Toimeained: Pantoprasool
MAALOX REFLUX 20 mg gastroresistentsed tabletid
Miks kasutatakse Maalox Refluxi? Milleks see mõeldud on?
MAALOX REFLUX sisaldab toimeainena pantoprasooli, mis blokeerib maohapet tootva pumba.Nii vähendab see happe kogust maos.
MAALOX REFLUSSOt kasutatakse refluksisümptomite (nt kõrvetised, happe tagasivool) lühiajaliseks raviks täiskasvanutel.
Refluks on happe tagasivool maost söögitorru ("toidukanal"), mis võib muutuda põletikuliseks ja valulikuks. See võib põhjustada selliseid sümptomeid nagu valulik põletustunne rinnus, mis tõuseb kurku (kõrvetised) ja hapu maitse suus (happe tagasivool).
Teil võib tekkida happe refluksi ja kõrvetiste sümptomid pärast ühepäevast ravi MAALOX REFLUXiga, kuid see ravim ei ole mõeldud koheseks leevenduseks. Sümptomite leevendamiseks võib olla vajalik tablettide võtmine 2-3 päeva järjest.
Vastunäidustused Kui Maalox Refluxi ei tohi kasutada
Ärge võtke MAALOX REFLUX'i
- kui olete pantoprasooli, sojaletsitiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.
- kui te võtate atasanaviiri sisaldavat ravimit (HIV -nakkuse raviks)
- Vt "Muud ravimid ja MAALOX REFLUX"
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Maalox Refluxi võtmist
Enne MAALOX REFLUXi võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga
- Kui teil on maksaprobleemid või kollatõbi (naha või silmade kollasus).
- Kui teid on kõrvetised või seedehäired pidevalt ravitud 4 või enama nädala jooksul.
- Kui olete üle 55-aastane ja kasutate iga päev retseptiravimit.
- Kui olete üle 55 -aastane ja teil on refluksisümptomid uued või hiljuti muutunud.
- Kui teil on varem olnud maohaavand või maooperatsioon.
- Kui külastate regulaarselt oma arsti tõsiste tervisehäirete või haiguste korral.
- Kui teil on vaja teha endoskoopiat või hingamistesti, mida nimetatakse C-karbamiidi testiks.
Rääkige oma arstile kohe, enne või pärast selle ravimi võtmist, kui märkate mõnda järgmistest sümptomitest, mis võivad olla mõne muu tõsisema häire tunnuseks:
- Tahtmatu kehakaalu langus (ei ole seotud dieedi ega treeningprogrammiga).
- Oksendamine, eriti kui see on korduv.
- Vere olemasolu okses; oksendamisel võib see tunduda tumedat värvi nagu kohvipaks.
- Vere esinemine väljaheites, mis võib tunduda must või tõrva moodi.
- Neelamisraskused või valu neelamisel.
- Ta näeb välja kahvatu ja tunneb end nõrgana (aneemia).
- Valu rinnus.
- Kõhuvalu.
- Raske ja / või püsiv kõhulahtisus, sest MAALOX REFLUSSO -d on seostatud kerge nakkusliku kõhulahtisuse suurenemisega.
Arst võib otsustada, et vajate mõningaid katseid. Kui teile tehakse vereanalüüs, rääkige sellest oma arstile, et kasutate seda ravimit.
Pärast ühepäevast ravi MAALOX REFLUXiga võib teil tekkida happe refluksi ja kõrvetiste sümptomid, kuid see ravim ei ole mõeldud koheseks leevenduseks. Te ei tohi seda võtta ennetava meetmena.
Kui teil on mõnda aega esinenud korduvaid kõrvetisi või seedehäireid, ärge unustage regulaarselt arsti juurde minna.
Lapsed ja noorukid
MAALOX REFLUSSOt ei tohi kasutada lapsed ja alla 18 -aastased noorukid, kuna selles nooremas vanuserühmas puuduvad ohutusandmed.
