Toimeained: amlodipiin
ABIS 5 mg tabletid
ABIS 10 mg tabletid
Näidustused Miks Abist kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
ABIS sisaldab toimeainena amlodipiini, mis kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse kaltsiumikanali blokaatoriteks.
ABIS -i kasutatakse kõrge vererõhu (hüpertensioon) või teatud tüüpi rindkerevalu raviks, mida nimetatakse stenokardiaks, sealhulgas harvaesinevat vormi Prinzmetali või selle variandi raviks.
Hüpertensiooniga patsientidel toimib see ravim veresooni lõdvestades, et veri saaks kergemini ära voolata. Stenokardiaga patsientidel parandab ABIS südamelihase verevarustust, mis saab rohkem hapnikku ja väldib seeläbi valu rinnus.
Vastunäidustused Millal Abist kasutada ei tohi
Ärge võtke ABIS't
- Kui olete amlodipiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) või mõne kaltsiumikanali blokaatori suhtes allergiline (ülitundlik). Reaktsioon võib olla sügelev, punetav nahk või hingamisraskused.
- Kui teil on raske madal vererõhk (hüpotensioon)
- Kui teil on aordiklapi ahenemine (aordi stenoos) või kardiogeenne šokk (seisund, mille korral süda ei suuda keha piisavalt verega varustada).
- Kui teil on pärast südameinfarkti südamepuudulikkus.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Abise võtmist
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga ABIS
Enne ABISe võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Rääkige oma arstile, kui teil on või on olnud järgmised seisundid:
- Hiljutine südameatakk
- Südamepuudulikkus
- Tugev vererõhu tõus (hüpertensiivne kriis)
- Maksahaigus (maksahaigus)
- Ta on eakas ja tema annust tuleb suurendada
Kasutamine lastel ja noorukitel
ABISi ei ole uuritud alla 6 -aastastel lastel. ABIS on ette nähtud ainult hüpertensiooni raviks lastel ja noorukitel vanuses 6 kuni 17 aastat (vt lõik 3). Lisateabe saamiseks pidage nõu oma arstiga.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Abise toimet
ABISe võtmine koos teiste ravimitega
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.
ABIS võib mõjutada teisi ravimeid või teised ravimid võivad mõjutada ABIS -i, näiteks:
- ketokonasool, itrakonasool (seenevastased ravimid);
- ritonaviir, indinaviir, nelfinaviir (nn proteaasi inhibiitorid, mida kasutatakse HIV raviks);
- rifampitsiin, erütromütsiin, klaritromütsiin (antibiootikumid);
- Hypericum perforatum (naistepuna);
- verapamiil, diltiaseem (südameravimid);
- dantroleen (infusioon kehatemperatuuri tõsiste muutuste korral);
- simvastatiin (kõrge vere kolesteroolisisalduse ravim).
ABIS võib veelgi vähendada vererõhku, kui te võtate samal ajal teisi ravimeid hüpertensiooni raviks.
ABISe võtmine koos toidu, joogiga
Inimesed, kes võtavad ABIS -i, ei tohi juua greibimahla, sest greip ja greibimahl võivad põhjustada toimeaine amlodipiini taseme tõusu veres, mis võib viia ABIS -i hüpotensiivse toime suurenemiseni.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus
Amlodipiini ohutus rasedatel ei ole tõestatud. Kui arvate, et olete rase või plaanite rasestuda, rääkige sellest oma arstile enne ABISe võtmist.
Toitmisaeg
Ei ole teada, kas amlodipiin eritub rinnapiima. Kui te toidate last rinnaga või hakkate rinnaga toitma, teavitage sellest palun oma arsti enne ABIS’e võtmist.
Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
ABIS võib mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Kui tabletid tekitavad halba enesetunnet, pearinglust või väsimust või peavalu, ärge juhtige autot ega töötage masinatega ning võtke otsekohe ühendust oma arstiga.
Oluline teave mõningate ABIS tablettide koostisainete kohta
See ravim sisaldab laktoosi. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi võtmist ühendust oma arstiga.
Annus, manustamisviis ja aeg Kuidas kasutada Abist: Annustamine
Võtke seda ravimit täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Tavaline algannus on ABIS 5 mg üks kord ööpäevas. Annust võib suurendada kuni 10 mg ABIS -ni üks kord ööpäevas.
