Toimeained: Amiodaroon (Amiodaroonvesinikkloriid)
Amiodar 200 mg tabletid
Miks Amiodari kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Amiodar sisaldab toimeainena amiodarooni. Amiodar on arütmiavastane ravim, st seda kasutatakse selliste südame rütmihäirete raviks ja ennetamiseks nagu:
- kiire südametegevus (paroksüsmaalsed ja mitte-paroksüsmaalsed supraventrikulaarsed tahhükardiad) või ebaregulaarne (kodade ekstrasüstolid, kodade laperdus ja virvendus, vatsakeste ekstrasüstolid ja tahhükardiad)
- kiire südametegevus, mis mõnikord esineb paroksüsmaalse tagasilöögitahhükardiana, näiteks haiguse korral, mida nimetatakse Wolff-Parkinsoni-White'i sündroomiks.
Amiodari võib kasutada ebaregulaarse südametegevuse raviks, kui teised ravimid ei ole kas mõjunud või neid ei saa kasutada.
Amiodarit kasutatakse ka stenokardia kriiside (südamehaigustega seotud probleemidest põhjustatud valu rinnus) ennetamiseks.
Vastunäidustused Kui Amiodari ei tohi kasutada
Ärge võtke Amiodari
- kui olete amiodarooni, joodi või selle ravimi mis tahes koostisosade suhtes allergiline
- kui teil on südame rütmihäired, näiteks:
- aeglane südame löögisagedus (siinusbradükardia) või haigus, mida nimetatakse sinoatriaalseks blokaadiks
- kui teil on muid südame rütmihäireid ja te pole siirdanud südamestimulaatorit (nt raske atrioventrikulaarne blokaad, bi- või trifaskulaarne blokaad)
- kui teil on haigus, mida nimetatakse siinusinfektsiooniks ja te pole siirdanud südamestimulaatorit
- kui te võtate ravimeid, mis võivad põhjustada südamehäireid, mida nimetatakse "torsade de pointes" (torsade de pointes, kiire südametegevus-ventrikulaarne tahhükardia) (vt lõik "Muud ravimid ja Amiodar").
- kui teil on või on olnud kilpnäärmeprobleeme. Kahtluse või perekonna kilpnäärmeprobleemide korral on soovitav enne ravi teha kilpnäärme funktsiooni test
- kui te olete rase või kahtlustate rasedust, välja arvatud erandjuhtudel (vt lõik "Rasedus ja imetamine")
- kui te toidate last rinnaga (vt lõik "Rasedus ja imetamine").
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Amiodari võtmist
Enne Amiodari võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Vältige päikese käes viibimist ja kasutage Amiodari võtmise ajal kaitsemeetmeid.
Enne Amiodar -ravi alustamist ja ravi ajal võib arst teile teha elektrokardiogrammi (EKG) ja / või vereanalüüse.
Üldnarkoos
Kui teil on vaja teha üldanesteesiaga operatsioon, teatage palun anestesioloogile, et kasutate Amiodari. Tegelikult on pärast anesteesiat täheldatud südame- või kopsuprobleeme, mõnikord surmaga lõppevaid juhtumeid.
Kilpnäärme häired
Amiodaroon võib põhjustada kilpnäärmeprobleeme. Olge eriti ettevaatlik, kui teil on varem olnud kilpnäärmeprobleeme või kui te olete eakas.
Rääkige oma arstiga, kui märkate allpool loetletud sümptomeid, isegi kergeid, mis võivad ilmneda mitu kuud pärast ravi lõpetamist:
- kehakaalu tõus või langus
- külma talumatus
- vähenenud aktiivsus
- aeglane südametegevus
- südame rütmihäired
- rinnavalud
- turse koos veepeetusega või muud südameprobleemid.
Arst otsustab, kas lõpetada ravi Amiodariga või anda teile sobiv ravi.
Maksa häired
Ärge kasutage Amiodarit, kui teil on jätkuv maksahaigus.
Ravi ajal amiodarooniga võivad tekkida ägedad (sealhulgas rasked, mõnikord surmaga lõppevad) ja kroonilised muutused maksas, laienenud maksas või sapi või sapipõie haigustes.
Kõigil neil juhtudel ütleb arst teile, kas lõpetada või vähendada ravimi võtmist.
Kopsuprobleemid
Amiodaroon võib põhjustada kopsutoksilisust. Kui teil on südamehaigus (kardiomüopaatia ja raske südame isheemiatõbi), olete eriti ohustatud.
Rääkige oma arstiga, kui märkate allpool loetletud sümptomeid, mis võivad ilmneda nädalaid pärast ravi lõpetamist:
- alveoolide põletik (kopsu alveoliit), kopsupõletik (kopsupõletik) ja muud kopsuprobleemid (interstitsiaalne kopsupõletik, kopsufibroos)
- hingamisraskused bronhide ahenemise tõttu (bronhiaalastma)
- kuiv köha
- hingamisraskused (düspnoe)
- palavik
- väsimus
- kaalukaotus
Arst võib määrata rindkere röntgenuuringu, sobiva ravi ja / või Amiodar-ravi katkestamise.
Südamehaigused
Amiodarooni toime põhjustab nähtavaid muutusi elektrokardiogrammi (EKG) mustris, mida ei saa pidada mürgisuse tunnusteks.
Kui olete eakas patsient, võib südame löögisageduse aeglustumine olla tugevam.
Kui teil tekivad rasked südameprobleemid, uued arütmiad või varem ravitud arütmiate süvenemine, kaalub arst, kas katkestada ravi Amiodariga.
Südamestimulaator
Kui teil on südamestimulaator, kontrollib arst enne Amiodar -ravi ja selle ajal korduvalt seadme funktsiooni.
Närvide ja lihaste häired
Amiodaroon võib põhjustada närvide ja lihaste kahjustusi. Paranemine võib pärast Amiodari kasutamise lõpetamist kesta mitu kuud ja mõnikord ei pruugi see olla täielik.
Silma häired
Kui teil tekib ähmane nägemine või nägemise halvenemine, teavitage sellest kohe oma arsti, kes viib kohe läbi täieliku silmakontrolli.
Kui teil tekib nägemisnärvi kahjustus, ütleb arst teile, et lõpetate Amiodari võtmise, et vältida nägemise kaotamise võimalust.
