Toimeained: alprasolaam
FRONTAL 0,25 mg tabletid
FRONTAL 0,50 mg tabletid
FRONTAL 1 mg tabletid
FRONTAL 0,75 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus
Näidustused Miks kasutatakse Frontal'i? Milleks see mõeldud on?
FARMAKO-RAVI KATEGOORIA
Anksiolüütiline - bensodiasepiini derivaat.
RAVI NÄIDUSTUSED
Ärevus, pinge ja muud somaatilised või psühhiaatrilised ilmingud, mis on seotud ärevushäirega. Paanikahood agorafoobiaga või ilma. Bensodiasepiinid on näidustatud ainult siis, kui haigus on raske, invaliidistav ja tekitab patsiendile tõsist ebamugavust.
Vastunäidustused Frontal'i kasutamisel ei tohi
FRONTAL on vastunäidustatud patsientidele, kellel on teadaolev ülitundlikkus bensodiasepiinide, alprasolaami või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes ning ägeda kitsanurga glaukoomiga patsientidel. Toodet võib kasutada avatud nurga glaukoomiga patsientidel, kes saavad sobivat ravi. Bensodiasepiinid on samuti vastunäidustatud patsientidele müasteenia, raske hingamispuudulikkus, uneapnoe sündroom, raske maksapuudulikkus.Ärge manustage raseduse esimesel trimestril ja imetamise ajal.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Frontal'i võtmist
Ravi kestus
Ravi kestus peaks olema võimalikult lühike (vt annus, manustamisviis ja manustamisaeg) ning ärevuse korral ei tohiks see ületada 8–12 nädalat, sealhulgas järkjärguline ärajätmisperiood. Ravi pikendamine pärast seda perioodi peaks ei toimu ilma kliinilise olukorra ümberhindamiseta. Ravi alustamisel võib olla kasulik patsiendile teatada, et see kestab piiratud aja jooksul, ja selgitada täpselt, kuidas annust järk -järgult vähendada. Samuti on oluline, et patsienti teavitataks tagasilöögi nähtuste võimalikkusest, minimeerides seega ärevust nende sümptomite pärast, kui need tekivad ravimi katkestamisel.
On tõendeid selle kohta, et lühikese toimeajaga bensodiasepiinide puhul võivad võõrutusnähud ilmneda annustevahelisel manustamisintervallil, eriti suurte annuste puhul. Pika toimeajaga bensodiasepiinide kasutamisel on oluline patsienti hoiatada, et järsk üleminek lühikese toimeajaga bensodiasepiinile ei ole soovitatav, kuna võivad tekkida võõrutusnähud.
Ravi katkestamine
Nagu kõigi teiste bensodiasepiinide puhul, tuleb FRONTALi annust järk -järgult vähendada, sest järsk või liiga kiire peatamine võib põhjustada võõrutusnähte. Võõrutusnähud võivad hõlmata kerget düsfooriat ja unetust või esineda suurte sündroomidena koos krampidega. Kõhulihased, oksendamine, higistamine, värinad Lisaks võivad pärast alprasolaamravi kiiret vähenemist või järsku lõpetamist tekkida võõrutuskriisid (vt Annustamine, manustamisviis ja aeg - Ravi katkestamine). Need sümptomid, eriti kõige raskemad, on tavaliselt patsientidel, keda on pikka aega ravitud ülemääraste annustega. Siiski on teatatud ka võõrutusnähtudest pärast bensodiasepiinide terapeutiliste annuste järsku katkestamist. äkilist tuleb vältida ja vähendada annust annuse raadius (vt Annus, manustamisviis ja aeg). Paanikahäirega patsientidel võidakse ravimi ärajätmise ajal mõnikord täheldada paanikahoogude taasilmumisega seotud sümptomeid, mis jäljendavad võõrutusele tüüpilisi.
Amneesia
Bensodiasepiinid võivad esile kutsuda anterograadse amneesia. Enamasti juhtub see mitu tundi pärast ravimi võtmist.
Psühhiaatrilised ja paradoksaalsed reaktsioonid
Bensodiasepiinide kasutamisel on teada, et võivad tekkida sellised reaktsioonid nagu rahutus, erutus, ärrituvus, agressiivsus, pettumus, viha, õudusunenäod, hallutsinatsioonid, psühhoos, käitumuslikud muutused. Kui see juhtub, tuleb ravimi kasutamine lõpetada, kuna need reaktsioonid esinevad sagedamini lastel ja eakatel.
Spetsiifilised patsientide rühmad
Bensodiasepiine ei tohi lastele anda ilma tegeliku ravivajaduse hoolika hindamiseta; ravi kestus peaks olema võimalikult lühike. Eakatel ja / või nõrgenenud patsientidel on soovitatav alati kasutada väikseimat annust, et vältida jääkide teket. sedatsioon või ataksia. Eakad inimesed peaksid võtma vähendatud annuse (vt Annus, manustamisviis ja manustamisaeg). Samuti soovitatakse väiksemat annust kroonilise hingamispuudulikkusega patsientidel hingamisdepressiooni ohu tõttu. Soovitatavad on tavalised. neerufunktsiooni kahjustuse ja kerge või mõõduka maksapuudulikkusega patsientide ravis, samas kui raske maksapuudulikkusega patsientidel ei ole bensodiasepiinid näidustatud, kuna need võivad põhjustada entsefalopaatiat. Bensodiasepiine ei soovitata kasutada psühhootiliste haiguste esmaseks raviks. Bensodiasepiine ei tohi kasutada üksi raske depressiooni või depressiooniga seotud ärevuse raviks (sellistel patsientidel võib tekkida enesetapp). Kombinatsioon teiste psühhotroopsete ravimitega nõuab arstilt erilist ettevaatust ja valvsust, et vältida koostoime ootamatuid tagajärgi. Sarnaselt teiste psühhotroopsete ravimitega tuleb alprasolaami manustada raskekujulise depressiooni või enesetapuga patsientidele ettenähtud ettevaatusabinõudega ja see tuleb välja kirjutada sobivasse pakendisse. Samaaegne depressioon (esmane või sekundaarne), millega kaasneb ravimata patsientide enesetappude esinemissagedus. Seetõttu tuleb rakendada sama ettevaatusabinõu nii FRONTALi suuremate annuste kasutamisel paanikahäiretega patsientide raviks kui ka psühhotroopsete ravimite kasutamisel depressiooni ravis või nende puhul, kellel kahtlustatakse enesetapumõtteid või -katseid. Bensodiasepiine tuleb kasutada äärmise ettevaatusega patsientidel, kellel on narkootikumide või alkoholi kuritarvitamise ajalugu. tuleb saagikuse tõttu hoida hoolika meditsiinilise järelevalve all nende isikute kokkupuude sõltuvuse ja sõltuvusega.
Seoses alprasolaami kasutamisega depressiooniga patsientidel on teatatud hüpomaania ja maania juhtudest.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Frontal'i toimet
Rääkige oma arstile või apteekrile, kui olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, isegi ilma retseptita.
Samal põhjusel tuleb patsiente hoiatada ohtude eest, mis on seotud alkoholi või muude kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite samaaegse tarbimisega. Alkoholi samaaegset manustamist tuleks vältida. Ravimi ja alkoholi koosmanustamisel võib rahustav toime tugevneda. See mõjutab negatiivselt autojuhtimise või masinate käsitsemise võimet. Erilist tähelepanu, eriti eakatele patsientidele, tuleb kasutada koos hingamist pärssivate ravimitega, nagu opioidid (valuvaigistid, köha pärssivad ravimid, asendusravi). Alprasolaami tuleb kasutada koos teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega ettevaatlikult.
Seos kesknärvisüsteemi pärssivate ainetega: keskne depressiivne toime võib tugevneda, kui seda kasutatakse koos psühhoosivastaste (neuroleptikumide), uinutite, anksiolüütikumide / rahustite, antidepressantide, narkootiliste analgeetikumide, epilepsiaravimite, anesteetikumide ja antihistamiinikumide-H1 rahustitega. suurendada eufooriat, mis põhjustab psüühilist sõltuvust. Farmakokineetilised koostoimed võivad tekkida, kui alprasolaami manustatakse koos ravimitega, mis häirivad selle metabolismi.
