Toimeained: Piratsetaam
NOOTROPIL 1200 mg õhukese polümeerikattega tabletid
NOOTROPIL 3 g / 15 ml suukaudne ja süstelahus intravenoosseks kasutamiseks
NOOTROPIL 12 g / 60 ml infusioonilahus
Miks Nootropili kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
FARMAKOTERAPEUTILINE KATEGOORIA
Psühhostimulandid ja nootroopikumid.
RAVI NÄIDUSTUSED
Kortikaalse müokloonuse ravi üksi või kombinatsioonis teiste ravimitega.
Vastunäidustused Kui Nootropili ei tohi kasutada
Ülitundlikkus toimeaine (piratsetaam) või teiste pürrolidooni derivaatide või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Piratsetaam on vastunäidustatud ajuverejooksuga patsientidele.
Piratsetaam on vastunäidustatud lõppstaadiumis neeruhaigusega patsientidele.
Piratsetaami ei tohi kasutada Huntingtoni tõvega patsientidel.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Nootropili võtmist
Mõju trombotsüütide agregatsioonile
Kuna piratsetaam mõjutab trombotsüütide agregatsiooni, on soovitatav olla ettevaatlik raske verejooksuga patsientidel, veritsusohuga patsientidel, näiteks seedetrakti haavandite korral, hemostaasi häiretega patsientidel, patsientidel, kellel on esinenud verejooks ajuveresoonkonnas, kirurgia, sealhulgas hambakirurgia, ja patsiendid, kes kasutavad antikoagulante või trombotsüütidevastaseid ravimeid, sealhulgas väikese annusega aspiriini.
Neerupuudulikkus
Piratsetaam eritub neerude kaudu ja seetõttu tuleb neerupuudulikkuse korral olla ettevaatlik (vt „Annustamine, manustamisviis ja manustamisaeg”).
Eakad kodanikud
Pikaajalise ravi korral eakatel on vaja regulaarselt hinnata kreatiniini kliirensit, et vajadusel annust kohandada (vt „Annus, manustamisviis ja aeg”).
Katkestus
Müokloonusega patsientidel tuleb vältida ravi järsku katkestamist, kuna see võib põhjustada äkilist retsidiivi või võõrutushooge.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Nootropili toimet
Rääkige oma arstile või apteekrile, kui olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, isegi ilma retseptita.
Farmakokineetilised koostoimed
Kuna ligikaudu 90% piratsetaami annusest eritub muutumatul kujul uriiniga, põhjustab väike ravimite koostoime potentsiaal tõenäoliselt muutusi piratsetaami farmakokineetikas.
In vitro ei inhibeeri piratsetaam inimese maksa tsütokroom P450 isovorme CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ja 4A9 / 11 kontsentratsioonidel 142, 426 ja 1422 μg / ml. Kontsentratsioonil 1422 μg / ml täheldati CYP 2A6 (21%) ja 3A4 / 5 (11%) vähest pärssivat toimet. Kuid nende kahe CYP isovormi inhibeerimise Ki väärtused ületavad tõenäoliselt oluliselt kontsentratsiooni 1422 μg / ml. Seetõttu on piratsetaami metaboolne koostoime teiste ravimitega ebatõenäoline.
Kilpnäärme hormoonid
Samaaegse ravi korral kilpnäärmeekstraktidega (T3 + T4) on teatatud segasusest, ärrituvusest ja unehäiretest.
Atsenokumarool
Ühes pimedas avaldatud uuringus, mis viidi läbi raske korduva veenitromboosiga patsientidel, ei muutnud piratsetaami manustamine 9,6 g päevas atsenokumarooli annuseid, mis olid vajalikud INR (International Normalized Ratio) väärtuste 2, 5 kuni 3,5; võrreldes ainult atsenokumarooli toimega põhjustas piratsetaami lisamine 9,6 g päevas trombotsüütide agregatsiooni, β-tromboglobuliini vabanemise, fibrinogeeni taseme ja vonWillebrandi tegurite olulise vähenemise (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) ning vere ja plasma viskoossus.
Epilepsiavastased ravimid
Piratsetaami annus 20 g päevas 4 nädala jooksul ei muutnud epilepsiavastaste ravimite (karbamasepiin, fenütoiin, fenobarbitaal, valproaat) seerumi maksimaalset ja minimaalset taset epilepsiahaigetel, kes said stabiilseid annuseid.