Lapsed ja noorukid
Amiodarooni ohutus ja efektiivsus lastel ja noorukitel ei ole tõestatud. Nendel patsientidel ei soovitata Amiodari kasutada.
Koostoimed Millised ravimid või toiduained võivad Amiodari toimet muuta
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.
Ärge kasutage Amiodarit koos järgmiste ravimitega, kuna võivad tekkida kõrvaltoimed, sealhulgas potentsiaalselt surmavad:
- Antiarütmikumid (ravimid, mida kasutatakse südame rütmihäirete raviks), nt. sotalool, bepridiil
- Vinkamiin (ravim, mida kasutatakse ajuisheemia korral)
- Mõned psühhiaatrilised ravimid, sealhulgas sultopriid
- Tsisapriid (ravim, mida kasutatakse maohaiguste korral)
- Intravenoosne erütromütsiin või pentamidiin (suukaudseks manustamiseks) (antibiootikumid)
- Fluorokinoloonid (antibiootikumid)
- Depressiooni ravimid (monoamiini oksüdaasi inhibiitorid)
- Kõrge vererõhu ravimid (beetablokaatorid ja kaltsiumikanali blokaatorid)
- Verapamiil, diltiaseem (ravimid, mis vähendavad südame löögisagedust), kuna need võivad põhjustada aeglast südame löögisagedust (bradükardia)
- Stimuleerivad lahtistid, kuna need võivad vähendada vere kaaliumisisaldust
Rääkige oma arstile, kui kasutate ühte või mitut allpool loetletud ravimit, sest nad jälgivad teid Amiodar -ravi ajal:
- ravimid, mis stimuleerivad uriini tootmist (diureetikumid, mida kasutatakse vedeliku kogunemisest tingitud turse ja kõrge vererõhu alandamiseks), eraldi või koos
- glükokortikoidi ja mineralokortikoidi ravimid (kortisoon) suu kaudu või süstimise teel
- tetrakosaktiid (hormoon)
- amfoteritsiin B (seeninfektsioonide vastane ravim) intravenoosselt.
- Digitalis (südameravim)
- Ravimid, mis vähendavad vere hüübimist, nt. dabigatraan, varfariin
- Fenütoiin (epilepsiavastane ravim)
- Flekainiid (südame rütmihäirete ravim)
- Statiinid (kolesterooli alandavad ravimid)
- Tsüklosporiin (immunosupressant)
- Fentanüül (valuvaigisti)
- Lidokaiin (kohalik anesteetikum)
- Takroliimus (immunosupressant)
- Sildenafiil (erektsioonihäirete ravim)
- Midasolaam ja triasolaam (rahustid)
- Kolhitsiin (podagra ravim)
- Dihüdroergotamiin, ergotamiin (vereringehäirete vastased ravimid)
Amiodari ja teiste ravimite koostoimeid võib täheldada mitu kuud pärast ravi lõpetamist.
Kui te pole milleski kindel, küsige oma arstilt või apteekrilt.
Amiodar koos toidu ja joogiga
Amiodari toime ja toksilisus võivad suureneda, kui puuvilju või greibimahla neelatakse alla samaaegselt.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Amiodari ei tohi raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui kasu emale kaalub üles lootele avalduva mõju, kuna see mõjutab loote kilpnääret.
Amiodari ei tohi kasutada imetavatel emadel, kuna see eritub rinnapiima.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Amiodarooni ohutusandmete põhjal ei ilmnenud mingit toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.
Amiodar sisaldab laktoosi (piimasuhkur)
Amiodari tabletid sisaldavad laktoosi: kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi kasutamist ühendust oma arstiga.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Amiodari kasutada: Annustamine
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Amiodaroonil on väga erinev toime üksikisikutele, seetõttu hindab arst manustamisviisi, algannust ja säilitusannust, lähtudes haiguse tõsidusest ja ravivastusest.
Rütmihäirete ravi
Soovitatav annus on 600 mg (3 tabletti 200 mg) päevas, kuni saavutatakse hea ravivastus, keskmiselt kahe nädala jooksul.
Seejärel võib arst annust järk-järgult vähendada, kuni säilitusannus on välja kujunenud, tavaliselt 100–400 mg (poole tableti ja 2 tableti vahel) päevas.
Kui rahuldavat ööpäevast säilitusannust on raske määrata, võib arst määrata katkestusravi (5 päeva nädalas või 2/3 nädalat kuus).
Stenokardia kriiside ennetav ravi
Rünnakute ravi: soovitatav annus on 600 mg (3 tabletti 200 mg) päevas ligikaudu 7 päeva jooksul.
Säilitusravi: soovitatav annus on 100-400 mg (poole tableti ja 2 tableti vahel) päevas või vahelduvalt (5 päeva nädalas või 2/3 nädalat kuus).
Kasutamine lastel ja noorukitel
Amiodarooni ohutus ja efektiivsus lastel ja noorukitel ei ole tõestatud. Nendel patsientidel ei soovitata Amiodari kasutada.
Kui te unustate Amiodari võtta
Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui te lõpetate Amiodari võtmise
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Amiodari
Kui te võtate Amiodar'i liiga palju, rääkige sellest kohe oma arstile või minge lähimasse haiglasse.
Kui teil on Amiodari kasutamise kohta lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Amiodarooni liigse annuse kohta pole palju teavet.
Üksikuid teateid on siinusbradükardia (aeglane pulss), südame seiskumine, ventrikulaarne tahhükardia (kiire südametegevus), "torsade de pointes" (südame elektrilise aktiivsuse häired), vereringehäirete ja maksakahjustuste kohta.
Kõrvaltoimed Mis on Amiodari kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki ja raskusaste võib olla erinev.
Kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimed ei õigusta ravi katkestamist.
Siiski on teatatud tõsistest kõrvaltoimetest, mis mõjutavad eelkõige kopse või maksa.
Igal juhul otsustab arst, kas vähendada annust või katkestada ravi, võttes arvesse nii soovimatu toime võimalikku tõsidust kui ka haiguse tõsidust.