Ravimit võib võtta enne või pärast sööki ja jooki. Ravimit tuleb võtta iga päev samal kellaajal koos veega. Ärge võtke ABIS't koos greibimahlaga.
Kasutamine lastel ja noorukitel
Lastele ja noorukitele (vanuses 6 kuni 17 aastat) on tavaline algannus 2,5 mg ööpäevas. Maksimaalne soovitatav ööpäevane annus on 5 mg ööpäevas. Tableti poolitusjoon on ainult selle hõlbustamiseks
Jätkake tablettide võtmist nii kaua, kui arst on teile öelnud. Pöörduge arsti poole, enne kui tabletid otsa saavad
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Abist
Kui te võtate ABIS't rohkem kui ette nähtud
Kui te võtate liiga palju tablette, võib teie vererõhk langeda liiga madalale ja see võib olla ohtlik. Teil võib tekkida pearinglus, peapööritus, nõrk või nõrk. Vererõhu langus võib olla nii tugev, et see šokeerib teid. Nahk võib jahtuda ja muutuda lämbeks ning kaotada teadvuse.
Kui olete võtnud liiga palju ABIS -tablette, võtke kohe ühendust oma arstiga.
Kui te unustate ABIS'i võtta
Ära muretse. Kui te unustate tableti võtmata, jätke unustatud annus vahele. Võtke järgmine tablett tavalisel ajal. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui te lõpetate ABISe kasutamise
Te peate jätkama selle ravimi võtmist nii kaua, kui arst on teile öelnud. Ravi katkestamine võib teie haigust süvendada. Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Mis on Abise kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka ABIS põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki. Kui märkate mõnda järgmistest väga harvadest ja tõsistest kõrvaltoimetest, pöörduge kohe oma arsti poole:
- Äkiline vilisev hingamine, valu rinnus, vilistav hingamine või hingamisraskus.
- Silmalaugude, näo või huulte turse.
- Keele ja kõri turse, mis võib põhjustada hingamisraskusi.
- Rasked nahareaktsioonid, sealhulgas intensiivne nahalööve, nõgestõbi, naha punetus kogu kehas, tugev sügelus, villid, naha koorumine ja turse, limaskestade põletik (Stevensi -Johnsoni sündroom) või muud allergilised reaktsioonid.
- Müokardiinfarkt, arütmia.
- Kõhunäärmepõletik, mis võib põhjustada tugevat kõhu- ja seljavalu koos halva enesetundega.
Teatatud on järgmistest sagedastest kõrvaltoimetest.Kui mõni neist toimetest ilmneb või kui need kestavad kauem kui nädal, võtke ühendust oma arstiga.
Sage: esineb 1 kuni 10 kasutajal 100 -st
- Peavalu, pearinglus, unisus (eriti ravi alguses).
- Südamepekslemine (tunnete oma südamelööke), punetus.
- Kõhuvalu, iiveldus.
- Pahkluude turse (turse), väsimus. Lisaks on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest.
Aeg -ajalt: võib esineda 1 kuni 10 patsiendil 1000 -st
- Meeleolu muutused, ärevus, depressioon, unepuudus.
- Värin, maitse muutused, minestamine, nõrkus.
- Tuimus või kipitustunne jäsemetes valuaistingu kadumine.
- Nägemishäired, kahekordne nägemine, helin kõrvus.
- Madal vererõhk.
- Aevastamine / nohu nina limaskesta põletiku (nohu) tõttu.
- Muutunud sooleharjumused, kõhulahtisus, kõhukinnisus, seedehäired, suukuivus, oksendamine.
- Juuste väljalangemine, suurenenud higistamine, naha sügelus, punased laigud nahal, naha värvimuutus.
- Kuseteede häired, vajadus öösel urineerida, sageli urineerida.
- Võimetus saavutada "erektsiooni; ebamugavustunne või rindade suurenemine meestel.
- Nõrkus, valu, halb enesetunne.
- Liigese- või lihasvalu, lihaskrambid, seljavalu.
- Kehakaalu tõus või langus.
Harv: võib esineda 1 kuni 10 patsiendil 10 000 -st
- Segadus.