Koostoimed Millised ravimid või toiduained võivad muuta Maalox Refluxi toimet
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid. MAALOX REFLUSSO võib mõjutada teiste ravimite efektiivsust. Rääkige oma arstile või apteekrile, kui te võtate ravimeid, mis sisaldavad mõnda järgmistest toimeainetest:
- atasanaviir (kasutatakse HIV -nakkuse raviks). Kui te võtate atasanaviiri, ärge kasutage MAALOX REFLUX -i. Vt "Ärge võtke MAALOX REFLUX -i".
- Ketokonasool (kasutatakse seeninfektsioonide raviks).
- Varfariin ja fenprokumoon (kasutatakse vere vedeldamiseks ja trombide vältimiseks). Teil võib olla vaja täiendavaid vereanalüüse.
- Metotreksaat (kasutatakse reumatoidartriidi, psoriaasi ja vähi raviks) - kui te võtate metotreksaati, võib arst ajutiselt katkestada MAALOX REFLUXi võtmise, kuna pantoprasool võib suurendada metotreksaadi sisaldust veres.
Ärge võtke MAALOX REFLUX'i koos teiste ravimitega, mis piiravad maos toodetud happe kogust, näiteks mõne teise prootonpumba inhibiitoriga (omeprasool, lansoprasool või rabeprasool) või H2 antagonistiga (nt ranitidiin, famotidiin). Vajadusel võite aga MAALOX REFLUXi võtta koos antatsiididega (nt magaldraat, algiinhape, naatriumvesinikkarbonaat, alumiiniumhüdroksiid, magneesiumkarbonaat või nende kombinatsioonid).
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Ärge võtke seda ravimit, kui olete rase või toidate last rinnaga. Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Kui märkate mõnda kõrvaltoimet, nagu pearinglus või nägemishäired, ärge juhtige autot ega töötage masinatega.
MAALOX REFLUSSO sisaldab maltitooli ja letsitiini
Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi võtmist ühendust oma arstiga. MAALOX REFLUSSO sisaldab sojaletsitiini. Kui olete maapähklite või soja suhtes allergiline, ärge seda ravimit kasutage.
Annus, manustamisviis ja manustamisaeg Kuidas Maalox Refluxi kasutada: Annustamine
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu on kirjeldatud selles infolehes ja / või vastavalt arsti või apteekri juhistele. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Võtke üks tablett päevas. Ärge ületage seda soovitatud annust 20 mg pantoprasooli ööpäevas.
Te peate seda ravimit võtma vähemalt 2-3 päeva järjest. Lõpetage MAALOX REFLUX'i võtmine, kui teil pole enam mingeid sümptomeid. Teil võib tekkida happe refluksi ja kõrvetiste sümptomite leevendus kohe pärast ühepäevast ravi MAALOX REFLUXiga, kuid see ravim ei ole mõeldud koheseks leevenduseks.
Kui pärast selle ravimi 2 -nädalast pidevat võtmist sümptomid ei leevene, pidage nõu oma arstiga. Ärge võtke MAALOX REFLUXi kauem kui 4 nädalat ilma arstiga nõu pidamata.
Võtke tablett enne sööki, iga päev samal kellaajal. Tablett tuleb alla neelata tervelt koos veega. Ärge närige ega purustage tabletti.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Maalox Refluxi
Kui te võtate MAALOX REFLUXi rohkem kui ette nähtud
Konsulteerige oma arsti või apteekriga, kui olete võtnud soovitatud annuse. Kui võimalik, võtke oma ravim ja see infoleht kaasa.
Kui te unustate MAALOX REFLUX'i võtta
Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata. Võtke järgmine tavaline annus järgmisel päeval tavalisel ajal. Kui teil on lisaküsimusi MAALOX REFLUXi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Millised on Maalox Refluxi kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Pöörduge otsekohe oma arsti poole või võtke ühendust lähima haigla erakorralise meditsiini osakonnaga, kui teil tekivad järgmised tõsised kõrvaltoimed: Lõpetage kohe selle ravimi võtmine, kuid võtke see infoleht ja / või tabletid kaasa.
