Toimeained: itrakonasool
Triasporin 100 mg kõvakapslid
Miks kasutatakse Triasporini? Milleks see mõeldud on?
Mis ravim on Triasporin ja milleks seda kasutatakse
Seenevastane süsteemseks kasutamiseks, triasooli derivaadid
RAVI NÄIDUSTUSED
Triasporin sisaldab itrakonasooli, mis kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse süsteemseks seenevastaseks aineks ja mida kasutatakse järgmiste seeninfektsioonide (seeninfektsioonide) korral:
Pindmised mükoosid:
- vulvovaginaalne kandidoos (naiste suguelundite infektsioon)
- pityriasis versicolor (nahainfektsioon, mida põhjustavad seened, mida iseloomustavad heledad ja tumedad laigud)
- dermatofütoos (seente põhjustatud pindmine nahainfektsioon)
- suu kandidoos (suu infektsioon)
- seente keratiit ("silma esikülje sarvkesta põletik")
- Seente ja / või pärmseente põhjustatud onühhomükoos (küünte infektsioonid).
Süsteemsed mükoosid (infektsioonid, mida põhjustavad kogu kehas levivad seened):
- aspergilloos (Aspergilluse seene põhjustatud infektsioon)
- kandidoos (Candida tüüpi seente põhjustatud infektsioon)
- krüptokokoos (infektsioon, mis on põhjustatud krüptokokk -tüüpi seenest), sealhulgas krüptokokiline meningiit (ajukelmepõletik)
- histoplasmoos (Histoplasma seenhaigus)
- sporotrichoos (infektsioon, mis on põhjustatud perekonna Sporothricum seenest)
- parakoktsidioidomükoos (seente põhjustatud infektsioon Paracoccidioides Brasiliensis)
- blastomükoos (Blastomyces Dermatitidis seene põhjustatud infektsioon)
- muud haruldased süsteemsed mükoosid.
Rääkige oma arstiga, kui te ei tunne end paremini või tunnete end halvemini.
Vastunäidustused Kui Triasporin'i ei tohi kasutada
ÄRGE kasutage Triasporin'i
- kui olete itrakonasooli või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline
- kui te olete rase, kahtlustate või kavatsete rasestuda (vt lõik "Rasedus ja imetamine")
- kui teil on tõsised südameprobleemid koos ventrikulaarse düsfunktsiooniga, näiteks kui teil on või on olnud kongestiivne südamepuudulikkus, välja arvatud juhul, kui teie arst hindab vajadust ravida potentsiaalselt eluohtlikke või muid tõsiseid infektsioone
TRIASPORIN'i ei tohi manustada samaaegselt teatud ravimitega. TRIASPORINiga interakteeruvad paljud ravimid; vt lõik "Muud ravimid ja Triasporin"
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Triasporini võtmist
Enne Triasporin’i võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Lõpetage Triasporin'i võtmine ja konsulteerige otsekohe oma arstiga, kui teil tekivad sellised sümptomid nagu:
- vähenenud söögiisu
- iiveldus
- Ta tõmbus tagasi
- väsimus
- kõhuvalu
- naha või silmade kollasus
- Tegin selgeks
- tume uriin. Kui arst peab vajalikuks Triasporin’i võtmist, soovitab ta teil regulaarselt vereanalüüse teha, et tõsta esile varajased maksaprobleemid, mis võivad esineda väga harva.
- perifeerse närvisüsteemi probleemid (neuropaatia)
- kui teil tekivad kuulmiskaotuse sümptomid
Rääkige kohe oma arstile või pöörduge arsti poole, kui teil tekib Triasporin'i võtmise ajal raske allergiline reaktsioon (mida iseloomustab märkimisväärne lööve, sügelus, nõgestõbi, hingamisraskused ja / või näoturse).
Ärge võtke Triasporin'i ja rääkige sellest kohe oma arstile, kui teil on:
- ülitundlikkus valguse suhtes
- rasked nahaprobleemid, näiteks: - laialt levinud lööve, millega kaasneb naha koorumine ja villid suus, silmades ja suguelunditel - lööve väikeste pustulite või villidega.
Võtke kohe ühendust oma arstiga, kui teil on:
- õhupuudus
- ootamatu kaalutõus
- turse jalgades või kõhus
- ebatavaline väsimus
- kui ta hakkas öösel ärkama
Need võivad olla südamepuudulikkuse sümptomid.
- kihelus
- tuimus
- nõrkus jäsemetes
- muud käte või jalgade närvide probleemid
- ähmane nägemine või kahekordne nägemine, kõrvade helisemise, urineerimiskontrolli kaotuse või urineerimise sageduse suurenemise korral võrreldes normaalsega.
Rääkige oma arstile, kui teil on või on olnud:
- Maksaprobleemid: võib -olla tuleb teie Triasporin'i annust kohandada
- Südameprobleemid
- Neeruprobleemid: teie Triasporin'i annust võib olla vaja kohandada
- Kesknärvisüsteemi probleemid
- Perifeerse närvisüsteemi probleemid (neuropaatia)
- Allergilised reaktsioonid: rääkige oma arstile, kui teil on kunagi esinenud allergilisi reaktsioone teiste seenevastaste ravimite (seeninfektsioonide ravimid) suhtes.
- Immuunpuudulikkus: rääkige oma arstile, kui teil on neutropeenia (valgete vereliblede arvu vähenemine) või AIDS või kui teile on siirdatud elund.
Erihoiatused
Nahainfektsioonide ravis, näiteks:
- pityriasis versicolor (naha põhjustatud seeninfektsioon, mis tekib heledate ja tumedate, kergelt ketendavate laikude tekkimisel peamiselt tüvel),
- dermatofütoos (seeninfektsioonidest põhjustatud nahainfektsioonid) hindab arst enne Triasporin'i võtmise alustamist ravi lokaalseks kasutamiseks, kui see on vähene või väiksem.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Triasporini toimet
Muud ravimid ja Triasporin
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.
Rääkige oma arstile või apteekrile, kui te võtate teisi ravimeid, sest mõnede ravimite samaaegne kasutamine koos Triasporiniga võib olla kahjulik või mõjutada Triasporin'i toimet.
Ärge võtke Triasporin -ravi ajal järgmisi ravimeid:
- mõned allergiavastased ravimid (terfenadiin, astemisool, misolastiin);
- mõned ravimid, mida kasutatakse stenokardia (rõhuv valu rinnus) või kõrge vererõhu raviks (bepridiil, felodipiin, nisoldipiin, lerkanidipiin, ivabradiin, ranolasiin, eplerenoon, aliskireen);
- ravim, mida kasutatakse teatud seedehäirete raviks (tsisapriid);
- ravimid, mis alandavad kolesterooli taset (atorvastatiin, simvastatiin ja lovastatiin);
- mõned unetuse ravimid (midasolaam, triasolaam);
- mõned ravimid, mida kasutatakse psühhootiliste häirete raviks (inimese psüühilise tasakaalu tõsised muutused) (lurasidoon, pimosiid, sertindool, kvetiapiin);
- ravim podagra (liigesepõletik, mis põhjustab valu ja turset) raviks, kui seda kasutatakse neeru- või maksaprobleemidega inimestel (kolhitsiin);
- mõned ravimid tugeva valu või uimastisõltuvuse raviks (levatsetüülmetadool (levometadüül), metadoon);
- malaaria raviks kasutatav ravim (halofantriin);
- vähivastane ravim (irinotekaan);
- mõned ravimid, mida kasutatakse südame rütmihäirete (ebaregulaarne südametegevus) raviks (disopüramiid, dronedaroon, kinidiin, dofetiliid);
- migreeni (peavalu) ravimid, mida nimetatakse tungaltera alkaloidideks (dihüdroergotamiin või ergotamiin);
- migreeni (peavalu) ravim (eletriptaan);
- ravimid, mida nimetatakse tungaltera alkaloidideks ja mida kasutatakse verejooksu kontrollimiseks ja emaka kontraktsioonide säilitamiseks pärast sünnitust (ergometriin (ergonoviin) või metüülergometriin (metüülergonoviin)).
Enne Triasporin -ravi lõpetamist oodake vähemalt 2 nädalat, enne kui võtate mõnda neist ravimitest.