Väga harv: võib esineda vähem kui ühel patsiendil 10 000 -st
- Madal valgete vereliblede ja trombotsüütide sisaldus veres, mis võib põhjustada ebatavalisi verevalumeid või kalduvust veritseda (punaste vereliblede kahjustus).
- Kõrge veresuhkru tase (hüperglükeemia).
- Närvihaigus, mis võib põhjustada nõrkust, kipitust või tuimust.
- Köha, turses igemed.
- Kõhu turse (gastriit).
- Ebanormaalne maksafunktsioon, maksapõletik (hepatiit), naha kollasus (ikterus), maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, mis võib põhjustada muutusi mõnedes meditsiinilistes testides.
- Suurenenud lihaspinged.
- Veresoonte põletik, sageli nahalööve.
- Tundlikkus valguse suhtes.
- Jäikuse, värisemise ja / või liikumishäiretega seotud häired.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
ABIS
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks 5 mg tablett sisaldab 6,94 mg amlodipiinbesülaati, mis vastab 5 mg amlodipiinalusele.
Üks 10 mg tablett sisaldab 13,87 mg amlodipiinbesülaati, mis vastab 10 mg amlodipiinalusele.
Abiained: laktoosmonohüdraat.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Tabletid.
ABIS tabletid 5 mg: tabletid on valged, ümmargused, poolitusjoonega ühel küljel. Lõikejoone ainus eesmärk on hõlbustada selle sissevõtmist
ABIS tabletid 10 mg: tabletid on valged, ümmargused, poolitusjoonega ühel küljel. Lõikejoone ainus eesmärk on hõlbustada selle sissevõtmist
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Hüpertensioon.
Stabiilne krooniline stenokardia.
Vasospastiline stenokardia (Prinzmetali stenokardia).
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine.
Täiskasvanud
Nii hüpertensiooni kui stenokardia korral on soovitatav algannus ABIS 5 mg üks kord ööpäevas. Seda annust võib suurendada maksimaalse annuseni 10 mg sõltuvalt individuaalsest ravivastusest.
Hüpertensiivsetel patsientidel on ABISi kasutatud koos tiasiiddiureetikumide, alfa -blokaatorite, beetablokaatorite või angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoritega. Stenokardiaga patsientidel võib ABIS-i kasutada üksi või kombinatsioonis teiste stenokardiavastaste ravimitega, kui stenokardia ei ole sobiv nitraatide ja / või beetablokaatoritega ravimiseks.
Tiasiiddiureetikumide, beetablokaatorite või angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite samaaegsel manustamisel ei ole ABIS-i annuse kohandamine vajalik.
Spetsiaalsed populatsioonid
Eakad kodanikud
ABIS, mida kasutatakse sarnastes annustes eakatel või noortel patsientidel, on sama hästi talutav. Eakatel patsientidel on soovitatav kasutada tavaliselt kasutatavaid annuseid, kuid annuse suurendamist tuleb kaaluda ettevaatusega (vt lõigud 4.4 ja 5.2).
Maksapuudulikkus
Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidele ei ole spetsiifilisi annuseid kindlaks määratud; seetõttu tuleb annust valida ettevaatlikult ja alustada väikseima annusega (vt lõigud 4.4 ja 5.2). Amlodipiini farmakokineetikat raske maksapuudulikkuse korral ei ole uuritud.
Raske maksakahjustusega patsientidel tuleb ravi amlodipiiniga alustada väikseima annusega, millele järgneb annuse järkjärguline kohandamine.
Neerupuudulikkus
Neerukahjustuse aste ei ole seotud amlodipiini plasmakontsentratsiooni muutustega, seetõttu võib seda patsientide kategooriat kasutada tavalistes annustes. Amlodipiin ei ole dialüüsitav.
Lapsed
Hüpertensiooniga lapsed ja noorukid vanuses 6 kuni 17 aastat
Soovitatav suukaudne antihüpertensiivne annus 6 ... 17 -aastastel lastel on algannuseks 2,5 mg üks kord ööpäevas, mida võib suurendada 5 mg -ni üks kord ööpäevas, kui soovitatud vererõhu väärtusi ei saavutata 4 nädala pärast. Üle 5 mg ööpäevaseid annuseid ei ole lastel uuritud (vt lõigud 5.1 ja 5.2).
Alla 6 -aastased lapsed
Andmed puuduvad.