Väga sageli esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda rohkem kui 1 inimesel 10 -st)
- Sarvkesta mikroladestused, mis tavaliselt piirduvad pupilli all oleva alaga. Nendega võivad kaasneda värvilised halod pimestavas valguses või hägune nägemine
- Laigude või punetuse ilmnemine nahal pärast päikesevalguse või päikesevalguse käes viibimist
- Transaminaaside taseme tõus veres (mis näitab maksakahjustust)
- Iiveldus, oksendamine
- Muutused maitses
Sageli esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 10 -st)
- Aeglane südame löögisagedus (bradükardia)
- Sügelev, punakas lööve (ekseem). Ebanormaalne kiltkivihall või sinakas nahavärv
- Halb kilpnäärme funktsioon
- Kilpnäärme ületalitlus võib mõnikord lõppeda surmaga
- Äge maksakahjustus, millega kaasneb vere transaminaaside taseme tõus ja / või naha, limaskestade ja silma kollasus (ikterus), millega kaasneb mõnikord surmaga lõppev maksapuudulikkus
- Kopsutoksilisus (nt alveolaarne / interstitsiaalne kopsupõletik või fibroos, pleuriit, oblitereeriv bronhioliit koos organiseeritud kopsupõletikuga), mõnikord surmav
- Värin
- Õudusunenäod
- Unehäired
- Kõhukinnisus
Aeg -ajalt esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 100 -st)
- Südame elektrilise aktiivsuse häired (juhtivushäired, sino-kodade blokaad, erineva raskusastmega AV plokk)
- Rütmihäirete teke või süvenemine, millele mõnikord järgneb südamepuudulikkus
- Närvide ja lihaste kahjustus on ravimi kasutamise lõpetamisel pöörduv
- Kuiv suu
Väga harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 10 000 -st)
- Punaste vereliblede arvu vähenemine hävitamise tõttu (hemolüütiline aneemia)
- Punaste vereliblede arvu vähenemine mittetootmisest (aplastiline aneemia)
- Madal trombotsüütide arv (trombotsütopeenia)
- Aeglane südametegevus (tähistatud bradükardia) või siinuse seiskumine
- Nägemisnärvi põletik ja / või kahjustus (neuropaatia / optiline neuriit), mis võib edasi areneda pimedaks
- Naha punetus kiiritusravi ajal
- Lööbed nahal
- Põletik koos naha ketendusega (eksfoliatiivne dermatiit)
- Juuste ja juuste väljalangemine
- Antidiureetilise hormooni sobimatu sekretsiooni sündroom (SIADH), haigus, mis on tingitud hormooni ADH (adiurethin) liigsest sisaldusest veres
- Krooniline maksakahjustus (pseudoalkohoolne hepatiit, tsirroos) võib mõnikord lõppeda surmaga
- Bronhospasm (astmaatiline reaktsioon)
- Rasked kopsureaktsioonid (ADRS, täiskasvanute äge respiratoorse distressi sündroom), mõnikord surmavad
- Suurenenud kreatiniinisisaldus veres
- Liigutuste koordineerimise kaotus
- Kõrge vererõhk healoomulise kolju sees (pseudo-kasvaja väikeaju)
- Peavalu
- Epididüümi põletik (epididümiit), munandite struktuur
- Impotentsus
- Laevade põletik (veenid ja arterid)
Teadmata esinemissagedusega kõrvaltoimed (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
- Luuüdi põletikuline kahjustus (granuloom)
- Südame elektrilise aktiivsuse muutus (Torsade de pointes)
- Rasked allergilised reaktsioonid (anafülaktiline reaktsioon, anafülaktiline šokk)
- Äkiline kõhunäärmepõletik (äge pankreatiit)
- Rasked, eluohtlikud nahareaktsioonid, mida iseloomustab lööve, villid nahal, naha koorumine ja valu (toksiline epidermaalne nekrolüüs (TEN), Stevensi-Johnsoni sündroom (SJS), bulloosne dermatiit, ravimireaktsioon eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega (DRESS)).
- Söögiisu vähenemine
- Lihaste ebanormaalsed liigutused, jäikus, värinad ja rahutus (parkinsonism); ebanormaalne lõhnataju (parosmia)
- Segadus (deliirium)
- Urtikaaria
- Maksa põletikuline kahjustus (granuloom)
- Verejooks kopsudest
- Vedeliku kogunemisest tingitud turse (turse), eriti alajäsemetel ja näol (angioneurootiline turse)
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil pärast „Kõlblik kuni“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Muu info
Mida Amiodar sisaldab
- Toimeaine on amiodaroonvesinikkloriid. Üks tablett sisaldab 200 mg amiodaroonvesinikkloriidi.
- Abiained on laktoosmonohüdraat, maisitärklis, polüvidoon, veevaba kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat.
Kuidas Amiodar välja näeb ja pakendi sisu
Pappkarp, mis sisaldab 2 blistrit, igas 10 tabletti.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
AMIODAR TABLETID
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks tablett sisaldab:
Aktiivne põhimõte200 mg amiodaroonvesinikkloriidi.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1
03.0 RAVIMVORM
Jagatavad tabletid.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Teiste spetsiifiliste ravimeetodite suhtes resistentsete raskete rütmihäirete ravi ja ennetamine: supraventrikulaarsed tahhükardiad (paroksüsmaalsed ja mitte-paroksüsmaalsed), kodade ekstrasüstolid, kodade laperdus ja virvendus.
Kolbuvad supraventrikulaarsed paroksüsmaalsed tahhükardiad nagu Wolff-Parkinsoni-White'i sündroomi ajal. Ventrikulaarsed ekstrasüstolid ja tahhükardiad.
Stenokardia kriiside profülaktiline ravi.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Amiodaroonil on omapärased farmakoloogilised omadused (50% suukaudne imendumine, ulatuslik jaotumine kudedes, aeglane eliminatsioon, suukaudne ravivastus), mis on indiviiditi suuresti varieeruv; sel põhjusel tuleb manustamisviisi, esialgset ja säilitusannust hinnata iga juhtumi puhul eraldi, kohandades neid haiguse raskusastme ja kliinilise ravivastusega.
Soovitatavad annused on:
Rütmihäirete ravi:
Soovitatav keskmine algannus on 600 mg ööpäevas, kuni saavutatakse hea ravivastus, keskmiselt kahe nädala jooksul. Seejärel võib annust järk-järgult vähendada, kuni säilitusannus on tavaliselt 100–400 mg päevas.
