Toimeained: hüostsiin-N-butüülbromiid
BUSCOPAN 10 mg kaetud tabletid
BUSCOPAN 10 mg suposiidid
Buscopani pakendi infolehed on saadaval järgmistes pakendisuurustes: - BUSCOPAN 10 mg kaetud tabletid, BUSCOPAN 10 mg suposiidid
- BUSCOPAN 20 mg / ml süstelahus
Miks kasutatakse Buscopani? Milleks see mõeldud on?
Buscopan on spasmolüütiline, antikolinergiline aine, mis kuulub poolsünteetiliste öösärkide alkaloidide, kvaternaarsete ammooniumiühendite klassi.
Buscopani kasutatakse seedetrakti ja urogenitaaltrakti spastiliste ja valulike ilmingute sümptomaatiliseks raviks.
Vastunäidustused Buscopani ei tohi kasutada
- Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
- Äge nurga glaukoom.
- Eesnäärme hüpertroofia või muud uriinipeetuse põhjused.
- Püloorne stenoos ja muud seedetrakti kanalit stenoosivad seisundid.
- Paralüütiline iileus, haavandiline koliit, megakoolon.
- Refluksösofagiit.
- Eakate ja nõrgestatud isikute soole atoonia.
- Myasthenia gravis.
- Alla 6 -aastased lapsed.
Harvaesinevate pärilike seisundite korral, mis ei sobi ühegi abiainega, on ravimi kasutamine vastunäidustatud.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Buscopani võtmist
Kui teil on tugev kõhuvalu, mille põhjus pole teada, mis püsib või süveneb või esineb koos teiste sümptomitega, nagu palavik, iiveldus, oksendamine, muutused roojamises, hellus, vererõhu langus, minestamine või verejooks väljaheitega, peate viivitamatult pöörduma arsti poole.
Antikolinergilisi ravimeid tuleb kasutada ettevaatusega eakatel, autonoomse närvisüsteemi häirete, südame tahhüarütmiate, arteriaalse hüpertensiooni, südame paispuudulikkuse, hüpertüreoidismiga patsientidel ning maksa- ja neeruhaigusega patsientidel. Ülemäärase antikolinergilise toimega seotud tüsistuste oht, tuleb olla ettevaatlik võtta ägeda nurga glaukoomi põdevatel patsientidel, samuti soole- ja kuseteede staasi suhtes vastuvõtlikel patsientidel ning neil, kellel on kalduvus tahhüarütmiale.
Kuna antikolinergilised ained võivad higistamist vähendada, tuleb Buscopani manustada palavikuga patsientidele ettevaatusega.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad Buscopani toimet muuta
Öelge oma arstile või apteekrile, kui olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, isegi ilma retseptita.
Selliste ravimite nagu tri- ja tetratsüklilised antidepressandid, fenotiasiinid, butürofenoonid, antihistamiinikumid, antipsühhootikumid, kinidiin, amantadiin, diisopüramiid ja teised antikolinergilised ained (nt tiotroopium, ipratroopium ja atropiinile sarnased ühendid) antikolinergiline toime võib Busupiga rõhutada.
Samaaegne ravi dopamiini antagonistidega, nagu metoklopramiid, võib vähendada mõlema ravimi toimet seedetraktile.
Buscopan võib rõhutada SS-adrenergiliste ravimite põhjustatud tahhükardiat.
Ärge jooge ravi ajal alkoholi.
Kuna antatsiidid võivad vähendada antikolinergiliste ainete imendumist soolestikus, ei tohi neid ravimeid samaaegselt manustada.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Antikolinergilised ained võivad pikendada mao tühjenemise aega ja põhjustada antrumi staasi.
Ravi suurte annustega ei tohi järsult katkestada. Väiksemaid kõrvaltoimeid saab kontrollida annuse asjakohase vähendamisega; oluliste sekundaarsete ilmingute ilmnemine nõuab ravi katkestamist.
Mida teha raseduse ja imetamise ajal
Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Andmed hüostsiin-N-butüülbromiidi kasutamise kohta rasedatel on piiratud.
