patsiendid
Puudub kliiniline kogemus neeru- või maksafunktsiooni kahjustusega patsientide kohta, praegu ei soovitata neile patsientidele manustada 10 mg rupatadiini.
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Rupatadiini ei soovitata manustada koos greibimahlaga (vt lõik 4.5).
Tuleb vältida rupatadiini samaaegset manustamist tugevate CYP3A4 inhibiitoritega, kuid seda tuleb ettevaatusega manustada koos mõõdukate CYP3A4 inhibiitoritega (vt lõik 4.5).
Tundlike CYP3A4 substraatide (nt simvastatiin, lovastatiin) ja kitsa terapeutilise aknaga CYP3A4 substraatide (nt tsüklosporiin, takroliimus, siroliimus, everoliimus, tsisapriid) annuse kohandamine võib osutuda vajalikuks, kuna rupatadiin võib suurendada nende ravimite plasmakontsentratsiooni (vt lõik 4.5).
Rupatadiini südame ohutust hinnati põhjalikus QT / QTc uuringus. Rupatadiin ei mõjutanud EKG -d kuni kümme korda terapeutilisest annusest ja seetõttu ei tekitanud see südamega seotud probleeme. Siiski tuleb rupatadiini kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on QT -intervalli pikenemine, "korrigeerimata hüpokaleemiaga patsientidel". pidevate proarütmiliste seisunditega, nagu kliiniliselt oluline bradükardia, äge müokardi isheemia.
Eakatel patsientidel (65 -aastased või vanemad) tuleb Rupatadine 10 mg tablette kasutada ettevaatusega. Kuigi kliinilistes uuringutes ei täheldatud üldisi erinevusi ravimi efektiivsuses ega ohutuses, ei saa mõnede eakate isikute suurenenud tundlikkust välistada, arvestades uuritud eakate patsientide väikest arvu (vt lõik 5.2).
Kasutamine alla 12 -aastastel lastel ja neeru- või maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel, vt lõik 4.2.
Laktoosmonohüdraadi sisalduse tõttu 10 mg rupatadiini tablettides ei tohi seda ravimit kasutada patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lappi laktaasi puudulikkus või glükoosi / galaktoosi imendumishäire.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Koostoimeid on uuritud ainult täiskasvanutel ja noorukitel (üle 12 -aastastel) 10 mg rupatadiini tablettidega.
Teiste ravimite toime rupatadiinile
Koosmanustamist tugevate CYP3A4 inhibiitoritega (nt itrakonasool, ketokonasool, vorikonasool, posakonasool, HIV proteaasi inhibiitorid, klaritromütsiin, nefasodoon) tuleb vältida ja koosmanustamist mõõdukate CYP3A4 inhibiitoritega (erütromütsiin, flukonasool, diltiaseem) tuleb kasutada ettevaatusega.
20 mg rupatadiini ja ketokonasooli või erütromütsiini samaaegne manustamine suurendab rupatadiini süsteemset ekspositsiooni vastavalt 10 ja 2-3 korda. Need muutused ei olnud seotud mõjuga QT-intervallile ega kõrvaltoimete sagenemisega. kui ravimeid manustati eraldi.
Koostoimed greibimahlaga: greibimahla samaaegne manustamine suurendas rupatadiini süsteemset ekspositsiooni 3,5 korda, mistõttu ei tohi rupatadiini samaaegselt manustada greibimahlaga.
Rupatadiini mõju teistele ravimitele
Rupatadiini manustamisel koos teiste kitsaste raviaegadega metaboliseeritavate ravimitega tuleb olla ettevaatlik, kuna teadmised rupatadiini mõjust teistele ravimitele on piiratud.
Koostoimed alkoholiga: pärast alkoholi manustamist põhjustas 10 mg rupatadiini annus mõnedes psühhomotoorsetes testides marginaalseid toimeid, kuigi need toimed ei erinenud oluliselt ainuüksi alkoholi tarvitamisest põhjustatud toimetest. 20 mg annus suurendas alkoholi tarvitamisest tingitud kahjustusi.
Koostoimed kesknärvisüsteemi pärssivate ainetega: Nagu teistegi antihistamiinikumide puhul, ei saa välistada koostoimeid kesknärvisüsteemi pärssivate ainetega.
Koostoimed statiinidega: rupatadiiniga läbi viidud kliinilistes uuringutes ei teatatud tavaliselt asümptomaatilisest CPK suurenemisest. Koostoimete risk statiinidega, millest osa metaboliseeritakse ka tsütokroom P450 isoensüümi CYP3A4 kaudu, on teadmata. Sel põhjusel tuleb rupatadiini kasutada koos statiinidega ettevaatlikult.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Rupatadiini kasutamise kohta rasedatel on vähe andmeid. Loomkatsed ei näita otsest ega kaudset kahjulikku toimet rasedusele, embrüo / loote arengule, sünnitusele ega postnataalsele arengule (vt lõik 5.3). eelistatav on vältida raseduse ajal rupatadiini kasutamist.