Alkohol
Alkoholi samaaegne manustamine ei mõjutanud piratsetaami sisaldust seerumis ja alkoholisisaldust ei mõjutanud 1,6 g piratsetaami suukaudne annus.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Hoiatused abiainete kohta
Nootropil 1200 mg õhukese polümeerikattega tabletid sisaldavad ligikaudu 2 mmol (ligikaudu 46 mg) naatriumi 24 g piratsetaami kohta. Seda tuleb arvestada madala naatriumisisaldusega dieediga inimestel.
Nootropil 3 g / 15 ml suukaudne ja süstelahus intravenoosseks kasutamiseks sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi 24 g piratsetaami kohta.
Nootropil 12 g / 60 ml infusioonilahus sisaldab ligikaudu 19 mmol (ligikaudu 445 mg) naatriumi 24 g piratsetaami kohta. Seda tuleb arvestada madala naatriumisisaldusega dieediga inimestel.
Rasedus ja imetamine
Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Piratsetaami kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid.
Piratsetaam läbib platsentaarbarjääri.
Ravimi tase vastsündinul on umbes 70–90% ema omast. Piratsetaami ei tohi raseduse ajal kasutada, kui see ei ole hädavajalik, kui kasu kaalub üles riskid ja ema kliiniline seisund nõuab ravi piratsetaamiga.
Piratsetaam eritub rinnapiima ja seetõttu tuleb rinnaga toitmise ajal ravi selle ravimiga vältida või rinnaga toitmine katkestada. Otsus rinnaga toitmise katkestamise või piratsetaamravi lõpetamise kohta tuleb teha, võttes arvesse rinnaga toitmise eeliseid lapsele ja piratsetaamravi eeliseid naisele.
Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Ravimi kasutamisel täheldatud kõrvaltoimete põhjal tuleb arvestada, et piratsetaam võib mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Nootropili kasutada: Annustamine
Päevane annus, mis on jagatud kaheks või kolmeks manustamiseks, peab algama 7,2 g -ga, mida võib suurendada 4,8 g võrra iga kolme või nelja päeva järel kuni 24 g -ni.
Ravi teiste müokloonivastaste ravimitega tuleb jätkata samas annuses. Sõltuvalt saadud kliinilisest kasust tuleb teiste seda tüüpi ravimite annuseid võimaluse korral vähendada.
Kui ravi on alustatud, tuleb piratsetaamravi jätkata seni, kuni esialgne ajuhaigus püsib.
Ägeda episoodiga patsientidel võib aja jooksul tekkida spontaanne areng ja seetõttu tuleb iga kuue kuu tagant proovida vähendada või katkestada uimastiravi. Seda tuleks teha, vähendades piratsetaami annust 1,2 g võrra iga kahe päeva tagant (Lance'i ja Adamsi sündroomi korral iga kolme kuni nelja päeva järel, et vältida äkilise retsidiivi või võõrutushoogude tekkimise võimalust).
Annuse kohandamine eakatel
Eakatel neerufunktsiooni häirega patsientidel on soovitatav annust kohandada (vt allpool "Annuse kohandamine neerupuudulikkusega patsientidel").
Eakate pikaajaliseks raviks on vaja regulaarselt hinnata kreatiniini kliirensit, et vajadusel annust kohandada.
Annuse kohandamine neerupuudulikkusega patsientidel
Päevane annus tuleb individuaalselt kohandada vastavalt neerufunktsioonile. Vaadake järgmist tabelit ja reguleerige annust, nagu näidatud. Selle annustamistabeli kasutamiseks on vaja hinnata patsiendi kreatiniini kliirensit (CLcr) ml / min.
CLcr ml / min saab määrata seerumi kreatiniini (mg / dl) määramise abil, kasutades järgmist valemit:
Annuse kohandamine maksapuudulikkusega patsientidel
Ainult maksapuudulikkusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Maksa- ja neerupuudulikkusega patsientidel on soovitatav annust kohandada (vt ülalpool "Annuse kohandamine neerupuudulikkusega patsientidel").
Manustamisviis
Piratsetaami tuleb manustada suu kaudu ja seda võib võtta koos toiduga või ilma. Tabletid tuleb alla neelata koos vedelikuga.
Soovitatav on võtta päevane annus, jagades selle võrdseteks osadeks, mis võetakse 2 kuni 4 korda päevas.