- Rasked allergilised reaktsioonid (esinemissagedus harv: võib esineda kuni 1 inimesel 1000-st): ülitundlikkusreaktsioonid, nn anafülaktilised reaktsioonid, anafülaktiline šokk ja angioödeem. Tüüpilised sümptomid on: näo, huulte, suu, keele ja / või kõri turse, mis võib põhjustada neelamis- või hingamisraskusi, nõgestõbi, tugev pearinglus koos väga kiire südamelöögiga ja tugev higistamine.
- Tõsised nahareaktsioonid (esinemissagedus teadmata: esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel): lööve koos turse, villide või naha koorumisega, koorimine ja verejooks silmade, nina, suu või suguelundite ümbruses ning üldise tervisliku seisundi või naha kiire halvenemine lööve päikese käes.
- Muud tõsised kõrvaltoimed (esinemissagedus teadmata: esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel): naha ja silmade kollasus (raske maksakahjustuse tõttu) või neeruprobleemid, nagu urineerimis- ja alaseljavalu koos palavikuga.
Ravimi MAALOX REFLUSSO toimeainega töötlemise ajal on täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid:
- Aeg -ajalt (võib esineda kuni 1 inimesel 100 -st) peavalu; pearinglus kõhulahtisus; iiveldus, oksendamine; puhitus ja kõhupuhitus (meteorism); kõhukinnisus; kuiv suu; kõhuvalu ja ärritus; nahalööve või nõgestõbi; sügelus; nõrkus, väsimus või üldine halb enesetunne; unehäired; maksaensüümide sisalduse tõus vereanalüüsides.
- Harv (võib esineda kuni 1 inimesel 1000 -st) - maitsetundlikkuse muutus või täielik puudumine; nägemishäired, näiteks hägustumine; liigesevalu; lihasvalu; kehakaalu muutused; kehatemperatuuri tõus; jäsemete turse; depressioon; bilirubiini ja rasva taseme tõus veres (vereanalüüsides), rindade suurenemine meestel; kõrge palavik ja ringlevate granulotsüütide järsk langus (täheldatud vereanalüüsides).
- Väga harv (võib esineda kuni 1 inimesel 10 000 -st) desorientatsioon; trombotsüütide arvu vähenemine veres, mis võib põhjustada tavalisest sagedamini verejooksu või verevalumeid; valgete vereliblede arvu vähenemine, mis võib põhjustada sagedasemaid infektsioone; punaste ja valgete vereliblede, samuti trombotsüütide arvu samaaegne ebanormaalne vähenemine (täheldatud vereanalüüsides).
- Esinemissagedus teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel) hallutsinatsioonid, segasus (eriti patsientidel, kellel on neid sümptomeid varem esinenud); naatriumisisalduse langus veres, magneesiumi taseme langus veres.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud blistril või pudelil ja karbil. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Plastpudelitesse pakitud tabletid: MAALOX REFLUSSO tuleb ära kasutada kolme kuu jooksul pärast pakendi esmakordset avamist.
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Pakendi sisu ja muu teave> Pakendi sisu ja muu teave
Mida MAALOX REFLUX sisaldab
- Toimeaine on pantoprasool. Üks tablett sisaldab 20 mg pantoprasooli (naatriumseskvihüdraadina).
- Abiained on:
Tuum:
maltitool (E 965), B -tüüpi krospovidoon, naatriumkaramelloos, veevaba naatriumkarbonaat, kaltsiumstearaat.
Kate:
Polü (vinüülalkohol), talk, titaandioksiid (E 171), makrogool 3350, sojaletsitiin, kollane raudoksiid (E 172), veevaba naatriumkarbonaat, etüülakrülaatmetakrüülhappe kopolümeer (1: 1), naatriumlaurüülsulfaat, polüsorbaat 80 , trietüültsitraat.