Loomkatsed ei näita otsest ega kaudset kahjulikku toimet reproduktiivtoksilisusele.
Buskopani ja selle metaboliitide eritumise kohta rinnapiima ei ole piisavalt teavet. Ettevaatusabinõuna on soovitatav vältida Buscopani kasutamist raseduse ja imetamise ajal.
Teave viljakuse kohta
Uuringuid selle mõju kohta inimese fertiilsusele ei ole läbi viidud.
Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Uuringuid autojuhtimise ja masinate käsitsemise võime kohta ei ole läbi viidud.
Antikolinergilised ained võivad põhjustada nägemisseisundi häireid ja unisust, seda peavad arvestama need, kes juhivad sõidukeid või masinaid või teevad tööd, mille puhul on vaja valvsust.
Oluline teave mõne koostisosa kohta
Üks 10 mg kaetud tablett sisaldab 41,2 mg sahharoosi, mis vastab 247,2 mg -le maksimaalse soovitatava ööpäevase annuse kohta. Seega, kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi võtmist ühendust oma arstiga.
Annustamine, manustamisviis ja aeg Kuidas Buscopani kasutada: Annustamine
Kui palju
Täiskasvanutele ja üle 14 -aastastele lastele soovitatakse järgmisi annuseid.
Kaetud tabletid
1-2 kaetud tabletti 3 korda päevas.
Suposiidid
1 suposiit 3 korda päevas.
Individuaalseid annuseid võib suurendada vastavalt arsti otsusele.
6–14 -aastaste laste pediaatrias tuleb täpselt järgida arsti ettekirjutust.
Eakate, autonoomse närvisüsteemi häirete, südame tahhüarütmiate, arteriaalse hüpertensiooni, südame paispuudulikkuse, hüpertüreoidismi ning maksa- ja neeruhaigustega patsientide puhul tuleb pöörduda arsti poole. patsientidel, kellel on kalduvus ägeda nurga glaukoomi tekkeks, samuti patsientidel, kes on vastuvõtlikud soole- ja kuseteede staasile (vt "Ettevaatusabinõud kasutamisel").
Hoiatus: ärge ületage näidatud annuseid ilma arsti nõuanneteta.
Millal ja kui kaua
Hoiatus: kasutage ainult lühikest aega.
Konsulteerige oma arstiga, kui spasmid korduvad korduvalt või kui olete märganud nende omaduste hiljutisi muutusi.
Buscopani ei tohi võtta regulaarselt ega pikaajaliselt iga päev ilma kõhuvalu põhjust uurimata.
Nagu
Tabletid tuleb võtta tervelt koos piisava koguse veega.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud Buscopan'i liiga palju?
Sümptomid
Üleannustamise korral võivad tekkida antikolinergilised toimed (nt uriinipeetus, suukuivus, nahapunetus, tahhükardia, seedetrakti motoorika pärssimine ja mööduvad nägemishäired).
Teraapia
Vajadusel manustage parasümpatomimeetilisi ravimeid. Glaukoomi korral on vaja kiiresti konsulteerida silmaarstiga. Südame -veresoonkonna tüsistusi tuleb ravida vastavalt tavapärastele terapeutilistele põhimõtetele.
Hingamisparalüüsi korral: kaaluge võimalust kasutada intubeerimist, kunstlikku hingamist. Ortostaatilise hüpotensiooni korral piisab, kui patsient lamab. Kusepeetuse korral võib olla vajalik kateteriseerimine.
Lisaks tuleks vajadusel läbi viia asjakohane toetav ravi.
Buscopani üleannustamise juhusliku allaneelamise / võtmise korral teavitage sellest kohe oma arsti või minge lähimasse haiglasse.
KUI BUSCOPANI KASUTAMISES ON KAHTLUS, VÕTKE VÕTTE Arsti või farmatseudiga.
Kõrvaltoimed Millised on Buscopani kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Buscopan põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Paljusid loetletud kõrvaltoimeid võib seostada Buscopani antikolinergiliste omadustega. Buscopani antikolinergilised kõrvaltoimed on üldiselt kerged ja iseenesest piiravad.