Kui parenteraalne manustamine on vajalik (nt neelamisraskuste, teadvusekaotuse korral), võib Nootropili manustada intravenoosselt samas soovitatud ööpäevases annuses.
- Süstelahus ampullides tuleb manustada intravenoosselt mitme minuti jooksul.
- Infusioonilahust tuleb manustada pidevalt soovitatud ööpäevase annusena 24 tunni jooksul.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud Nootropili üledoosi
Juhuslikul Nootropili liiga suure annuse allaneelamisel / võtmisel teavitage sellest kohe oma arsti või minge lähimasse haiglasse.
Sümptomid
Täpsemalt piratsetaami üleannustamisega seotud kõrvaltoimeid ei teatatud. Suurim teadaolev piratsetaami üleannustamine hõlmas 75 g suukaudset manustamist, millega kaasnes hemorraagiline kõhulahtisus koos kõhuvalu, mis oli tõenäoliselt põhjustatud kasutatud koostises sisalduvast ülimalt suurest sorbitooli annusest.
Ravi
Ägeda ja märkimisväärse üleannustamise korral võib mao tühjendada maoloputuse või oksendamise esilekutsumisega. Piratsetaami üleannustamise korral puudub spetsiifiline antidoot. Seetõttu on ravi sümptomaatiline ja võib hõlmata hemodialüüsi.
Piratsetaami dialüsaatori ekstraheerimise efektiivsus on ligikaudu 50–60%.
Kui teil on Nootropili kasutamise kohta küsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Mis on Nootropili kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Nootropil põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
et. Ohutusprofiili kokkuvõte
Topeltpimedad, platseebokontrollitud kliinilised uuringud või kliinilise farmakoloogia uuringud, mille kohta on kättesaadavad ohutusandmed (väljavõetud UCB dokumentide andmepangast juunis 1997), hõlmasid rohkem kui 3000 isikut, kes said piratsetaami, vahet tegemata näidustustel, ravimvormidel, ööpäevane annus või elanikkonna omadused.
b. Kõrvaltoimete tabel
Allpool on loetletud kliinilistes uuringutes ja turuletulekujärgselt teatatud kõrvaltoimed, mis on klassifitseeritud organsüsteemi ja esinemissageduse järgi. Sagedus on määratletud järgmiselt: väga sage (≥1 / 10); sage (≥1 / 100,
Vere ja lümfisüsteemi häired:
Teadmata: veritsushäire
Immuunsüsteemi häired:
Teadmata: anafülaktoidne reaktsioon, ülitundlikkus
Psühhiaatrilised häired:
Sage: närvilisus
Aeg -ajalt: depressioon
Teadmata: erutus, ärevus, segasus, hallutsinatsioonid
Närvisüsteemi häired:
Sage: hüperkinees
Aeg -ajalt: unisus
Teadmata: ataksia, tasakaaluhäired, epilepsia ägenemine, peavalu, unetus
Kõrva ja labürindi häired:
Teadmata: peapööritus
Vaskulaarsed häired:
Harv: tromboflebiit (ainult süstitav vorm), hüpotensioon (ainult süstitava vormi puhul)
Seedetrakti häired:
Teadmata: kõhuvalu, valu ülakõhus, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine
Naha ja nahaaluskoe kahjustused:
Teadmata: angioneurootiline turse, dermatiit, sügelus, urtikaaria
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid:
Aeg -ajalt: asteenia
Harv: valu süstekohas (ainult süstitaval kujul), palavik (ainult süstevorm)
Diagnostilised testid:
Sage: kehakaalu tõus
Pakendi infolehel olevate juhiste järgimine vähendab kõrvaltoimete riski.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Aegumine ja säilitamine
Aegumine: vaadake pakendile trükitud aegumiskuupäeva.
Kõlblikkusaeg viitab puutumata pakendis olevale tootele, mis on õigesti hoitud.
HOIATUS: Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil.
Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
HOIDA RAVIMPREPARAADI LASTE EEST KÄTTESAAMATUS KOHAS.
Koostis ja ravimvorm
KOOSTIS
Õhukese polümeerikattega tabletid
1 tablett sisaldab:
Toimeaine: Piratsetaam 1200 mg.
Abiained: tuum: makrogool 6000, veevaba kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat, naatriumkroskarmelloos.
Kate: Opadry Y-1-7000, mis koosneb: hüpromelloosist, titaandioksiidist, makrogool 400-st; Opadry OY-S-29019, koosseisus: hüpromelloos ja makrogool 6000.