Rääkige oma arstile, kui te võtate järgmisi ravimeid, sest need võivad vähendada Triasporin’i toimet:
- epilepsiaravimid (karbamasepiin, fenütoiin, fenobarbitaal);
- ravimid tuberkuloosi raviks (rifampitsiin, rifabutiin, isoniasiid);
- Naistepuna (Hypericum perforatum);
- ravimid HIV / AIDSi raviks (efavirenz, nevirapiin).
Rääkige alati oma arstile, kui te võtate mõnda neist ravimitest, et saaksite võtta vajalikke meetmeid.
Enne Triasporin’i võtmist oodake vähemalt 2 nädalat pärast ravi lõpetamist nende ravimitega.
Ärge võtke järgmisi ravimeid, kui arst ei pea neid vajalikuks:
- mõned ravimid, mida kasutatakse vähiravis (dasatiniib, nilotiniib, trabektediin);
- ravim tuberkuloosi raviks (rifabutiin);
- epilepsiaravim (karbamasepiin);
- ravim podagra (liigesepõletik, mis põhjustab valu ja turset) raviks (kolhitsiin);
- ravim, mida manustatakse pärast elundisiirdamist (everoliimus);
- tugev valuvaigisti (fentanüül);
- ravim, mis aeglustab vere hüübimist (rivaroksabaan);
- ravim hingamise parandamiseks (salmeterool);
- ravim meeste uriinipidamatuse raviks (tamsulosiin);
- ravim erektsioonihäirete raviks (vardenafiil).
Oodake vähemalt 2 nädalat pärast Triasporin’i kasutamise lõpetamist, enne kui alustate ravi nende ravimitega, kui arst ei pea seda vajalikuks.
Rääkige oma arstile, kui teid ravitakse mõne järgneva ravimiga, kuna need võivad vajada annuse kohandamist:
- mõned antibiootikumid (tsiprofloksatsiin, klaritromütsiin, erütromütsiin);
- mõned ravimid, mis mõjutavad südant või veresooni (digoksiin, nadolool, mõned kaltsiumikanali blokaatorid nagu dihüdropüridiinid ja verapamiil);
- ravimid, mis vähendavad vere hüübimist (kumariinid, tsilostasool, dabigatraan);
- põletiku, astma ja allergiate (suukaudsed, inhaleeritavad või parenteraalsed) ravimid (metüülprednisoloon, budesoniid, tsiklesoniid, flutikasoon või deksametasoon);
- ravimid, mida tavaliselt kasutatakse pärast elundisiirdamist (tsüklosporiin, takroliimus, temsiroliimus või rapamütsiin (tuntud ka kui siroliimus));
- mõned ravimid, mida kasutatakse HIV / AIDSi raviks (maravirok ja HIV proteaasi inhibiitorid: ritonaviir, indinaviir, ritonaviiriga võimendatud darunaviir, ritonaviiriga võimendatud fosamprenaviir, sakvinaviir);
- mõned ravimid, mida kasutatakse vähiravis (bortesomiib, busulfaan, dotsetakseel, erlotiniib, iksabepiloon, lapatiniib, trimetreksaat, vinka -alkaloidid);
- mõned anksiolüütilised ravimid või rahustid (buspiroon, perospiroon, ramelteoon, intravenoosne midasolaam, alprasolaam, brotisolaam);
- mõned tugevad valuvaigistid (alfentaniil, buprenorfiin, oksükodoon);
- mõned diabeediravimid (repagliniid, saksagliptiin);
- mõned ravimid psühhoosi (üksikisiku psüühilise tasakaalu tõsised muutused) raviks (aripiprasool, haloperidool, risperidoon);
- mõned ravimid iivelduse ja oksendamise raviks (aprepitant, domperidoon);
- mõned ravimid üliaktiivse põie (kusepidamatuse) tõrjeks (fesoterodiin, imidafenatsiin, solifenatsiin, tolterodiin);
- mõned erektsioonihäirete ravimid (sildenafiil, tadalafiil);
- ravim, mida kasutatakse parasiitide ja usside (paelusside) raviks (prasikvanteel);
- allergiaravim (ebastiin);
- depressiooni raviks kasutatav ravim (reboksetiin);
- ravim, mida kasutatakse liigesepõletiku ja -valu raviks (meloksikaam);
- ravim kõrvalkilpnäärme hüperaktiivsuse (suurenenud aktiivsuse) raviks (tsinakaltseet);
- mõned ravimid madala vere naatriumisisalduse raviks (mozavaptaan, tolvaptaan);
- ravim ekseemi (sügelev ja mitte nakkav põletikuline nahareaktsioon) raviks, suukaudne ravimvorm (alitretinoiin);
Triasporiini imendumine organismi toimub maos piisava happesuse juuresolekul. Sel põhjusel tuleb mao happesust neutraliseerivaid ravimeid (antatsiidseid ravimeid) võtta vähemalt 1 tund enne Triasporin'i võtmist või mitte võtta vähemalt 2 tundi pärast Triasporin'i võtmist. Samal põhjusel, kui te võtate Triasporin'i. mis pärsivad maohappe tootmist, tuleb Triasporin alla neelata koos koola sisaldava joogiga
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus, imetamine ja viljakus
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Rasedus
Triasporin on raseduse ajal vastunäidustatud. Kui olete fertiilses eas naine, peate Triasporin -ravi ajal kasutama sobivaid rasestumisvastaseid vahendeid ja hoidma neid kuni järgmise menstruaaltsüklini pärast ravi lõppu. Konsulteerige oma arstiga, kui olete Triasporin -ravi alustanud ilma piisavate rasestumisvastaste vahenditeta.
Toitmisaeg
Vältige Triasporin-ravi ajal rinnaga toitmist, sest väike kogus ravimit võib imenduda rinnapiima.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Triasporin võib mõnel juhul põhjustada pearinglust, nägemishäireid ja kuulmislangust (vt lõik "Võimalikud kõrvaltoimed").
Triasporin sisaldab sahharoosi
Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi võtmist ühendust oma arstiga.
Annus, manustamisviis ja aeg Kuidas Triasporin'i kasutada: Annustamine
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Võtke Triasporin kohe pärast ühte põhitoidukorda, et tagada optimaalne imendumine. Pidage meeles, et:
- Kapslit ei tohi avada ja see tuleb tervelt alla neelata.
- Ravimi annus varieerub sõltuvalt ravitavast infektsioonist.
- Immuunpuudulikkusega patsientidel võib ravimi suukaudne biosaadavus väheneda. Sellistel juhtudel võib annust kahekordistada.
Järgige alati hoolikalt oma arsti juhiseid, kes saab ravi aeg -ajalt teie vajadustele kohandada.
Pindmiste mükootiliste (seeninfektsioonide) ravi
Nahainfektsioonide korral kaovad kahjustused täielikult vaid mõni nädal pärast ravi lõppu, samaaegselt terve naha taastumisega. Onühhomükoosi (küünte infektsioonid) korral on vaja oodata, kuni küüned tagasi kasvavad.
Süsteemsete seeninfektsioonide (siseorganite infektsioonid) ravi.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Triasporin’i?
Kui te võtate Triasporin’i rohkem kui ette nähtud
Triasporin'i üleannustamise juhusliku allaneelamise / võtmise korral teavitage sellest kohe oma arsti või minge lähimasse haiglasse.
Ravi
Juhusliku Triasporin -annuse allaneelamise / võtmise korral võtab arst asjakohaseid toetavaid meetmeid. Kui arst peab vajalikuks, võib ta teile anda aktiivsütt. Triasporiini ei eemaldata hemodialüüsiga (neeruasendusravi) .Spetsiifiline antidoot puudub.
Kõrvaltoimed Millised on Triasporini kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Triasporin põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed itrakonasooli kapslitega ravi ajal, mis on teatatud kliinilistes uuringutes ja / või mis on tulenenud spontaansest teatamisest, on järgmised:
- Peavalu
- Kõhuvalu
- Iiveldus.
Kõige tõsisemad kõrvaltoimed on:
- Raske allergiline reaktsioon
- Südamepuudulikkus ja kongestiivne südamepuudulikkus (südameprobleemid)
- Kopsuturse (vedelikupeetusest tingitud turse kopsudes)
- Pankreatiit (kõhunäärme põletik)
- Raske hepatotoksilisus (maksa kahjustav toime), sealhulgas mõned ägeda surmaga lõppeva maksapuudulikkuse juhtumid (maksaprobleemid)
- Rasked nahareaktsioonid.
Muud kliinilistes uuringutes leitud kõrvaltoimed on loetletud allpool.
