Toimeained: brinsolamiid
AZOPT 10 mg / ml silmatilgad, suspensioon
Näidustused Miks Azopti kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
AZOPT sisaldab brinsolamiidi, mis kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse karboanhüdraasi inhibiitoriteks. See vähendab silmasisest rõhku.
AZOPT silmatilku kasutatakse kõrge rõhu raviks silmas, mis võib põhjustada glaukoomi.
Kui rõhk silmas on liiga kõrge, võib see kahjustada nägemist.
Vastunäidustused Kui Azopti ei tohi kasutada
Ärge kasutage Azopti
- kui teil on tõsised neeruprobleemid
- kui olete AZOPTi mõne koostisosa suhtes allergiline.
- kui olete sulfoonamiidideks nimetatavate ravimite suhtes allergiline. Näited hõlmavad ravimeid, mida kasutatakse diabeedi ja infektsioonide raviks, samuti diureetikume (tablette). AZOPT võib põhjustada sama reaktsiooni
- kui teie veres on liiga palju happesust (seisund, mida nimetatakse hüperkloreemiliseks atsidoosiks)
Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arstiga.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Azopti võtmist
Enne AZOPTi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga
- kui teil on neeru- või maksaprobleemid
- kui teil on kuiv silm või sarvkesta probleemid
- kui te võtate teisi sulfaatseid ravimeid
- kui teil on glaukoomi spetsiifiline vorm, mille korral rõhk silmas suureneb vedeliku voolu blokeerivate ladestuste tõttu (pseudoeksfoliatiivne või pigmentaarne glaukoom) või glaukoomi spetsiifiline vorm, mille korral rõhk silmasiseselt suureneb (mõnikord kiiresti), kuna silm lükatakse ettepoole ja blokeerib vedelike voolu (kitsa nurga glaukoom)
Lapsed ja noorukid
AZOPTi ei tohi kasutada imikud, lapsed ega alla 18 -aastased noorukid, välja arvatud arsti soovitusel.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad Azopti toimet muuta
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.
Kui te võtate mõnda muud karboanhüdraasi inhibiitorit, pidage nõu oma arstiga.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Fertiilses eas naistel soovitatakse AZOPT -ravi ajal kasutada tõhusaid rasestumisvastaseid meetodeid. AZOPTi kasutamine raseduse ja imetamise ajal ei ole soovitatav. Ärge kasutage AZOPTi, kui arst pole seda selgelt määranud.
Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Ärge juhtige autot ega töötage masinatega enne, kui nägemine on selge. Teie nägemine võib mõneks ajaks pärast AZOPTi kasutamist häguseks muutuda.
AZOPT võib vähendada vaimset tähelepanu ja / või füüsilist koordinatsiooni nõudvate toimingute tegemise võimet. Kui teil tekib see sümptom, olge sõidukite juhtimisel või masinate käsitsemisel ettevaatlik.
AZOPT sisaldab bensalkooniumkloriidi
AZOPT sisaldab säilitusainet (bensalkooniumkloriid), mis võib põhjustada silmade ärritust ja muudab pehmete kontaktläätsede värvi. Vältida tuleks kontakti pehmete kontaktläätsedega. Kontaktläätsede kandmisel tuleb need enne kandmist eemaldada. vähemalt 15 minutit pärast annuse sisestamist enne nende uuesti sisestamist.
Annus, manustamisviis ja aeg Kuidas Azopti kasutada: Annustamine
Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kasutage AZOPTi ainult silmade jaoks. Ärge neelake seda ja ärge süstige seda.
Soovitatav annus on 1 tilk kahjustatud silma kaks korda päevas - hommikul ja õhtul. Kasutage seda kogust, kui arst ei ole määranud teisiti. Kasutage AZOPTi mõlemas silmas ainult siis, kui arst on seda määranud. Kasutage ravimit nii kaua, kui arst soovitab.
- Hankige AZOPT ja peegel
- Peske käsi
- Loksutage pudelit ja keerake kork lahti. Kui kaitserõngas on lahti tulnud, eemaldage see pärast korgi eemaldamist enne toote kasutamist.