MAALOX REFLUX välimuse ja pakendi sisu kirjeldus
Gastroresistentsed tabletid on kollased ja ovaalsed. MAALOX REFLUSSO on saadaval OPA / Alu / PVC-alumiinium blistrites või HDPE pudelites. Pakendis 7 või 14 gastroresistentset tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
MAALOX REFLUX 20 MG GASTRORESISTENT TABLETID
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks gastroresistentne tablett sisaldab 20 mg pantoprasooli (naatriumseskvihüdraadina).
Teadaolevat toimet omavad abiained: 38,425 mg maltitooli ja 0,345 mg letsitiini (saadud sojaõlist) (vt lõik 4.4).
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Kõhukindel tablett.
Kollane, ovaalne tablett.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Refluksisümptomite (nt kõrvetised, happe tagasivool) lühiajaline ravi täiskasvanutel.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Soovitatav annus on 20 mg pantoprasooli (üks tablett) ööpäevas.
Sümptomite leevendamiseks võib olla vajalik tablettide võtmine 2-3 päeva järjest. Kui sümptomid on täielikult paranenud, tuleb ravi katkestada.
Ravi ei tohi kesta kauem kui 4 nädalat ilma arstiga nõu pidamata.
Kui 2 nädala jooksul pärast pidevat ravi ei täheldata sümptomite paranemist, peab patsient pöörduma arsti poole.
Spetsiaalsed populatsioonid
Eakatel patsientidel ning neeru- või maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Lapsed
Kasutamine MAALOX REFLUX seda ei soovitata lastele ja alla 18 -aastastele noorukitele ohutuse ja efektiivsuse ebapiisavate andmete tõttu.
Manustamisviis
Gastroresistentsed tabletid MAALOX REFLUX 20 mg ei tohi närida ega purustada ning see tuleb enne sööki tervelt koos vedelikuga alla neelata.
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine, asendatud bensimidasoolide, letsitiini (saadud sojaõlist) või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
Samaaegne manustamine koos atasanaviiriga (vt lõik 4.5).
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Patsiente tuleb juhendada, et nad võtaksid ühendust oma arstiga, kui:
• teil on soovimatu kehakaalu langus, aneemia, seedetrakti verejooks, düsfaagia, korduv oksendamine või vere oksendamine, kuna ravi pantoprasooliga võib leevendada sümptomeid ja edasi lükata tõsise haiguse diagnoosimist. Sellistel juhtudel tuleb pahaloomuline patoloogia välistada.
• teil on varem olnud maohaavand või seedetrakti operatsioon.
• on olnud seedehäirete või kõrvetiste korral pidev sümptomaatiline ravi 4 nädalat või kauem.
• teil on ikterus, maksakahjustus või maksahaigus.
• teil on mõni muu tõsine haigus, mis mõjutab üldist heaolu.
• olete üle 55 -aastane, kellel on uued või hiljuti muutunud sümptomid.
Patsiendid, kellel on korduvad seedehäirete või kõrvetiste sümptomid, peaksid regulaarselt arsti juurde minema. Eelkõige peaksid üle 55-aastased patsiendid, kes tarvitavad iga päev retseptiravimeid seedehäirete või kõrvetiste vastu, teavitama sellest oma apteekrit või arsti.
Patsiendid ei tohi samaaegselt võtta teisi prootonpumba inhibiitoreid või H2 antagoniste.
Patsiendid, kes peavad läbima endoskoopia või hingamistestid, peaksid enne selle ravimi kasutamist nõu pidama oma arstiga.
Patsiente tuleb teavitada, et tabletid ei ole mõeldud koheseks leevenduseks. Patsientidel võivad sümptomid paraneda umbes pärast ühepäevast ravi pantoprasooliga, kuid kõrvetiste täieliku kontrolli saavutamiseks võib olla vajalik seda võtta 7 päeva.