Kui rahuldavat ööpäevast säilitusannust on raske määrata, võib kasutada katkendlikku ravi (nt 2/3 nädalat kuus või 5 päeva nädalas).
Angorikriiside profülaktiline ravi:
• rünnak: 600 mg päevas umbes 7 päeva
• hooldus: 100-400 mg päevas või perioodiliselt (5 päeva nädalas või 2/3 nädalat kuus).
Samaaegne ravi
Patsientide kohta, kes kasutavad amiodarooni samaaegselt HMG-CoA reduktaasi inhibiitoritega (statiinid), vt lõigud 4.4 ja 4.5.
04.3 Vastunäidustused
• Ülitundlikkus toimeaine, joodi või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
• siinusbradükardia; sinoatriaalne blokaad; rasked juhtivushäired ilma elektrostimulaatorita (rasked atrioventrikulaarsed blokaadid, bi- või trifaskulaarsed blokaadid).
• Sinusiit ilma elektrostimulaatorita (siinuse peatumise oht).
• Kombinatsioon ravimitega, mis võivad põhjustada "torsade de pointes" (vt lõik 4.5).
• Distyroidism või kilpnäärme eelkäijad. Kahtlastel juhtudel (ebakindel taust, kilpnäärme perekonna ajalugu) tehke enne ravi kilpnäärme funktsiooni test.
• Rasedus, välja arvatud erandjuhtudel (vt lõik 4.6).
• Imetamine (vt lõik 4.6)
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Erihoiatused
Amiodaroon võib põhjustada erineva sageduse ja raskusastmega kaasnevaid ilminguid.
Kõige sagedamini täheldatud ilmingud ei õigusta ravi katkestamist (vt lõik 4.8). Siiski on teatatud tõsistest kõrvaltoimetest, eriti kopsu või kroonilise hepatiidi vigastuste korral.
Kopsutoksilisus
Amiodarooni manustamisega seotud kopsutoksilisus on sagedane ja tõsine kõrvaltoime, mis võib esineda kuni 10% -l patsientidest ja mis võib lõppeda surmaga umbes 8% -l patsientidest, peamiselt diagnoosimise puudumise tõttu. Reaktsiooni algusaeg ravi ajal varieerub mõnest päevast kuni mõne kuu või aastani; mõnel juhul võib see ilmneda ka pärast teatud aja möödumist ravi katkestamisest.
Siiski ei muuda toksilisuse oht amiodarooni riski ja kasu suhet ebasoodsaks, mis säilitab oma kasulikkuse. Siiski tuleb pöörata suurt tähelepanu sellele, et koheselt tuvastada esimesed kopsutoksilisuse nähud, eriti kardiomüopaatia ja raske koronaartõvega patsientidel. südamehaigus, mille puhul selline tuvastamine võib olla problemaatilisem.
Amiodarooni kopsutoksilisuse risk suureneb annuste üle 400 mg ööpäevas korral, kuid see võib ilmneda ka väikeste annuste kasutamisel vähem kui 2 aastat.
Kopsutoksilisus avaldub kopsualveoliidi, kopsupõletiku, interstitsiaalse kopsupõletiku, kopsufibroosi, bronhiaalastma all.Patsientidel, kellel tekib kopsutoksilisus, esinevad sageli mittespetsiifilised sümptomid, nagu mitteproduktiivne köha, düspnoe, palavik ja kehakaalu langus.
Kõiki neid sümptomeid võib varjata patoloogia, mille puhul amiodaroon on näidustatud, ja need võivad olla märkimisväärselt tõsised üle 70-aastastel patsientidel, kellel on tavaliselt vähenenud funktsionaalne võimekus või olemasolevad südamehaigused. Varajane diagnoosimine kopsuradiograafilise kontrolli ja võimalike vajalike kliiniliste ja instrumentaalsete uuringute abil on ülioluline, kuna kopsutoksilisus on väga pöörduv, eriti hävitava bronhioliidi ja kopsupõletiku vormides. Seetõttu tuleb regulaarselt kontrollida kopsu sümptomeid ja objektiivsust ning kopsutoksilisuse kahtluse korral tuleb ravi katkestada, võttes arvesse kortisoonravi: sümptomid taanduvad tavaliselt 2-4 nädala jooksul pärast amiodarooni kasutamise lõpetamist. Mõnel juhul võib avalduda kopsutoksilisus hilja, isegi nädalaid pärast ravi katkestamist: seetõttu tuleb hoolikalt jälgida suboptimaalsete orgaaniliste funktsioonidega isikuid, kes võivad ravimi aeglasemalt kõrvaldada.
Igal juhul tuleb annuse vähendamist või ravi peatamist arvestada nii kõrvaltoimete võimaliku raskusastme kui ka poolelioleva südamevormi raskusastme alusel.
Seetõttu tuleks ravimit kasutada alles pärast patsiendi seisundi hoolikat hindamist, et hinnata, kas oodatav kasu korvab hüpoteetilised puudused; lisaks tuleb patsienti kliinilisest ja laboratoorsest vaatenurgast hoolikalt jälgida, et ta saaks esimeste sümptomite korral avastada ebameeldivaid ilminguid ja võtta sobivaid meetmeid.
Südame häired (vt lõik 4.8)
Amiodarooni farmakoloogiline toime põhjustab elektrokardiograafilisi muutusi: QT -intervalli pikenemine (seotud repolarisatsiooni pikenemisega) koos võimalike U -lainete ilmnemisega, kuid need ei ole mürgisuse tunnused.
Südame löögisageduse aeglustumine võib eakatel patsientidel olla tugevam.
Ravi tuleb katkestada II või III astme A-V blokaadi, sinoatriaalse blokaadi või bifaskulaarse blokaadi tekkimisel.
On teatatud uutest arütmiatest või ravitud arütmiate halvenemisest, mõnikord surmaga lõppenud. Oluline, kuid raske on eristada ravimi efektiivsuse kadu proarütmilisest toimest, igal juhul on see seotud südame seisundi halvenemisega. Proarütmilisi toimeid on amiodarooni kasutamisel teatatud harvemini kui teiste antiarütmikumide korral ning need tekivad tavaliselt ravimite koostoimete ja / või elektrolüütide häirete kontekstis (vt lõigud 4.5 ja 4.8).