Immuunsüsteemi häired:
Sagedus aeg -ajalt: nahareaktsioonid, urtikaaria, sügelus.
Sagedus teadmata *: anafülaktiline šokk, anafülaktilised reaktsioonid, düspnoe, nahalööve, erüteem ja muud ülitundlikkuse ilmingud.
* Neid kõrvaltoimeid täheldati turuletulekujärgselt. 95% tõenäosusega ei ole esinemissageduse kategooria suurem kui aeg-ajalt (3/1368), kuid võib olla madalam. Sageduse täpne hindamine ei ole võimalik, kuna need kõrvaltoimed ei esinenud kliinilistes uuringutes 1368 patsiendil.
Südame häired:
Aeg -ajalt: tahhükardia.
Seedetrakti häired:
Aeg -ajalt: suukuivus. Samuti on täheldatud kõhukinnisust.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused: Sagedus aeg -ajalt: higistamise muutused.
Neeru- ja kuseteede häired: Sagedus harv: kusepeetus.
Samuti on täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid:
Silma kahjustused: müdriaas, akomodatsioonihäired, silma toonuse tõus. Närvisüsteemi häired: unisus.
Suured annused võivad põhjustada tsentraalse stimulatsiooni märke ja tõsisemaid närvisüsteemi, teadvuse seisundi ja kardiorespiratoorse funktsiooni häireid.
Pakendi infolehel olevate juhiste järgimine vähendab kõrvaltoimete riski.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata.Kõrvaltoimetest võib ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Aegumine: vaadake pakendile trükitud aegumiskuupäeva.
Hoiatus: ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil.
Kõlblikkusaeg viitab puutumata pakendis olevale tootele, mis on õigesti hoitud. Suposiidid: hoida temperatuuril kuni 30 ° C.
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Oluline on alati teave ravimi kohta käepärast, seega hoidke nii pakend kui ka pakendi infoleht alles.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
BUSCOPAN KATTEGA TABLETID / SUPOSITOORID
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Kaetud tabletid
Üks kaetud tablett sisaldab: 10 mg hüostsiinbutüülbromiidi.
Abiained: sahharoos.
Suposiidid
Üks suposiit sisaldab: 10 mg hüostsiin-N-butüülbromiidi.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Kaetud tablett.
Suposiit.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Seedetrakti ja urogenitaaltrakti valulike spastiliste ilmingute sümptomaatiline ravi.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Täiskasvanutele ja üle 14 -aastastele lastele soovitatakse järgmisi annuseid.
Kaetud tabletid
1-2 kaetud tabletti 3 korda päevas.
Suposiidid
1 suposiit 3 korda päevas.
Üksikuid annuseid võib suurendada vastavalt arsti otsusele.
6–14 -aastaste laste pediaatrias tuleb täpselt järgida arsti ettekirjutust.
Manustamisviis
Tabletid tuleb võtta tervelt koos piisava koguse veega.
Buscopani ei tohi võtta regulaarselt ega pikaajaliselt iga päev ilma kõhuvalu põhjust uurimata.
04.3 Vastunäidustused
• Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
• Äge nurga glaukoom.
• Eesnäärme hüpertroofia või muud uriinipeetuse põhjused.
• püloorne stenoos ja muud seedetrakti kanalit stenoosivad seisundid.
• Paralüütiline iileus, haavandiline koliit, megakoolon.
• Refluksösofagiit.
• Eakate ja nõrgestatud isikute soole atoonia.
• Myasthenia gravis.
• alla 6 -aastased lapsed.
Harvaesinevate pärilike seisundite korral, mis ei sobi ühegi abiainega (vt lõik 4.4 „Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel“), on ravimi kasutamine vastunäidustatud.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Kui teil on tugev kõhuvalu, mille põhjus pole teada, mis püsib või süveneb või esineb koos teiste sümptomitega, nagu palavik, iiveldus, oksendamine, muutused roojamises, kõhupiirkonna tundlikkus, vererõhu langus, minestamine või veri väljaheitega, peate viivitamatult pöörduma arsti poole.