Patsiendid ei tohi pantoprasooli kasutada ennetava ravimina.
Bakterite põhjustatud seedetrakti infektsioonid
Mao happesuse vähendamine mis tahes põhjusel, kaasa arvatud prootonpumba inhibiitorid, suurendab seedetraktis tavaliselt esinevate bakterite maoarvu. Ravi hapet alandavate ravimitega põhjustab veidi suuremat riski haigestuda seedetrakti infektsioonidesse nagu Salmonella, Kampülobakter või Clostridium difficile.
Soja letsitiin
See ravim sisaldab sojaõlist saadud letsitiini.Kui patsient on maapähklite või soja suhtes allergiline, ei tohi nad seda ravimit kasutada.
Maltitool
See ravim sisaldab maltitooli.
Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik fruktoositalumatus, ei tohi seda ravimit võtta.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Pantoprasooli mõju teiste ravimite imendumisele
MAALOX REFLUX see võib vähendada toimeainete imendumist, mille biosaadavus sõltub mao pH -st (nt ketokonasool).
HIV ravimid (atasanaviir)
Atasanaviiri 300 mg / ritonaviiri 100 mg manustamine koos omeprasooliga (40 mg üks kord ööpäevas) või 400 mg atasanaviiri koos lansoprasooliga (60 mg üksikannus) tervetele vabatahtlikele on näidanud, et atasanaviiri biosaadavus väheneb oluliselt.
Atasanaviiri imendumine sõltub pH-st, mistõttu ei tohi pantoprasooli manustada koos atasanaviiriga (vt lõik 4.3).
Kumariini antikoagulandid (fenprokumoon või varfariin)
Kuigi kliinilistes farmakokineetilistes uuringutes ei täheldatud koostoimeid fenprokumooni või varfariiniga samaaegse ravi ajal, on turuletulekujärgsel perioodil samaaegse ravi korral teatatud üksikutest rahvusvahelise normaliseeritud suhte (INR) varieerumise juhtudest. Seega patsientidel, keda raviti kumariini antikoagulantidega ( nt fenprokumoon või varfariin), on soovitatav pantoprasoolravi alustamisel, ravi katkestamisel või vahelduval manustamisel jälgida protrombiini aega / INR -i.
Metotreksaat
Mõnedel patsientidel on metotreksaadi suurte annuste (nt 300 mg) ja prootonpumba inhibiitorite samaaegne kasutamine teatanud metotreksaadi taseme tõusust. Seetõttu juhtudel, kui metotreksaati kasutatakse suurtes annustes, näiteks vähi ja psoriaasi korral tuleb kaaluda pantoprasoolravi ajutist katkestamist.
Muud koostoimeuuringud
Pantoprasool metaboliseerub maksas tsütokroom P450 ensüümsüsteemi kaudu.
Koostoimete uuringud karbamasepiini, kofeiini, diasepaami, diklofenaki, digoksiini, etanooli, glibenklamiidi, metoprolooli, naprokseeni, nifedipiini, fenütoiini, piroksikaami, teofülliini ja levonorgestreeli ja etinüülöstradiooli sisaldavate suukaudsete rasestumisvastaste vahendite koostoime uuringutes ei näidanud kliiniliselt olulisi koostoimeid.
Igal juhul ei saa välistada pantoprasooli koostoimet teiste ainetega, mida metaboliseerib sama ensüümsüsteem.
Koostoimeid samaaegselt manustatud antatsiididega ei esinenud.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Pantoprasooli kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Loomkatsed on näidanud reproduktiivtoksilisust. Prekliinilised uuringud ei ole näidanud fertiilsuse halvenemist ega teratogeenset toimet (vt lõik 5.3). Võimalik oht inimestele. Inimestele ei ole teada. MAALOX REFLUX see ei pea olema raseduse ajal.