- Võtke pudel pöidla ja keskmise sõrme vahele ning hoidke seda allapoole
- Kallutad pead tahapoole. Tõmmake alumine luuk puhta sõrmega alla, nii et kaane ja silma vahele tekib "tasku". Tilgutage tilk silmatilku silma.
- Hoidke pudeliotsa silma lähedal. Peeglisse vaatamisest võib abi olla
- Ärge puudutage pudeli otsaga silma, silmalaugu, ümbritsevaid alasid ega muid pindu, sest see võib silmatilku nakatada
- Kerge surve pudeli alusele vabastab ühe tilga AZOPTi korraga.
- Ärge pigistage pudelit: see on spetsiaalselt konstrueeritud nii, et piisab kergest rõhust põhjale
- Pärast AZOPTi kasutamist vajutage sõrmega vähemalt 1 minutiks silmanurka nina lähedal (joonis 3). See hoiab ära AZOPTi leviku ülejäänud kehale
- Kui peate tilgutama mõlemasse silma, korrake samme teise silma jaoks
- Pange kork kohe pärast kasutamist tagasi
- Lõpeta üks pudel enne järgmise avamist.
Kui tilk jääb silma vahele, proovige uuesti.
Kui kasutate teisi silmatilku või silmasalve, jätke AZOPTi ja teiste silmatilkade tilgutamise vahele vähemalt 5 minutit. Silmasalvid tuleb manustada viimasena.
Kui te unustate AZOPTi kasutada
Kasutage ühte tilka niipea, kui see teile meenub, ja naaske seejärel oma tavapäraste instillatsiooniaegade juurde. Ärge kasutage kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui te lõpetate AZOPTi võtmise
Kui te lõpetate AZOPTi kasutamise ilma arstiga nõu pidamata, ei ole teie silmarõhk kontrolli all ja võib põhjustada nägemise kaotust.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Azopt'i?
Kui olete tilgutanud liiga palju silmatilku, peske silmi kohe leige veega.Ärge kasutage tilkasid enne, kui on käes järgmise annuse aeg.
Kõrvaltoimed Millised on Azopti kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
AZOPTi kasutamisel on täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid
Sageli esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 10 -st)
Toimed silmas: hägune nägemine; silmade ärritus, silmavalu, eritis silmast, silmade sügelus, silmade kuivus, ebanormaalsed aistingud silmas, punased silmad.
Üldised kõrvaltoimed: halb maitse.
Aeg -ajalt esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 100 -st)
Toimed silmas: valgustundlikkus, sidekesta põletik või infektsioon, silmade turse, punetavad või turses silmalaugud, silmaladestused, pimestamine, põletustunne, kasv silmapinnal, suurenenud silma pigmentatsioon, silmade väsimus, kooriku moodustumine silmalau serval, suurenenud rebimine.
Üldised kõrvaltoimed: südamefunktsiooni langus, tugev südame löögisagedus, mis võib olla kiire või ebaregulaarne, südame löögisageduse langus, hingamisraskused, õhupuudus, köha, vere punaliblede arvu vähenemine, kloori taseme tõus veres, pearinglus, mäluhäired, depressioon, närvilisus, vähenenud emotsioonid, õudusunenäod, üldine nõrkus, ebanormaalsed aistingud, väsimus, ebanormaalne tunne, valu, liikumisraskused, vähenenud sugutung, meeste seksuaalsed raskused, külmetusnähud, ummikud rinnus, õõnsuste infektsioon ninaõõnes, kurguärritus, valulikkus kurgus, suurenenud või vähenenud tundlikkus suus, söögitoru sisepõletik, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, maoärritus, sage roojamine, kõhulahtisus, soolegaas, seedehäired, neeruvalu, lihasvalu, lihasspasmid, seljavalu , ninaverejooks, nina nohu, kinnine nina, aevastamine, nahapunetus, ebanormaalsed tunded nahal, sile lööve või punetus koos muhke, naha pingulolek, sügelus, peavalu, suukuivus, praht silmas.
Harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 1000 -st)
Mõju silmale: sarvkesta turse, kahekordne või halvenenud nägemine, ebanormaalne nägemine, valgusvälgud nägemisväljas, vähenenud silmatunne, paistetus silmade ümber, suurenenud rõhk silmas, nägemisnärvi kahjustus.