Antikolinergilisi ravimeid tuleb kasutada ettevaatusega eakatel, autonoomse närvisüsteemi häiretega, südame tahhüarütmiate, arteriaalse hüpertensiooni, südame paispuudulikkuse, hüpertüreoidismi ning maksa- ja neeruhaigusega patsientidel.
Võimaliku tüsistuste ohu tõttu, mis on seotud ülemäärase antikolinergilise toimega, tuleb olla ettevaatlik patsientide puhul, kellel on kalduvus ägeda nurga glaukoomi tekkele, samuti patsientidel, kes on vastuvõtlikud soole- ja kuseteede staasile ning kellel on kalduvus tahhüarütmiale..
Antikolinergilised ained võivad pikendada mao tühjenemise aega ja põhjustada antrumi staasi.
Kuna antikolinergilised ained võivad higistamist vähendada, tuleb Buscopani manustada palavikuga patsientidele ettevaatusega.
Ravi suurte annustega ei tohi järsult katkestada. Väiksemaid kõrvaltoimeid saab kontrollida annuse asjakohase vähendamisega; oluliste sekundaarsete ilmingute ilmnemine nõuab ravi katkestamist.
Üks 10 mg kaetud tablett sisaldab 41,2 mg sahharoosi, mis vastab 247,2 mg -le maksimaalse soovitatava ööpäevase annuse kohta. Seetõttu ei tohiks seda ravimit võtta patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik fruktoositalumatus.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Buscopan võib rõhutada selliste ravimite nagu tri- ja tetratsüklilised antidepressandid, fenotiasiinid, butürofenoonid, antihistamiinikumid, antipsühhootikumid, kinidiin, amantadiin, diisopüramiid ja teised antikolinergilised ained (nt tiotroopium, ipratroopium ja atropiinile sarnased ühendid) antikolinergilist toimet.
Samaaegne ravi dopamiini antagonistidega, nagu metoklopramiid, võib vähendada mõlema ravimi toimet seedetraktile.
Buscopan võib rõhutada Β-adrenergilistest ravimitest põhjustatud tahhükardiat.
Ärge jooge ravi ajal alkoholi.
Kuna antatsiidid võivad vähendada antikolinergiliste ainete imendumist soolestikus, ei tohi neid ravimeid samaaegselt manustada.
04.6 Rasedus ja imetamine
Andmed hüostsiin-N-butüülbromiidi kasutamise kohta rasedatel on piiratud.
Loomkatsed ei näita otsest ega kaudset kahjulikku toimet reproduktiivtoksilisusele (vt lõik 5.3).
Puudub piisav teave Buscopani ja selle metaboliitide eritumise kohta rinnapiima.
Ettevaatusabinõuna on soovitatav vältida Buscopani kasutamist raseduse ja rinnaga toitmise ajal.
Uuringuid toime kohta inimese fertiilsusele ei ole läbi viidud (vt lõik 5.3).
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Uuringuid autojuhtimise ja masinate käsitsemise võime kohta ei ole läbi viidud.
Antikolinergilised ained võivad põhjustada nägemisseisundi häireid ja unisust, seda peavad arvestama need, kes juhivad sõidukeid või masinaid või teevad tööd, mille puhul on vaja valvsust.
04.8 Kõrvaltoimed
Paljusid loetletud kõrvaltoimeid võib seostada Buscopani antikolinergiliste omadustega. Buscopani antikolinergilised kõrvaltoimed on üldiselt kerged ja iseenesest piiravad.
Immuunsüsteemi häired:
Sagedus aeg -ajalt: nahareaktsioonid, urtikaaria, sügelus.
Sagedus teadmata *: anafülaktiline šokk, anafülaktilised reaktsioonid, düspnoe, nahalööve, erüteem ja muud ülitundlikkuse ilmingud.