Teiste kardioloogiliste ravimite samaaegse väljakirjutamise korral veenduge, et teadaolevaid koostoimeid ei esine (vt lõik 4.5).
Vähenenud negatiivse inotroopse toime tõttu võib amiodarooni kasutada südamepuudulikkuse korral suu kaudu.
Hüpertüreoidism (vt lõigud 4.4 "Ettevaatusabinõud kasutamisel" ja 4.8)
See võib tekkida ravi ajal amiodarooniga või kuni mitu kuud pärast selle lõpetamist. Kliinilised nähud, tavaliselt kerged, nagu kaalulangus, arütmia tekkimine, stenokardia, südame paispuudulikkus, peaksid arsti hoiatama. Diagnoosi toetab ultrasensitiivse TSH (usTSH) seerumi taseme selge langus. Sellisel juhul tuleb ravi amiodarooniga katkestada. Taastumine saavutatakse tavaliselt mõne kuu jooksul pärast ravi lõpetamist; kliiniline taastumine eelneb kilpnäärme funktsiooni testide normaliseerimisele. Rasked juhtumid, millega kaasnevad türeotoksilisuse kliinilised ilmingud, mõnikord surmaga lõppenud, nõuavad erakorralist terapeutilist sekkumist. Ravi tuleb kohandada. Üksikjuhul: kilpnäärmevastased ravimid (mis ei pruugi alati olla efektiivne) ja võimalik ravi kortikosteroididega.
Maksahäired (vt lõik 4.8)
Amiodaroonravi alustamisel ja regulaarselt ravi ajal on soovitatav hoolikalt jälgida maksafunktsiooni (transaminaaside aktiivsust). Amiodarooni suukaudsel ja intravenoossel ja Seetõttu tuleb amiodarooni annust vähendada või ravi katkestada, kui transaminaaside aktiivsuse tõus ületab normi ülempiiri 3 korda.
Suukaudse amiodarooni põhjustatud krooniliste maksakahjustuste kliinilised ja bioloogilised nähud võivad olla minimaalsed (hepatomegaalia, transaminaaside aktiivsuse tõus kuni 5 -kordne väärtus, mis vastab normi ülemisele piirile) ja pöörduvad ravi katkestamisel, kuid juhtumeid on teatatud. surmav tulemus.
Hepatomegaalia või kolestaasikahtluse korral tuleb ravimi kasutamine viivitamatult katkestada ja patsient ultraheliuuringul läbi viia. Nendel põhjustel ei saa ravimit kasutada patsientidel, kellel on ilmsed kliinilised ja laboratoorsed sümptomid aktiivse maksahaiguse kohta; kergematel juhtudel võib seda kasutada ainult hädavajalikel juhtudel ja see tuleb peatada maksakahjustuse süvenemise korral.
Neuromuskulaarsed häired (vt lõik 4.8)
Amiodaroon võib esile kutsuda perifeerset sensomotoorset neuropaatiat ja / või müopaatiat. Paranemine saavutatakse tavaliselt mitme kuu jooksul pärast amiodarooni kasutamise lõpetamist, kuid mõnikord võib see olla puudulik.
Silma kahjustused (vt lõik 4.8)
Visuaalse hägustumise või nägemisteravuse vähenemise korral tuleb viivitamatult läbi viia täielik oftalmoloogiline uuring, sealhulgas fundoskoopia.
Optilise neuropaatia ja / või optilise neuriidi tekkimine nõuab amiodarooni kasutamise katkestamist, et vältida võimalikku pimedaksjäämist.
Ravimite koostoimed (vt lõik 4.5)
Amiodarooni samaaegne kasutamine järgmiste ravimitega ei ole soovitatav: beetablokaatorid, südame löögisagedust vähendavad kaltsiumikanali blokaatorid (verapamiil, diltiaseem), stimuleerivad lahtistid, mis võivad põhjustada hüpokaleemiat.
Laktoos
Üks tablett sisaldab 71 mg laktoosi, seetõttu on vastavalt soovitatud annusele maksimaalne AMIODAR’iga manustatav laktoosi kogus 213 mg ööpäevas. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lappi laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit võtta.
Ettevaatusabinõud kasutamisel
Kuna kõrvaltoimed (vt lõik 4.8) sõltuvad üldiselt annusest, tuleb manustada väikseim efektiivne säilitusannus.
Soovitage patsientidel vältida päikese käes viibimist ja ravi ajal kasutada kaitsemeetmeid (vt lõik 4.8).
Seire (vt lõigud 4.4 „Erihoiatused“ ja 4.8)
Enne ravi alustamist amiodarooniga on soovitatav teha EKG ja mõõta seerumi kaaliumisisaldust Ravi ajal on soovitatav jälgida transaminaaside aktiivsust (vt lõik 4.4 „Erihoiatused“) ja EKG -d. Lisaks, kuna amiodaroon võib põhjustada hüpotüreoidismi või hüpertüreoidismi, on soovitatav enne ravi alustamist ja ravi ajal ning mitu kuud pärast seda läbi viia kliiniline ja bioloogiline jälgimine (usTSH), eriti neil patsientidel, kellel on esinenud kilpnäärmehaigusi või eakad, suspensioon. Kilpnäärme talitlushäire kahtluse korral tuleb mõõta seerumi usTSH taset.
Eelkõige arütmiavastaste ravimite kroonilise manustamise kontekstis on teatatud südamestimulaatori või siirdatava kardioversiooni defibrillaatori seadme vatsakeste defibrillatsiooni ja / või südamelöögisageduse läve suurenemisest, mis võib potentsiaalselt muuta selle efektiivsust.
Kilpnäärme häired (vt lõik 4.8).
Joodi olemasolu amiodarooni molekulis võib häirida radioaktiivse joodi fikseerimist. Kilpnäärme funktsiooni testid (vaba T3, vaba T4, ülitundlik TSH) jäävad siiski tõlgendatavaks.
Amiodaroon pärsib türoksiini (T4) perifeerset muundumist trijodotüroniiniks (T3) ja võib kliiniliselt eutüreoidsetel patsientidel põhjustada üksikuid biokeemilisi muutusi (vaba T4 sisalduse suurenemine seerumis, samas kui vaba T3 väheneb veidi või jääb isegi normaalsele tasemele). Sellistel juhtudel ei ole põhjust amiodaroonravi katkestada.