Molekulid, mis inhibeerivad teatud maksaensüüme (eriti tsütokroom P4503A4), võivad suurendada alprasolaami plasmakontsentratsiooni ja suurendada selle aktiivsust. Asoolsed seenevastased ained-ketokonasool ja itrakonasool on tugevad CYP3A inhibiitorid ning on tõestatud, et in vivo suurendavad alprasolaami kontsentratsiooni vastavalt 3,98 ja 2,70 korda. Alprasolaami samaaegne manustamine nende kahe ravimiga ei ole soovitatav. Teisi asooli tüüpi seenevastaseid aineid tuleb pidada tugevateks CYP3A inhibiitoriteks ja nende samaaegne manustamine alprasolaamiga ei ole soovitatav. Alprasolaami samaaegne manustamine koos tugevate CYP3A4 inhibiitoritega, nagu asoolidevastased seenevastased ravimid (ketokonasool, itrakonasool, posakonasool, vorikonasool), proteaasi inhibiitorid või teatud makroliidid (erütromütsiin, klaritromütsiin, telitromütsiin), tuleb annust oluliselt vähendada. Kliinilised ja in vitro uuringud alprasolaamiga ning kliinilised uuringud metaboliseeritavate ravimitega, nagu alprasolaam, näitavad võimalikku koostoimet erineval määral alprasolaami ja mitmete ravimitega. Sõltuvalt koostoime astmest ja saadaolevate andmete tüübist tuleks kaaluda järgmisi soovitusi:
- FRONTALi samaaegne manustamine ketokonasooli, itrakonasooli või teiste asoolirühma seenevastaste ravimitega ei ole soovitatav.
- FRONTALi samaaegsel manustamisel koos nefasodooni, fluvoksamiini ja tsimetidiiniga on soovitatav olla ettevaatlik ja ettevaatlik annuse vähendamisel.
- FRONTALi manustamisel koos fluoksetiini, propoksüfeeni, suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, diltiaseemi või makroliidantibiootikumidega, nagu erütromütsiin ja troleandomütsiin, tuleb olla ettevaatlik.
- Koostoimed HIV proteaasi inhibiitorite (nt ritonaviir) ja alprasolaami vahel on keerulised ja sõltuvad ajast. Madala annusega ritonaviir vähendab alprasolaami kliirensit, pikendab selle eliminatsiooni poolväärtusaega ja suurendab kliinilist toimet. Pikaajaline ritonaviiri ekspositsioon, see pärssimine. See koostoime nõuab annuse kohandamist või "FRONTAL -ravi katkestamist".
- Alprasolaami manustamisel on teatatud digoksiini kontsentratsiooni suurenemisest, eriti eakatel (> 65 -aastastel). Seetõttu tuleb alprasolaami ja digoksiini saavatel patsientidel jälgida digoksiini toksilisusega seotud nähtude ja sümptomite suhtes.
Vähemal määral kehtib see ka bensodiasepiinide kohta, mis metaboliseeruvad ainult konjugatsiooni teel. Imipramiini ja desipramiini tasakaalukontsentratsioon plasmas suureneb vastavalt 31% ja 20% pärast FRONTALi samaaegset manustamist kuni 4 mg ööpäevas. Kirjeldatud on kineetilisi koostoimeid bensodiasepiinide ja teiste ravimite vahel. Näiteks võib tsimetidiini või makroliidantibiootikumide samaaegsel manustamisel väheneda alprasolaami ja mõnede teiste bensodiasepiinide kliirens. Nende toimete kliiniline tähtsus ei ole kindlaks tehtud.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Tolerantsus
Pärast mõne nädala pikkust korduvat kasutamist võib bensodiasepiinide hüpnootiline toime kaduda.
Sõltuvus
Bensodiasepiinide, sealhulgas alprasolaami kasutamine võib põhjustada füüsilist ja vaimset sõltuvust nendest ravimitest. Nagu kõigi bensodiasepiinide puhul, suureneb sõltuvusoht annuse ja ravi kestusega; see on suurem patsientidel, kellel on anamneesis narkootikumide või alkoholi kuritarvitamine. Sõltuvus võib tekkida terapeutiliste annuste kasutamisel ja / või patsientidel, kellel puuduvad individuaalsed riskitegurid. Sõltuvuse risk suureneb, kui samaaegselt kasutatakse mitmeid bensodiasepiine, olenemata anksiolüütilistest või hüpnootilistest näidustustest. Samuti on teatatud kuritarvitamise juhtumitest.Kui füüsiline sõltuvus on tekkinud, kaasnevad ravi järsu lõpetamisega võõrutusnähud. Need võivad hõlmata peavalu, kehavalu, äärmist ärevust, pinget, rahutust, segadust ja ärrituvust. Rasketel juhtudel võivad ilmneda järgmised sümptomid: derealiseerumine, depersonalisatsioon, hüperakusia, jäsemete tuimus ja kipitus, ülitundlikkus valguse, müra ja füüsilise kontakti suhtes, hallutsinatsioonid või krambid.
Taastunud unetus või ärevus
Ravi katkestamisel võib tekkida mööduv sündroom, mille korral sümptomid, mis viivad bensodiasepiinidega ravile, võivad süveneda. Sellega võivad kaasneda muud reaktsioonid, sealhulgas meeleolu muutused, ärevus, rahutus või unehäired. pärast ravi järsku lõpetamist soovitatakse annust järk -järgult vähendada.
Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Sedatsioon, amneesia, keskendumisvõime ja lihaste funktsiooni halvenemine võivad negatiivselt mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Kui une kestus on olnud ebapiisav, võib erksuse halvenemise tõenäosus suureneda (vt Koostoimed). Arvestades alprasolaami kesknärvisüsteemi pärssivat toimet, tuleb ravimit kasutavaid patsiente hoiatada, et neil võib olla ohtlik tegeleda tegevusega, mis nõuab täielikku vaimset tähelepanu, näiteks töötada ohtlike masinatega või juhtida autosid, kuni on võimalik välistada kahjustus. tähelepanu ja refleksid pärast ravimi võtmist.
Kasutada raseduse ja imetamise ajal
Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Rasedus
Andmed teratogeensuse ja mõju kohta postnataalsele arengule ning käitumisele pärast bensodiasepiinravi on vastuolulised. Varasematest uuringutest teiste bensodiasepiiniklassi ühenditega on tõendeid selle kohta, et emakasisene kokkupuude võib olla seotud väärarengutega. Hilisemad uuringud bensodiasepiinide klassi kuuluvate ravimitega ei ole andnud selgeid tõendeid mis tahes tüüpi defektide kohta. Suur hulk kohortuuringutel põhinevaid andmeid näitab et bensodiasepiini ekspositsioon esimesel trimestril ei ole seotud suuremate väärarengute riski suurenemisega. Kuid mõned varased epidemioloogilised juhtumikontrolli uuringud on näidanud suulõhe tekkimise riski suurenemist. Andmed näitasid, et pärast ema bensodiasepiinidega kokkupuudet on suuõõnega lapse saamise oht väiksem kui 2/1000, võrreldes selliste defektide eeldatava määraga ligikaudu 1/1000 üldpopulatsioonis. Bensodiasepiinid suurtes annustes raseduse teisel ja / või kolmandal trimestril ilmnes loote aktiivsete liikumiste vähenemine ja loote südame rütmi varieeruvus. Bensodiasepiinidega kokku puutunud imikutest on teatatud raseduse kolmandal trimestril. või vastsündinute võõrutusnähud. Kui raseduse teisel poolel tuleb ravi meditsiinilistel põhjustel manustada, isegi väikeste annuste korral, võib täheldada imikute lõdvestunud sündroomi, nagu aksiaalne hüpotoonia ja imemisprobleemid, mis põhjustavad kehakaalu langust. Need nähud on pöörduvad, kuid võivad kesta alates 1. kuni 3 nädalat, olenevalt toote keskmisest poolestusajast. Suured annused raseduse viimasel perioodil või sünnituse ajal võivad ravimi farmakoloogilise toime tõttu põhjustada vastsündinutel selliseid toimeid nagu hingamisdepressioon või apnoe ja hüpotermia. Kui raseduse teisel poolel on vajalik ravi alprasolaamiga, tuleb vältida suuri annuseid ning jälgida vastsündinul võõrutusnähte ja / või floppy imikute sündroomi. Lisaks võib täheldada vastsündinute võõrutussümptomeid, nagu ülitundlikkus, erutus ja värisemine. mõned päevad pärast sündi, kuigi "floppy imiku" sündroomi ei täheldata. Võõrutusnähtude ilmnemine pärast sündi sõltub toote poolväärtusajast. Kaasasündinud väärarengute võimaliku ohu tõttu, mida on juba täheldatud teiste bensodiasepiinide kasutamisel, ei tohi raseduse esimesel trimestril. Kui ravim on määratud fertiilses eas naisele, peab ta ravimi kasutamise katkestamise osas oma arstiga ühendust võtma, olenemata sellest, kas ta kavatseb rasestuda või kahtlustab rasedust. rasedus või kui patsient avastab, et see on nii rase ravi ajal, tuleb patsienti teavitada võimalikust ohust lootele. Neid andmeid arvesse võttes võib alprasolaami kasutamist raseduse ajal kaaluda ainult siis, kui näidustustest ja annusest rangelt kinni peetakse.