Sagedased kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 10 -st) on järgmised:
- Peavalu
- Kõhuvalu
- Iiveldus
Aeg -ajalt esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 100 -st) on järgmised:
- Sinusiit (paranasaalsete limaskestade põletik)
- Ülemiste hingamisteede infektsioon
- Riniit (ninakinnisus)
- Allergia (ülitundlikkus) *
- Düsgeusia (muutunud maitse)
- Paresteesia (jäsemete või muude kehaosade tundlikkuse muutus)
- Segadus
- Kõhulahtisus
- Ta tõmbus tagasi
- Kõhukinnisus (kõhukinnisus)
- Düspepsia (seedetrakti funktsioonide muutused maos, mis avaldub peamiselt valu, põletustunne)
- Kõhupuhitus (gaasi olemasolu maos või sooltes)
- Ebanormaalne maksafunktsioon
- Hüperbilirubineemia (suurenenud bilirubiinisisaldus veres, mis võib põhjustada naha kollasust)
- Urtikaaria (lööve)
- Nahalööve (lööve)
- Sügelus
- Alopeetsia (juuste väljalangemine, mis mõnel juhul võib olla püsiv)
- Menstruaaltsükli häired
- Turse (turse)
Harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 1000 -st):
- Leukopeenia (valgete vereliblede arvu vähenemine)
- Seerumihaigus (allergiaga sarnane reaktsioon)
- Angioneurootiline turse (näo, suu, huulte ja / või keele turse)
- Anafülaktiline reaktsioon (raske allergiline reaktsioon)
- Hüpertriglütserideemia (triglütseriidide kõrge kontsentratsioon veres)
- Hüpoesteesia (vähenenud tundlikkus ja reageerimine teatud stiimulitele)
- Värin
- Nägemishäired, sealhulgas diploopia (kahekordne nägemine) ja ähmane nägemine
- Mööduv või püsiv kuulmislangus *
- Tinnitus (kõrva heli)
- Südamepuudulikkuse *
- Hingeldus (hingamisraskused, sh vilistav hingamine, vilistav hingamine ja vilistav hingamine)
- Pankreatiit (kõhunäärme põletik)
- Raske hepatotoksilisus (maksa kahjustav toime), sealhulgas mõned surmaga lõppeva ägeda maksapuudulikkuse juhtumid *
- Stevensi-Johnsoni sündroom / toksiline epidermaalne nekrolüüs (SJS / TEN) (raske ravimitest põhjustatud naha ja / või limaskesta reaktsioon)
- Äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloos (AGEP) (äkiline lööve, mis avaldub pustulitena)
- Multiformne erüteem (veresoonte põletik, mis põhjustab allergilist reaktsiooni)
- Eksfoliatiivne dermatiit, tugev ja laialt levinud nahaärritus, mis põhjustab naha koorumist)
- Leukotsütoklastiline vaskuliit (väikeste veresoonte põletik)
- Valgustundlikkus (ebanormaalne ja liigne nahareaktsioon päikese- või kunstliku kiirguse suhtes)
- Pollakiuria (väikese sagedusega uriini eraldumine kõrge sagedusega)
- Erektsioonihäired
- Palavik
- Vere kreatiinfosfokinaasi (ensüüm, mida leidub veres) suurenemine
* vt lõiku "Ettevaatusabinõud kasutamisel"
Lapsed
Kliiniliste uuringute ohutusandmete põhjal on lastel kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed järgmised:
- Peavalu
- Ta tõmbus tagasi
- Kõhuvalu
- Kõhulahtisus
- Ebanormaalne maksafunktsioon
- Hüpotensioon (seisund, mille korral vererõhk on normaalsest madalam)
- Iiveldus
- Urtikaaria (lööve)
Üldiselt on lastel teatatud kõrvaltoimed sarnased täiskasvanutega, kuid esinemissagedus on lastel suurem. Samuti on teatatud mõnest südame seiskumise juhtumist.
Triasporiini turustamise ajal teatatud kõrvaltoimed, mille esinemissagedus ei ole teada
- Seerumihaigus (allergiaga sarnane reaktsioon)
- Angioneurootiline turse (näo, suu, huulte ja / või keele turse)
- Anafülaktiline reaktsioon (raske allergiline reaktsioon)
- Hüpertriglütserideemia
- Nägemishäired, sealhulgas diploopia (kahekordne nägemine) ja ähmane nägemine
- Mööduv või püsiv kuulmislangus
- Südamepuudulikkuse
- Hingeldus (hingamisraskused, sh vilistav hingamine, vilistav hingamine ja vilistav hingamine)
- Pankreatiit (kõhunäärme põletik)
- Raske hepatotoksilisus (maksa kahjustav toime), sealhulgas mõned ägeda surmaga lõppeva maksapuudulikkuse juhtumid
- Stevensi-Johnsoni sündroom / toksiline epidermaalne nekrolüüs (SJS / TEN) (raske ravimitest põhjustatud naha ja / või limaskesta reaktsioon)
- Äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloos (AGEP) (äkiline lööve, mis avaldub pustulitena)
- Multiformne erüteem (veresoonte põletik, mis põhjustab allergilist reaktsiooni)
- Eksfoliatiivne dermatiit (tugev ja laialt levinud nahaärritus, mis põhjustab naha koorumist)
- Leukotsütoklastiline vaskuliit (väikeste veresoonte põletik)
- Alopeetsia (juuste väljalangemine, mis mõnel juhul võib olla püsiv)
- Valgustundlikkus (ebanormaalne ja liigne nahareaktsioon päikese- või kunstliku kiirguse suhtes)
- Vere kreatiinfosfokinaasi (ensüüm, mida leidub veres) suurenemine
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, kaasa arvatud selles infolehes loetlemata kõrvaltoimed, võtke ühendust oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil pärast sõna „Kõlblik kuni“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale. Kõlblikkusaeg viitab avamata tootele, mis on õigesti hoitud.
Hoida temperatuuril kuni 25 ° C.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Koostis ja ravimvorm
Mida Triasporin sisaldab
- Toimeaine on itrakonasool. Üks kapsel sisaldab 100 mg itrakonasooli.
- Teised komponendid on suhkrugraanulid (koosnevad maisitärklisest, puhastatud veest ja sahharoosist), hüpromelloos, makrogool. Kapsli koostisosad: želatiin, titaandioksiid (E171), erütrosiin (E127), indigokarmiin (E132).
Kuidas Triasporin välja näeb ja pakendi sisu
8 kõvakapslit.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
TRIASPORIN 100 MG KÕVAD KAPSLID
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Iga kapsel sisaldab:
toimeaine: itrakonasool 100 mg.
Teadaolevat toimet omavad abiained: sahharoos.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Kõvakapslid suukaudseks kasutamiseks.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
TRIASPORIN on näidustatud järgmiste seeninfektsioonide korral:
Pindmised mükoosid: vulvovaginaalne kandidoos, pityriasis versicolor, dermatofütoos, suu kandidoos ja seente keratiit. Dermatofüütide ja või pärmide põhjustatud onühhomükoos.
Süsteemsed mükoosid: aspergilloos ja kandidoos, krüptokokoos (sh krüptokokiline meningiit), histoplasmoos, sporotrichoos, parakoktsidioidomükoos, blastomükoos ja muud haruldased süsteemsed mükoosid.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Optimaalse imendumise tagamiseks on hädavajalik võtta ravim kohe pärast ühte peamist söögikorda.
Kapslit ei tohi avada ja see tuleb tervelt alla neelata.
Pindmiste seeninfektsioonide ravi
Kuna ravimi eritumine nahast on aeglasem kui plasmas, saavutatakse optimaalne kliiniline ja seenevastane toime 2-4 nädalat pärast ravikuuri lõppu.
Onühhomükoosi korral on kliiniline vastus ilmne küünte taaskasvamise korral 6 kuni 9 kuud pärast ravi lõppu.
Süsteemse seeninfektsiooni ravi
Soovitatavad raviplaanid varieeruvad sõltuvalt ravitavast infektsioonist.
04.3 Vastunäidustused
• Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes .
• Mitmete CYP3A4 substraatide samaaegne manustamine on TRIASPORIN kapslitega vastunäidustatud.Nende ravimite suurenenud plasmakontsentratsioon, mis on põhjustatud samaaegsest manustamisest itrakonasooliga, võib suurendada või pikendada nii terapeutilist toimet kui ka kõrvaltoimeid nii, et võivad tekkida tõsised olukorrad. Näiteks võib mõnede nende ravimite suurenenud plasmakontsentratsioon põhjustada QT-intervalli pikenemisele ja ventrikulaarsetele tahhüarütmiatele, sealhulgas mõned torsades de pointes juhtumid, eluohtlik arütmia (konkreetsed näited on loetletud lõigus 4.5).
• TRIASPORINi kapsleid ei tohi anda patsientidele, kellel on tõendeid vatsakeste düsfunktsiooni kohta, näiteks patsientidele, kellel on või on olnud kongestiivne südamepuudulikkus, välja arvatud juhul, kui on vaja ravida potentsiaalselt eluohtlikke või muid tõsiseid infektsioone. Vt lõik 4.4
• TRIASPORIN kapsleid ei tohi raseduse ajal kasutada (välja arvatud eluohtlikes olukordades) (vt lõik 4.6).
Seetõttu peavad kõik fertiilses eas naised TRIASPORIN -ravi ajal kasutama sobivaid rasestumisvastaseid vahendeid ja säilitama neid kuni järgmise menstruaaltsüklini pärast ravi lõppu.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Rist-ülitundlikkus
Itrakonasooli ja teiste asooli sisaldavate seenevastaste ainete rist-ülitundlikkuse kohta on vähe teavet. TRIASPORIN kapslite määramisel patsientidele, kellel on ülitundlikkus teiste asoolide suhtes, tuleb olla ettevaatlik.
Mõjud südamele
Tervete vabatahtlike uuringus itrakonasooliga i.v. täheldati vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni mööduvat asümptomaatilist vähenemist; sündmus möödus enne järgmist infusiooni. Selle sündmuse kliiniline tähtsus suukaudse preparaadi suhtes on teadmata.
On näidatud, et itrakonasoolil on negatiivne inotroopne toime ja TRIASPORINi on seostatud südame paispuudulikkuse episoodidega..
Südamepuudulikkuse juhtumeid esines sagedamini patsientidel, kes said ööpäevast koguannust 400 mg, võrreldes patsientidega, kes said väiksemaid ööpäevaseid koguannuseid; see viitab sellele, et südamepuudulikkuse oht võib suureneda, kui itrakonasooli ööpäevane koguannus suureneb.
TRIASPORINi ei tohi kasutada südame paispuudulikkusega või südame paispuudulikkusega patsientidel, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu ületab selgelt riski. Individuaalse kasu / riski hindamisel tuleks arvesse võtta selliseid tegureid nagu seisundi tõsidus, annustamisskeem (nt ööpäevane koguannus) ja südame paispuudulikkuse individuaalsed riskitegurid. Nende riskitegurite hulka kuuluvad südamehaigused, näiteks isheemiline ja klapihaigus; olulised kopsuhaigused nagu krooniline obstruktiivne kopsuhaigus; neerupuudulikkus ja muud tursed. Neid patsiente tuleb informeerida südame paispuudulikkuse sümptomitest, neid tuleb hoolikalt ravida ja ravi ajal jälgida südame paispuudulikkuse nähtude ja sümptomite suhtes. Kui need nähud või sümptomid ilmnevad ravi ajal, tuleb TRIASPORIN -ravi katkestada.
Kaltsiumikanali blokaatoritel võib olla negatiivne inotroopne toime, mis võib lisada itrakonasooli toimet. Lisaks võib itrakonasool pärssida kaltsiumikanali blokaatorite metabolismi. Seetõttu tuleb itrakonasooli ja kaltsiumikanali blokaatorite koosmanustamisel olla ettevaatlik, kuna on suurenenud risk südamepuudulikkus, kongestiivne (vt lõik 4.5).
Toime maksale
Väga harvadel juhtudel on TRIASPORINi kasutamisel esinenud rasket maksatoksilisust, sealhulgas mõned surmaga lõppevad ägeda maksapuudulikkuse juhtumid. Enamik neist juhtudest hõlmas patsiente, kellel oli juba esinenud maksahaigus, keda oli ravitud süsteemsete näidustuste tõttu ja kellel oli kaasuvaid haigusseisundeid ja / või võtsid teisi hepatotoksilisi ravimeid. Mõnel patsiendil puudusid ilmsed maksahaiguse riskifaktorid. Mõned neist juhtudest esinesid esimesel ravikuul, sealhulgas mõned juhtumid esimesel nädalal. Maksafunktsiooni tuleb jälgida. Patsiente tuleb juhendada, et nad teavitaksid oma arsti viivitamatult hepatiidile viitavatest sümptomitest, nagu anoreksia, iiveldus, oksendamine, asteenia, kõhuvalu või tume uriin. nendel patsientidel tuleb ravi kohe katkestada. tuleb läbi viia maksa- ja maksafunktsiooni testid.
Maksakahjustusega patsientidel on itrakonasooli suukaudse kasutamise kohta piiratud andmed. Ravimit tuleb sellesse patsientide rühma manustada ettevaatusega. Itrakonasooli võtmisel on soovitatav hoolikalt jälgida maksafunktsiooni kahjustusega patsiente.
Tsirroosiga patsientidel on soovitatav arvestada itrakonasooli ühekordse suukaudse annusega kapslitega kliinilises uuringus täheldatud pikenenud poolväärtusajaga, sealhulgas ravi alustamisel teiste CYP3A4 kaudu metaboliseeritavate ravimitega.
Patsientidel, kellel on maksaensüümide aktiivsuse tõus või ebanormaalne tase või aktiivne maksahaigus või kellel on teiste ravimitega juba esinenud maksatoksilisust, soovitatakse ravi TRIASPORINiga tungivalt vältida, välja arvatud juhul, kui esineb tõsine või eluohtlik olukord, kus oodatav kasu kaalub üles riskid. Maksafunktsiooni on soovitatav jälgida patsientidel, kellel on juba varem esinenud maksafunktsiooni kõrvalekaldeid või kellel on teiste ravimitega varem esinenud maksatoksilisust (vt lõik 5.2).
Vähendatud mao happesus
Kui mao happesus väheneb, väheneb TRIASPORIN kapslite imendumine. Patsientidel, kellel on haiguse tõttu vähenenud maohappesus (nt patsiendid, kellel on achlorhüdria) või samaaegne ravimite manustamine (nt patsiendid, kes võtavad mao happesust vähendavaid ravimeid), on soovitatav manustada TRIASPORIN kapsleid koos happelise joogiga (nt koola seenevastane toime). tuleb jälgida ja vajadusel itrakonasooli annust suurendada (vt lõigud 4.5 ja 5.2).
Kasutamine lastel
Kliinilised andmed TRIASPORIN kapslite kasutamise kohta lastel on piiratud. TRIASPORIN kapslite kasutamist ei soovitata pediaatrilistel patsientidel, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski.
Kasutamine eakatel patsientidel
Kliinilised andmed TRIASPORIN kapslite kasutamise kohta eakatel patsientidel on piiratud. TRIASPORIN kapsleid ei tohi neil patsientidel kasutada, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski. arvesse maksa-, neeru- või südamefunktsiooni vähenemise sagedust ning patoloogiate või muude farmakoloogiliste ravimeetodite samaaegset esinemist.
Maksapuudulikkus
Suukaudselt manustatud itrakonasooli kasutamise kohta maksakahjustusega patsientidel on piiratud andmed. Ravimit tuleb selles patsiendipopulatsioonis kasutada ettevaatusega (vt lõik 5.2).
Neerupuudulikkus
Suukaudselt manustatud itrakonasooli kasutamise kohta neerupuudulikkusega patsientidel on piiratud andmed. Neerupuudulikkusega patsientidel võib itrakonasooli suukaudne biosaadavus väheneda. Selles patsiendipopulatsioonis tuleb ravimit manustada ettevaatusega. Nendel patsientidel on seetõttu soovitatav jälgida ravimi taset plasmas ja vajadusel kohandada annust.
Kuulmiskaotus
Itrakonasooliga ravitud patsientidel on teatatud mööduvast või püsivast kuulmislangusest. Paljudes nendes teadetes on teatatud kinidiini samaaegsest manustamisest, mis on vastunäidustatud (vt lõigud 4.3 ja 4.5).
Kuulmislangus taandub tavaliselt ravi katkestamisel, kuid mõnedel patsientidel võib see kaotus olla püsiv.