Üldised kõrvaltoimed: mäluhäired, unisus, valu rinnus, ülemiste hingamisteede ummikud, ninakinnisus, ninakinnisus, nina kuivus, helin kõrvus, juuste väljalangemine, üldine sügelus, närvilisus, ärrituvus, ebaregulaarne südame löögisagedus, üldine nõrkus, raskused magamine, düspnoe, sügelev nahalööve.
Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
Mõju silmale: silmalaugude ebanormaalsus, nägemishäired, ebamugavustunne sarvkestas, silmaallergia, vähenenud kasv või ripsmete arv, punane silmalaud.
Üldised kõrvaltoimed: suurenenud allergia sümptomid, tundlikkuse vähenemine, värisemine, maitse kadumine või vähenemine, vererõhu langus, vererõhu tõus, südame löögisageduse tõus, liigesevalu, astma, jäsemete valu, punetus, nahapõletik või sügelus, maksafunktsiooni veres testide kõrvalekalded, jäsemete turse, sage urineerimine, söögiisu vähenemine, halb enesetunne.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. See kehtib ka kõigi selles infolehes loetlemata kõrvaltoimete kohta. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada lisateavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pudelil ja karbil pärast „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Infektsioonide vältimiseks tuleb pudel ära visata neli nädalat pärast esmast avamist. Kirjutage iga pudeli avamise kuupäev allolevasse lahtrisse ning pudeli etiketile ja karbile. 1 pudeli pakendi jaoks kirjutage ainult 1 kuupäev.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Muu info
Mida AZOPT sisaldab
- Toimeaine on brinsolamiid. Üks milliliiter sisaldab 10 mg brinsolamiidi.
- Abiained on: bensalkooniumkloriid, karbomeer 974P, dinaatriumedetaat, mannitool (E421), puhastatud vesi, naatriumkloriid ja tüloksapool. Normaalsete happesuse (pH väärtuste) säilitamiseks lisatakse väike kogus vesinikkloriidhapet või naatriumhüdroksiidi.
Kuidas AZOPT välja näeb ja pakendi sisu
AZOPT on piimjas silmatilk (suspensioon), mis on pakitud 5 ml või 10 ml keeratava korgiga plastpudelisse (tilguti) või pakendisse, mis sisaldab kolme 5 ml keeratava korgiga plastpudelit (tilguti). Kõik pakendid ei pruugi turul olla.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
AZOPT 10 MG / ML SILMA TILGAD, PEATUS
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks ml suspensiooni sisaldab 10 mg brinsolamiidi.
Abiained:
Üks ml suspensiooni sisaldab 0,1 mg bensalkooniumkloriidi.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Silmatilgad, suspensioon.
Valge kuni valkjas suspensioon.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
AZOPT on näidustatud kõrge silmasisese rõhu alandamiseks järgmistel juhtudel:
• silma hüpertensioon
• avatud nurga glaukoom
monoteraapiana täiskasvanud patsientidel, kellel beetablokaatorid on osutunud ebaefektiivseks, või täiskasvanud patsientidel, kellele beetablokaatorid on vastunäidustatud, või täiendava ravina beetablokaatorite või prostaglandiini analoogidega (vt ka lõik 5.1).
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Kui seda kasutatakse eraldi või täiendava ravina, on annus üks tilk AZOPTi haige (te) silma (de) konjunktiivikotti kaks korda päevas. Mõnel patsiendil võib parema ravivastuse anda üks tilk kolm korda päevas.
Spetsiaalsed populatsioonid
Eakad kodanikud
Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Maksa- ja neerukahjustus
AZOPTi ei ole maksakahjustusega patsientidel uuritud ja seetõttu ei soovitata seda patsientidele.
AZOPTi ei ole uuritud raske neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirensi hüperkloreemiline atsidoos. Kuna brinsolamiid ja selle peamine metaboliit erituvad valdavalt neerude kaudu, on AZOPT sellistel patsientidel vastunäidustatud (vt ka lõik 4.3).
Lapsed
AZOPTi ohutus ja efektiivsus imikutel, lastel ja noorukitel vanuses 0 ... 17 aastat ei ole tõestatud. Praegu kättesaadavad andmed on kirjeldatud lõikudes 4.8 ja 5.1.