Toitmisaeg
Rupatadiin eritub loomade rinnapiima. Ei ole teada, kas rupatadiin eritub rinnapiima. Otsust rinnaga toitmise lõpetamise või rupatadiinravi katkestamise / katkestamise kohta tuleb kaaluda, võttes arvesse rinnaga toitmise kasu lapsele ja ravi kasu naisele.
Viljakus
Viljakuse kliinilised andmed puuduvad. Loomkatsed on näidanud fertiilsuse olulist vähenemist, kui ekspositsioon on kõrgem kui inimestel maksimaalse terapeutilise annuse korral (vt lõik 5.3).
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Rupatadine 10 mg ei mõjuta autojuhtimise ega masinate käsitsemise võimet.
Sellegipoolest tuleb enne autojuhtimist või masinatega töötamist olla ettevaatlik, kuni on tuvastatud patsiendi subjektiivne reaktsioon rupatadiinile.
04.8 Kõrvaltoimed
Kliinilistes uuringutes on Rupatadine 10 mg tablette manustatud enam kui 2025 täiskasvanud ja noorukile, kellest 120 said rupatadiini vähemalt ühe aasta jooksul.
Kõige sagedasemad kõrvaltoimed kontrollitud kliinilistes uuringutes olid unisus (9,5%), peavalu (6,9%) ja väsimus (3,2%).
Enamik kliinilistes uuringutes täheldatud kõrvaltoimeid olid kerge kuni mõõduka intensiivsusega ega vajanud tavaliselt ravi katkestamist.
Kõrvaltoimete esinemissagedus on järgmine:
• Sage (≥ 1/100a
• Aeg -ajalt (≥ 1/1 000 a
• Haruldane (≥ 1/10 000 a
Kliiniliste uuringute ja spontaanse teatamise ajal teatatud kõrvaltoimete esinemissagedus patsientidel, keda raviti rupatadiini 10 mg tablettidega, oli järgmine:
• Infektsioonid ja infestatsioonid
- Aeg -ajalt: farüngiit, riniit.
• Immuunsüsteemi häired
- Haruldane: ülitundlikkusreaktsioonid (sealhulgas anafülaktilised reaktsioonid, angioödeem ja
urtikaaria)*.
• Ainevahetus- ja toitumishäired
- Aeg -ajalt: suurenenud söögiisu.
• Närvisüsteemi häired:
- Sage: unisus, peavalu, pearinglus.
- Aeg -ajalt: tähelepanuhäire.
• Südame häired
- Haruldane: tahhükardia ja südamepekslemine *.
• Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired
- Aeg -ajalt: ninaverejooks, nina kuivus, köha, kurgu kuivus, valu neelus.
• Seedetrakti häired
- Sage: kuiv suu
- Aeg -ajalt: iiveldus, ülakõhuvalu, kõhulahtisus, düspepsia, oksendamine, kõhuvalu, kõhukinnisus.
• Naha ja nahaaluskoe kahjustused
- Aeg -ajalt: lööve
• Lihas -skeleti, sidekoe ja luude kahjustused
- Aeg -ajalt: seljavalu, artralgia, müalgia.
• Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
- Sage: väsimus, asteenia.
- Aeg -ajalt: janu, halb enesetunne, palavik, ärrituvus.
• Diagnostilised testid
- Aeg -ajalt: vere kreatiinfosfokinaasi, alaniinaminotransferaasi, aspartaataminotransferaasi aktiivsuse tõus, maksafunktsiooni häired, kehakaalu tõus.
* turuletulekujärgselt on 10 mg rupatadiini tablettide kasutamisel tekkinud tahhükardia, südamepekslemine ja ülitundlikkusreaktsioonid (sh anafülaktilised reaktsioonid, angioödeem ja urtikaaria).
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Aadress www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Üleannustamine
Üleannustamise juhtudest ei ole teatatud. Kliinilise ohutuse uuringus taluti rupatadiini ööpäevases annuses 100 mg 6 päeva jooksul hästi. Kõige sagedasem kõrvaltoime oli unisus. Kui "juhuslikult on alla neelatud väga suuri annuseid, tuleb alustada sümptomaatilist ravi, mis on seotud vajalike toetavate meetmetega."
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: teised antihistamiinikumid süsteemseks kasutamiseks.
ATC -kood: R06A X28.