Immuunpuudulikkusega patsiendid
Mõnedel immuunpuudulikkusega patsientidel (nt neutropeenia või AIDSiga patsiendid või elundisiirdamise korral) võib TRIASPORIN kapslite suukaudne biosaadavus väheneda.
Patsiendid, kellel on kohe eluohtlik süsteemne mükoos
Farmakokineetiliste omaduste tõttu (vt lõik 5.2) TRIASPORIN kapsleid ei soovitata kohe eluohtlikele patsientidele esmase seenevastase ravina.
AIDSiga patsiendid
AIDS-i patsientidel, keda on juba ravitud "süsteemse infektsiooni, näiteks sporotrichoosi, blastomükoosi, histoplasmoosi või krüptokokkoosi (meningeaalne ja mitte-meningeaalne) vastu ja keda peetakse retsidiivi ohuks, peab raviarst kaaluma säilitusravi sobivust."
Tsüstiline fibroos
Tsüstilise fibroosiga patsientidel täheldati itrakonasooli terapeutilise taseme varieeruvust itrakonasooli suukaudse lahuse püsikontsentratsiooni annusega 2,5 mg / kg kaks korda ööpäevas. Tasakaalukontsentratsioon> 250 ng / ml saavutati ligikaudu 50% -l üle 16 -aastastest patsientidest, kuid mitte ühelgi alla 16 -aastasel patsiendil. Kui tsüstilise fibroosiga patsient ei reageerinud TRIASPORIN -i kapslitele, lüliti üle alternatiivsele ravile. tuleks kaaluda.
Neuropaatia
Võimalik neuropaatia tekkimine, mis on seotud TRIASPORIN kapslite võtmisega, peab lõpetama ravi.
Süsivesikute ainevahetuse häired
Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi imendumishäire või sahharaasi-isomaltaasi puudulikkus, ei tohi seda ravimit võtta.
Risttakistus
Süsteemse kandidoosi korral, kui kahtlustatakse ristresistentsust flukonasoolitundlike Candida liikide suhtes, ei pruugi need resistentsused itrakonasooli kasutamisel ilmneda, kuid nende tundlikkust tuleb enne ravi alustamist itrakonasooliga kontrollida.
Asendatavus
TRIASPORIN kapslite ja TRIASPORIN suukaudse lahuse asendamine ei ole soovitatav Seda seetõttu, et kokkupuude ravimiga on suukaudse lahusega suurem kui kapslitega sama annuse manustamisel.
Võimalikud koostoimed
Itrakonasooli samaaegne manustamine spetsiifiliste ravimitega võib muuta itrakonasooli ja / või samaaegselt manustatava ravimi efektiivsust, eluohtlikku ja / või äkksurma. Ravimid, mis on vastunäidustatud, ei ole soovitatav või soovitatav kasutada koos itrakonasooliga, on ettevaatlikud loetletud lõigus 4.5.
Itrakonasooli ei tohi kasutada kahe nädala jooksul pärast ravi lõpetamist CYP3A4 ensüümi indutseerijatega (rifampitsiin, rifabutiin, fenobarbitaal, fenütoiin, karbamasepiin, Hypericum perforatum (Naistepuna). Itrakonasooli kasutamine koos nende ravimitega võib põhjustada itrakonasooli taseme terapeutilist taset plasmas ja seega ravi ebaõnnestumist.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Itrakonasool metaboliseerub peamiselt tsütokroom CYP3A4 kaudu. Teised ained, millel on sama metaboolne rada või mis muudavad CYP3A4 aktiivsust, võivad mõjutada itrakonasooli farmakokineetikat. Sarnaselt võib itrakonasool muuta teiste seda metaboolset rada omavate ainete farmakokineetikat. Itrakonasool on tugev CYP3A4 inhibiitor ja P-glükoproteiini inhibiitor. Ravimite samaaegsel kasutamisel on soovitatav tutvuda ravimi omaduste kokkuvõttega, et saada teavet metaboolse tee ja võimaliku annuse kohandamise vajaduse kohta.
Ravimid, mis võivad vähendada itrakonasooli plasmakontsentratsiooni.
Ravimid, mis vähendavad maohapet (nt hapet neutraliseerivad ravimid nagu alumiiniumhüdroksiid või happesupressandid nagu H2 retseptori antagonistid ja prootonpumba inhibiitorid), takistavad itrakonasooli imendumist itrakonasooli kapslitest. Neid ravimeid soovitatakse kasutada ettevaatusega, kui manustatakse koos itrakonasooli kapslitega:
Itrakonasooli on soovitatav manustada koos happelise joogiga (näiteks mittetoidukoolaga) pärast samaaegset ravi mao happesust vähendavate ravimitega.
Happe neutraliseerivaid ravimeid (nt alumiiniumhüdroksiid) soovitatakse manustada hiljemalt 1 tund enne või 2 tundi pärast TRIASPORIN kapslite võtmist.
Pärast samaaegset manustamist on soovitatav jälgida seenevastast toimet ja vajadusel itrakonasooli annust suurendada.
Itrakonasooli samaaegne manustamine koos tugevate CYP3A4 ensüümi indutseerijatega võib vähendada itrakonasooli ja hüdroksü-itrakonasooli biosaadavust nii, et see võib vähendada efektiivsust. Näited hõlmavad järgmist:
Antibakteriaalsed ained: isoniasiid, rifabutiin (vt ka ravimid, mille kontsentratsiooni plasmas võib itrakonasool suurendada), rifampitsiin.
Antikonvulsandid: karbamasepiin (vt ka ravimid, mille kontsentratsiooni plasmas võib itrakonasool suurendada), fenobarbitaal, fenütoiin.
Antidepressandid: naistepuna (Hypericum perforatum).
Viirusevastased ravimid: efavirenz, nevirapine.
Seetõttu ei soovitata tugevate CYP3A4 indutseerijate manustamist koos itrakonasooliga. Soovitatav on vältida nende ravimite kasutamist kaks nädalat enne itrakonasoolravi ja ravi ajal, välja arvatud juhul, kui kasu kaalub üles võimaliku itrakonasooli efektiivsuse vähenemise riskid. Pärast samaaegset manustamist on soovitatav ravi jälgida. seenevastast toimet ja vajadusel suurendage itrakonasooli annust.
Ravimid, mis võivad suurendada itrakonasooli plasmakontsentratsiooni.
Tugevad CYP3A4 inhibiitorid võivad suurendada itrakonasooli biosaadavust. Näiteks:
Antibakteriaalsed ained: tsitrofloksatsiin, klaritromütsiin, erütromütsiin.
Viirusevastased ravimid: ritonaviiriga võimendatud darunaviir, ritonaviiriga võimendatud fosamprenaviir, indinaviir, ritonaviir (vt ka ravimid, mille itrakonasool võib suurendada plasmakontsentratsiooni).
Neid ravimeid on soovitatav kasutada ettevaatlikult, kui neid manustatakse koos itrakonasooli kapslitega. Patsiente, kes võtavad itrakonasooli samaaegselt tugevate CYP3A4 inhibiitoritega, on soovitatav hoolikalt jälgida itrakonasooli suurenenud või pikaajalise farmakoloogilise toime nähtude või sümptomite suhtes ning vajadusel itrakonasooli annust vähendada. Vajadusel on soovitatav mõõta itrakonasooli plasmakontsentratsiooni.
Ravimid, mille itrakonasool võib suurendada plasmakontsentratsiooni
Itrakonasool ja selle peamine metaboliit hüdroksü-itrakonasool võivad pärssida CYP3A4 kaudu metaboliseeritavate ravimite metabolismi ja pärssida ravimite transporti P-glükoproteiini poolt, mis võib suurendada nende ravimite ja / või nende toimeainete plasmakontsentratsiooni Metaboliidid koos itrakonasooliga
Ravimid, mida metaboliseerib CYP3A4 ja pikendab QT-intervalli, võivad olla itrakonasooli kasutamisel vastunäidustatud, kuna nende kombinatsioon võib põhjustada ventrikulaarset tahhüarütmiat, sealhulgas torsades de pointes, eluohtlikku arütmiat. Ravi lõpetamisel väheneb itrakonasooli plasmakontsentratsioon 7-14 päeva jooksul, kuni annuseni ja ravi kestuseni ei ole võimalik tuvastada. Maksatsirroosiga patsientidel või patsientidel, kes saavad CYP3A4 inhibiitoreid, võib plasmakontsentratsiooni vähenemine olla järk -järgulisem. See on eriti oluline ravi alustamisel ravimitega, mille metabolismi itrakonasool mõjutab.