AZOPTi kasutamine imikutel, lastel ja noorukitel ei ole soovitatav.
Manustamisviis
Oftalmiliseks kasutamiseks.
Pärast instillatsiooni on soovitatav ninakõrva oklusioon või silmalau vajumine, mis võib vähendada oftalmoloogilise ravimi süsteemset imendumist ja vähendada süsteemseid kõrvaltoimeid.
Enne kasutamist juhendage patsienti pudelit korralikult raputama.
Tilgutava pudeli otsa ja suspensiooni saastumise vältimiseks tuleb olla ettevaatlik, et pudeli tilguti otsaga ei puudutataks silmalauge, ümbritsevaid alasid ega muid pindu. Juhendage patsiente, et hoidke pudel tihedalt suletuna, kui seda ei kasutata.
Kui AZOPTi kasutatakse mõne muu oftalmoloogilise glaukoomivastase aine asendajana, lõpetage teise ravimi manustamine ja alustage AZOPT -ravi järgmisel päeval.
Kui kasutatakse rohkem kui ühte paikset oftalmoloogilist ravimit, tuleb neid manustada ükshaaval vähemalt 5 -minutilise vahega. Viimasena tuleb manustada oftalmoloogilisi salve.
Kui annus jäi vahele, jätkake ravi järgmise annusega vastavalt ettenähtud ajale. Annus ei tohi ületada ühte tilka kolm korda päevas kahjustatud silma kohta.
04.3 Vastunäidustused
• Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
• Teadaolev ülitundlikkus sulfoonamiidide suhtes (vt ka lõik 4.4).
• Raske neerupuudulikkus.
• Hüperkloreemiline atsidoos (vt lõik 4.2).
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Süsteemsed efektid
AZOPT on sulfoonamiidi karboanhüdraasi inhibiitor ja kuigi paikselt manustatakse, imendub see süsteemselt. Paiksel manustamisel võivad ilmneda sama tüüpi kõrvaltoimed, mis on seotud sulfoonamiididega. Kui ilmnevad tõsiste reaktsioonide või ülitundlikkuse nähud, lõpetage selle preparaadi kasutamine.
Karboanhüdraasi inhibiitorite suukaudsel kasutamisel on teatatud happe / aluse häiretest. Kasutage ettevaatusega neerukahjustuse riskiga patsientidel, kuna on võimalik metaboolse atsidoosi oht (vt lõik 4.2).
Brinsolamiidi toimet ei ole uuritud enneaegsetel imikutel (alla 36 rasedusnädalal) ja alla 1 nädala vanustel lastel. Patsientidel, kellel on ebaküpsus või olulised neerutuubulite häired, võib brinsolamiidi manustada ainult pärast hoolikat riskianalüüsi võimaliku metaboolse atsidoosi riski tõttu.
Suukaudsed karboanhüdraasi inhibiitorid võivad vähendada vaimset tähelepanu ja / või füüsilist koordinatsiooni nõudvate ülesannete täitmist AZOPT imendub süsteemselt ja seetõttu võib see ilmneda paikse manustamise korral.
Samaaegne ravi
Patsientidel, kes saavad suukaudset karboanhüdraasi inhibiitorit ja AZOPT -i, on võimalik täiendav toime karboanhüdraasi inhibeerimise teadaolevatele süsteemsetele toimetele. AZOPTi ja suukaudsete karboanhüdraasi inhibiitorite samaaegset manustamist ei ole uuritud ega soovitata (vt ka lõik 4.5) ).
AZOPTi on peamiselt hinnatud samaaegsel manustamisel koos timolooliga glaukoomi täiendavas ravis. Uuriti ka AZOPT -i silmasisest rõhku (IOP) alandavat toimet prostaglandiini analoogi travoprosti täiendava ravina. Puuduvad pikaajalised andmed AZOPTi kasutamise kohta travoprosti täiendava ravina (vt ka lõik 5.1).
AZOPTi kasutamise kogemus pseudoeksfoliatiivse või pigmentaalse glaukoomiga patsientide ravis on piiratud. Nende patsientide ravimisel tuleb olla ettevaatlik ja see on
Soovitatav on silmasisese rõhu (IOP) range jälgimine. AZOPTi ei ole uuritud kitsa nurga glaukoomiga patsientidel ja selle kasutamine ei ole nendel patsientidel soovitatav.