Toitmisaeg
Kuna bensodiasepiinid erituvad rinnapiima, ei tohi neid imetavatele emadele anda.
Oluline teave mõningate Frontali koostisainete kohta
FRONTAL tabletid sisaldavad laktoosi; kui teil on tuvastatud suhkrutalumatus, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arstiga.
FRONTAL 0,75 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus: see ravim sisaldab etanooli (alkoholi).
Neile, kes sportivad (ainult tilkade jaoks)
Etüülalkoholi sisaldavate ravimite kasutamine võib määrata positiivse dopinguproovi seoses mõne spordialaliidu näidatud piirkontsentratsiooniga.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Frontal'i kasutada: Annustamine
FRONTALi optimaalne annus tuleb kohandada vastavalt sümptomite tõsidusele ja patsiendi subjektiivsele ravivastusele. Annustamisnäidustused peaksid katma enamiku patsientide vajadused. Kui on vaja suuremat annust, tuleb kõrvaltoimete ohu vältimiseks annuseid järk -järgult suurendada. Sellistel juhtudel on soovitatav suurendada õhtust annust varem kui päevaannus, välja arvatud agorafoobia ja / või paanikahäirega patsientidel. Sel juhul vaadake spetsiaalset lõiku. Üldiselt vajavad patsiendid, keda ei ole kunagi ravitud psühhotroopsete ravimitega, väiksemaid annuseid kui need, keda varem raviti anksiolüütikumide või rahustitega, antidepressantidega, uinutitega või kroonilise alkoholiga patsientidega. Soovitatav on alati kasutada väikseimat annust, et vältida sedatsiooni jääk- või ataksiaohtu. Kõrvaltoimete tekkimisel juba pärast esmast manustamist on soovitatav annust vähendada.
Maksimaalset annust ei tohi ületada. Ravimi õhtune annus tuleb võtta vahetult enne magamaminekut. Ravi peaks olema võimalikult lühike. Patsiente tuleb regulaarselt uuesti hinnata ja vajadust jätkata ravi tuleb hoolikalt kaaluda, eriti kui patsient on sümptomiteta.
Ärevus
Algannus on vahemikus 0,25 kuni 0,50 mg 3 korda päevas. Seda annust suurendatakse vastavalt patsiendi vajadustele maksimaalselt 4 mg -ni ööpäevas, jagatuna mitmeks annuseks, kestusega kuni 8-12 nädalat, sealhulgas järkjärguline ärajätmisperiood. Teatud juhtudel võib osutuda vajalikuks pikendada maksimaalset raviperioodi; sel juhul ei tohiks see toimuda ilma patsiendi seisundit uuesti hindamata. Eakatel patsientidel, raske maksahaiguse ja / või neerufunktsiooni häirega patsientidel või kurnavate orgaaniliste haiguste esinemise korral on soovitatav alustada 0,25 mg-ga 2-3 korda päevas ja vajadusel suurendada, kui see on talutav. , 20 tilka kuni 0,50 mg Soovitatavad annused on samad, mis tablettide puhul. Preparaadi kontsentratsioon tilkades on 0,75 mg / ml.
Agorafoobia ja paanikahäire
Patsientidel, kellel on agorafoobia, mis on seotud paanikahoogudega või paanikahäirega foobia vältimisega või ilma, on algannus 0,5–1 mg, manustatuna enne magamaminekut, ühe kuni kahe päeva jooksul. Seetõttu tuleb annust kohandada vastavalt patsiendi individuaalsele ravivastusele. Annuse suurendamine ei tohi ületada 1 mg iga kolme kuni nelja päeva järel. Annust võib suurendada esmalt keskpäeval, seejärel hommikul ja lõpuks pärastlõunal / õhtul, kuni saavutatakse annustamisskeem 3 või 4 korda päevas, kestusega kuni 8 kuud. Rahvusvahelises mitmekeskuselises uuringus, milles osales suur hulk patsiente, oli keskmine ööpäevane annus 5,7 mg päevas; ainult mõnel harval juhul oli vaja saavutada annus 10 mg / päevas.
Ravi katkestamine
Hea kliinilise reegli kohaselt tuleb manustamine aeglaselt katkestada.
Päevast annust soovitatakse vähendada mitte rohkem kui 0,5 mg iga kolme päeva tagant.Mõned patsiendid võivad vajada veelgi järkjärgulist vähendamist (vt „Erihoiatused” ja „Ettevaatusabinõud kasutamisel”).
Lapsed ja noorukid
Alprasolaami ohutus ja efektiivsus lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel ei ole tõestatud, seetõttu ei ole alprasolaami kasutamine soovitatav.
DROPSI PUDELI AVAMINE
Vajutage plastkorgile ja keerake samal ajal lahti
KERRUTAGE VAJADES
Sulgemiseks keerake kork täielikult tagasi.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud Frontal'i liiga palju?
FRONTALi üleannustamise sümptomid avalduvad selle farmakoloogilise aktiivsuse suurenemisena ja hõlmavad peamiselt ataksiat ja unisust, düsartriat, motoorset koordinatsiooni, koomat ja hingamisdepressiooni. Üleannustamise korral toetatakse peamiselt hingamisteede ja kardiovaskulaarsüsteemi funktsioone. Dialüüsi efektiivsust ei ole kindlaks tehtud. Nagu ka teiste bensodiasepiinide puhul, ei ole üleannustamine eeldatavasti eluohtlik, välja arvatud juhul, kui kasutatakse samaaegselt teisi kesknärvisüsteemi pärssivaid ravimeid või etanooli (alkoholi). Mis tahes ravimi üleannustamine, võimalus Pärast suukaudseks manustamiseks mõeldud bensodiasepiinide üleannustamist tuleb oksendamine esile kutsuda (ühe tunni jooksul), kui patsient on teadvusel või alustab mao loputamist hingamisteede kaitsevahenditega, kui patsient on teadvuseta. Kui mao tühjendamisel paranemist ei täheldata, tuleb imendumise vähendamiseks anda aktiivsütt, erakorralise ravi korral tuleb erilist tähelepanu pöörata hingamisteede ja kardiovaskulaarsetele funktsioonidele. Bensodiasepiini üleannustamine põhjustab tavaliselt erineval määral kesknärvisüsteemi depressiooni, alates uimasusest kuni koomani. Kergetel juhtudel on sümptomiteks: unisus, segasus ja letargia. Rasketel juhtudel võivad sümptomiteks olla: ataksia, hüpotoonia, hüpotensioon, hingamisdepressioon, harva kooma ja väga harva surm Flumaseniil võib olla kasulik vastumürgina. Flumaseniili võib lisaks kasutada üleannustamisega seotud hingamisteede ja kardiovaskulaarsete funktsioonide ravis.