Suukaudne ja süstitav lahus intravenoosseks kasutamiseks
Üks 15 ml ampull sisaldab:
Toimeaine: Piratsetaam 3 g.
Abiained: naatriumatsetaat, jäääädikhape, süstevesi.
Infusioonilahus
Iga 60 ml pudel sisaldab:
Toimeaine: Piratsetaam 12 g.
Abiained: naatriumatsetaat, süstevesi, jäääädikhape, naatriumkloriid.
RAVIMVORM JA SISU
Õhukese polümeerikattega tabletid. Karp 40 blistris.
Suukaudne ja süstitav lahus intravenoosseks kasutamiseks. 15 ml viaalid. Karp 12.
Infusioonilahus. 60 ml pudel.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
NOOTROPIL
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Nootropil 1200 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Üks tablett sisaldab 1200 mg piratsetaami.
Nootropil 3 g / 15 ml suukaudne ja süstelahus intravenoosseks kasutamiseks
Iga 15 ml viaal sisaldab 3 g piratsetaami.
Nootropil 12 g / 60 ml infusioonilahus
Iga 60 ml pudel sisaldab 12 g piratsetaami.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Nootropil 1200 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Valged, piklikud õhukese polümeerikattega tabletid murdejoonega ja märgistusega N / N.
Nootropil 3 g / 15 ml suukaudne ja süstelahus intravenoosseks kasutamiseks
Selge ja värvitu lahus.
Nootropil 12 g / 60 ml infusioonilahus
Selge ja värvitu lahus.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Kortikaalse müokloonuse ravi üksi või kombinatsioonis teiste ravimitega.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Päevane annus, mis on jagatud kaheks või kolmeks manustamiseks, peab algama 7,2 g -ga, mida võib suurendada 4,8 g võrra iga kolme või nelja päeva järel kuni 24 g -ni.
Ravi teiste müokloonivastaste ravimitega tuleb jätkata samas annuses. Sõltuvalt saadud kliinilisest kasust tuleb teiste seda tüüpi ravimite annuseid võimaluse korral vähendada.
Kui ravi on alustatud, tuleb piratsetaamravi jätkata seni, kuni esialgne ajuhaigus püsib.
Ägeda episoodiga patsientidel võib aja jooksul tekkida spontaanne areng ja seetõttu tuleb iga kuue kuu tagant proovida vähendada või katkestada uimastiravi. Seda tuleks teha, vähendades piratsetaami annust 1,2 g võrra iga kahe päeva tagant (Lance'i ja Adamsi sündroomi korral iga kolme kuni nelja päeva järel, et vältida äkilise retsidiivi või võõrutushoogude tekkimise võimalust).
Annuse kohandamine eakatel
Eakatel neerufunktsiooni häirega patsientidel on soovitatav annust kohandada (vt allpool "Annuse kohandamine neerupuudulikkusega patsientidel"). Eakate pikaajaliseks raviks on vaja regulaarselt hinnata kreatiniini kliirensit, et vajadusel annust kohandada.
Annuse kohandamine neerupuudulikkusega patsientidel
Päevane annus tuleb individuaalselt kohandada vastavalt neerufunktsioonile. Vaadake järgmist tabelit ja reguleerige annust, nagu näidatud. Selle annustamistabeli kasutamiseks on vaja hinnata patsiendi kreatiniini kliirensit (CLcr) ml / min.
CLcr ml / min saab määrata seerumi kreatiniini (mg / dl) määramise abil, kasutades järgmist valemit:
Annuse kohandamine maksapuudulikkusega patsientidel
Ainult maksapuudulikkusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Maksa- ja neerupuudulikkusega patsientidel on soovitatav annust kohandada (vt ülalpool "Annuse kohandamine neerupuudulikkusega patsientidel").
Manustamisviis
Piratsetaami tuleb manustada suu kaudu ja seda võib võtta koos toiduga või ilma. Tabletid tuleb alla neelata koos vedelikuga.
Soovitatav on võtta päevane annus, jagades selle võrdseteks osadeks, mis võetakse 2 kuni 4 korda päevas.
Kui on vajalik parenteraalne manustamine (nt neelamisraskuste, teadvusekaotuse korral), võib piratsetaami manustada intravenoosselt sama soovitatud päevase annusega.
• Süstelahus ampullides tuleb manustada intravenoosselt mitme minuti jooksul.