Manustamisviis
Tabletid suukaudseks manustamiseks.
04.3 Vastunäidustused
Amlodipiin on vastunäidustatud patsientidele, kellel on:
- ülitundlikkus dihüdropüridiini derivaatide, amlodipiini või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
- raske hüpotensioon
- šokk (sh kardiogeenne šokk)
- vasaku vatsakese väljavoolu takistus (nt kõrge astme aordi stenoos)
- südamepuudulikkus koos hemodünaamilise ebastabiilsusega pärast ägedat müokardiinfarkti.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Amlodipiini ohutust ja efektiivsust hüpertensiivse kriisi ajal ei ole hinnatud.
Südamepuudulikkusega patsiendid
Südamepuudulikkusega patsiente tuleb ravida ettevaatusega. Pikaajalises, platseebo-kontrollitud kliinilises uuringus raske südamepuudulikkusega (NYHA III ja IV klass) patsientidel seostati amlodipiini sagedamini kopsutursega kui platseeboga (vt lõik 5.1). Südame paispuudulikkusega patsientidel tuleb kaltsiumikanali blokaatoreid, sealhulgas amlodipiini kasutada ettevaatusega, kuna need võivad suurendada kardiovaskulaarsete sündmuste ja suremuse riski tulevikus.
Kasutamine maksapuudulikkusega patsientidel
Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel on amlodipiini poolväärtusaeg pikenenud ja AUC väärtused kõrgemad; nendele patsientidele ei ole kindlaks määratud konkreetseid annuseid.Seetõttu tuleb amlodipiini võtta algselt väikseimas annuses ja kasutada ettevaatlikult nii ravi alguses kui ka annuse suurendamisel. Raske maksakahjustusega patsientidel võib olla vajalik annuse järkjärguline kohandamine ja hoolikas jälgimine.
Kasutamine eakatel patsientidel
Eakatel patsientidel tuleb annuse suurendamist kaaluda ettevaatusega (vt lõigud 4.2 ja 5.2).
Kasutamine neerupuudulikkusega patsientidel
Sellistel patsientidel võib amlodipiini kasutada tavalistes annustes. Neerukahjustuse aste ei ole seotud amlodipiini plasmakontsentratsiooni muutustega. Amlodipiin ei ole dialüüsitav.
ABIS sisaldab laktoosmonohüdraati. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, laktaasipuudus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit võtta.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Teiste ravimite toime amlodipiinile
CYP3A4 inhibiitorid: Amlodipiini samaaegne kasutamine tugevate või mõõdukate CYP3A4 inhibiitoritega (proteaasi inhibiitorid, asoolidevastased asoolivastased ained, makroliidid nagu erütromütsiin või klaritromütsiin, verapamiil või diltiaseem) võib põhjustada amlodipiini ekspositsiooni olulist suurenemist. Nende farmakokineetiliste muutuste kliiniline tähtsus võib olla märgatavam. eakatel, seetõttu võib osutuda vajalikuks kliiniline jälgimine ja annuse kohandamine.
CYP3A4 indutseerijad: puuduvad andmed CYP3A4 indutseerijate toime kohta amlodipiinile. CYP3A4 indutseerijate (nt rifampitsiin, Hypericum perforatum) samaaegne kasutamine võib vähendada amlodipiini plasmakontsentratsiooni Amlodipiini tuleb kasutada ettevaatusega, kui seda manustatakse koos CYP3A4 indutseerijatega.
Amlodipiini manustamine koos greibi või greibimahlaga ei ole soovitatav, kuna amlodipiini biosaadavus võib suureneda ja seetõttu mõnedel patsientidel võimendada amlodipiini antihüpertensiivset toimet.
Dantroleen (infusioon): loomadel on pärast verapamiili ja dantroleeni intravenoosset manustamist täheldatud surmavat vatsakeste virvendust ja hüperkaleemiaga seotud kardiovaskulaarset kollapsit. Hüperkaleemiaohu tõttu on soovitatav vältida kaltsiumikanali blokaatorite, näiteks amlodipiini, samaaegset manustamist pahaloomulisele hüpertermiale kalduvatel patsientidel ja pahaloomulise hüpertermia ravis.