Brinsolamiidi võimalikku rolli sarvkesta kahjustusega patsientide (eriti madala endoteelirakkudega patsientide) sarvkesta endoteeli funktsioonides ei ole uuritud.
Kontaktläätsedega patsiente ei ole spetsiaalselt uuritud ja neil patsientidel soovitatakse brinsolamiidi kasutamise ajal hoolikalt jälgida, kuna karboanhüdraasi inhibiitorid võivad muuta sarvkesta hüdratatsiooni ja läätsede kulumist. Kokkupuude võib suurendada riski sarvkestale. Soovitatav on hoolikalt jälgida sarvkesta kahjustusega patsiente, näiteks diabeedi või sarvkesta düstroofiaga patsiente.
On teatatud, et bensalkooniumkloriid, mida tavaliselt kasutatakse oftalmoloogiliste toodete säilitusainena, põhjustab punktkeratopaatiat ja / või toksilist haavandilist keratopaatiat. Kuna AZOPT sisaldab bensalkooniumkloriidi, on sagedase või pikaajalise kasutamise korral, kuivade silmade või sarvkesta kahjustusega patsientidel vajalik hoolikas jälgimine.
AZOPTi ei ole uuritud kontaktläätsede kandjatel. AZOPT sisaldab bensalkooniumkloriidi, mis võib põhjustada silmade ärritust ja mis võib teadaolevalt muuta pehmete kontaktläätsede värvi. Vältida tuleks kontakti pehmete kontaktläätsedega. Patsiendile tuleb soovitada kontaktläätsed enne operatsiooni eemaldada. AZOPTi manustamine ja oodata vähemalt 15 minutit pärast süstimist annus enne nende uuesti sisestamist.
Tagasilöögiefekti võimalust pärast AZOPT -ravi katkestamist ei ole uuritud; silmasisese rõhu alandav toime peaks kesta 5-7 päeva.
Lapsed
AZOPTi ohutus ja efektiivsus imikutel, lastel ja noorukitel vanuses 0 ... 17 aastat ei ole tõestatud ning selle kasutamine imikutel, lastel ja noorukitel ei ole soovitatav.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
AZOPTiga ei ole spetsiifilisi koostoimeuuringuid läbi viidud. Kliinilistes uuringutes ei ilmnenud AZOPTi ja prostaglandiini analoogidel ja timoloolil põhinevate oftalmoloogiliste preparaatide samaaegsel kasutamisel mingeid kõrvaltoimeid. AZOPTi ja miootikumide või adrenergiliste agonistide vahelist seost ei ole täiendava glaukoomiravi ajal hinnatud.
AZOPT on karboanhüdraasi inhibiitor ja kuigi paikselt manustatuna imendub see süsteemselt .. Karboanhüdraasi inhibiitorite suukaudsel kasutamisel on kirjeldatud happe / aluse häireid. AZOPTi saavatel patsientidel tuleb kaaluda koostoime võimalust.
Brinsolamiidi metabolismi eest vastutavad tsütokroom P-450 isoensüümid hõlmavad CYP3A4 (peamine), CYP2A6, CYP2C8 ja CYP2C9. CYP3A4 inhibiitorid nagu ketokonasool, itrakonasool, klotrimasool, ritonaviir ja troleandomütsiin võivad inhibeerida brinsolamiidi metabolismi CYP3A4 kaudu. CYP3A4 inhibiitorite samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik. Kuna elimineerimine toimub peamiselt neerude kaudu, on brinsolamiidi kogunemine ebatõenäoline. Brinsolamiid ei ole tsütokroom P-450 isoensüümide inhibiitor.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Andmed brinsolamiidi oftalmoloogilise kasutamise kohta rasedatel puuduvad või on piiratud.Loomkatsed on näidanud reproduktiivtoksilisust pärast süsteemset manustamist (vt ka lõik 5.3).
AZOPTi ei soovitata kasutada raseduse ajal ja fertiilses eas naistel, kes ei kasuta rasestumisvastaseid vahendeid.