• Infusioonilahust tuleb manustada pidevalt soovitatud ööpäevase annusena 24 tunni jooksul.
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine (piratsetaam) või teiste pürrolidooni derivaatide või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Piratsetaam on vastunäidustatud ajuverejooksuga patsientidele.
Piratsetaam on vastunäidustatud lõppstaadiumis neeruhaigusega patsientidele.
Piratsetaami ei tohi kasutada Huntingtoni tõvega patsientidel.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Mõju trombotsüütide agregatsioonile
Kuna piratsetaam mõjutab trombotsüütide agregatsiooni, on soovitatav olla ettevaatlik raske verejooksuga patsientidel, veritsusohuga patsientidel, näiteks seedetrakti haavandite korral, hemostaasi häiretega patsientidel, patsientidel, kellel on esinenud verejooks ajuveresoonkonnas, kirurgia, sealhulgas hambakirurgia, ja patsiendid, kes kasutavad antikoagulante või trombotsüütidevastaseid ravimeid, sealhulgas väikese annusega aspiriini.
Neerupuudulikkus
Piratsetaam eritub neerude kaudu ja seetõttu tuleb neerupuudulikkuse korral olla ettevaatlik (vt lõik 4.2).
Eakad kodanikud
Pikaajalise ravi korral eakatel tuleb regulaarselt hinnata kreatiniini kliirensit, et vajadusel annust kohandada (vt lõik 4.2).
Katkestus
Müokloonusega patsientidel tuleb vältida ravi järsku katkestamist, kuna see võib põhjustada äkilist retsidiivi või võõrutushooge.
Hoiatused abiainete kohta
Nootropil 1200 mg õhukese polümeerikattega tabletid sisaldavad ligikaudu 2 mmol (ligikaudu 46 mg) naatriumi 24 g piratsetaami kohta. Seda tuleb arvestada madala naatriumisisaldusega dieediga inimestel.
Nootropil 3 g / 15 ml suukaudne ja süstelahus intravenoosseks kasutamiseks sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi 24 g piratsetaami kohta.
Nootropil 12 g / 60 ml infusioonilahus sisaldab ligikaudu 19 mmol (ligikaudu 445 mg) naatriumi 24 g piratsetaami kohta. Seda tuleb arvestada patsientidel, kes järgivad madala naatriumisisaldusega dieeti.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Farmakokineetilised koostoimed
Kuna ligikaudu 90% piratsetaami annusest eritub muutumatul kujul uriiniga, põhjustab väike ravimite koostoime potentsiaal tõenäoliselt muutusi piratsetaami farmakokineetikas.
In vitro, piratsetaam ei inhibeeri inimese maksa tsütokroom P450 isovorme CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ja 4A9 / 11 kontsentratsioonidel 142, 426 ja 1422 mcg / ml.
Kontsentratsioonil 1422 mcg / ml täheldati CYP 2A6 (21%) ja 3A4 / 5 (11%) vähest pärssivat toimet. Kuid nende kahe CYP isovormi inhibeerimise Ki väärtused on tõenäoliselt tunduvalt kõrgemad kui kontsentratsioon 1422 mcg / ml. Seetõttu on piratsetaami metaboolsed koostoimed teiste ravimitega ebatõenäolised.
Kilpnäärme hormoonid
Samaaegse ravi korral kilpnäärmeekstraktidega (T3 + T4) on teatatud segasusest, ärrituvusest ja unehäiretest.
Atsenokumarool
Ühes pimedas avaldatud uuringus, mis viidi läbi raske korduva veenitromboosiga patsientidel, ei muutnud piratsetaami manustamine 9,6 g päevas atsenokumarooli annuseid, mis olid vajalikud INR (International Normalized Ratio) väärtuste 2, 5 kuni 3,5; võrreldes ainult atsenokumarooli toimega põhjustas piratsetaami lisamine 9,6 g päevas trombotsüütide agregatsiooni, b-tromboglobuliini vabanemise, fibrinogeeni taseme ja vonWillebrandi tegurite olulise vähenemise (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) ning vere ja plasma viskoossus.
Epilepsiavastased ravimid
Piratsetaami annus 20 g päevas 4 nädala jooksul ei muutnud epilepsiavastaste ravimite (karbamasepiin, fenütoiin, fenobarbitaal, valproaat) seerumi maksimaalset ja minimaalset taset epilepsiahaigetel, kes said stabiilseid annuseid.