Loomkatsed näitavad, et pärast FRONTALi tohutut intravenoosset annust (üle 195 mg / kg; rohkem kui 975 korda suurem inimese maksimaalsest ööpäevasest annusest) võib tekkida südame -veresoonkonna kollaps. Loomi raviti mehaanilise ventilatsiooni ja norepinefriini intravenoosse infusiooniga. Teised loomkatsed on näidanud et hemodialüüsist ja sunnitud diureesist on üleannustamise ravis vähe kasu.
Juhuslikul FRONTALi annuse allaneelamisel / võtmisel teavitage sellest kohe oma arsti või minge lähimasse haiglasse. Kui teil on FRONTALi kasutamise kohta küsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Mis on Frontal'i kõrvaltoimed
Kõik FRONTALi kõrvaltoimed ilmnevad tavaliselt ravi alguses ja kaovad tavaliselt ravi jätkamisel või annuste vähendamisel.
Kontrollitud kliinilistes uuringutes osalenud patsiendid on teatanud järgmistest FRONTAL -raviga seotud kõrvaltoimetest.
Ravi ajal alprasolaamiga on täheldatud ja teatatud järgmistest kõrvaltoimetest: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100,
Turuletulekujärgse kogemuse tulemusena on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest:
Kasutamine (isegi terapeutiliste annuste korral) võib põhjustada füüsilise sõltuvuse teket: ravi katkestamine võib põhjustada võõrutusnähte või võõrutusnähte. Võib tekkida psüühiline sõltuvus. On teatatud bensodiasepiinide kuritarvitamisest (vt lõik 4.4 „Hoiatused ja kasutamise ettevaatusabinõud“) .
Paljudes spontaansetes teadetes ebasoodsa käitumismõju kohta raviti patsiente samaaegselt teiste kesknärvisüsteemi ravimitega ja / või neil olid eelnevalt vaimse tervise probleemid. Selliste sündmuste ohus võivad olla patsiendid, kellel on piiripealsed isiksuseprobleemid, kellel on varem esinenud agressiivset või vägivaldset käitumist või kes kuritarvitavad alkoholi või muid aineid. Pärast FRONTAL -ravi lõpetamist PTSD -ga patsientidel on teatatud ärrituvuse, vaenulikkuse ja invasiivsete mõtete reaktsioonidest.
Amneesia
Kuigi FRONTALi kohta pole siiani teateid saadud, võivad bensodiasepiinid põhjustada anterograadset amneesiat. See võib juhtuda ka terapeutiliste annuste kasutamisel ja risk suureneb suuremate annuste korral. Amneesilised mõjud võivad olla seotud käitumishäiretega (vt lõik 4.4 „Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel“).
Depressioon
Bensodiasepiinide kasutamise ajal võidakse paljastada olemasolev depressiivne seisund.
Psühhiaatrilised ja paradoksaalsed reaktsioonid
Bensodiasepiinid või bensodiasepiinisarnased ühendid võivad põhjustada selliseid reaktsioone nagu rahutus, erutus, ärrituvus, agressiivsus, pettumus, viha, õudusunenäod, hallutsinatsioonid, psühhoos, käitumishäired.
Sellised reaktsioonid võivad olla üsna rasked: need on tõenäolisemad lastel ja eakatel.
Sõltuvus
Bensodiasepiinide kasutamine (isegi terapeutilistes annustes) võib põhjustada füüsilise sõltuvuse teket: ravi katkestamine võib põhjustada tagasilööke või võõrutusnähte. Tekkida võib psüühiline sõltuvus. Teatatud on bensodiasepiinide kuritarvitamisest (vt lõik 4.4 „Hoiatused ja ettevaatusabinõud“) kasutada ").
Pakendi infolehel olevate juhiste järgimine vähendab kõrvaltoimete riski.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võib ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada lisateavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Aegumine: vaadake pakendil märgitud aegumiskuupäeva.
HOIATUS: Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil.
Kõlblikkusaeg viitab puutumatus pakendis olevale tootele, mis on õigesti hoitud. Kaitsta valguse eest.
Hoidke pudelit ja blistreid pappkarbis.
FRONTAL 0,75 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus
Kõlblikkusaeg pärast pudeli esmast avamist: 90 päeva.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Koostis ja ravimvorm
KOOSTIS
FRONTAL 0,25 mg tabletid
Iga tablett sisaldab:
Toimeaine: alprasolaam 0,25 mg.
Abiained: laktoosmonohüdraat; mikrokristalne tselluloos; dioktüülnaatriumsulfosuktsinaat; naatriumbensoaat; kolloidne ränidioksiid; maisitärklis; magneesiumstearaat.
FRONTAL 0,5 mg tabletid
Iga tablett sisaldab:
Toimeaine: alprasolaam 0,50 mg.
Abiained: laktoosmonohüdraat; mikrokristalne tselluloos; dioktüülnaatriumsulfosuktsinaat; naatriumbensoaat; kolloidne ränidioksiid; maisitärklis; magneesiumstearaat; E110; hüdreeritud alumiiniumoksiid.
FRONTAL 1 mg tabletid
Iga tablett sisaldab:
Toimeaine: alprasolaam 1 mg.
Abiained: laktoosmonohüdraat; mikrokristalne tselluloos; dioktüülnaatriumsulfosuktsinaat; naatriumbensoaat; kolloidne ränidioksiid; maisitärklis; magneesiumstearaat; E132; hüdreeritud alumiiniumoksiid.
FRONTAL 0,75 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus
1 ml sisaldab:
Toimeaine: alprasolaam 0,75 mg. (10 tilka sisaldab 0,25 mg alprasolaami)
Abiained: alkohol; propüleenglükool; naatriumsahhariin; greibimaitseaine; puhastatud vesi.
Ravimvorm ja sisu
Tabletid: karp 20 tabletti 0,25 mg. Karp 20 tabletti 0,50 mg. Karp 20 tabletti 1 mg.
Suukaudsed tilgad, lahus: 20 ml pudel.
Suukaudseks kasutamiseks
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
FRONTAL
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
FRONTAL 0,25 mg tabletid
Üks tablett sisaldab:
Aktiivne põhimõteAlprasolaam 0,25 mg
FRONTAL 0,50 mg tabletid
Üks tablett sisaldab:
Aktiivne põhimõteAlprasolaam 0,50 mg
FRONTAL 1 mg tabletid
Üks tablett sisaldab:
Aktiivne põhimõteAlprasolaam 1 mg
FRONTAL 0,75 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus
1 ml sisaldab:
Aktiivne põhimõteAlprasolaam 0,75 mg
10 tilka sisaldab 0,25 mg alprasolaami
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1
03.0 RAVIMVORM
Suukaudsed tabletid ja tilgad, lahus.
SUULINE KASUTAMINE.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Ärevus, pinge ja muud somaatilised või psühhiaatrilised ilmingud, mis on seotud ärevushäirega.
Paanikahood agorafoobiaga või ilma.
Bensodiasepiinid on näidustatud ainult siis, kui haigus on raske, invaliidistav ja tekitab patsiendile tõsist ebamugavust.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
FRONTALi optimaalne annus tuleb kohandada vastavalt sümptomite tõsidusele ja patsiendi subjektiivsele ravivastusele.
Annustamisnäidustused peaksid katma enamiku patsientide vajadused. Kui on vaja suuremat annust, tuleb kõrvaltoimete ohu vältimiseks annuseid järk -järgult suurendada. Sellistel juhtudel on soovitatav suurendada õhtust annust esimesel päeval, välja arvatud agorafoobia ja / või paanikahäirega patsientidel. Sel juhul vaadake spetsiaalset lõiku.