Toitmisaeg
Ei ole teada, kas brinsolamiid / metaboliidid erituvad pärast paikset oftalmoloogilist manustamist rinnapiima. Loomkatsed on näidanud minimaalse koguse brinsolamiidi eritumist rinnapiima pärast suukaudset manustamist.
Ei saa välistada riski vastsündinutele / imikutele. Tuleb otsustada, kas katkestada rinnaga toitmine või ravi AZOPT -iga, võttes arvesse rinnaga toitmise kasu lapsele ja ravi kasu naisele.
Viljakus
Loomkatsed brinsolamiidiga ei näidanud toimet fertiilsusele. Uuringuid brinsolamiidi lokaalse oftalmilise manustamise mõju hindamiseks inimese viljakusele ei ole läbi viidud.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
AZOPT mõjutab ebaoluliselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.
Ajutine hägune nägemine või muud nägemishäired võivad mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet (vt ka lõik 4.8 i). Kui pärast instillatsiooni on nägemine ähmane, peab patsient ootama nägemise taastumist.
Suukaudsed karboanhüdraasi inhibiitorid võivad kahjustada vaimset tähelepanu ja / või füüsilist koordinatsiooni nõudvate toimingute sooritamist (vt ka lõigud 4.4 ja 4.8).
04.8 Kõrvaltoimed
Ohutusprofiili kokkuvõte
Kliinilistes uuringutes, milles osales üle 2732 patsienti, keda raviti AZOPTiga monoteraapiana või lisana timoloolmaleaadile 5 mg / ml, olid kõige sagedamini teatatud raviga seotud kõrvaltoimed: düsgeusia (6,0%) (mõru maitse või ebatavaline, vt allpool olevat kirjeldust) ja ajutine hägustumine instillatsioonil (5,4%), mis kestab mõnest sekundist mõne minutini (vt ka lõik 4.7).
Kõrvaltoimete tabel
Brinsolamiidi 10 mg / ml silmatilkade suspensiooni kasutamisel on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest ja need on klassifitseeritud vastavalt järgmisele kokkuleppele: väga sage (≥1 / 10), sage (≥1 / 100 kuni
Düsgeusia (mõru või ebatavaline maitse suus pärast instillatsiooni) oli kliinilistes uuringutes kõige sagedamini teatatud süsteemne kõrvaltoime, mis oli seotud AZOPTi kasutamisega; see on tõenäoliselt tingitud silmatilkade läbimisest ninaneelu kaudu nina -nina kaudu. Ninasolarmaalne oklusioon või silmalaugude kerge sulgumine pärast tilgutamist võib aidata vähendada selle toime esinemissagedust (vt ka lõik 4.2).
AZOPT on süsiniku anhüdraasi sulfoonamiidi inhibiitor, millel on süsteemne imendumine.
Seedetrakti, närvisüsteemi, hematoloogilised, neerude ja metaboolsed toimed on tavaliselt seotud süsteemsete karboanhüdraasi inhibiitoritega. Sama tüüpi kõrvaltoimed, mis on seotud suukaudsete karboanhüdraasi inhibiitoritega, on võimalikud ka paiksel manustamisel.
AZOPTi kasutamisel travoprosti täiendava ravina ei täheldatud ootamatuid kõrvaltoimeid. Täiendava ravi korral täheldatud kõrvaltoimeid täheldati iga toimeaine puhul eraldi.
Lapsed
Väikestes lühiajalistes kliinilistes uuringutes teatati kõrvaltoimetest ligikaudu 12,5% -l pediaatrilistest patsientidest, millest enamik olid lokaalsed, mitte tõsised oftalmoloogilised reaktsioonid, nagu konjunktiivi hüpereemia, silmade ärritus, silma eritis ja suurenenud pisaravool (vt ka lõik 5.1).
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu.
04.9 Üleannustamine
Üleannustamise juhtudest ei ole teatatud. Ravi peab olema sümptomaatiline ja toetav. Võib esineda elektrolüütide tasakaaluhäireid, atsidoosi tekkimist ja võimalikku mõju närvisüsteemile. Seerumi elektrolüütide (eriti kaaliumi) taset ja vere pH taset tuleb jälgida.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: glaukoomivastased ravimid ja müootilised preparaadid, karboanhüdraasi inhibiitorid.
ATC -kood: S01EC04.