Amlodipiini toime teistele ravimitele
Amlodipiini toime vererõhu langusele lisandub teiste antihüpertensiivsete ainete poolt põhjustatud rõhulanguse mõjule. Kliinilistes koostoimeuuringutes ei muutnud amlodipiin atorvastatiini, digoksiini, varfariini ega tsüklosporiini farmakokineetikat.
Simvastatiin: 10 mg amlodipiini korduvate annuste ja 80 mg simvastatiini samaaegne manustamine suurendas simvastatiini ekspositsiooni 77% võrreldes ainult simvastatiiniga. Piirata simvastatiini annust 20 mg-ni ööpäevas patsientidel, keda ravitakse amlodipiiniga.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Amlodipiini ohutus raseduse ajal ei ole kindlaks tehtud.
Loomkatsetes täheldati pärast suurte annuste manustamist reproduktiivtoksilisust (vt lõik 5.3).
Kasutamine raseduse ajal on soovitatav ainult siis, kui ohutumat alternatiivi pole ja kui häirega kaasneb suur oht emale ja lootele.
Toitmisaeg
Ei ole teada, kas amlodipiin eritub rinnapiima. Otsust jätkata / katkestada rinnaga toitmine või jätkata / katkestada ravi tuleb kaaluda, võttes arvesse rinnaga toitmise kasu imikule ja kasu amlodipiinist emale.
Viljakus
Kaltsiumikanali blokaatoritega ravitud patsientidel on teatatud pöörduvatest biokeemilistest muutustest spermatosoidide peas. Puuduvad piisavad kliinilised andmed amlodipiini võimaliku toime kohta fertiilsusele. Rottidega läbiviidud uuringus teatati soovimatutest mõjudest isaste viljakusele (vt lõik 5.3).
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Amlodipiinil on kerge või mõõdukas toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Kui amlodipiini võtvatel patsientidel on pearinglus, peavalu, väsimus või iiveldus, võib nende reaktsioonivõime halveneda. Ettevaatlik on eriti ravi alguses.
04.8 Kõrvaltoimed
Ohutusprofiili kokkuvõte.
Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed amlodipiinravi ajal olid unisus, pearinglus, peavalu, südamepekslemine, õhetus, kõhuvalu, iiveldus, hüppeliigese turse, turse ja väsimus.
Kõrvaltoimete tabel kokkuvõte.
Amlodipiinravi ajal on täheldatud ja teatatud järgmistest kõrvaltoimetest järgmiselt: väga sage (≥1 / 10); sage (≥ 1/100 a
Igas esinemissageduses on kõrvaltoimed teatatud raskusastme kahanevas järjekorras.
* enamikul juhtudel kolestaasi tõttu.
On teatatud erandjuhtudest ekstrapüramidaalsündroomist.
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Aadress https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Üleannustamine
Inimeste kogemused tahtliku üleannustamise kohta on piiratud.
Sümptomid:
Olemasolevad andmed viitavad sellele, et pärast üleannustamist võib tekkida raske perifeerne vasodilatatsioon ja võimalik refleks -tahhükardia. On teatatud märgatavast ja tõenäoliselt pikaajalisest süsteemsest hüpotensioonist kuni surmaga lõppenud šokini.
Ravi:
Amlodipiini üleannustamisest tingitud kliiniliselt oluline hüpotensioon nõuab aktiivset kardiovaskulaarset tuge, sealhulgas südame- ja hingamisfunktsiooni sagedast jälgimist, alajäsemete tõusu ning tähelepanu ringleva vedeliku mahule ja diureesile.
Veresoonte toonuse ja arteriaalse rõhu taastamiseks võib aidata vasokonstriktor, kui selle kasutamisel pole vastunäidustusi. Kaltsiumglükonaadi intravenoosne manustamine võib olla kasulik kaltsiumikanali blokeerimise mõju neutraliseerimiseks.
Mõnel juhul võib abi olla maoloputusest.On näidatud, et söe manustamine tervetele vabatahtlikele kohe või 2 tunni jooksul pärast 10 mg amlodipiini võtmist vähendab amlodipiini imendumist. Kuna amlodipiin on suures osas seotud valkudega, ei ole dialüüs tõenäoliselt kasulik.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: kaltsiumikanali blokaatorid, selektiivsed kaltsiumikanali blokaatorid, millel on peamiselt vaskulaarne toime.
ATC -kood: C08CA01.