Koostoimega ravimid on klassifitseeritud järgmiselt:
- "Vastunäidustatud": mitte mingil juhul ei tohi ravimit manustada koos itrakonasooliga kahe nädala jooksul pärast itrakonasoolravi lõpetamist.
- "Ei ole soovitatav": soovitatav on vältida ravimi kasutamist itrakonasoolravi lõpetamise ajal ja kahe nädala jooksul pärast ravi lõppu, välja arvatud juhul, kui kasu ületab võimalike kõrvaltoimete riski. Kui samaaegset manustamist ei saa vältida, on soovitatav kliiniliselt jälgida koostoimiva ravimi suurenenud või pikaajalise terapeutilise toime või kõrvaltoimete nähtude või sümptomite suhtes ning vajadusel annust vähendada või ravi katkestada. Vajadusel on soovitatav mõõta plasmakontsentratsiooni.
- "Kasutage ettevaatlikult": ravimi samaaegsel manustamisel koos itrakonasooliga on soovitatav hoolikas jälgimine. Pärast samaaegset manustamist on soovitatav patsiente hoolikalt jälgida koostoimiva ravimi suurenenud või pikaajalise terapeutilise toime või kõrvaltoimete nähtude või sümptomite suhtes ning vajadusel vähendada selle annust. Vajadusel on soovitatav mõõta plasmakontsentratsiooni.
Näited ravimitest, mille kontsentratsiooni plasmas võib itrakonasool suurendada, ravimiklasside kaupa koos soovitustega samaaegse manustamise kohta itrakonasooliga:
Ravimid, mille itrakonasool võib vähendada plasmakontsentratsiooni
Itrakonasooli samaaegne manustamine koos MSPVA-de meloksikaamiga võib vähendada meloksikaami plasmakontsentratsiooni. Meloksikaami on soovitatav kasutada ettevaatlikult, kui seda manustatakse koos itrakonasooliga, ning jälgida selle toimet või kõrvaltoimeid. Vajadusel on soovitatav kohandada meloksikaami annust, kui seda manustatakse koos itrakonasooliga.
Lapsed
Koostoimete uuringud viidi läbi ainult täiskasvanutel.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
TRIASPORINi ei tohi raseduse ajal kasutada, välja arvatud eluohtliku süsteemse mükoosi korral, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele (vt lõik 4.3).
Loomkatsetes on itrakonasool näidanud reproduktiivtoksilisust ja teratogeensust (vt lõik 5.3).
TRIASPORINi kasutamise kohta raseduse ajal on vähe teavet. Turvalisuse järgses ravimiohutuse faasis on esinenud kaasasündinud kõrvalekaldeid, nagu skeletilihaste, kuseteede, kardiovaskulaarsüsteemi, silmade ning ka kromosoomide ja mitmete väärarengute väärarengud . Siiski ei ole kindlaks tehtud põhjuslikku seost nende kõrvalekallete ilmnemise ja TRIASPORINi kasutamise vahel.
Epidemioloogilised uuringud TRIASPORINiga kokkupuutumise kohta raseduse esimesel trimestril (enamik patsiente olid läbinud vulvovaginaalse kandidoosi lühiajalise ravi) ei näidanud suurenenud väärarengute riski võrreldes isikutega, kes pole kunagi teadaolevate teratogeensete ravimitega kokku puutunud.
Fertiilses eas patsiendid
Fertiilses eas naised peaksid TRIASPORIN -ravi ajal kasutama rasestumisvastaseid vahendeid ja jätkama nende kasutamist kuni järgmise menstruatsioonini pärast TRIASPORIN -ravi lõppu.
Toitmisaeg
Ainult väga väike kogus itrakonasooli eritub rinnapiima. TRIASPORINi manustamisel imetavale naisele tuleb võimalikku riski võrrelda oodatava kasuga. Kahtluse korral ei tohi naine last rinnaga toita.
Viljakus
Teavet loomade viljakuse andmete kohta vt lõik 5.3.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Autojuhtimise ja masinate käsitsemise võime kohta ei ole uuringuid läbi viidud. Autojuhtimise ja masinatega töötamise ajal tuleb teatud tingimustel, nagu pearinglus, nägemishäired, arvestada kõrvaltoimete tekkimise võimalusega ja kuulmislangusega (vt lõik 4.8).
04.8 Kõrvaltoimed
Ohutusprofiili kokkuvõte
Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed (kõrvaltoimed) itakonasooli kapslitega ravi ajal kliinilistes uuringutes ja / või spontaanse teate põhjal on peavalu, kõhuvalu ja iiveldus. Kõige tõsisemad kõrvaltoimed on rasked allergilised reaktsioonid, südamepuudulikkus, kongestiivne südamepuudulikkus, kopsuturse, pankreatiit, raske hepatotoksilisus (sealhulgas mõned surmaga lõppeva ägeda maksapuudulikkuse juhtumid) ja rasked nahareaktsioonid. Vaadake alajaotist Kõrvaltoimete kokkuvõtlik tabel sageduste ja muude täheldatud kõrvaltoimete osas. Lisateavet muude tõsiste mõjude kohta vt lõigust 4.4.
Kõrvaltoimete kokkuvõtlik tabel
Allpool olevas tabelis loetletud kõrvaltoimed on tuletatud avatud ja topeltpimedatest itrakonasooli kapslitega läbi viidud kliinilistest uuringutest, milles osales 8499 patsienti dermatomükoosi ja onühhomükoosi ravis, ning spontaansetest teadetest.
Järgnevas tabelis on loetletud kõrvaltoimed süsteemide ja organite kaupa.
Igas organsüsteemi klassis sorteeriti kõrvaltoimed esinemissageduse järgi, kasutades järgmist tava:
Väga sage (≥1 / 10); Sage (≥1 / 100 ,.
* vt lõik 4.4.
Valitud kõrvaltoimete kirjeldus
Järgnevas loetelus on loetletud itrakonasooliga seotud kõrvaltoimed, millest on teatatud itrakonasooli suukaudse lahuse ja / või iv itrakonasooli kliinilistes uuringutes, välja arvatud mõiste "süstekoha põletik", mis on spetsiifiline manustamisviisile.
Vere ja lümfisüsteemi häired: granulotsütopeenia, trombotsütopeenia
Immuunsüsteemi häired: anafülaktoidne reaktsioon
Ainevahetus- ja toitumishäired: hüperglükeemia, hüperkaleemia, hüpokaleemia, hüpomagneseemia
Psühhiaatrilised häired: segasusseisund
Närvisüsteemi häired: perifeerne neuropaatia *, pearinglus, unisus
Südame häired: südamepuudulikkus, vasaku vatsakese puudulikkus, tahhükardia
Vaskulaarsed häired: hüpertensioon, hüpotensioon
Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired: kopsuturse, düsfoonia, köha, valu rinnus
Seedetrakti häired: seedetrakti häired
Maksa ja sapiteede häired: maksapuudulikkus *, hepatiit, ikterus
Naha ja nahaaluskoe kahjustused: erüteemiline lööve, hüperhidroos
Lihas -skeleti ja sidekoe kahjustused: müalgia, artralgia
Neeru- ja kuseteede häired: neerupuudulikkus, kusepidamatus
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid: üldine turse, näoturse, palavik, valu, väsimus, külmavärinad
Uuringud: alaniinaminotransferaasi taseme tõus, aspartaataminotransferaasi taseme tõus, leeliselise fosfataasi taseme tõus veres, laktaatdehüdrogenaasi taseme tõus veres, suurenenud uurea sisaldus veres, gamma-glutamüültransferaasi taseme tõus, maksaensüümide aktiivsuse tõus veres, ebanormaalne uriinianalüüs.
Lapsed
Itrakonasooli kapslite ohutust hinnati 165 lapsel vanuses 1 kuni 17 aastat, kes osalesid 14 kliinilises uuringus (4 topeltpimedat platseebokontrolliga; 9 avatud uuringut; 1 uuring avatud faasiga, millele järgnes topeltpime faas). Need patsiendid said seeninfektsioonide raviks vähemalt ühe annuse itakonasooli kapsleid ja esitasid ohutusandmed.