Imetamine
Ei ole teada, kas pantoprasool eritub rinnapiima. Loomkatsed on näidanud, et pantoprasool eritub rinnapiima. Seda ravimit ei tohi imetamise ajal kasutada.
Viljakus
Loomkatsetes puudusid tõendid fertiilsuse languse kohta pärast pantoprasooli manustamist (vt lõik 5.3).
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Võib esineda kõrvaltoimeid, nagu pearinglus ja nägemishäired (vt lõik 4.8). Sellistel juhtudel ei tohi patsiendid autot juhtida ega masinaid käsitseda.
04.8 Kõrvaltoimed
Ligikaudu 5% patsientidest võib oodata kõrvaltoimete tekkimist. Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed on kõhulahtisus ja peavalu, mõlemad esinevad ligikaudu 1% -l patsientidest.
Allolevas tabelis on loetletud pantoprasooliga seotud kõrvaltoimed, mis on järjestatud järgmise esinemissageduse järgi: väga sage (≥1 / 10); sage (≥1 / 100,
Igas sagedusklassis on kõrvaltoimed teatatud raskusastme vähenemise järjekorras.
Tabel 1. Pantoprasooliga seotud kõrvaltoimed kliinilistes uuringutes ja turustamisjärgsed kogemused
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Aadress https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Üleannustamine
Inimestel puuduvad teadaolevad üleannustamise sümptomid.
Kuni 240 mg 2 minuti jooksul intravenoosselt manustatud annused olid hästi talutavad.
Kuna pantoprasool on ulatuslikult seotud valkudega, ei ole see kergesti dialüüsitav.
Üleannustamise korral koos kliiniliste mürgistusnähtudega, välja arvatud sümptomaatiline ja toetav ravi, ei saa konkreetseid terapeutilisi soovitusi anda.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: prootonpumba inhibiitorid.
ATC -kood: A02BC02.
Toimemehhanism
Pantoprasool on bensimidasooli derivaat, mis pärsib soolhappe sekretsiooni maos parietaalrakkude prootonpumpade spetsiifilise blokeerimisega.
Pantoprasool muundatakse parietaalrakkude happelises keskkonnas aktiivseks vormiks, tsükliliseks sulfenamiidiks, kus see pärsib ensüümi H +, K + -ATPaasi, st soolhappe tootmise viimast etappi maos.
Inhibeerimine sõltub annusest ja mõjutab nii basaal- kui ka stimuleeritud happe sekretsiooni.
Enamikul patsientidest mööduvad kõrvetised ja happe refluksi sümptomid 1 nädala jooksul.
Pantoprasool vähendab mao happesust ja suurendab seetõttu gastriini proportsionaalselt happesuse vähenemisega. Gastriini taseme tõus on pöörduv Kuna pantoprasool seondub retseptoritasemest distaalse ensüümiga, võib see pärssida vesinikkloriidhappe sekretsiooni, sõltumata teiste ainete (atsetüülkoliin, histamiin, gastriin) stimuleerimisest. Toime on sama sõltumata sellest, kas toimeainet manustatakse suu kaudu või intravenoosselt.
Pantoprasoolravi ajal suureneb gastriini väärtus tühja kõhuga. Lühiajalise ravi korral ei ületa need enamikul juhtudel normi ülempiire. Pikaajalise ravi ajal suureneb gastriini tase enamikul juhtudel kahekordseks. Liigne tõus toimub aga ainult üksikjuhtudel. Selle tulemusena täheldatakse pikaajalise ravi ajal (lihtne kuni adenomatoidne hüperplaasia) kergete või mõõdukate spetsiifiliste endokriinsete rakkude (ECL) arvu suurenemist maos. Siiski ei ole siiani läbi viidud uuringute põhjal inimestel leitud kartsinoidide prekursorite (ebatüüpilist hüperplaasiat) või mao kartsinoidide teket, nagu on leitud loomkatsetes (vt lõik 5.3).