Amlodipiin inhibeerib dihüdropüridiinide rühma kuuluvate kaltsiumiioonide sissevoolu (aeglased kanalid blokeerivad blokaatorid või kaltsiumiioonide antagonistid) ja pärsib kaltsiumioonide voolu läbi müokardotsüütide ja veresoonte silelihasrakkude membraani.
Amlodipiini antihüpertensiivne toime on tingitud veresoonte silelihaste otsesest lõdvestumisest.
Täpne toimemehhanism, mis määrab amlodipiini antianginaalse toime, pole veel täielikult teada, kuid amlodipiin vähendab isheemilist kogukoormust, tuginedes kahele järgmisele toimele:
1) Amlodipiin laiendab perifeerseid arterioole, vähendades seega kogu perifeerset resistentsust (järelkoormust), mille vastu süda töötab.
Kuna südame löögisagedus jääb stabiilseks, vähendab see südame töö vähenemine müokardi nõudlust ja energiatarbimist.
2) Amlodipiini toimemehhanism määrab tõenäoliselt ka laienemise nii normaalselt perfundeeritud kui ka isheemilistes piirkondades. See laienemine suurendab müokardi hapnikuvarustust, eriti pärgarterite spasmiga patsientidel (Prinzmetali stenokardia või variant)
Hüpertensiivsetel patsientidel põhjustab ühekordne ööpäevane annus kliiniliselt olulist vererõhu langust nii lamavas kui ka seisvas asendis, mis on endiselt ilmne 24 tundi pärast manustamist. Kuna amlodipiini toime avaldub järk -järgult, ei ole äge hüpotensioon ravimiga seotud nähtus.
Stenokardiaga patsientidel pikendab amlodipiini üks kord päevas manustamine kogu treeningu aega, aega stenokardiahoo alguseni, aega 1 mm ST segmendi tõusuni ning vähendab stenokardiahoogude sagedust ja nitroglütseriini tarbimist.
Ravi amlodipiiniga ei ole seotud ebasoovitavate metaboolsete toimete ega lipiidiprofiili muutustega; amlodipiin sobib kasutamiseks patsientidel, kes põevad kaasuvaid haigusi nagu astma, diabeet ja podagra.
Kasutamine koronaararterite haigusega (CAD) patsientidel
Amlodipiini efektiivsust kliiniliste sündmuste ennetamisel koronaararterite haigusega patsientidel hinnati sõltumatus, mitmekeskuselises, randomiseeritud, topeltpimedas, platseebokontrollitud kliinilises uuringus, milles osales 1999 patsienti: CAMELOT uuring (Amlodipiini ja enalapriili võrdlus tromboosi esinemise piiramisega - amlodipiini ja enalapriili võrdlus trombootiliste sündmuste vähendamisel). Nendest patsientidest raviti 663 amlodipiiniga 5-10 mg, 673 patsienti 10-20 mg enalapriiliga ja 655 patsienti platseeboga, lisaks standardsele ravile statiinide, beetablokaatorite, diureetikumide ja aspiriiniga. 2 aastat. Peamised efektiivsuse tulemused on toodud tabelis 1. Need tulemused näitavad, et ravi amlodipiiniga seostati koronaararterite haigusega patsientidel vähem haiglaravi tõttu stenokardiaga ja revaskularisatsiooniprotseduuridega.
Kasutamine südamepuudulikkusega patsientidel
S.Hemodünaamilised uuringud ja kontrollitud kliinilised uuringud füüsilise koormuse taluvuse kohta NYHA II-IV südamepuudulikkusega patsientidel on näidanud, et amlodipiin ei halvenda nende kliinilist seisundit füüsilise koormuse taluvuse, vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni ja sümptomite kliiniku osas.
Platseebo-kontrollitud kliiniline uuring (PRAISE), mille eesmärk oli hinnata südamepuudulikkusega NYHA III-IV klassi patsiente, kes said digoksiini, diureetikume ja AKE inhibiitoreid, näitas, et amlodipiin ei suurenda suremuse riski ega suremuse ja haigestumuse riski. , südamepuudulikkusega patsientidel.