Nende kliiniliste uuringute koondatud ohutusandmete põhjal olid lastel kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimeteks peavalu (3,0%), oksendamine (3,0%), kõhuvalu (2,4%), kõhulahtisus (2,4%). , ebanormaalne maksafunktsioon (1,2%), hüpotensioon (1,2%), iiveldus (1,2%) ja urtikaaria (1,2%). Üldiselt on kõrvaltoimete olemus lastel sarnane täiskasvanutega, kuid esinemissagedus on suurem lastel.
On teatatud mõnest südame seiskumise juhtumist
Turustamisjärgne kogemus
Allpool on toodud itrakonasooli (kõik ravimvormid) turuletulekujärgselt tuvastatud kõrvaltoimed
Immuunsüsteemi häired: seerumihaigus, angioneurootiline turse, anafülaktiline reaktsioon
Ainevahetus- ja toitumishäired: hüpertriglütserideemia
Silma kahjustused: nägemishäired (sh diploopia ja hägune nägemine)
Kõrva ja labürindi häired: mööduv või püsiv kuulmislangus
Südame häired: südame paispuudulikkus
Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired: düspnoe
Seedetrakti häired: pankreatiit
Maksa ja sapiteede häired: raske hepatotoksilisus (sealhulgas mõned ägeda maksapuudulikkuse juhtumid)
Naha ja nahaaluskoe kahjustused: toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom, äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloos, multiformne erüteem, eksfoliatiivne dermatiit, klastiline leukotsüütide vaskuliit, alopeetsia, valgustundlikkus
Uuringud: Vere kreatiinfosfokinaasi tase tõusis
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine.
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Aadress https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Üleannustamine
Sümptomid ja tunnused
Üldiselt on üleannustamise korral teatatud kõrvaltoimed itrakonasooli kasutamisel teatatud kõrvaltoimetega (vt lõik 4.8).
Ravi
Üleannustamise korral tuleb võtta toetavaid meetmeid. Vajadusel võib manustada aktiivsütt. Itrakonasooli ei eemaldata hemodialüüsi teel.
Spetsiifilist antidooti pole.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: seenevastased ained süsteemseks kasutamiseks; triasooli derivaadid.
ATC -kood: J02AC02.
Itrakonasool, triasooli derivaat, on laia toimespektriga.
Haridus in vitro näitas, et itrakonasool pärsib ergosterooli sünteesi seenrakus. Kuna ergosterool on seenrakkude membraani oluline komponent, põhjustab selle sünteesi pärssimine seenevastast toimet
Itrakonasooli puhul on määratud pindmiste seeninfektsioonide katkestuspunktid ja ainult Candida spp. (CLSI M & SUP2; 7-A2 metoodika; EUCASTi metoodika jaoks pole katkestuspunkte saadaval). CLSI metoodika jaoks kavandatud katkestuspunktid on järgmised: tundlik ≤0,125; tundlik annusest sõltuv 0,25–0,5 ja resistentne ≥ 1 mcg / ml. Niitjate seente jaoks ei ole tõlgenduspunkte kindlaks määratud.
Haridus in vitro näitavad, et itrakonasool pärsib laia spektri inimese patogeensete seente kasvu kontsentratsioonidel tavaliselt ≤ 1 mcg / ml. Need on:
- dermatofüüdid (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), pärmid (Cryptococcus neoformans, Candida spp., kaasa arvatud C. albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis, C. glabrata Ja C. krusei, Malassezia spp., Trichosporon. spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp. kaasas H. capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei ja mitmesugused muud pärmid ja seened.
- Candida krusei, glabrata ja tropicalis kuuluvad liikide hulka Candida vähem vastuvõtlikud, mõned üksikud juhtumid olid itrakonasooli suhtes in vitro ühemõtteliselt resistentsed.
Peamised patogeensed seened, mida itrakonasool ei inhibeeri, on järgmised: Zygomycetes (näiteks Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. Ja Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. Ja Scopulariopsis spp.
Resistentsus asoolide suhtes tekib aeglaselt ja on sageli tingitud geneetilistest mutatsioonidest. Kirjeldatud mehhanismid on järgmised: ensüümi 14a demetülaasi kodeeriva ERG11 geeni üleekspressioon, ERG11 geeni punktmutatsioonid, mis põhjustavad sihtensüümi afiinsuse vähenemist ja / või membraani transportijate üleekspressiooni. suurendada ravimite väljavoolu.
Sest Candida spp. Asooliklassi erinevate liikmete vahel on täheldatud ristresistentsust, kuigi resistentsus ühe asooli suhtes ei tähenda tingimata, et on olemas resistentsus ka teiste klassi liikide suhtes.
Tüved Aspergillus fumigatus resistentne itrakonasooli suhtes.
05.2 "Farmakokineetilised omadused
Üldised farmakokineetilised omadused
Itrakonasooli maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 2-5 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist. Mittelineaarse farmakokineetika tõttu koguneb itrakonasool mitme annuse manustamisel plasmasse. Püsikontsentratsioon saavutatakse tavaliselt ligikaudu 15 päevaga, Cmax väärtused on 0,5 mcg / ml, 1, 1 mcg / ml ja 2,0 mcg / ml pärast ühekordse suukaudse annuse 100 mg üks kord ööpäevas manustamist, 200 mg üks kord ööpäevas, vastavalt 200 mg kaks korda ööpäevas. Itrakonasooli lõplik poolväärtusaeg jääb üldjuhul vahemikku 16 kuni 28 tundi pärast ühekordset annust ja suureneb 34-42 tunnini korduvad annused. Ravi katkestamisel väheneb plasmakontsentratsioon 7–14 päeva jooksul tühiste väärtusteni, sõltuvalt annusest ja ravi kestusest. Itrakonasooli keskmine eliminatsioon plasmas pärast intravenoosset manustamist on 278 ml / min. Suuremate annuste korral väheneb itrakonasooli eliminatsioon maksa metabolismi küllastumise tõttu.
Imendumine
Pärast suukaudset manustamist imendub itrakonasool kiiresti.
Muutumatu ravimi plasmakontsentratsioon saavutatakse 2-5 tundi pärast ühekordse suukaudse kapsli annuse võtmist. Itrakonasooli absoluutne suukaudne biosaadavus on ligikaudu 55%. Suukaudne biosaadavus on maksimaalne, kui kapslid võetakse vahetult pärast sööki.
Itrakonasooli kapslite imendumine on vähenenud mao happesuse vähenemisega patsientidel, näiteks neil, kes võtavad maohappe sekretsiooni vähendavaid ravimeid (nt H2 retseptori antagonistid, prootonpumba inhibiitorid) või patsientidel, kellel on teatud haiguste põhjustatud akloorhüdria (vt lõigud 4.4 ja 4.5). itrakonasooli imendumine nendel isikutel suureneb tühja kõhu tingimustes, kui TRIASPORINi kapsleid manustatakse koos happelise joogiga (nt mittetoidukoola). Kui TRIASPORINi kapsleid manustatakse tühja kõhu tingimustes koos toiduga mitteseotud koolaga ühekordse annusena 200 mg pärast eeltöötlust ranitidiiniga, H2 antagonistiga, on itrakonasooli imendumine võrreldav sellega, mida täheldati TRIASPORINi kapslite üksi manustamisel (vt lõik 4.5). .
Itrakonasooli ekspositsioon on kapslipreparaadi kasutamisel väiksem kui sama annuse suukaudse lahuse kasutamisel (vt lõik 4.4).
Levitamine
Enamik itrakonasoolist plasmas seondub valkudega (99,8%), eriti albumiiniga (99,6% hüdroksümetaboliidi korral). Samuti on sellel märkimisväärne afiinsus lipiidide suhtes. Ainult 0,2% itrakonasoolist on plasmas vabas vormis.Itrakonasool jaotub suure näiva kehamahuga (> 700 L), seega on see laialt levinud kudedes. Kontsentratsioonid kopsudes, neerudes, maksas, luudes, maos, põrnas ja lihastes on 2–3 korda suuremad kui vastavad kontsentratsioonid plasmas ja jaotumine keratiniseeritud kudedes, eriti nahas, on kuni 4 korda suurem kui plasmas. Tserebrospinaalvedeliku kontsentratsioon on plasmakontsentratsiooniga võrreldes väga madal.
Ainevahetus
Itrakonasool metaboliseerub maksas ulatuslikult suureks arvuks metaboliitideks. Uuringud in vitro näitas, et CYP3A4 on peamine itrakonasooli metabolismis osalev ensüüm.