Üldiselt vajavad patsiendid, keda ei ole kunagi ravitud psühhotroopsete ravimitega, väiksemaid annuseid kui need, keda varem raviti anksiolüütikumide või rahustitega, antidepressantidega, uinutitega või kroonilise alkoholiga patsientidega.
Soovitatav on alati kasutada väikseimat annust, et vältida sedatsiooni jääk- või ataksiaohtu.
Kõrvaltoimete tekkimisel juba pärast esmast manustamist on soovitatav annust vähendada.
Ravi peaks olema võimalikult lühike.
Patsiente tuleb regulaarselt uuesti hinnata ja vajadust jätkata ravi tuleb hoolikalt kaaluda, eriti kui patsient on sümptomiteta.
Maksimaalset annust ei tohi ületada.
Ravimi õhtune annus tuleb võtta vahetult enne magamaminekut.
Ärevus
Algannus on vahemikus 0,25 kuni 0,50 mg 3 korda päevas. Seda annust suurendatakse vastavalt patsiendi vajadusele maksimaalselt 4 mg-ni ööpäevas, jagatuna mitmeks annuseks, kestusega kuni 8-12 nädalat, sealhulgas järkjärguline ärajätmisperiood.
Teatud juhtudel võib osutuda vajalikuks pikendada maksimaalset raviperioodi, sel juhul ei tohiks seda teha ilma patsiendi seisundit uuesti hindamata.
Eakatel patsientidel, raske maksahaiguse ja / või neerufunktsiooni kahjustusega või kurnavate orgaaniliste haiguste korral on soovitatav alustada 0,25 mg-ga 2-3 korda päevas ja vajadusel suurendada, kui see on talutav. Ravi võib läbi viia ka tilkade abil: 10 tilka vastab 0,25 mg alprasolaamile, 20 tilka 0,50 mg -le. Soovitatavad annused on samad, mis tablettide puhul. Preparaadi kontsentratsioon tilkades on 0,75 mg / ml.
Agorafoobia ja paanikahäire
Patsientidel, kellel on agorafoobia, mis on seotud paanikahoogudega või paanikahäirega foobia vältimisega või ilma, on algannus 0,5–1 mg, manustatuna enne magamaminekut, ühe kuni kahe päeva jooksul. Seetõttu tuleb annust kohandada vastavalt patsiendi individuaalsele ravivastusele. Annuse suurendamine ei tohi ületada 1 mg iga kolme kuni nelja päeva järel. Annust võib suurendada esmalt keskpäeval, seejärel hommikul ja lõpuks pärastlõunal / õhtul, kuni saavutatakse annustamisskeem 3 või 4 korda päevas, kestusega kuni 8 kuud.
Rahvusvahelises mitmekeskuselises uuringus, milles osales suur hulk patsiente, oli keskmine ööpäevane annus 5,7 mg päevas; ainult mõnel harval juhul oli vaja saavutada annus 10 mg / päevas.
Ravi katkestamine
Hea kliinilise reegli kohaselt tuleb manustamine aeglaselt katkestada.
Päevast annust soovitatakse vähendada mitte rohkem kui 0,5 mg iga kolme päeva tagant. Mõned patsiendid võivad vajada veelgi järkjärgulist vähendamist (vt lõik 4.4 „Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel“).
Kasutamine lastel
Alprasolaami ohutus ja efektiivsus lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel ei ole tõestatud, seetõttu ei ole alprasolaami kasutamine soovitatav.
04.3 Vastunäidustused
FRONTAL on vastunäidustatud patsientidele, kellel on teadaolev ülitundlikkus bensodiasepiinide, alprasolaami või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes ning ägeda kitsanurga glaukoomiga patsientidel. Toodet võib kasutada avatud nurga glaukoomiga patsientidel, kes saavad sobivat ravi. Bensodiasepiinid on samuti vastunäidustatud patsientidele müasteenia, raske hingamispuudulikkus, uneapnoe sündroom, raske maksapuudulikkus.Ärge manustage lastele raseduse esimesel trimestril ja imetamise ajal.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Tolerantsus
Pärast mõne nädala pikkust korduvat kasutamist võib bensodiasepiinide hüpnootiline toime kaduda.
Sõltuvus
Bensodiasepiinide, sealhulgas alprasolaami kasutamine võib põhjustada füüsilist ja vaimset sõltuvust nendest ravimitest. Nagu kõigi bensodiasepiinide puhul, suureneb sõltuvusoht annuse ja ravi kestusega; see on suurem patsientidel, kellel on anamneesis narkootikumide või alkoholi kuritarvitamine.
Sõltuvus võib tekkida terapeutiliste annuste kasutamisel ja / või patsientidel, kellel puuduvad individuaalsed riskitegurid. Sõltuvuse risk suureneb, kui samaaegselt kasutatakse mitmeid bensodiasepiine, olenemata anksiolüütilistest või hüpnootilistest näidustustest. Samuti on teatatud kuritarvitamise juhtumitest.
Kui füüsiline sõltuvus on tekkinud, kaasnevad ravi järsu lõpetamisega võõrutusnähud.
Need võivad hõlmata peavalu, kehavalu, äärmist ärevust, pinget, rahutust, segadust ja ärrituvust. Rasketel juhtudel võivad ilmneda järgmised sümptomid: derealiseerumine, depersonalisatsioon, hüperakusia, jäsemete tuimus ja kipitus, ülitundlikkus valguse, müra ja füüsilise kontakti suhtes, hallutsinatsioonid või krambid.
Taastunud unetus või ärevus
Ravi katkestamisel võib tekkida mööduv sündroom, mille korral sümptomid, mis viivad bensodiasepiinidega ravile, võivad süveneda. Sellega võivad kaasneda muud reaktsioonid, sealhulgas meeleolu muutused, ärevus, rahutus või unehäired. pärast ravi järsku lõpetamist soovitatakse annust järk -järgult vähendada.
Ravi kestus
Ravi kestus peaks olema võimalikult lühike (vt lõik 4.2 "Annustamine ja manustamisviis") ning ärevuse korral ei tohiks see ületada 8-12 nädalat, sealhulgas järkjärguline ärajätmisperiood. Seda perioodi ei tohiks ilma ümberhindamiseta tekkida kliinilisest olukorrast. Ravi alustamisel võib olla kasulik patsiendile teatada, et see kestab piiratud aja jooksul, ja selgitada täpselt, kuidas annust järk -järgult vähendada.
Samuti on oluline, et patsienti teavitataks tagasilöögi nähtuste võimalikkusest, minimeerides seega ärevust nende sümptomite pärast, kui need tekivad ravimi katkestamisel.
On tõendeid selle kohta, et lühikese toimeajaga bensodiasepiinide puhul võivad võõrutusnähud avalduda annustevahelisel manustamisintervallil, eriti suurte annuste puhul.
Pika toimeajaga bensodiasepiinide kasutamisel on oluline hoiatada patsienti, et järsk üleminek lühikese toimeajaga bensodiasepiinile ei ole soovitatav, kuna võivad tekkida võõrutusnähud.
Ravi katkestamine
Nagu kõigi teiste bensodiasepiinide puhul, tuleb FRONTALi annust järk -järgult vähendada, sest järsk või liiga kiire peatamine võib põhjustada võõrutusnähte.
Võõrutusnähud võivad hõlmata kerget düsfooriat ja unetust või esineda suurte sündroomidena, millega kaasnevad lihas- ja kõhukrambid, oksendamine, higistamine, värinad ja krambid.
Lisaks võivad alprasolaamravi kiire vähenemise või järsu katkestamise korral tekkida võõrutuskriisid (vt lõik 4.2 Annustamine ja manustamisviis - Ravi katkestamine).
Need sümptomid, eriti raskemad, on tavaliselt sagedasemad patsientidel, keda on pikka aega ravitud ülemääraste annustega. Siiski on teatatud võõrutusnähtudest ka pärast bensodiasepiinide terapeutiliste annuste järsku katkestamist. Seetõttu tuleb vältida ravi järsku katkestamist ja annuse järkjärgulist vähendamist (vt Annustamine).