Rupatadiin on pika toimeajaga teise põlvkonna histamiini antagonisti antihistamiin, millel on selektiivne perifeerse H1 retseptori antagonisti toime. Mõned metaboliidid (desloratadiin ja selle hüdroksüülitud metaboliidid) säilitavad antihistamiinse toime ja võivad osaliselt kaasa aidata ravimi üldisele efektiivsusele.
Uuringud in vitro Kõrge kontsentratsiooniga rupatadiiniga tehtud uuringud on näidanud nuumrakkude degranulatsiooni pärssimist, mis on põhjustatud immunoloogilistest ja mitteimmunoloogilistest stiimulitest, ning tsütokiinide, eriti TNFa, vabanemist inimese nuumrakkudes ja monotsüütides.
Nende tähelepanekute kliiniline tähtsus tuleb veel kinnitada.
Kliinilised uuringud vabatahtlikega (n = 375) ja allergilise riniidi ja kroonilise idiopaatilise urtikaariaga patsientidel (n = 2650) ei näidanud olulist mõju elektrokardiogrammile, kui rupatadiini manustati annustes 2 mg kuni 100 mg.
Kroonilist idiopaatilist urtikaariat on uuritud urtikaariataoliste seisundite kliinilise mudelina, kuna selle aluseks olev patofüsioloogia on sarnane, arvestamata etioloogiat ja ka seetõttu, et kroonilisi patsiente võidakse lõpuks hõlpsamini värvata. Kuna histamiini vabanemine on kõigi urtikaariataoliste haiguste põhjus, eeldatakse, et rupatadiin leevendab lisaks kroonilisele idiopaatilisele urtikaariale ka teiste kliiniliste seisundite, nagu urtikaaria, sümptomeid tõhusalt, nagu on soovitatud kliinilistes juhistes.
Platseebo-kontrollitud kliinilises uuringus kroonilise idiopaatilise urtikaariaga patsientidel vähendas rupatadiin 4-nädalase raviperioodi jooksul efektiivselt keskmist sügeluse skoori algväärtusest (muutused algväärtusest: 57,5%platseebot, 44,9%platseebot). terade arv (54,3% versus 39,7%).
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine ja biosaadavus
Rupatadiin imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti, Tmax on ligikaudu 0,75 tundi pärast manustamist Keskmine Cmax on 2,6 ng / ml pärast 10 mg ühekordse suukaudse annuse manustamist ja 4,6 ng / ml pärast ühekordset 20 mg suukaudset annust. Rupatadiini farmakokineetika on lineaarne annuse vahemikus 10 kuni 20 mg pärast ühekordset ja korduvat manustamist. Pärast annust 10 mg üks kord ööpäevas 7 päeva jooksul on keskmine Cmax 3,8 ng / ml.
Plasmakontsentratsioon vähenes bi-eksponentsiaalselt, keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg oli 5,9 tundi.Rupatadiini plasmavalkudega seondumise määr on 98,5-99%.
Kuna rupatadiini ei ole inimestele kunagi intravenoosselt manustatud, puuduvad andmed selle absoluutse biosaadavuse kohta.
Toidu tarbimise mõju
Toidu tarbimine suurendab rupatadiini süsteemset ekspositsiooni (AUC) ligikaudu 23%.
Kokkupuude ühe selle aktiivse metaboliidi ja peamise inaktiivse metaboliidiga on praktiliselt sama (vastavalt ligikaudu 5% ja 3% vähenemine). Aeg, mis kulus maksimaalse plasmakontsentratsiooni (Tmax) saavutamiseks, kulus 1 tund. Maksimaalne plasmakontsentratsioon Toit ei mõjutanud kontsentratsiooni (Cmax). Need erinevused ei oma kliinilist tähtsust.
Ainevahetus ja eliminatsioon
Inimese eritumise uuringus (40 mg 14C-rupatadiini) leiti 7 päeva jooksul 34,6% manustatud radioaktiivsusest uriinist ja 60,9% väljaheitest. Suukaudsel manustamisel läbib rupatadiin olulise süsteemse eelse metabolismi. muutumatu toimeaine sisaldus uriinis ja väljaheites oli tühine.
See tähendab, et rupatadiin metaboliseerub peaaegu täielikult.
Ligikaudu moodustasid aktiivsed metaboliidid desloratadiin ja teised hüdroksüülitud derivaadid vastavalt 27% ja 48% kogu toimeainete süsteemse ekspositsiooni hulgast.
Haridus in vitro metabolismi kohta inimese maksa mikrosoomides näitavad, et rupatadiini metaboliseerib peamiselt tsütokroom P450 (CYP 3A4).