Alkohol
Alkoholi samaaegne manustamine ei mõjutanud piratsetaami sisaldust seerumis ja alkoholisisaldust ei mõjutanud 1,6 g piratsetaami suukaudne annus.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Piratsetaami kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Loomkatsed ei ole näidanud otseseid ega kaudseid kahjulikke toimeid rasedusele, embrüo / loote arengule, sünnitusele ega sünnitusjärgsele arengule (vt lõik 5.3).
Piratsetaam läbib platsentaarbarjääri.
Ravimi tase vastsündinul on umbes 70–90% ema omast. Piratsetaami ei tohi raseduse ajal kasutada, kui see ei ole hädavajalik, kui kasu kaalub üles riskid ja ema kliiniline seisund nõuab ravi piratsetaamiga.
Toitmisaeg
Piratsetaam eritub rinnapiima ja seetõttu tuleb rinnaga toitmise ajal ravi selle ravimiga vältida või rinnaga toitmine katkestada. Otsus rinnaga toitmise katkestamise või piratsetaamravi lõpetamise kohta tuleb teha, võttes arvesse rinnaga toitmise eeliseid lapsele ja piratsetaamravi eeliseid naisele.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Ravimi kasutamisel täheldatud kõrvaltoimete põhjal tuleb arvestada, et piratsetaam võib mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.
04.8 Kõrvaltoimed
et. Ohutusprofiili kokkuvõte
Topeltpimedad, platseebokontrollitud kliinilised uuringud või kliinilise farmakoloogia uuringud, mille kohta on kättesaadavad ohutusandmed (väljavõetud UCB dokumentide andmepangast juunis 1997), hõlmasid rohkem kui 3000 isikut, kes said piratsetaami, vahet tegemata näidustustel, ravimvormidel, ööpäevane annus või elanikkonna omadused.
b. Kõrvaltoimete tabel
Allpool on loetletud kliinilistes uuringutes ja turuletulekujärgselt teatatud kõrvaltoimed, mis on klassifitseeritud organsüsteemi ja esinemissageduse järgi. Sagedus on määratletud järgmiselt: väga sage (≥1 / 10); sage (≥1 / 100,
Vere ja lümfisüsteemi häired:
Teadmata: veritsushäire
Immuunsüsteemi häired:
Teadmata: anafülaktoidne reaktsioon, ülitundlikkus
Psühhiaatrilised häired:
Sage: närvilisus
Aeg -ajalt: depressioon
Teadmata: erutus, ärevus, segasus, hallutsinatsioonid
Närvisüsteemi häired:
Sage: hüperkinees
Aeg -ajalt: unisus
Teadmata: ataksia, tasakaaluhäired, epilepsia ägenemine, peavalu, unetus
Kõrva ja labürindi häired:
Teadmata: peapööritus
Vaskulaarsed häired:
Harv: tromboflebiit (ainult süstitav vorm), hüpotensioon (ainult süstitava vormi puhul)
Seedetrakti häired:
Teadmata: kõhuvalu, valu ülakõhus, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine
Naha ja nahaaluskoe kahjustused:
Teadmata: angioneurootiline turse, dermatiit, sügelus, urtikaaria
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid:
Aeg -ajalt: asteenia
Harv: valu süstekohas (ainult süstitaval kujul), palavik (ainult süstevorm)
Diagnostilised testid:
Sage: kehakaalu tõus
04.9 Üleannustamine
Sümptomid
Täpsemalt piratsetaami üleannustamisega seotud kõrvaltoimeid ei teatatud. Suurim teadaolev piratsetaami üleannustamine hõlmas 75 g suukaudset manustamist, millega kaasnes hemorraagiline kõhulahtisus koos kõhuvalu, mis oli tõenäoliselt põhjustatud kasutatud koostises sisalduva sorbitooli äärmiselt suurest annusest.
Ravi
Ägeda ja märkimisväärse üleannustamise korral võib mao tühjendada maoloputuse või oksendamise esilekutsumisega. Piratsetaami üleannustamise korral puudub spetsiifiline antidoot. Seetõttu on ravi sümptomaatiline ja võib hõlmata hemodialüüsi. Piratsetaami dialüsaatori ekstraheerimise efektiivsus on ligikaudu 50–60%.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: psühhostimulandid ja nootroopikumid, ATC -kood: N06BX03
Toimeaine piratsetaam on pürrolidoon (2-okso-1-pürrolidinaatseetamiid), gamma-aminovõihappe (GABA) tsükliline derivaat.