Paanikahäirega patsientidel võidakse ravimi ärajätmise ajal mõnikord täheldada paanikahoogude taasilmumisega seotud sümptomeid, mis jäljendavad võõrutusele tüüpilisi.
Amneesia
Bensodiasepiinid võivad esile kutsuda anterograadse amneesia. See esineb kõige sagedamini mitu tundi pärast ravimi allaneelamist (vt lõik 4.8 "Kõrvaltoimed").
Psühhiaatrilised ja paradoksaalsed reaktsioonid
Bensodiasepiinide kasutamisel on teada, et võivad tekkida sellised reaktsioonid nagu rahutus, erutus, ärrituvus, agressiivsus, pettumus, viha, õudusunenäod, hallutsinatsioonid, psühhoos, käitumuslikud muutused. Kui see juhtub, tuleb ravimi kasutamine lõpetada, kuna need reaktsioonid esinevad sagedamini lastel ja eakatel.
Spetsiifilised patsientide rühmad
Bensodiasepiine ei tohi lastele anda ilma tegeliku ravivajaduse hoolika hindamiseta; ravi kestus peaks olema võimalikult lühike. Eakatel ja / või nõrgenenud patsientidel on soovitatav alati kasutada väikseimat annust, et vältida sedatsioon või ataksia. Eakad inimesed peaksid võtma vähendatud annuse (vt lõik 4.2 "Annustamine ja manustamisviis"). Sarnaselt soovitatakse väiksemat annust kroonilise hingamispuudulikkusega patsientidele hingamisdepressiooni ohu tõttu.
Neerufunktsiooni kahjustuse ja kerge või mõõduka maksapuudulikkusega patsientide ravis soovitatakse kasutada tavapäraseid ettevaatusabinõusid, samas kui raske maksapuudulikkusega patsientidel ei ole bensodiasepiinid näidustatud, kuna need võivad põhjustada entsefalopaatiat. Bensodiasepiine ei soovitata esmaseks raviks psühhootiliste haiguste korral. Bensodiasepiine ei tohi kasutada üksi raske depressiooni või depressiooniga seotud ärevuse raviks (sellistel patsientidel võib tekkida enesetapp).
Seos teiste psühhotroopsete ravimitega nõuab arstilt erilist ettevaatust ja valvsust, et vältida koostoime ootamatuid tagajärgi.
Sarnaselt teiste psühhotroopsete ravimitega tuleb alprasolaami raske depressiooni või enesetapuga patsientidele manustada nõuetekohaste ettevaatusabinõudega ja see tuleb välja kirjutada sobivasse pakendisse.
Samaaegset depressiooni (esmane või sekundaarne) seostatakse paanikahoogudega, kusjuures ravimata patsientidel on suurenenud suitsiidijuhtumid. Seetõttu tuleb olla äärmise ettevaatusabinõuga nii FRONTALi suuremate annuste kasutamisel paanikahäiretega patsientide raviks kui ka psühhotroopsete ravimite kasutamisel depressiooniga patsientide või nende isikute ravis, kellel kahtlustatakse ideid või mõtteid.
Bensodiasepiine tuleb kasutada äärmiselt ettevaatlikult patsientidel, kellel on anamneesis narkootikumide või alkoholi kuritarvitamine (vt lõik 4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed).
Patsiente, kes alkoholi ja / või narkootikume kuritarvitavad bensodiasepiinravi ajal, tuleb hoida range meditsiinilise järelevalve all, kuna neil on eelsoodumus sõltuvuse ja sõltuvuse tekkeks.
Seoses alprasolaami kasutamisega depressiooniga patsientidel on teatatud hüpomaania ja maania juhtudest.
FRONTAL tabletid:
Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, laktaasi puudus või glükoosi / galaktoosi imendumishäire, ei tohi Frontal tablette võtta.
Alprasolaami ohutus ja efektiivsus lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel ei ole tõestatud, seetõttu ei ole alprasolaami kasutamine soovitatav.
FRONTAL 0,75 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus
See ravim sisaldab etanooli (alkoholi).
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Bensodiasepiinid põhjustavad täiendavat kesknärvisüsteemi pärssivat toimet, kui neid manustatakse koos alkoholi või teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega.
Alkoholi samaaegset manustamist tuleks vältida. Ravimi ja alkoholi koosmanustamisel võib rahustav toime tugevneda. See mõjutab negatiivselt autojuhtimise või masinate käsitsemise võimet.
Erilist tähelepanu, eriti eakatele patsientidele, tuleb kasutada koos hingamist pärssivate ravimitega, nagu opioidid (valuvaigistid, köha pärssivad ravimid, asendusravi).
FRONTAL'i tuleb kasutada koos teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega ettevaatlikult. Seos kesknärvisüsteemi pärssivate ainetega: keskne depressiivne toime võib tugevneda, kui seda kasutatakse samaaegselt psühhoosivastaste (neuroleptikumide), uinutite, anksiolüütikumide / rahustite, antidepressantide, narkootiliste analgeetikumide, epilepsiaravimite, anesteetikumide ja antihistamiinikumide H1 rahustitega.
Narkootiliste analgeetikumide puhul võib suureneda eufooria, mis võib suurendada psüühilist sõltuvust.
Molekulid, mis inhibeerivad teatud maksaensüüme (eriti tsütokroom P4503A4), võivad suurendada alprasolaami plasmakontsentratsiooni ja suurendada selle aktiivsust.
Vähemal määral kehtib see ka bensodiasepiinide kohta, mis metaboliseeruvad ainult konjugatsiooni teel.
Alprasolaami samaaegne manustamine koos tugevate CYP3A4 inhibiitoritega, nagu asoolidevastased seenevastased ravimid (ketokonasool, itrakonasool, posakonasool, vorikonasool), proteaasi inhibiitorid või teatud makroliidid (erütromütsiin, klaritromütsiin, telitromütsiin), tuleb annust oluliselt vähendada.
Kliinilised ja in vitro uuringud alprasolaamiga näitavad koostoimete varieeruvust ja koostoime võimalust alprasolaami ja erinevate ravimite vahel. Sõltuvalt koostoime astmest ja olemasolevatest andmetest tuleb arvesse võtta järgmisi soovitusi:
- FRONTALi samaaegne manustamine ketoprofeeni, itrakonasooli või teiste asoolirühma seenevastaste ravimitega ei ole soovitatav.
- FRONTALi samaaegsel manustamisel koos nefasodooni, fluvoksamiini ja tsimetidiiniga on soovitatav olla ettevaatlik ja ettevaatlik annuse vähendamisel.
- FRONTALi manustamisel koos fluoksetiini, propoksüfeeni, suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, diltiaseemi või makroliidantibiootikumidega, nagu erütromütsiin ja troleandomütsiin, tuleb olla ettevaatlik.
- HIV proteaasi inhibiitorite (nt ritonaviir) ja alprasolaami koostoimed on keerulised ja sõltuvad ajast. Ritonaviiri väikesed annused põhjustavad alprasolaami kliirensi vähenemist, pikendavad selle eliminatsiooni poolväärtusaega ja suurendavad kliinilist toimet. Pärast pikaajalist ritonaviiri manustamist kompenseerib CYP3A induktsioon selle pärssimise eest.
See koostoime nõuab annuse kohandamist või "FRONTAL -ravi katkestamist".
Imipramiini ja desipramiini tasakaalukontsentratsioon plasmas suureneb vastavalt 31% ja 20% pärast FRONTALi samaaegset manustamist kuni 4 mg ööpäevas.
Kirjeldatud on kineetilisi koostoimeid bensodiasepiinide ja teiste ravimite vahel. Näiteks võib tsimetidiini või makroliidantibiootikumide samaaegsel manustamisel väheneda alprasolaami ja mõnede teiste bensodiasepiinide kliirens.
Nende toimete kliinilist tähtsust ei ole kindlaks tehtud.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Andmed teratogeensuse ja mõju kohta postnataalsele arengule ning käitumisele pärast bensodiasepiinravi on vastuolulised.