Hüpotüreoidismi kahtlust tuleks kaaluda, kui ilmnevad järgmised üldiselt kerged kliinilised tunnused: kehakaalu tõus, külma talumatus, vähenenud aktiivsus, liigne bradükardia. Diagnoosi toetab seerumi usTSH selge tõus. Eutüreoidism taastub tavaliselt 1–3 kuu jooksul pärast ravi lõpetamist. Eluohtlikes olukordades võib ravi amiodarooniga jätkata kombinatsioonis L-türoksiiniga. L-türoksiini annust kohandatakse vastavalt TSH tasemele.
Pediaatrilised patsiendid
Nendel patsientidel ei ole amiodarooni ohutust ja efektiivsust tõestatud, seetõttu ei soovitata seda neil patsientidel kasutada.
Anesteesia (vt lõigud 4.5 ja 4.8)
Enne operatsiooni tuleb anestesioloogi teavitada, et patsienti ravitakse amiodarooniga.
Seos statiinidega
Amiodarooniga koos manustamisel on soovitatav kasutada statiini, mida CYP 3A4 ei metaboliseeri (vt lõik 4.5).
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Vastunäidustatud ühendused
- ravimid, mis võivad põhjustada "torsade de pointes" (vt lõik 4.3):
• antiarütmikumid, nagu IA klassi ravimid, sotalool, bepridiil.
• mittearütmiavastased ravimid, nagu vinkamiin, mõned neuroleptilised ravimid, sealhulgas sultopriid, tsisapriid, erütromütsiin E.V., pentamidiin (parenteraalseks manustamiseks), kuna võib suureneda eluohtlike "torsade de pointes" risk.
- MAOI -ravimid
Ühendusi ei soovitata
- beetablokaatorid ja kaltsiumikanali blokaatorid, mis vähendavad südame löögisagedust (verapamiil, diltiaseem) automatismi (liigne bradükardia) ja juhtivushäirete tõttu.
- Stimuleerivad lahtistid: võimaliku hüpokaleemia ilmnemise tõttu, suurendades järelikult "torsade de pointes" riski; seetõttu tuleb kasutada muud tüüpi lahtisteid.
- Amiodaroonravi saavatel patsientidel tuleb fluorokinoloone vältida.
Ettevaatust nõudvad ühendused
- Hüpokaleemiat põhjustavad ravimid:
• diureetikumid, mis võivad üksi või kombinatsioonis põhjustada hüpokaleemiat
• süsteemsed glükokortikoidid ja mineralokortikoidid, tetrakosaktiid
• amfoteritsiin B kaudu E.V.
Hüpokaleemiat tuleb ennetada (ja seda korrigeerida), jälgida QT -intervalli ja arütmiavastaseid ravimeid ei tohi manustada "torsade de pointes" korral (tuleb alustada ventrikulaarset stimulatsiooni; kasutada võib IV magneesiumi).
- suukaudsed antikoagulandid:
Amiodaroon suurendab tsütokroom P450 2C9 pärssimise tõttu varfariini kontsentratsiooni. Varfariini ja amiodarooni kombinatsioon võib tugevdada suukaudse antikoagulandi toimet, suurendades seeläbi verejooksu riski. Protrombiini taset tuleb regulaarsemalt jälgida ja antikoagulandi annust kohandada nii ravi ajal kui ka pärast ravi katkestamist.
- Digitaalne
Võib esineda automaatika (ülemäärane bradükardia) ja atrioventrikulaarse juhtivuse (sünergistlik toime) häireid; lisaks on võimalik digoksiini kliirensi vähenemise tõttu digoksiini plasmakontsentratsiooni suurenemine.
Seetõttu tuleb jälgida elektrokardiograafilist ja digoksiini taset plasmas; ja patsiente tuleb jälgida digitaalse toksilisuse kliiniliste tunnuste suhtes. Digitalise annust võib olla vaja kohandada.
- Fenütoiin
Amiodaroon suurendab tsütokroom P450 2C9 inhibeerimise tõttu fenütoiini plasmakontsentratsiooni. Seetõttu võib fenütoiini ja amiodarooni kombinatsioon põhjustada fenütoiini üleannustamist, põhjustades neuroloogilisi sümptomeid. Kliiniline jälgimine tuleb läbi viia ja fenütoiini annust tuleb vähendada niipea, kui ilmnevad üleannustamise sümptomid; tuleb määrata fenütoiini sisaldus plasmas.
- Flekainiid
Amiodaroon suurendab tsütokroom CYP 2D6 inhibeerimise tõttu flekainiidi plasmakontsentratsiooni. Seejärel tuleb flekainiidi annust kohandada.
- ravimid, mida metaboliseerivad tsütokroom P450 3A4:
Kui neid ravimeid manustatakse koos CYP 3A4 inhibiitori amiodarooniga, võib nende plasmakontsentratsioon suureneda, mis võib suurendada nende toksilisust.
• Statiinid: lihaste toksilisuse riski suurendab amiodarooni samaaegne manustamine statiinidega, mida metaboliseerivad CYP 3A4, nagu simvastatiin, atorvastatiin ja lovastatiin. Amiodarooniga koos manustamisel on soovitatav kasutada statiini, mida CYP 3A4 ei metaboliseeri.
• Tsüklosporiin: kombinatsioonis amiodarooniga võib tõusta tsüklosporiini sisaldus plasmas, mistõttu tuleb annust kohandada.
• Fentanüül: kombinatsioonis amiodarooniga võib tugevdada fentanüüli farmakoloogilist toimet ja suurendada selle toksilisuse riski.
• Teised CYP 3A4 vahendusel metaboliseeritavad ravimid: lidokaiin, takroliimus, sildenafiil, midasolaam, triasolaam, dihüdroergotamiin, ergotamiin.
Üldanesteesia (vt lõigud 4.4 "Ettevaatusabinõud kasutamisel" ja 4.8)
Üldanesteesiaga patsientidel on teatatud potentsiaalselt tõsistest tüsistustest: bradükardia (tundlik atropiini suhtes), hüpotensioon, juhtivushäired, vähenenud südamemaht.