Peamine metaboliit on hüdroksü-itrakonasool, mis in vitro omab itrakonasooliga võrreldavat seenevastast toimet; selle metaboliidi plasmakontsentratsioon on ligikaudu kaks korda suurem kui itrakonasoolil.
Eritumine
Itrakonasool eritub peamiselt passiivse metaboliidina uriiniga (35%) ja väljaheitega (54%) ühe nädala jooksul pärast suukaudse lahuse manustamist.
Itrakonasooli ja aktiivse metaboliidi hüdroksü-itrakonasooli eritumine neerude kaudu moodustab vähem kui 1% intravenoossest annusest. Radiomärgistatud suukaudse annuse põhjal jääb muutumatul kujul väljaheide 3–18% annusest välja.
Kuna itrakonasooli ümberjaotumine keratiniseeritud kudedest tundub tühine, on itrakonasooli eliminatsioon nendest kudedest seotud epidermise taastumisega. Vastupidiselt plasmale tuvastatakse ravimi olemasolu nahas ka 2-4 nädala jooksul pärast 4-nädalase ravi katkestamist ja küünte keratiinis-kus itrakonasooli saab tuvastada juba nädal pärast ravi algust. - vähemalt 6 kuud pärast 3-kuulise ravi lõppu.
Spetsiaalsed populatsioonid
Maksapuudulikkus
Itrakonasool metaboliseerub peamiselt maksas. Farmakokineetiline uuring viidi läbi 6 tervel isikul ja 12 tsirroosiga isikul, kellele manustati 100 mg itrakonasooli ühekordse annusena kapslites. Tsirroosiga patsientidel täheldati statistiliselt olulist keskmise Cmax vähenemist (47%) ja kahekordset itrakonasooli poolväärtusaja pikenemist (37 ± 17 tundi vs 16 ± 5 tundi) võrreldes tervete isikutega. itrakonasool AUC põhjal oli tsirroosiga patsientidel ja tervetel isikutel sarnane. Puuduvad andmed tsirroosiga patsientide kohta pikaajalise itrakonasoolravi kohta (vt lõigud 4.2 ja 4.4).
Neerupuudulikkus
Suukaudse itrakonasooli kasutamise kohta neerupuudulikkusega patsientidel on vähe andmeid. Itrakonasooli 200 mg (4 kapslit 50 mg) ühekordse annuse farmakokineetiline uuring viidi läbi kolmes neerupuudulikkusega patsientide rühmas (ureemia: n = 7; hemodialüüs). : n = 7; pidev ambulatoorne peritoneaaldialüüs: n = 5). kliirens keskmine kreatiniini sisaldus 13 ml / min × 1,73 m2, oli kokkupuude AUC põhjal veidi vähenenud võrreldes tavaliste populatsiooni parameetritega. See uuring ei näidanud hemodialüüsi või pideva ambulatoorse peritoneaalse hemodialüüsi olulist mõju itrakonasooli farmakokineetikale (Tmax, Cmax ja AUC0-8h). Plasmakontsentratsioon ja ajaprofiilid näitasid kõigis kolmes rühmas suuri erinevusi subjektide vahel.
Pärast ühekordset intravenoosset annust oli itrakonasooli keskmine lõplik poolväärtusaeg kerge (selles uuringus määratletud kui CrCl 50-79 ml / min), mõõduka (selles uuringus määratletud kui CrCl 20-49 ml / min) ja raske patsientidel neerupuudulikkus (selles uuringus määratletud kui CrCl normaalne neerufunktsioon.
Puuduvad andmed itrakonasooli pikaajalise kasutamise kohta neerukahjustusega patsientidel. Dialüüs ei mõjuta poolväärtusaega ega kliirens itrakonasooli või hüdroksü-itrakonasooli (vt lõigud 4.2 ja 4.4).
Lapsed
Itrakonasooli kasutamise kohta lastel on piiratud farmakokineetilised andmed. Kliinilised farmakokineetilised uuringud on läbi viidud lastel ja noorukitel vanuses 5 kuud kuni 17 aastat itrakonasooli kapslite, suukaudse lahuse või intravenoosse ravimvormi kasutamisel. Individuaalsed annused koos kapslite ja suukaudse lahusega olid vahemikus 1,5 kuni 12,5 mg / kg / päevas, manustatuna üks kord päevas või kaks korda päevas. Intravenoosne ravimvorm manustati ühe 2,5 mg / kg infusioonina või infusioonina. 2,5 mg / kg üks või kaks korda päevas. Sama päevase annuse korral annuse manustamine kaks korda päevas võrreldes ühekordse ööpäevase annusega põhjustas kontsentratsioonide kõikumisi, mis olid võrreldavad täiskasvanute ühekordse ööpäevase annusega. Itrakonasooli AUC ja üldise kliirensi osas ei täheldatud olulist vanusega seotud varieeruvust, samas kui nõrk seos itrakonasooli jaotusjahu, Cmax ja terminaalse eliminatsiooni kiiruse vahel. Näib, et itrakonasooli kliirens ja jaotusruumala on seotud kehakaaluga.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Itrakonasooli on uuritud standardses prekliiniliste ohutusuuringute seerias.
Ägeda toksilisuse uuringud itrakonasooliga hiirtel, rottidel, merisigadel ja koertel näitavad suurt ohutusvaru. Suukaudse toksilisuse uuringud rottidel ja koertel on näidanud arvukalt sihtorganeid või -kudesid: neerupealise koore, maksa ja mononukleaarse fagotsüütide süsteemi, samuti on ilmnenud lipiidide ainevahetuse häired, mis ilmnevad ksantoomidega erinevates elundites. Neerupealise koore histoloogilised uuringud suurte itrakonasooli annustega on näidanud pöörduvat turset koos retikulaarse ja fastsikulaarse piirkonna rakulise hüpertroofiaga, mida mõnikord seostatakse glomerulaarpiirkonna hõrenemisega. Suured annused võivad põhjustada pöörduvaid maksamuutusi. Siinoidaalsetes rakkudes ja hepatotsüütide vakuoliseerimises (viimane märk rakkude düsfunktsioonist) leiti kergeid kõrvalekaldeid, kuid ilma selge hepatiidi või hepatotsellulaarse nekroosita.
Puuduvad viited itrakonasooli võimalikule mutageensele toimele.
Itrakonasool ei ole rottidel ja hiirtel esmane kantserogeen. Isastel rottidel on aga "suurem" pehmete kudede sarkoomide esinemissagedus, mis on tingitud mitte-neoplastiliste reaktsioonide sagenemisest, kroonilisest sidekoe põletikust seoses suurenenud kolesterooli ja sidekoe kolesterooliga.
Itrakonasoolil puudub esmane mõju fertiilsusele. Roti mudelis näidati, et itrakonasool läbib platsenta. Suurtes kontsentratsioonides suurenes rottidel ja hiirtel annusest sõltuv emaslooma toksilisus, embrüotoksilisus ja teratogeensus. Rottidel koosneb teratogeensus skeletilihaste defektidest; hiirtel entsefalotseele ja makroglossia tekkimisel (lõik 4.6).
Pärast itrakonasooli kroonilist manustamist täheldati noortel koertel madalamat luutihedust.
Kolmes toksikoloogilises uuringus rottidel põhjustas itrakonasool luudefekte. Need puudused hõlmavad luuplaatide aktiivsuse vähenemist, suurte luude tugevuse hõrenemist ja luude hapruse suurenemist.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Üks kapsel sisaldab: tugisuhkru graanuleid (koosneb maisitärklisest, puhastatud veest ja sahharoosist), hüpromelloosi, makrogooli.
Kapsli koostisosad: želatiin, titaandioksiid (E171), erütrosiin (E127), indigokarmiin (E132).
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
3 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril alla 25 ° C.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
PVC / PE / PVDC / Al blister 8 kapsliga pakendatud pakendilehte sisaldavasse litograafiaga pappkarpi.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Hävitamiseks ei ole erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
ITALFARMACO S.p.A. - Viale F. Testi, 330 - 20126 MILAN
Toodetud JANSSEN PHARMACEUTICA-N.V litsentsi alusel. Beerse Belgia
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
AIC n. 027814019
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Esmane kasutusluba: oktoober 1992
Loa pikendamine: aprill 2007
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
AIFA otsus, 8. september 2015 V&A nr 1648/2015