Pikaajalises platseebo-kontrollitud järelkontrolliuuringus (PRAISE-2), mis viidi läbi NYHA III ja IV klassi südamepuudulikkusega patsientidel, keda raviti amlodipiiniga ja kellel puudusid kliinilised sümptomid või objektiivsed leiud, mis viitavad isheemilise haiguse esinemisele ravi ajal AKE inhibiitorite, digitaalise ja diureetikumide fikseeritud annuste kasutamisel ei mõjutanud amlodipiini kasutamine kardiovaskulaarset suremust samas populatsioonis seostati amlodipiini kopsuturse suurenemisega.
Südameinfarkti ennetamise ravi kliiniline uuring (ALLHAT)
Topeltpimedas randomiseeritud haigestumissuremuse kliinilises uuringus, mida nimetatakse Antihüpertensiivne ja lipiide alandav ravi südameatakkide ennetamiseks (ALLHAT) viidi läbi, et võrrelda kahte viimast ravimteraapiat: amlodipiin 2,5–10 mg päevas (kaltsiumikanali blokaator) või lisinopriil 10–40 mg päevas (AKE inhibiitor) esmavaliku ravimitena, võrreldes tiasiiddiureetilise kloorhalidoonraviga. Kerge kuni mõõduka hüpertensiooni korral 12,5-25 mg päevas.
Kokku randomiseeriti 33 357 ≥ 55 -aastast hüpertensiooniga patsienti, keda jälgiti keskmiselt 4,9 aastat. Patsientidel oli vähemalt üks täiendav südamepuudulikkuse riskitegur, sealhulgas: eelmine müokardiinfarkt või insult (> 6 kuud enne registreerimist) või muu dokumenteeritud aterosklerootiline südame -veresoonkonna haigus (kokku 51,5%), II tüüpi diabeet (36, 1%), C -vasaku vatsakese HDL -i hüpertroofia, mis on diagnoositud elektrokardiogrammi või ehhokardiograafia abil (20,9%), praegu suitsetaja (21,9%).
L "lõpp -punkt esmane koosnes surmaga lõppeva südame isheemiatõve või mittefataalse müokardiinfarkti kombinatsioonist. Ei olnud olulist erinevust "lõpp -punkt esmane amlodipiinipõhise ja kloortalidoonipõhise ravi vahel: RR 0,98, 95% CI (0,90-1,07) p = 0,65. Nende hulgas lõpp -punkt sekundaarne, südamepuudulikkuse esinemissagedus (üks selle komponentidestlõpp -punkt kardiovaskulaarne komposiit) oli amlodipiinirühmas oluliselt suurem kui klortalidoonrühmas (10,2% vs 7,7%, RR: 1,38, 95% CI [1,25-1,52] p
Kasutamine lastel (≥ 6 -aastased lapsed)
Uuringus, milles osales 268 last, vanuses 6 kuni 17 aastat, peamiselt sekundaarse hüpertensiooniga ja milles võrreldi 2,5 mg ja 5,0 mg amlodipiini platseeboga, näidati, et mõlemad ravimi annused vähendavad süstoolset vererõhku oluliselt rohkem kui platseebo. Kahe annuse erinevus ei olnud statistiliselt oluline.
Amlodipiini pikaajalist mõju kasvule, puberteedile ja üldisele arengule ei ole uuritud. Lisaks ei ole lastel amlodipiinravi pikaajalist efektiivsust südame-veresoonkonna haigestumuse ja suremuse vähendamisel täiskasvanueas tõestatud.
05.2 "Farmakokineetilised omadused
Imendumine, jaotumine, seondumine plasmavalkudega
Pärast terapeutiliste annuste suukaudset manustamist imendub amlodipiin järk-järgult, maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 6 ... 12 tunni jooksul pärast manustamist. Absoluutne biosaadavus on hinnanguliselt 64–80%. Jaotusruumala on ligikaudu 21 l / kg. in vitro näitas, et amlodipiin seondub ligikaudu 97,5% plasmavalkudega.
Söömine ei muuda amlodipiini biosaadavust.
Biotransformatsioon / eliminatsioon
Terminaalne eliminatsiooni poolväärtusaeg plasmas on ligikaudu 35-50 tundi, mis õigustab annustamist üks kord ööpäevas. Amlodipiin metaboliseerub maksas ulatuslikult inaktiivseteks ühenditeks, 10% eritub uriiniga alusmolekulina ja 60% metaboliseerituna .