Väga harvadel juhtudel on täheldatud raskeid hingamisteede tüsistusi (täiskasvanute äge respiratoorse distressi sündroom), mõnikord surmaga lõppenud, tavaliselt vahetult pärast operatsiooni. See võib olla seotud võimaliku koostoimega suure hapnikusisaldusega.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Amiodaroon on raseduse ajal vastunäidustatud, välja arvatud juhul, kui kasu kaalub üles riski, kuna see mõjutab loote kilpnääret.
Toitmisaeg
Imetavatele emadele on amiodaroon vastunäidustatud, kuna see eritub märkimisväärses koguses rinnapiima.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Amiodarooni ohutusandmete põhjal ei ilmnenud mingit toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.
04.8 Kõrvaltoimed
Järgmised kõrvaltoimed on klassifitseeritud organsüsteemi klassi ja esinemissageduse järgi, kasutades järgmist kokkulepet: väga sage (> = 10%), sage (> = 1% ja = 0,1% ja = 0,01% ja
Vere ja lümfisüsteemi häired
Väga harv:
• Hemolüütiline aneemia
• Aplastiline aneemia
• Trombotsütopeenia
Südame patoloogiad
Sage:
bradükardia, tavaliselt mõõdukas ja annusest sõltuv.
Aeg -ajalt:
• juhtivushäired (sinoatriaalne blokaad, erineva astme A-V blokaad) (vt lõik 4.4 "Ettevaatusabinõud kasutamisel").
• arütmia algus või süvenemine, millele mõnikord järgneb südame seiskumine (vt lõik 4.4 „Erihoiatused” ja 4.5).
- Väga harv:
Märgatav bradükardia või siinuse peatumine siinussõlme düsfunktsiooniga patsientidel ja / või eakatel patsientidel.
Silma patoloogiad
- Väga tavaline
Sarvkesta mikrodepositsioonid, mis piirduvad tavaliselt pupilli all oleva alaga. Need võivad kaasneda värviliste halode tajumisega pimestavas valguses või ähmane nägemine. Sarvkesta mikrosademed koosnevad komplekssetest lipiidide ladestumistest ja on pärast ravi lõpetamist pöörduvad.
- Väga harva
Neuropaatia / optiline neuriit, mis võib areneda pimedaks (vt lõik 4.4 „Erihoiatused“).
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
- Väga tavaline
Fotosensibiliseerimine (vt lõik 4.4 "Ettevaatusabinõud kasutamisel")
- Sage
Kiltkivist halli või sinakasvärvi naha pigmentatsioon pikaajalise ravi korral suurte ööpäevaste annustega; need pigmentatsioonid kaovad aeglaselt pärast ravi lõpetamist.
- Väga harva
• erüteem kiiritusravi ajal
• üldiselt mittespetsiifilised nahalööbed
• eksfoliatiivne dermatiit
• alopeetsia
- Sagedus teadmata
Urtikaaria
Endokriinsüsteemi häired (vt lõigud 4.4 "Erihoiatused" ja 4.4 "Ettevaatusabinõud kasutamisel")
- Sage:
• Hüpotüreoidism
• Kilpnäärme ületalitlus mõnikord surmaga lõppenud
- Väga harv:
Antidiureetilise hormooni ebasobiva sekretsiooni sündroom (SIADH)
Maksa ja sapiteede häired (vt lõigud 4.4 "Erihoiatused" ja 4.4 "Ettevaatusabinõud kasutamisel")
- Väga tavaline:
isoleeritud seerumi transaminaaside aktiivsuse tõus, tavaliselt mõõdukas (1,5 kuni 3 korda normaalne). ravi alguses võivad nad normaliseeruda annuse vähendamisega või isegi spontaanselt.
- Sage:
Äge maksahaigus koos seerumi transaminaaside taseme tõusuga ja / või kollatõvega, sealhulgas maksapuudulikkus, mis võib mõnikord lõppeda surmaga.
- Väga harv:
Kroonilised maksahaigused (pseudoalkohoolne hepatiit, tsirroos), mõnikord surmavad.
Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired (vt lõik 4.4 „Erihoiatused“)
- Tõsine kopsutoksilisus, mõnikord surmav, võib tekkida umbes 10% -l patsientidest, eriti kui seda ei diagnoosita kiiresti. See toksilisus hõlmab kopsu alveoliiti, kopsupõletikku, astma sümptomeid, lipoidset kopsupõletikku ja kopsufibroosi. Kopsutoksilisuse, köha ja düspnoega võivad kaasneda interstitsiaalse kopsupõletiku radiograafilised ja funktsionaalsed nähud (alveolaar-kapillaaride difusiooni muutus); nende kliiniliste tunnuste ilmnemine nõuab ravi katkestamist ja kortikosteroidravimite manustamist.See sümptom võib ilmneda ka pärast ravi lõpetamist hilja: seetõttu on vajalik patsiendi hoolikas ja pikaajaline jälgimine, et teha kindlaks võimalikud muutused kopsufunktsioonis.
• Patsientidele, kellel tekib pingutuse ajal hingeldus, üksi või üldise seisundi halvenemisega (väsimus, kehakaalu langus, palavik), tuleb teha rindkere röntgen.
• Kopsuhaigused on pärast amiodaroonravi varajast lõpetamist tavaliselt pöörduvad. Kliinilised nähud kaovad tavaliselt 3-4 nädala jooksul, millele järgneb aeglasem kopsufunktsiooni ja radioloogilise pildi paranemine (mitu kuud). Seetõttu tuleb ravi amiodarooniga katkestada ja kaaluda kortikosteroidravi.
- Sage:
kopsutoksilisus (alveolaarne / interstitsiaalne kopsupõletik või fibroos, pleuriit, oblitereeruv bronhioliit koos organiseeritud kopsupõletikuga / BOOP), mõnikord surmav (vt lõik 4.4 „Erihoiatused“).
- Väga harv:
• bronhospasm raske hingamispuudulikkusega patsientidel, eriti astmahaigetel
• täiskasvanu äge respiratoorse distressi sündroom, mõnikord surmav, tavaliselt vahetult pärast operatsiooni (võimalik koostoime "suure hapnikusisaldusega") (vt lõigud 4.4 "Erihoiatused", 4.4 "Ettevaatusabinõud kasutamisel" ja 4.5).