Olemasolevad andmed viitavad sellele, et piratsetaami peamine toimemehhanism ei ole membraani- ega elundispetsiifiline, mida iseloomustab liikuvate ravimfosfolipiidkomplekside teke.Tõenäoliselt suurendab see membraani stabiilsust, võimaldades membraanil ja transmembraansetel valkudel säilitada või taastada kolmemõõtmelist struktuuri või voltimist, mis on nende funktsiooni täitmiseks hädavajalik.
Piratsetaamil on neuronite ja veresoonte toime.
Neuronaalsel tasandil avaldab piratsetaam membraanidele oma toimet mitmel viisil.
Loomadel tugevdab piratsetaam erinevat tüüpi neurotransmissiooni, peamiselt retseptorite tiheduse ja aktiivsuse post-sünaptilise moduleerimise kaudu. Normaalsetel isikutel ja puudulikkuse seisunditel, nii loomadel kui ka inimestel, kognitiivsetes protsessides osalevad funktsioonid õppimine, mälu, tähelepanu ja teadvusseisund intensiivistuvad ilma sedatiivsete või psühhostimuleerivate efektideta. Piratsetaam kaitseb ja taastab loomade ja inimeste kognitiivseid võimeid pärast mitmesuguseid ajutraumasid, nagu hüpoksia, joobeseisund ja elektrokonvulsiivsed ravimeetodid. See kaitseb hüpoksia põhjustatud funktsioonide ja jõudluse muutuste eest, nagu on hinnatud elektroentsefalograafilise (EEG) ja psühhomeetrilise hinnangu alusel.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Piratsetaam imendub suu kaudu kiiresti ja peaaegu täielikult, absoluutne biosaadavus on peaaegu 100%. Tühja kõhuga patsientidel saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon 1 tund pärast manustamist. Toit ei mõjuta piratsetaami imendumist, kuid vähendab keskmist Cmax väärtust 17% võrra ja suurendab keskmist tmax väärtust 1 tunnilt 1,5 tunnini. Pärast ühekordse 3,2 g annuse suukaudset manustamist oli tippkontsentratsioon hinnanguliselt 84 mcg / ml; pärast 3,2 g annuste manustamist, mida korrati kolm korda päevas, oli maksimaalne kontsentratsioon hinnanguliselt 115 mcg / ml.
Levitamine
Piratsetaam ei seondu plasmavalkudega ja selle jaotusruumala on hinnanguliselt 0,6 l / kg. Piratsetaam läbib hematoentsefaalbarjääri ja seda on mõõdetud tserebrospinaalvedelikus pärast ühekordse intravenoosse annuse manustamist. Tserebrospinaalvedelikus saavutati t ligikaudu 5 tundi pärast manustamist ja poolväärtusaeg oli ligikaudu 8,5 tundi. Looma ajus leiti piratsetaami kõrgeim kontsentratsioon ajukoores (eesmine, parietaalne ja kuklasagar), väikeajus. ajukoores ja basaalganglionides Piratsetaam difundeerub kõikidesse kudedesse, välja arvatud rasvkude, läbib platsentaarbarjääri ja tungib isoleeritud punaste vereliblede membraanidesse.
Biotransformatsioon
Piratsetaam eritub glomerulaarfiltratsiooni teel peaaegu täielikult muutumatuna. Metaboliitide moodustumise näilist puudumist kinnitab ka plasma poolväärtusaja märkimisväärne pikenemine anuuriaga patsientidel.
Elimineerimine
Pärast intravenoosset või suukaudset manustamist on piratsetaami plasma poolväärtusaeg täiskasvanutel ligikaudu 5 tundi. Piratsetaami näiv kogukliirens organismist on 80-90 ml / min. Peamine eritumistee on uriiniga, mille kaudu see eritub 80% kuni 100% annusest. Piratsetaam elimineeritakse glomerulaarfiltratsiooni teel.
Lineaarsus
Piratsetaami farmakokineetika on annusevahemikus 0,8 kuni 12 g lineaarne.
Annus ja ravi kestus ei mõjuta farmakokineetilisi omadusi, nagu poolväärtusaeg ja kliirens.
Patsientide omadused
Tüüp
Bioekvivalentsusuuringus, milles võrreldi 2,4 g annuseid, olid Cmax ja AUC naistel ligikaudu 30% kõrgemad (N = 6) kui meestel (N = 6). Siiski oli kehakaaluga korrigeeritud kliirens võrreldav.