*Neid kõrvaltoimeid täheldati turuletulekujärgselt. 95% tõenäosusega ei ole esinemissageduse kategooria suurem kui aeg-ajalt (3/1368), kuid võib olla madalam. Sageduse täpne hindamine ei ole võimalik, kuna need kõrvaltoimed ei esinenud kliinilistes uuringutes 1368 patsiendil.
Südame patoloogiad:
Aeg -ajalt: tahhükardia.
Seedetrakti häired:
Aeg -ajalt: suukuivus.
Samuti on täheldatud kõhukinnisust.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused:
Aeg -ajalt: higistamise muutused.
Neerude ja kuseteede häired:
Sagedus harv: kusepeetus.
Samuti on täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid:
Silma häired: müdriaas, majutushäired, silma toonuse tõus.
Närvisüsteemi häired: unisus.
Suured annused võivad põhjustada tsentraalse stimulatsiooni märke ja tõsisemaid närvisüsteemi, teadvuse seisundi ja kardiorespiratoorse funktsiooni häireid.
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Aadress https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Üleannustamine
Sümptomid
Üleannustamise korral võivad tekkida antikolinergilised toimed (nt uriinipeetus, suukuivus, nahapunetus, tahhükardia, seedetrakti motoorika pärssimine ja mööduvad nägemishäired).
Teraapia
Vajadusel manustage parasümpatomimeetilisi ravimeid. Glaukoomi korral on vaja kiiresti konsulteerida silmaarstiga. Südame -veresoonkonna tüsistusi tuleb ravida vastavalt tavapärastele terapeutilistele põhimõtetele.
Hingamisparalüüsi korral: kaaluge võimalust kasutada intubeerimist, kunstlikku hingamist. Ortostaatilise hüpotensiooni korral piisab, kui patsient lamab. Kusepeetuse korral võib olla vajalik kateteriseerimine.
Lisaks tuleks vajadusel läbi viia asjakohane toetav ravi.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: poolsünteetilised Belladonna alkaloidid, kvaternaarsed ammooniumiühendid-hüostsiin-N-butüülbromiid (butüülskopolamiin).
ATC -kood: A03BB01
Buscopanil on spasmolüütiline toime seedetrakti, sapiteede ja kuseteede silelihastele.
Olles kvaternaarne ammooniumi derivaat, ei sisene hüostsiin-N-butüülbromiid soovitatud terapeutilistes annustes kesknärvisüsteemi ja seetõttu ei esine antikolinergilistest ainetest tingitud soovimatuid toimeid kesknärvisüsteemile. Perifeerne antikolinergiline toime tuleneb nii ganglionide blokeerimisest asub vistseraalses seinas, millel on antimuskariinne toime.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Kvaternaarse ammooniumina on hüostsiin-N-butüülbromiid väga polaarne ja seetõttu imendub see suu kaudu (8%) või rektaalselt (3%) ainult osaliselt.
Pärast hüostsiin-N-butüülbromiidi ühekordse annuse suukaudset manustamist vahemikus 20 kuni 400 mg registreeriti maksimaalne plasmakontsentratsioon vahemikus 0,11 ng / ml kuni 2,04 ng / ligikaudu 2 tunni pärast.
Sama annusevahemiku korral olid keskmised AUC0-tz väärtused vahemikus 0,37 kuni 10,7 ng.h / ml.
Erinevate ravimvormide, st kaetud tablettide ja ravimküünalde absoluutse biosaadavuse keskmine väärtus on alla 1%.
Levitamine
Arvestades kõrget afiinsust muskariini- ja nikotiiniretseptoritega, jaotub hüostsiin-N-butüülbromiid peamiselt nii kõhu- ja vaagnapiirkonna lihaskoe rakkudes kui ka kõhuorganite intramuraalsetes ganglionides. Hüosiin-N-butüülbromiidi seondumine plasmavalkudega (albumiiniga) on ligikaudu 4,4%. Loomkatsed on näidanud, et hüostsiin-N-butüülbromiid ei läbi hematoentsefaalbarjääri, kuid kliinilised andmed puuduvad. In vitro täheldati interaktsiooni hüotsiini N-butüülbromiidi ja koliini transpordi vahel inimese platsenta epiteelirakkudes.