- Sagedus teadmata: kopsuverejooks
Immuunsüsteemi häired
- Sagedus teadmata: angioneurootiline ödeem (Quincke ödeem)
Seedetrakti häired
- Väga tavaline:
healoomulised seedetrakti häired (iiveldus, oksendamine, düsgeusia), mis tekivad tavaliselt küllastusannuse kasutamisel ja kaovad annuse vähendamisel.
Diagnostilised testid
-Väga harv:
kreatiniini taseme tõus veres.
Närvisüsteemi häired
- Sage:
• ekstrapüramidaalne treemor.
• õudusunenäod.
• unehäired.
- Aeg -ajalt:
• perifeerne sensomotoorne neuropaatia ja / või müopaatia, mis tavaliselt pöörduvad pärast ravimi ärajätmist (vt lõik 4.4 „Erihoiatused“).
- Väga harv:
• väikeaju ataksia.
• healoomuline intrakraniaalne hüpertensioon (pseudo-kasvaja väikeaju).
• peavalu.
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme haigused
- Väga harv:
• epididümiit.
• impotentsus.
Vaskulaarsed patoloogiad
- Väga harv:
vaskuliit.
04.9 Üleannustamine
Amiodarooni ägeda üleannustamise kohta pole palju teavet. Teatatud on mõnest siinusbradükardia, südame seiskumise, ventrikulaarse tahhükardia, "torsade de pointes", vereringepuudulikkuse ja maksakahjustuse juhtudest.
Ravi peab olema sümptomaatiline. Amiodaroon ja selle metaboliidid ei ole dialüüsitavad.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: südame -veresoonkonna süsteem, antiarütmikumid, III klass. ATC -kood: C01BD01
Arütmiavastased omadused:
- Südame kiudude aktsioonipotentsiaali 3. faasi pikenemine peamiselt kaaliumivoolu vähenemise tõttu (III klass Vaughan Williamsi klassifikatsiooni järgi); see pikenemine ei ole korrelatsioonis südame löögisagedusega.
- Vähenenud siinuse automaatsus, mis põhjustab bradükardiat, tundlik atropiini manustamise suhtes.
- mittekonkureeriv alfa- ja beeta-adrenergiline inhibeerimine.
- Sinoatriaalse, kodade ja sõlmede juhtivuse aeglustumine, mis on tugevam südame löögisageduse korral.
- muutusi intraventrikulaarses juhtivuses.
- Kodade, sõlmede ja vatsakeste tasemel: tulekindla perioodi suurenemine ja müokardi erutuvuse vähenemine.
- Juhtivuse aeglustumine ja tulekindlate perioodide pikenemine täiendavates atrioventrikulaarsetes radades.
Isheemiavastased omadused:
- Mõõdukas perifeerse resistentsuse langus ja südame löögisageduse langus koos sellega kaasneva hapnikuvajaduse vähenemisega.
- mittekonkureeriv antagonism alfa- ja beeta-adrenergiliste retseptorite suhtes.
- Suurenenud pärgarterite väljund, mis on tingitud otsesest mõjust müokardi arterite silelihastele.
- Südame väljundi säilitamine aordirõhu vähenemise ja perifeerse takistuse tõttu.
Muu:
- Puuduvad olulised negatiivsed inotroopsed mõjud.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Pärast suukaudset manustamist imendub amiodaroon aeglaselt ja varieeruvalt.
Amiodaroonil on väga suur, kuid muutlik jaotusruumala, mis on tingitud ulatuslikust kogunemisest erinevatesse piirkondadesse (rasvkude, kõrge perfusiooniga elundid nagu maks, kopsud ja põrn).
Suukaudne biosaadavus varieerub sõltuvalt patsiendist 30–80%(keskmine väärtus on umbes 50%). Pärast ühekordset manustamist saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon 3–7 tunni pärast. Terapeutiline toime saavutatakse tavaliselt nädala pärast ( paar päeva kuni kaks nädalat) sõltuvalt küllastusannusest.
Amiodaroonil on pikk poolväärtusaeg ja see varieerub märkimisväärselt (20 kuni 100 päeva). Ravi esimestel päevadel koguneb ravim peaaegu kõigisse kudedesse, eriti rasvkoesse. Eliminatsioon toimub mõne päeva pärast ja püsivalt. plasmakontsentratsioon saavutatakse ühe kuni mitme kuu jooksul, olenevalt patsiendist.
Arvestades ülaltoodud omadusi, tuleb ravitoime saavutamiseks vajalike kudede taseme kiireks saavutamiseks kasutada küllastusannuseid.
Iga 200 mg amiodarooni annus sisaldab 75 mg joodi, millest 6 mg eraldub molekulist vaba joodina. Amiodaroon eritub peamiselt sapi ja rooja kaudu. Neerude kaudu eritumine on tühine: see võimaldab neerupuudulikkusega patsientidel manustada standardannuseid.
Pärast ravi katkestamist jätkub eliminatsioon mitu kuud; seetõttu tuleb arvesse võtta farmakodünaamilise toime püsimist 10 päevast ühe kuuni.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Äge toksilisus: LD50 rottidel 170 mg / kg intravenoosselt,> 3000 mg / kg os, hiirtel 450 mg / kg i.p.,> 3000 mg / kg os, beagle-koertel 85-150 mg / kg E.V.
Krooniline toksilisus: suremust, kehakaalu langust ega bioloogiliste parameetrite muutusi ei leitud suukaudsete annuste kasutamisel kuni 37,5 mg / kg / päevas (4 nädalat) ja 16 mg / kg / päevas (52 nädalat) rottidel ja kuni 12,5 mg / kg kg / päevas koertel.
Teratogenees: rottidel (100 mg / kg / päevas) ja küülikutel (75 mg / kg / päevas) läbi viidud uuringud ei näidanud lootele toksilisuse märke.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Laktoosmonohüdraat, maisitärklis, polüvidoon, veevaba kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat.
06.2 Sobimatus
Puuduvad teadaolevad vastuolud.
06.3 Kehtivusaeg
3 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
Pappkarp, mis sisaldab 2 blistrit, igas 10 tabletti.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.
Viale Shakespeare, 47 -00144 Rooma
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
A.I.C. n. 022033031
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Volitus: 24.02.1971
Uuendamine: 01.06.2005
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Juuni 2010