Spetsiifilised patsientide rühmad
Tervete vabatahtlikega läbi viidud uuringus, milles võrreldi noorte täiskasvanute ja eakate patsientide tulemusi, olid rupatadiini AUC ja Cmax väärtused eakatel kõrgemad kui noortel täiskasvanutel. Arvatavasti on see tingitud esmase maksaprotsessi metabolismi vähenemisest Selliseid erinevusi testitud metaboliitides ei täheldatud. Rupatadiini keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg eakatel ja noortel vabatahtlikel oli vastavalt 8,7 tundi ja 5,9 tundi. Kuna need tulemused rupatadiini ja selle metaboliitide kohta ei olnud kliiniliselt olulised, järeldati, et 10 mg annuse kasutamisel eakatel ei ole kohandamine vajalik.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Farmakoloogia, korduvtoksilisuse, genotoksilisuse ja kartsinogeensuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.
Rupatadiini annus, mis ületab 100 korda kliiniliselt soovitatavat annust (10 mg), ei pikendanud QTc- ega QRS -intervalli ega põhjustanud arütmiat erinevatel loomaliikidel, näiteks rottidel, merisigadel ja koertel. Rupatadiin on üks peamisi aktiivseid metaboliite. inimestel ei mõjutanud 3-hüdroksüdesloratadiin isoleeritud koerte Purkinje kiudude südameaktiivsust kontsentratsioonides, mis olid vähemalt 2000 korda suuremad kui Cmax, mis saavutati pärast 10 mg annuse manustamist inimestele. Uuringus, milles hinnati toimet inimese kloonitud HERG kanalile, pärssis rupatadiin kanalit kontsentratsioonis 1685 korda suurem kui Cmax, mis saadi pärast 10 mg rupatadiini manustamist. Desloratadiin, kõrgeima aktiivsusega metaboliit, ei avaldanud toimet kontsentratsioonis. 10 mikromolaarset. Kudede jaotumise uuringud radioaktiivselt märgistatud rupatadiiniga rottidel näitasid, et rupatadiin ei kogune südamekoesse.
Fertiilsusuuringud rottidel näitasid isaste ja emaste fertiilsuse olulist vähenemist annuses 120 mg / kg / päevas, mille tulemuseks oli rupatadiini Cmax 268 korda kõrgem kui inimestel pärast terapeutilise annuse (10 mg / päevas) manustamist. . surema). Loote toksilisust (arengupeetus, mittetäielik luustumine, väikesed luustiku muutused) täheldati rottidel ainult emastele toksiliste annuste (25 ja 120 mg / kg / päevas) kasutamisel.
Küülikutel ei ilmnenud arengutoksilisust annustes kuni 100 mg / kg. Annused, mille puhul ei täheldatud kahjulikke arengumõjusid (NOAEL), määrati rottidel 5 mg / kg / päevas ja küülikutel 100 mg / kg / päevas, mille Cmax oli vastavalt 45 ja 116 korda suurem mõõdetakse meestel terapeutilistes annustes (10 mg päevas).
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Eelželatiniseeritud maisitärklis
Mikrokristalne tselluloos
Punane raudoksiid (E-172)
Kollane raudoksiid (E-172)
Laktoosmonohüdraat
Magneesiumstearaat
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
3 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoida blister välispakendis, et kaitsta ravimit valguse eest.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
PVC / PVDC / alumiinium blistrid.
Pakendis 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 ja 100 tabletti. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
Kasutamata ravim ja sellest tekkinud jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikele eeskirjadele.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
J. Uriach & Cía., S.A.
Camí Reial, 51-57
08184 Palau-solità i Plegamans (Hispaania)
Edasimüüja: Recordati S.p.A. - Milano
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
AIC n. 037880010 "10 mg tabletid" 3 tabletti PVC / PVDC / Al blistris
AIC n. 037880022 "10 mg tabletid" 7 tabletti PVC / PVDC / Al blistris
AIC n. 037880034 "10 mg tabletid" 10 tabletti PVC / PVDC / Al blistris
AIC n. 037880046 "10 mg tabletid" 15 tabletti PVC / PVDC / Al blistris
AIC n. 037880059 "10 mg tabletid" 20 tabletti PVC / PVDC / Al blistris
AIC n. 037880061 "10 mg tabletid" 30 tabletti PVC / PVDC / Al blistris
AIC n. 037880073 "10 mg tabletid" 50 tabletti PVC / PVDC / Al blistris
AIC n. 037880085 "10 mg tabletid" 100 tabletti PVC / PVDC / Al blistris
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 13. juuni 2008
Uuendamise kuupäev: 11. märts 2011
-a-cosa-serve.jpg)