Eakad kodanikud
Eakatel on piratsetaami poolväärtusaeg pikenenud ja see on korrelatsioonis neerufunktsiooni langusega selles populatsioonis (vt lõik 4.2 "Annustamine").
Lapsed
Lastega ei ole ametlikke farmakokineetilisi uuringuid läbi viidud.
Neerupuudulikkus
Piratsetaami kliirens korreleerub kreatiniini kliirensiga. Seetõttu on neerupuudulikkusega patsientidel soovitatav piratsetaami ööpäevast annust kohandada kreatiniini kliirensi alusel (vt lõik 4.2 "Annustamine").
Lõppstaadiumis neeruhaigusega anuurilistel isikutel pikeneb piratsetaami poolväärtusaeg kuni 59. Tüüpilise 4-tunnise dialüüsi ajal oli piratsetaami eemaldamise fraktsioon 50 kuni 60%.
Maksapuudulikkus
Maksapuudulikkuse mõju piratsetaami farmakokineetikale ei ole hinnatud. Kuna 80 ... 100% annusest eritub muutumatul kujul uriiniga, ei ole eeldatavasti maksapuudulikkusel ainuüksi olulist mõju piratsetaami eliminatsioonile.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Prekliinilised andmed näitavad, et piratsetaamil on madal potentsiaalne toksilisus. Ühekordse annuse uuringud ei näidanud pöördumatut toksilisust hiirte, rottide ja koerte suukaudsete annuste 10 g / kg järel. Kroonilistes korduvdoosi toksilisuse uuringutes hiirtel (kuni 4,8 g / kg / päevas) ja rottidel (kuni 2,4 g / kg / päevas) ei täheldatud sihtorganeid. Koertel täheldati kergeid seedetrakti toimeid (oksendamine, väljaheite konsistentsi muutus, suurenenud veetarbimine) pärast piratsetaami suukaudset manustamist ühe aasta jooksul, suurendades annuseid 1 kuni 10 g / kg päevas. Sarnaselt ei põhjustanud toksilisust rottidel ja koertel intravenoosne manustamine kuni 1 g / kg / päevas 4-5 nädala jooksul. Haridus in vivo ja in vitro neil ei olnud genotoksilist ja kantserogeenset potentsiaali.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Nootropil 1200 mg õhukese polümeerikattega tabletid:
Tuum: Makrogool 6000, veevaba kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat, kroskarmelloosnaatrium.
Katmine: Opadry Y-1-7000, mis sisaldab: hüpromelloosi, titaandioksiidi, makrogooli 400; Opadry OY-S-29019, mis koosneb hüpromelloosist ja makrogoolist 6000.
Nootropil 3 g / 15 ml suukaudne ja süstelahus intravenoosseks kasutamiseks:
Naatriumatsetaat, jäääädikhape, süstevesi.
Nootropil 12 g / 60 ml infusioonilahus:
Naatriumatsetaat, jäääädikhape, naatriumkloriid, süstevesi.
06.2 Sobimatus
Pole teada.
06.3 Kehtivusaeg
Õhukese polümeerikattega tabletid: 4 aastat.
Suukaudne ja süstelahus intravenoosseks kasutamiseks: 5 aastat.
Infusioonilahus: 5 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
Õhukese polümeerikattega tabletid: blisterpakend - 40 tk
Suukaudne ja süstelahus intravenoosseks kasutamiseks: läbipaistvast klaasist ampullid - 12 tk
Infusioonilahus: läbipaistev klaaspudel, mis on suletud klorobutüülelastomeeridest koosneva kummikorgiga.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Erilisi ettevaatusabinõusid pole.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
UCB Pharma S.p.A. - Via Gadames 57 - 20151 Milano
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
Õhukese polümeerikattega tabletid: A.I.C. 022921098.
Suukaudne ja süstitav lahus intravenoosseks kasutamiseks: A.I.C. 022921086.
Infusioonilahus: A.I.C. 022921074.
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Õhukese polümeerikattega tabletid: 13.05.1985 - uuendamine: juuni 2010
Suukaudne ja süstitav lahus intravenoosseks kasutamiseks: 06.10.1984 - uuendamine: juuni 2010
Infusioonilahus: 06.10.1984 - uuendamine: juuni 2010
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
4. veebruaril 2014