Kliiniline efektiivsus
17 uuringu retrospektiivses analüüsis, milles osales 5960 gastroösofageaalse reflukshaigusega (GERD) patsienti, keda raviti 20 mg pantoprasoolmonoteraapiaga, ilmnesid happe refluksiga seotud sümptomid, nt.kõrvetisi ja happe tagasivoolu hinnati standardiseeritud metoodika järgi.
Valitud uuringutes pidi 2 nädala jooksul olema vähemalt üks happe refluksi sümptom. GERD diagnoos nendes uuringutes põhines endoskoopilisel hindamisel, välja arvatud üks uuring, milles patsientide kaasamine põhines ainult sümptomatoloogial.
Nendes uuringutes oli 7 päeva pärast kõrvetistest täielikult taastunud patsientide osakaal pantoprasooli rühmas 54,0% kuni 80,6%. 14 ja 28 päeva pärast täheldati kõrvetistest täielikku paranemist vastavalt 62,9% -88,6% ja 68,1% -92,3% patsientidest.
Mis puutub happe regurgitatsioonist täielikku taastumist, siis saadi kõrvetistega sarnased tulemused. 7 päeva pärast oli happe regurgitatsioonist täielikult taastunud patsientide osakaal 61,5% kuni 84,4%, 14 päeva pärast 67,7% kuni 90,4% ja 28 päeva pärast vastavalt 75,2% kuni 94,5%.
Pantoprasool oli järjekindlalt parem platseebo ja H2 antagonistidest ega jäänud alla teistele prootonpumba inhibiitoritele (PPI). Happe refluksisümptomite paranemise määr ei sõltunud suuresti GERD algseisundist.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Farmakokineetika ei muutu pärast ühekordset või korduvat manustamist. Annusevahemikus 10 ... 80 mg on pantoprasooli plasmakineetika lineaarne nii suukaudse kui ka intravenoosse manustamise korral.
Imendumine
Pärast suukaudset manustamist imendub pantoprasool täielikult ja kiiresti. Tablettide absoluutne biosaadavus oli ligikaudu 77%. Keskmiselt umbes 2,0–2,5 tundi pärast 20 mg ühekordse suukaudse annuse manustamist (tmax) saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon seerumis (Cmax) ligikaudu 1–1,5 mcg / ml ja need väärtused jäävad pärast korduvat manustamist samaks haldamine. Samaaegne söömine ei mõjuta biosaadavust (AUC või Cmax), kuid suurendab viivitusaega (tlag).
Levitamine
Jaotusruumala on ligikaudu 0,15 l / kg ja seondumine seerumi valkudega ligikaudu 98%.
Biotransformatsioon
Pantoprasool metaboliseerub peaaegu eranditult maksas.
Elimineerimine
Kliirens on umbes 0,1 l / h / kg ja lõppfaasi poolväärtusaeg (t½) on umbes 1 h. Aeglustunud eliminatsiooniga patsientidel on olnud vähe juhtumeid. Pantoprasooli spetsiifilise seondumise tõttu parietaalrakkude prootonpumpadega , eliminatsiooni poolväärtusaeg ei ole korrelatsioonis pikema toimeajaga (happe sekretsiooni pärssimine).
Pantoprasooli metaboliitide peamine eritumistee (ligikaudu 80%) eritub neerude kaudu; ülejäänud osa eritub väljaheitega. Peamine metaboliit nii seerumis kui uriinis on desmetüülpantoprasool, mis on konjugeeritud sulfaadiga. L "poolväärtusaeg peamine metaboliit (ligikaudu 1,5 tundi) ei ole palju pikem kui pantoprasool.
Spetsiaalsed populatsioonid
Neerupuudulikkus
Annuse vähendamist ei soovitata juhtudel, kui pantoprasooli manustatakse neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele (sealhulgas dialüüsipatsientidele, kes eemaldavad pantoprasooli ainult tühises koguses). Nagu täheldatud tervetel isikutel, on pantoprasooli poolväärtusaeg lühike, kuigi peamise metaboliidi poolväärtusaeg on pikem (2–3 tundi), kuid eritumine on siiski kiire ja seetõttu kumulatsiooni ei toimu.