Mõnede varasemate uuringutega teiste bensodiasepiini klassi ühenditega on tõendeid selle kohta, et emakasisene kokkupuude võib olla seotud väärarengutega.
Hilisemad uuringud bensodiasepiinide klassi kuuluvate ravimitega ei ole seevastu andnud selgeid tõendeid mis tahes tüüpi defekti kohta.
Suur hulk kohordiuuringutel põhinevaid andmeid näitab, et bensodiasepiini ekspositsioon esimesel trimestril ei ole seotud suuremate väärarengute riski suurenemisega. Siiski on mõned varased epidemioloogilised juhtumikontrolli uuringud näidanud suulõhe riski suurenemist. Andmed näitasid, et ohu tekkimise oht lapsele pärast ema bensodiasepiinidega kokkupuudet on väiksem kui 2/1000, võrreldes selliste defektide eeldatava määraga umbes 1/1000 üldpopulatsioonis. Ravi bensodiasepiinidega suurtes annustes raseduse teisel ja / või kolmandal trimestril näitas loote aktiivsete liikumiste vähenemist ja loote südame rütmi varieeruvust. Raseduse teisel poolel, isegi väikestes annustes, tuleb meditsiinilistel põhjustel ravi manustada, võib täheldada "lõtvunud imiku" sündroomi sümptomeid, nagu aksiaalne hüpotoonia ja imemisprobleemid, mis põhjustavad kehakaalu langust. Märgid on pöörduvad, kuid võivad kestab 1 kuni 3 nädalat, olenevalt toote poolväärtusajast. Suured annused raseduse viimasel perioodil või sünnituse ajal võivad ravimi farmakoloogilise toime tõttu põhjustada vastsündinutel selliseid toimeid nagu hingamisdepressioon või apnoe ja hüpotermia. Kui raseduse teisel poolel on vajalik ravi alprasolaamiga, tuleb vältida suuri annuseid ning jälgida vastsündinul võõrutusnähte ja / või floppy imikute sündroomi. Lisaks võib täheldada vastsündinute võõrutussümptomeid nagu ülitundlikkus, erutus ja värin mõni päev pärast sündi, kuigi floppy imiku sündroomi ei täheldata. Võõrutusnähtude ilmnemine pärast sündi sõltub toote poolväärtusajast.
Kui FRONTALi manustatakse raseduse ajal või kui patsient avastab, et on FRONTAL -ravi ajal rase, tuleb patsienti teavitada võimalikust ohust lootele.
Neid andmeid arvesse võttes võib alprasolaami kasutamist raseduse ajal kaaluda ainult siis, kui näidustusi ja annust rangelt järgitakse.
Toitmisaeg
Kuna bensodiasepiinid erituvad rinnapiima, ei tohi neid imetavatele emadele anda.
Rasedatele ja rinnaga toitvatele naistele manustamisel tuleb arvesse võtta frontaaltilkade etanoolisisaldust.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Sedatsioon, amneesia, keskendumisvõime ja lihaste funktsiooni halvenemine võivad negatiivselt mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Kui une kestus on olnud ebapiisav, võib erksuse halvenemise tõenäosus suureneda (vt lõik 4.5 "Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed").
Arvestades alprasolaami kesknärvisüsteemi pärssivat toimet, tuleb ravimit kasutavaid patsiente hoiatada, et neil võib olla ohtlik tegeleda tegevusega, mis nõuab täielikku vaimset tähelepanu, näiteks töötada ohtlike masinatega või juhtida autosid, kuni on võimalik välistada kahjustus. tähelepanu ja refleksid pärast ravimi võtmist.
04.8 Kõrvaltoimed
Kõik FRONTALi kõrvaltoimed ilmnevad tavaliselt ravi alguses ja kaovad tavaliselt ravi jätkamisel või annuste vähendamisel.
Kontrollitud kliinilistes uuringutes osalenud patsiendid on teatanud järgmistest FRONTAL -raviga seotud kõrvaltoimetest.
Ravi ajal alprasolaamiga on täheldatud ja teatatud järgmistest kõrvaltoimetest: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100,
Turuletulekujärgse kogemuse tulemusena on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest:
Kasutamine (isegi terapeutiliste annuste korral) võib põhjustada füüsilise sõltuvuse teket: ravi katkestamine võib põhjustada võõrutusnähte või võõrutusnähte. Võib tekkida psüühiline sõltuvus. On teatatud bensodiasepiinide kuritarvitamisest (vt lõik 4.4 „Hoiatused ja kasutamise ettevaatusabinõud“) .
Paljudes spontaansetes teadetes ebasoodsa käitumismõju kohta raviti patsiente samaaegselt teiste kesknärvisüsteemi ravimitega ja / või neil olid eelnevalt vaimse tervise probleemid. Selliste sündmuste ohus võivad olla patsiendid, kellel on piiripealsed isiksuseprobleemid, kellel on varem esinenud agressiivset või vägivaldset käitumist või kes kuritarvitavad alkoholi või muid aineid. Pärast FRONTAL -ravi lõpetamist PTSD -ga patsientidel on teatatud ärrituvuse, vaenulikkuse ja invasiivsete mõtete reaktsioonidest.
Amneesia
Kuigi FRONTALi kohta pole siiani teateid saadud, võivad bensodiasepiinid põhjustada anterograadset amneesiat. See võib juhtuda ka terapeutiliste annuste kasutamisel ja risk suureneb suuremate annuste korral. Amneesilised mõjud võivad olla seotud käitumishäiretega (vt lõik 4.4 „Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel“).
Depressioon
Bensodiasepiinide kasutamise ajal võidakse paljastada olemasolev depressiivne seisund.
Psühhiaatrilised ja paradoksaalsed reaktsioonid
Bensodiasepiinid või bensodiasepiinisarnased ühendid võivad põhjustada selliseid reaktsioone nagu rahutus, erutus, ärrituvus, agressiivsus, pettumus, viha, õudusunenäod, hallutsinatsioonid, psühhoos, käitumishäired.
Sellised reaktsioonid võivad olla üsna rasked: need on tõenäolisemad lastel ja eakatel.
Sõltuvus
Bensodiasepiinide kasutamine (isegi terapeutilistes annustes) võib põhjustada füüsilise sõltuvuse teket: ravi katkestamine võib põhjustada tagasilööke või võõrutusnähte. Tekkida võib psüühiline sõltuvus. Teatatud on bensodiasepiinide kuritarvitamisest (vt lõik 4.4 „Hoiatused ja ettevaatusabinõud“) kasutada ").
04.9 Üleannustamine
FRONTALi üleannustamise sümptomid avalduvad suurenenud farmakoloogilise aktiivsusena ja hõlmavad peamiselt ataksiat ja unisust, düsartriat, koomat ja hingamisdepressiooni.
Üleannustamise korral toetatakse peamiselt hingamisteede ja kardiovaskulaarsüsteemi funktsioone. Dialüüsi efektiivsust ei ole kindlaks tehtud.
Nagu ka teiste bensodiasepiinide puhul, ei kujuta üleannustamine eeldatavasti ohtu elule, kui ei kasutata samaaegselt teisi kesknärvisüsteemi pärssivaid ravimeid (sh alkoholi). Mis tahes ravimi üleannustamise ravis tuleb kaaluda võimalust, et teisi aineid on võetud samal ajal.
Pärast suukaudsete bensodiasepiinide üleannustamist tuleb oksendamine esile kutsuda (ühe tunni jooksul), kui patsient on teadvusel või maoloputus, teadvusetuse korral tuleb teha hingamisteede kaitse.
Kui mao tühjendamisel paranemist ei täheldata, tuleb imendumise vähendamiseks anda aktiivsütt, erakorralise ravi korral tuleb erilist tähelepanu pöörata hingamisteede ja kardiovaskulaarsetele funktsioonidele. Bensodiasepiini üleannustamise korral ilmneb kesknärvisüsteemi depressioon erineval määral, alates uimasusest kuni koomani. Kergetel juhtudel on sümptomiteks: unisus, vaimne segasus ja letargia. Rasketel juhtudel võivad sümptomiteks olla: ataksia, hüpotoonia, hüpotensioon, hingamisdepressioon , harva kooma ja väga harva surm.