Toimemehhanism
Karboanhüdraas on ensüüm, mida leidub paljudes keha kudedes, sealhulgas silmas. Karboanhüdraas katalüüsib pöörduvat reaktsiooni, mis hõlmab süsinikdioksiidi hüdraatimist ja süsihappe dehüdratsiooni.
Karboanhüdraasi pärssimine silma tsiliaarsete protsesside tasemel vähendab vesivedeliku sekretsiooni, mis on arvatavasti tingitud bikarbonaatioonide moodustumise aeglustumisest, mille tagajärjel väheneb naatriumi ja vedeliku transport. Tulemuseks on silmasisese rõhu (IOP) vähenemine, mis on nägemisnärvi kahjustuse ja glaukoomi nägemisvälja kadumise patogeneesi peamine riskitegur. Brinsolamiid, karboanhüdraasi II (CA-II) inhibiitor, silma domineeriv isoensüüm, IC50 in vitro 3,2 nM ja Ki 0,13 nM CA-II suunas.
Kliiniline efektiivsus ja ohutus
Uuriti AZOPT -i silmasisese rõhu (IOP) alandavat toimet prostaglandiini analoogi travoprosti täiendava ravina. Pärast esialgset 4-nädalast ravi travoprostiga randomiseeriti patsiendid, kelle silmasisene rõhk oli ≥19 mmHg, saama täiendavat ravi brinsolamiidi või timolooliga. "Keskmine ööpäevane silmasisene rõhk vähenes veelgi brinsolamiidi rühmas 3,2 kuni 3,4 mmHg ja timolooli rühmas 3,2 kuni 4,2 mmHg. Esinemissagedus" Kõrvaltoimete, mis olid peamiselt seotud lokaalne ärritus brinsolamiidi / travoprosti rühmades. Need sündmused olid kerged ega mõjutanud uuringu katkestamise üldist määra (vt ka lõik 4.8).
AZOPT-iga viidi läbi kliiniline uuring 32 alla 6-aastasel pediaatrilisel patsiendil, kellel oli diagnoositud glaukoom või silma hüpertensioon. Mõned patsiendid ei olnud kunagi saanud silma hüpotoonilist ravi, teised aga juba teistega ravitud. ei pea ravi katkestama enne AZOPTi monoteraapia alustamist.
Patsientide seas, kes ei olnud kunagi silma hüpotoonilist ravi saanud (10 patsienti), oli AZOPTi efektiivsus sarnane täiskasvanutega varem täheldatuga, kusjuures keskmine silmasisene rõhk vähenes algtasemest kuni 5 mmHg. (22 patsienti), tõusis AZOPT rühmas keskmine silmasisene rõhk veidi võrreldes algväärtusega.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Pärast paikset silma manustamist imendub brinsolamiid süsteemsesse vereringesse. Tänu suurele afiinsusele karboanhüdraasi II suhtes on brinsolamiid laialt levinud punaverelibledes ja selle poolväärtusaeg täisveres on pikk (see tähendab ligikaudu 24 nädalat). Inimestel moodustub metaboliit N-desetüülbrinsolamiid, mis samuti seondub. karboanhüdraasiks ja koguneb punastesse verelibledesse. See metaboliit seondub brinsolamiidi manulusel peamiselt karboanhüdraas I-ga. Plasmas on nii brinsolamiidi kui ka N-desetüülbrinsolamiidi kontsentratsioon madal ja üldiselt alla kvantitatiivse analüüsi piiride (
Seondumine plasmavalkudega ei ole kõrge (ligikaudu 60%).Brinsolamiid eritub peamiselt neerude kaudu (ligikaudu 60%). Ligikaudu 20% annusest eritub uriiniga metaboliidina. Brinsolamiid ja N-desetüülbrinsolamiid on uriini peamised komponendid koos kõrgemate kontsentratsioonidega. N-desmetoksüpropüül- ja O-desmetüülmetaboliidid.
Suukaudse farmakokineetika uuringus said terved vabatahtlikud brinsolamiidi 1 mg kapsleid kaks korda ööpäevas 32 nädala jooksul ja karboanhüdraasi süsteemse pärssimise astme hindamiseks mõõdeti karboanhüdraasi aktiivsust punalibledes.