Ainevahetus ja eliminatsioon
Pärast suukaudset manustamist üksikannustes vahemikus 100 kuni 400 mg on "lõpliku eliminatsiooni faasi poolväärtusaeg 6,2 kuni 10,6 tundi. Peamine metaboolne rada on estrisideme hüdrolüütiline lõhustamine. L" Suukaudselt manustatud hüostsiinbutüülbromiid eritub väljaheitega ja uriiniga. Inimestega läbi viidud uuringud on näidanud, et 2-5% radioaktiivselt märgistatud annusest eritub neerude kaudu pärast suukaudset manustamist ja 0,7-1,6% pärast rektaalset manustamist. Ligikaudu 90% radioaktiivsusest leitakse väljaheites. Pärast suukaudset manustamist. hüostsiin-N-butüülbromiidi on alla 0,1% manustatud annusest. Keskmine näiline suukaudne kliirens pärast 100 ... 400 mg annuste suukaudset manustamist on vahemikus 881 kuni 1420 l / min, samas kui sama jaotusvahemiku jaotusruumala on vahemikus 6,13 kuni 11,3 x 105 l, tõenäoliselt madala süsteemse kättesaadavuse tõttu.
Neerude kaudu erituvad metaboliidid seostuvad nõrgalt muskariiniretseptoritega ja seetõttu arvatakse, et need ei aita kaasa hüoskiini N-butüülbromiidi toimele.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Toksilisus
Ägedatel juhtudel on hüostsiin-N-butüülbromiidil madal toksilisuse indeks: suukaudsed LD50 väärtused on hiirtel 1000-3000 mg / kg, rottidel 1040-3300 mg / kg ja koertel 600 mg / kg. Mürgisuse sümptomid on ataksia ja lihastoonuse vähenemine ning värisemine ja krambid hiirtel, müdriaas, limaskestade kuivus ja tahhükardia koertel. Hingamisparalüüsi põhjustatud surmajuhtumid tekkisid 24 tunni jooksul. LD50 väärtused Intravenoosne hüostsiinbutüülbromiid oli hiirtel 10-23 mg / kg ja 18 mg / kg rottidel. 4-nädalastes suukaudsete korduvtoksilisuse toksilisuse uuringutes talusid rotid NOAEL-i (ei täheldatud kahjulikke mõjusid) 500 mg / kg. Annuste 2000 mg / kg tõttu hüostsiini N- butüülbromiid vistseraalseina parasümpaatilistes ganglionides, põhjustas ravim seedetrakti halvatust kuni kõhukinnisuseni. 50 rotist 11 surid. Hematoloogilised ja kliinilised laboratoorsed andmed puuduvad annusest sõltuvad variatsioonid. 26 nädalat kestnud uuringutes talusid rotid annuseid 200 mg / kg, 250 ja 1000 mg / kg seedetrakti funktsioon oli aga depressioonis ja järgnes surm. Koertega läbi viidud 39 nädala kestnud uuringutes registreeriti NOAEL pärast suukaudset manustamist (kapslid) 30 mg / kg. Peamised kliinilised ilmingud olid tingitud hüostsiin-N-butüülbromiidi (200 mg / kg) suurte annuste ägedast toimest. Histopatoloogilisi muutusi ei täheldatud.
Korduvad annused 1 mg / kg intravenoosselt olid rotid 4 nädala jooksul hästi talutavad. Annuse 3 mg / kg korral tekkisid krambid varsti pärast i.v. Rotid, keda raviti annustega 9 mg / kg, surid hingamisparalüüsi. Koerad, keda raviti i.v. annustega 2 x 1, 2 x 3 ja 2 x 9 mg / kg 5 nädala jooksul ilmnes müdriaas sõltuvalt manustatud annusest ja 2 x 9 mg / kg annuse korral ka ataksia, süljevool, kehakaalu ja koguse langus võetud toidust. Kohalikud lahendused olid hästi talutavad.