Kasutamine maksapuudulikkuse korral
Maksapuudulikkusega patsientidel on amlodipiini manustamise kohta väga vähe kliinilisi andmeid. Maksapuudulikkusega patsientidel on amlodipiini kliirens väiksem, mille tulemuseks on pikem poolväärtusaeg ja AUC suurenemine ligikaudu 40–60%.
Kasutamine eakatel
Amlodipiini maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamise aeg eakatel ja noorematel on sarnane. Eakatel patsientidel kliirens amlodipiini sisaldus väheneb, põhjustades ravimi AUC ja eliminatsiooni poolväärtusaja pikenemist. Südamepuudulikkusega patsientidel täheldati AUC ja eliminatsiooni poolväärtusaja suurenemist, mis olid võrreldavad selle patsientide populatsiooni puhul prognoosituga.
Kasutamine lastel
Farmakokineetika uuring viidi läbi 74 hüpertensiivse lapsega vanuses 1 kuni 17 aastat (sealhulgas 34 patsienti vanuses 6 kuni 12 aastat ja 28 patsienti vanuses 13 ... 17 aastat), kellele manustati amlodipiini annuses 1,25 ... 20 mg üks kord või kaks korda päevas. 6–12 -aastastel lastel ja 13–17 -aastastel noorukitel ,. kliirens tüüpiline suukaudne (CL / F) oli meestel vastavalt 22,5 ja 27,4 l / h ning naistel 16,4 ja 21,3 l / h. Üksikisikute vahel täheldati kokkupuute "suurt varieeruvust". Andmed alla 6 -aastaste laste kohta on piiratud.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Reproduktiivtoksikoloogia
Reproduktsiooniuuringud rottidel ja hiirtel on näidanud hilinenud sünnitust, sünnituse pikenemist ja vastsündinute elulemuse vähenemist annustes, mis on ligikaudu 50 korda suuremad kui soovitatud maksimaalne annus inimesele mg / kg suhte alusel.
Viljakuse vähenemine
Rottide viljakusele, keda raviti amlodipiiniga (isased 64 päeva ja emased 14 päeva enne paaritumist) annustes kuni 10 mg / kg ööpäevas (vastab 8 -kordsele maksimaalsele annusele 10 mg soovitatud / m 2 alusel inimestel *).
Teises uuringus, mis viidi läbi isastel rottidel, keda raviti 30 päeva amlodipiinbesülaadiga annuses, mis oli võrreldav inimesele manustatud annusega (mg / kg), ilmnes testosterooni ja folliikuleid stimuleerivate hormoonide sisalduse vähenemine plasmas, samuti vähenes sperma ja küpsete seemnerakkude ja Sertoli rakkude arv.
Kantserogenees, mutagenees
Rottidel ja hiirtel, keda raviti kaks aastat amlodipiiniga toidus, kontsentratsioonides, mis arvutati nii, et nad saavutasid päevase taseme 0,5, 1,25 ja 2,5 mg / kg / päevas, ei ilmnenud kantserogeensust. Suurim annus (rottidele, mis võrdub kahekordse maksimaalse kliinilise soovitatud annusega 10 mg inimesel mg / m2 alusel * ja hiirtele, mis sarnaneb selle maksimaalse soovitatava annusega) oli hiirte, kuid mitte rottide maksimaalse talutava annuse lähedal.
Mutageensusuuringud ei näidanud ravimiga seotud toimet ei geneetilisel ega kromosomaalsel tasandil.
* Arvutatud 50 kg kaaluva patsiendi kohta.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, naatriumtärklisglükolaat, magneesiumstearaat.
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
4 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
ABIS 5 mg tabletid: litograafiline pappkarp ja kuumuskindel blister
PVC-PVDC / Al läbipaistmatu, mis sisaldab 28 tabletti
ABIS 10 mg tabletid: litograafiline pappkarp ja kuumuskindel blister
PVC-PVDC / Al, mis sisaldab 14 tabletti
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Kasutamata ravim ja sellest ravimist tekkinud jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikele eeskirjadele.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
AGIPS FARMACEUTICI S.r.l. - Via Amendola, 4 - 16035 Rapallo (GE)
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
ABIS 28 tabletti 5 mg AIC n. 038038016
ABIS 14 tabletti 10 mg AIC n. 038038028
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Detsember 2007