"Flumaseniil" võib olla kasulik vastumürgina.
Loomkatsed näitavad, et kardiovaskulaarne kollaps võib ilmneda pärast FRONTALi tohutut intravenoosset annust (üle 195 mg / kg; rohkem kui 975 korda maksimaalne ööpäevane annus inimestel).
Loomi raviti mehaanilise ventilatsiooni ja norepinefriini intravenoosse infusiooniga. Teised loomkatsed on näidanud, et hemodialüüsist ja sunnitud diureesist on üleannustamise ravis vähe kasu.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: bensodiasepiinist saadud anksiolüütikumid, ATC-kood: N05BA12
FRONTAL sisaldab toimeainena alprasolaami, triasool-bensodiasepiini.
Alprasolaam seondub bensodiasepiinide GABAergilise saidiga, sünergiseerides inhibeeriva neurotransmitteri GABA aktiivsust, põhjustades seeläbi neuronaalse erutuse vähenemise.
Tervete vabatahtlikega läbi viidud kliinilised uuringud on näidanud, et ühekordsed kuni 4 mg annused põhjustavad toimet, mida võib pidada selle farmakoloogilise aktiivsuse pikendamiseks.
Märkimisväärset toimet kardiovaskulaarsele närvisüsteemile ega hingamissüsteemile ei täheldatud.
05.2 "Farmakokineetilised omadused
Pärast suukaudset manustamist imendub alprasolaam kiiresti, maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 1 ... 2 tundi pärast ravimi manustamist.
Plasmatase on annusega proportsionaalne; annuste vahemikus 0,5 kuni 3 mg täheldatakse plasma piike vahemikus 8 kuni 37 ng / ml.
Alprasolaami keskmine poolväärtusaeg tervetel täiskasvanutel on 11,2 tundi (vahemik: 6,3–26,9 tundi).
Peamised metaboliidid on alfa-hüdroksialprasolaam ja bensofenoon.
Hüdroksü-alprasolaami bioloogiline aktiivsus on ligikaudu pool alprasolaami omast. Bensofenoon on inaktiivne. Nende metaboliitide sisaldus plasmas on äärmiselt madal, kuid nende poolväärtusaeg on samas suurusjärgus kui alprasolaamil.
Alprasolaam ja selle metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga.
FRONTAL ei mõjuta protrombiini aega ega varfariini taset plasmas vabatahtlikel, kellele manustati varfariini suu kaudu.
In vitro seondub ligikaudu 80% alprasolaamist seerumi valkudega.
Pärast 14C alprasolaami manustamist tiinetele emastele hiirtele jaotus radioaktiivsus lootele ühtlaselt kontsentratsioonides 14C, mis olid ligikaudu võrdsed ema veres ja skeletilihastes esinevate kontsentratsioonidega.
Erinevaid patoloogilisi seisundeid, sealhulgas alkoholismi ning maksa- ja neerufunktsiooni kõrvalekaldeid, samuti geriaatrilistel patsientidel on täheldatud bensodiasepiini kineetika ja ainevahetuse erinevusi.
Tervetel eakatel on alprasolaami keskmine poolväärtusaeg 16,3 tundi (vahemik: 9-26,9 tundi). Tervetel naistel pikendavad samaaegsed suukaudsed rasestumisvastased vahendid alprasolaami poolväärtusaega (keskmine poolväärtusaeg: 12,4 tundi). Tsimetidiini samaaegne manustamine pikendab ka alprasolaami keskmist poolväärtusaega (16,6 tundi).
Alkohoolse maksahaigusega patsientidel on alprasolaami poolväärtusaeg 5,8 kuni 65,3 tundi, keskmiselt 19,7 tundi. Ülekaalulistel inimestel on ravimi poolväärtusaeg vahemikus 9,9 kuni 40,4 tundi, keskmiselt 21,8 tundi.
Arvestades alprasolaami sarnasust teiste bensodiasepiinidega, eeldatakse, et ravim läbib platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Mutagenees, kartsinogenees, viljakuse halvenemine ja toime silmadele
Amesi in vitro testi kohaselt ei ole alprasolaam mutageenne. Alprasolaam ei kutsu in vivo mikrotuumakatsetes rottidel esile kromosomaalseid aberratsioone kuni maksimaalse testitud annuseni 100 mg / kg, mis on 500 korda suurem kui inimestel soovitatav ööpäevane annus 10 mg / päevas.
Alprasolaamiga läbi viidud kaheaastastes uuringutes, mis viidi läbi rottidel annustes kuni 30 mg / kg / päevas (150 korda maksimaalsest annusest 10 mg / kg / päevas) ja annusega ravitud hiirtel, ei leitud kantserogeensuse potentsiaali. 10 mg / kg / päevas (50 korda suurem kui inimese annus 10 mg / päevas). Alprasolaam ei näidanud rottide mikrotuumakatses mutageenseid toimeid annustega kuni 100 mg / kg, mis vastab 500 -kordsele inimesel kasutatud annusele 10 mg / päevas.
Alprasolaam ei põhjustanud rottide viljakuse langust annustes kuni 5 mg / kg ööpäevas, mis on 25 korda suurem kui inimese annus 10 mg / päevas.
Kui rotte raviti 2 aasta jooksul suukaudselt alprasolaamiga annuses 3 mg, 10 mg ja 30 mg / kg / päevas (15 ... 150 korda suurem kui inimese annus 10 mg / päevas), täheldati emasloomadel annusest sõltuv katarakti arvu suurenemine, samas kui meestel täheldati sarvkesta vaskulaarsuse suurenemist. Need kahjustused ilmnesid alles 11 kuud pärast ravi algust.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
FRONTAL 0,25 mg tabletid
Üks tablett sisaldab:
laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, dioktüülnaatriumsulfosuktsinaat, naatriumbensoaat, kolloidne ränidioksiid, maisitärklis, magneesiumstearaat.
FRONTAL 0,5 mg tabletid
Üks tablett sisaldab:
laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, dioktüülnaatriumsulfosuktsinaat, naatriumbensoaat, kolloidne ränidioksiid, maisitärklis, magneesiumstearaat, E110, alumiiniumoksiidhüdraat.
FRONTAL 1 mg tabletid
Üks tablett sisaldab:
laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, dioktüülnaatriumsulfosuktsinaat, naatriumbensoaat, kolloidne ränidioksiid, maisitärklis, magneesiumstearaat, E132, alumiiniumoksiidhüdraat.
FRONTAL 0,75 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus
100 ml sisaldab:
alkohol, propüleenglükool, naatriumsahhariin, greibimaitse, puhastatud vesi.
06.2 Sobimatus
Selle kohta pole andmeid.
06.3 Kehtivusaeg
Tabletid: 5 aastat.
Tilgad: 3 aastat. Kõlblikkusaeg pärast pudeli esmast avamist: 90 päeva.
06.4 Säilitamise eritingimused
Kaitsta valguse eest.
Hoidke pudelit ja blistreid pappkarbis.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
Läbipaistmatu PVC + alumiinium blister.
Karp: 20 tabletti 0,25 mg - 0,5 mg - 1 mg.
Merevaigukollane klaaspudel polüetüleenist tilgutava korgiga.
Pudel 20 ml, 0,75 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Kasutamata ravim ja sellest ravimist tekkinud jäätmed tuleb hävitada vastavalt kehtivatele õigusaktidele.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Abbott S.r.l.
S.R. 148 Pontina km 52 snc
04011 Campoverde di Aprilia (LT)
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
20 tabletti 0,25 mg, AIC n. 028644019
20 tabletti 0,5 mg, AIC n.028644021
20 tabletti 1 mg, AIC n. 028644033
Pudel 20 ml, 0,75 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus, AIC n. 028644084
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
20/04/1993
Uuendamine: 20.04.2008
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Juuli 2012