Pärast korduvat intramuskulaarset manustamist taluti süsteemselt hästi 10 mg / kg annust, kuid ravitud rottidel leiti lokaalselt rohkem lihaskahjustusi kui kontrollrühmas. Annustel 60 ja 120 mg / kg oli suremus kõrge ja lokaalselt täheldatud kahjustus suurenes manustatud annusega.
Hüoskiin-N-butüülbromiid ei osutunud embrüotoksiliseks ega teratogeenseks suukaudsete annuste kuni 200 mg / kg manustamisel koos toiduga (rott) või sundmanustamisega kuni 200 mg / kg või kuni 50 mg / kg subkutaanselt ( Jänes).
Annused kuni 200 mg / kg suu kaudu ei mõjutanud viljakust.
Nagu teisedki katioonsed molekulid, interakteerub hüostsiin-N-butüülbromiid in vitro inimese platsenta epiteelirakkude koliini transpordisüsteemiga. Hüosiin-N-butüülbromiidi läbipääsu loote sektsiooni ei ole tõestatud.
Suposiitides sisalduv hüoskiin-N-butüülbromiid oli lokaalselt hästi talutav.
Kohalikes taluvusuuringutes raviti koeri ja ahve korduvate intramuskulaarsete süstidega 15 mg / kg 28 päeva jooksul: väikest fokaalset nekroosi süstekohas leiti ainult koertel.
Buskopani taluti hästi, kui seda süstiti küüliku kõrva arteritesse ja veenidesse.
In vitro ei näidanud 2% Buscopani süstelahus 0,1 ml inimverega segatuna hemolüütilist jõudu.
Buskopan ei näidanud mutageenset ega klastogeenset potentsiaali Amesi testis, imetajate in vitro geenimutatsioonitestis V79 (HPRT test) ja in vitro kromosoomaberratsiooni testis inimese perifeersetes lümfotsüütides.
In vivo andis hüostsiin-N-butüülbromiid rottide luuüdis mikrotuumade määramise testis negatiivse tulemuse.
Puuduvad in vivo kantserogeensusuuringud, kuid hüostsiin-N-butüülbromiid ei näidanud kantserogeenset toimet kahes 26-nädalases uuringus, mis viidi läbi annusega kuni 1000 mg / kg rottidel.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Kaetud tabletid:
Tuum: kaltsiumvesinikfosfaat, maisitärklis, lahustuv tärklis, veevaba kolloidne ränidioksiid, viinhape, steariinhape.
Kate: povidoon, sahharoos, talk, araabikummi, titaandioksiid (E171), makrogool 6000, karnaubavaha, valge vaha.
Suposiidid:
Tahked poolsünteetilised glütseriidid.
06.2 Sobimatus
Sobimatus teiste ravimitega ei ole teada.
06.3 Kehtivusaeg
5 aastat
06.4 Säilitamise eritingimused
Kaetud tabletid: See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.
SuposiididHoida temperatuuril kuni 30 ° C.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
Kaetud tabletidkarp: 2 või 3 alumiiniumist / läbipaistmatut PVC blistrit, milles on 10 kaetud tabletti.
Suposiidid: karp, mis sisaldab 1 alumiiniumist / PE riba 6 suposiiti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
Kasutamata ravim ja sellest ravimist tekkinud jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikele eeskirjadele.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Lorenzini kaudu, 8
20139 Milano.
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
BUSCOPAN 10 mg kaetud tabletid: 20 kaetud tabletti A.I.C. n. 006979013
BUSCOPAN 10 mg kaetud tabletid: 30 kaetud tabletti A.I.C. n. 006979025
BUSCOPAN 10 mg suposiidid: 6 A.I.C. n. 006979049
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
20 kaetud tabletti 06.09.1952
30 kaetud tabletti 11.06.1973
6 suposiiti 06.09.1952
Uuendamine
20 kaetud tabletti 1.06.2010
30 kaetud tabletti 1.06.2010
6 suposiiti 1.06.2010
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
AIFA 24. juuli 2013. aasta otsus