Maksapuudulikkus
Pärast pantoprasooli manustamist maksakahjustusega patsientidele (Child-Pugh klass A, B ja C) pikenesid poolväärtusajad 3 tunnilt 7 tunnini ja AUC väärtused 3–6 korda, samas kui Cmax võrreldes tervete katseisikutega suurenes vaid veidi, 1,3 korda.
Eakad kodanikud
AUC ja Cmax väärtuste kerge tõus eakatel vabatahtlikel võrreldes noorematega ei ole kliiniliselt oluline.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse ja genotoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.
Rottidel läbi viidud kaheaastases kartsinogeensusuuringus leiti neuroendokriinseid kasvajaid. Lisaks leiti ühes uuringus rottide mao ees lamerakulisi papilloome. Mehhanismi, mis viib asendatud bensimidasoolide poolt mao kartsinoidide moodustumiseni, on põhjalikult uuritud ja selle põhjal on jõutud järeldusele, et see on teisejärguline reaktsioon seerumi gastriini taseme tohutule tõusule, mis esineb rottidel kroonilise kõrge temperatuuriga ravi ajal. .
2-aastaste närilistega läbi viidud uuringutes täheldati maksakasvajate arvu suurenemist rottidel (ainult ühes rottide uuringus) ja emastel hiirtel ning seda tõlgendati pantoprasooli suure metabolismi tõttu maksas.
Kaheaastases uuringus täheldati suurima annusega (200 mg / kg) ravitud rottide rühmas kilpnäärme neoplastiliste muutuste kerget suurenemist. Nende neoplasmide tekkimist seostatakse pantoprasoolist tingitud muutustega türoksiini katabolismis roti maksas.
Loomkatsetes (rottidel) oli embrüotoksilisuse tuvastatud NOAEL (No Observed Adverse Effect Level) 5 mg / kg. Uuringud ei näidanud fertiilsuse kahjustust ega teratogeenset toimet. Transplatsentaalset üleminekut uuriti rottidel ja see suurenes rasedus progresseerus Järelikult suurenes pantoprasooli kontsentratsioon lootel vahetult enne sündi.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Tuum
maltitool (E965);
B -tüüpi krospovidoon;
karmelloosnaatrium;
veevaba naatriumkarbonaat;
kaltsiumstearaat.
Katmine
Poli (vinüülalkohol);
talk;
titaandioksiid (E 171);
makrogool 3350;
sojaletsitiin;
kollane raudoksiid (E 172);
veevaba naatriumkarbonaat;
etüülakrülaatmetakrüülhappe kopolümeer (1: 1);
naatriumlaurüülsulfaat;
polüsorbaat 80;
trietüültsitraat.
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
Alu / Alu blister: 4 aastat.
HDPE pudelid: 3 aastat.
Pärast pudeli avamist kasutage ravimit 3 kuu jooksul.
06.4 Säilitamise eritingimused
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
OPA / Alu / PVC-alumiinium blistrid, mis sisaldavad 7 või 14 gastroresistentset tabletti või HDPE pudelid koos PP korgiga koos kuivatusainega, mis sisaldavad 7 või 14 gastroresistentset tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / b
20158 Milano - IT
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
MAALOX REFLUX 20 mg gastroresistentsed tabletid, 7 tabletti blistris - AIC n. 041056019
MAALOX REFLUX 20 mg gastroresistentsed tabletid, 14 tabletti blistris - AIC n. 041056021
MAALOX REFLUX 20 mg gastroresistentsed tabletid, 7 tabletti pudelis - AIC n. 041056033
MAALOX REFLUX 20 mg gastroresistentsed tabletid, 14 tabletti pudelis - AIC n. 041056045
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
12. oktoober 2011
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Detsember 2014