Karboanhüdraasi II küllastumine punaste verelibledega brinsolamiidi abil saavutati nelja nädala jooksul (punaste vereliblede kontsentratsioonid ligikaudu 20 μM). RBC-des kogunenud N-desetüülbrinsolamiid saavutas püsikontsentratsiooni 20–28 nädala jooksul, kontsentratsioon oli 6–30 mcM. Karboanhüdraasi üldise aktiivsuse pärssimine püsiseisundi punalibledes oli ligikaudu 70-75%.
Mõõduka neerukahjustusega (kreatiniini kliirens 30–60 ml / min) isikud said 1 mg brinsolamiidi kaks korda päevas kuni 54 nädala jooksul. Ravimi kontsentratsioon punalibledes neljandal ravinädalal oli vahemikus ligikaudu 20 kuni 40 mcM. Püsiseisundis olid brinsolamiidi ja selle metaboliidi kontsentratsioonid punaverelibledes vastavalt 22,0 kuni 46,1 ja 17,1 kuni 88,6 mcM.
Kreatiini eritumise vähenemisega suureneb N-desetüülbrinsolamiidi kontsentratsioon punalibledes ja üldise karboanhüdraasi aktiivsus punalibledes, kuid brinsolamiidi kontsentratsioon punastes verelibledes ja CA-II aktiivsus jääb samaks. Kõrgeima neerufunktsiooni häirega isikutel oli karboanhüdraasi üldaktiivsuse pärssimine kõrgem, kuigi püsiseisundis alla 90%.
Paikses silmauuringus olid brinsolamiidi tasakaalukontsentratsioonid punaverelibledes sarnased suukaudse uuringuga, kuid N-desetüülbrinsolamiidi sisaldus oli madalam. Karboanhüdraasi aktiivsus oli ligikaudu 40–70% eeldoosist
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse, genotoksilisuse ja kartsinogeensuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.
Arengutoksilisuse uuringud küülikutel brinsolamiidi suukaudsete annustega kuni 6 mg / kg / päevas (125 korda suurem kui soovitatav oftalmoloogiline annus) ei näidanud mõju loote arengule, vaatamata olulisele emaslooma toksilisusele. Sarnased uuringud rottidel näitasid kolju veidi luustumist ja emade loote rinnak, kellele manustati brinsolamiidi annuses 18 mg / kg ööpäevas (375 korda soovitatav oftalmoloogiline annus inimestele), kuid mitte annustes 6 mg / kg päevas. Need tulemused ilmnesid annustes, mis põhjustasid metaboolset atsidoosi, vähendades ema kehakaalu kasvu ja loote kaalu. Ema järglastel, kes said brinsolamiidi suukaudselt, täheldati annusest sõltuvat loote massi vähenemist muutuva vähenemisega (ligikaudu 5–6%) annusega 2 mg / kg ööpäevas kuni ligikaudu 14% -ni, kui manustati 18 mg päevas. Imetamise ajal oli järglastel kõrvaltoime puudumine 5 mg / kg päevas.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Bensalkooniumkloriid,
mannitool (e421),
karbomeer 974p,
tüloksapool,
dinaatriumedetaat,
naatriumkloriid,
vesinikkloriidhape / naatriumhüdroksiid (pH reguleerimiseks)
puhastatud vesi.
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
2 aastat.
4 nädalat pärast esmast avamist.
06.4 Säilitamise eritingimused
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
Madala tihedusega läbipaistmatud polüetüleenist pudelid keeratava polüpropüleenkorgiga 5 ml ja 10 ml.
Saadaval on järgmised pakendi suurused: 1 x 5 ml, 3 x 5 ml ja 1 x 10 ml pakend.
Kõik pakendid ei pruugi turul olla.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Alcon Laboratories (Ühendkuningriik) Ltd.
Frimley äripark
Frimley
Camberley
Surrey GU16 7SR
Ühendkuningriik.
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
5 ml pudel: EU/1/00/129/001 (AIC nr.034770014/E)
10 ml pudel: EU/1/00/129/002 (AIC nr.034770026/E)
3 pudelit 5 ml: EU/1/00/129/003
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 9. märts 2000
Viimase uuendamise kuupäev: 9. märts 2005
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
D.CCE aprill 2015
