Toimeained: ketoprofeen
ORUDIS 50 mg kõvakapslid
Orudise pakendi infolehed on saadaval järgmistes pakendisuurustes:- ORUDIS 50 mg kõvakapslid
- ORUDIS 100 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid, ORUDIS 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid
- ORUDIS 100 mg / 2 ml süstelahus intramuskulaarseks kasutamiseks
- ORUDIS 100 mg suposiidid
- ORUDIS 5% geel
Näidustused Miks kasutatakse Orudist? Milleks see mõeldud on?
FARMAKOTERAPEUTILINE KATEGOORIA
Orudis, 2- (3-bensoüülfenüül) -propioonhape või ketoprofeen, on mittesteroidne põletikuvastane ravim, millel on tugev põletikuvastane, analgeetiline ja palavikuvastane toime.
RAVI NÄIDUSTUSED
Reumatoidartriit, anküloseeriv spondüliit, äge podagra, erineva lokaliseerimisega osteoartriit, ishias, radikuliit, müalgia, bursiit, kõõlusepõletik, tenosünoviit, sünoviit, kapsuliit, kontusioonid, nikastused, nihestused, lihaste rebendid, flebiit, valulik lümfoidne lümfiit, pindmine tromboflebiit, hambaravi ja pneumoloogia.
Vastunäidustused Kui Orudist ei tohi kasutada
Orudis on vastunäidustatud patsientidele, kellel on esinenud ülitundlikkusreaktsioone, nagu bronhospasm, astmahood, nohu, urtikaaria või muud allergiatüüpi reaktsioonid, ketoprofeeni, atsetüülsalitsüülhappe (ASA) või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA) suhtes. nendel patsientidel on teatatud tõsistest, harva surmaga lõppevatest anafülaktilistest reaktsioonidest (vt ka kõrvaltoimed).
Orudis on vastunäidustatud ka järgmistel juhtudel:
- ülitundlikkus ravimi ükskõik millise abiaine suhtes;
- raseduse kolmandal trimestril
- intensiivse diureetikumravi ajal;
- raske neerupuudulikkus;
- rasked maksapuudulikkuse vormid (maksatsirroos, raske hepatiit);
- leukopeenia ja trombotsütopeenia;
- patsiendid, kellel on pidev verejooks
- hemorraagiline diatees;
- raske südamepuudulikkus;
- aktiivne peptiline haavand või seedetrakti verejooks, haavand või perforatsioon.
- Orudis on üldiselt vastunäidustatud raseduse, imetamise ajal (vt ka erihoiatused) ja lastel.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Orudise võtmist
Orudis 50 mg kapslid sisaldavad laktoosi; Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lappi laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit võtta.
Kõrvaltoimeid saab minimeerida, kasutades sümptomite kontrollimiseks vajalikku väikseimat efektiivset annust võimalikult lühikese ravikuuri jooksul.
Südamepuudulikkuse, tsirroosi ja nefroosiga patsientidel, diureetikumravi saavatel patsientidel, kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel, eriti eakatel, tuleb ravi alustamisel hoolikalt jälgida neerufunktsiooni. Sellistel patsientidel võib ketoprofeeni manustamine põhjustada verevoolu langust. , mis on põhjustatud prostaglandiinide pärssimisest ja põhjustavad neerufunktsiooni häireid.
Ettevaatlik tuleb olla patsientidel, kellel on anamneesis hüpertensioon ja / või südamepuudulikkus, kuna MSPVA -raviga seoses on teatatud vedelikupeetusest ja tursetest.
Nagu teistegi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite puhul, võib ketoprofeeni põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime infektsiooni korral varjata infektsiooni progresseerumise sümptomeid, nagu palavik.
Maksafunktsiooni häiretega või varasema maksahaigusega patsientidel tuleb transaminaaside aktiivsust regulaarselt hinnata, eriti pikaajalise ravi ajal. Ketoprofeeni kasutamisel on harva teatatud kollatõve ja hepatiidi juhtudest.
Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamine võib kahjustada naiste viljakust ja seda ei soovitata rasestuda kavatsevatel naistel. Naistel, kellel on fertiilsusprobleeme või kes uurivad viljakust, tuleb kaaluda ravi katkestamist.
Kroonilise nohu, kroonilise sinusiidi ja / või ninapolüüpidega seotud astmahaigetel on suurem risk allergiate tekkeks aspiriini ja / või mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes kui ülejäänud elanikkonnal. Selle ravimi manustamine võib põhjustada astmahooge või bronhospasmi. Eriti allergilistel isikutel. aspiriini või mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes (vt ka vastunäidustused).
Kontrollimatu hüpertensiooni, kongestiivse südamepuudulikkuse, väljakujunenud südame isheemiatõve, perifeersete arterite ja / või ajuveresoonkonna haigustega patsiente tohib ketoprofeeniga ravida alles pärast hoolikat kaalumist. Sarnaseid kaalutlusi tuleb kaaluda enne pikaajalise ravi alustamist patsientidel, kellel on südame-veresoonkonna haiguste riskitegurid (nt hüpertensioon, hüperlipideemia, suhkurtõbi, suitsetamine).
Kui ilmnevad nägemishäired, nagu ähmane nägemine, tuleb ravi katkestada
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad Orudise toimet muuta
Rääkige oma arstile või apteekrile, kui olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, isegi ilma retseptita.
ÜHENDUSED EI SOOVITA
Muud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (sealhulgas selektiivsed tsüklooksügenaas-2 inhibiitorid) ja salitsülaatide suured annused: suurenenud seedetrakti haavandite ja verejooksu oht.
Antikoagulandid (hepariin ja varfariin) ja trombotsüütide vastased ained (nt tiklopidiin ja klopidogreel): suurenenud verejooksu oht (vt lõik Ettevaatusabinõud kasutamisel). Kui samaaegset manustamist ei saa vältida, tuleb patsiente hoolikalt jälgida.
Liitium: liitiumisisalduse suurenemise oht plasmas, mis võib mõnikord ulatuda toksilise tasemeni liitiumi eritumise vähenemise tõttu neerude kaudu. Vajaduse korral tuleb MSPVA -ravi ajal ja pärast seda jälgida liitiumi taset plasmas, kohandades annust.
Metotreksaat annustes üle 15 mg nädalas: metotreksaadi suurenenud hematoloogilise toksilisuse oht, eriti suurtes annustes (> 15 mg nädalas); tõenäoliselt metotreksaadi valkudega seondumise nihke ja neerukliirensi vähenemise tõttu. Patsientidel, keda juba ravitakse ketoprofeeniga, tuleb ravi lõpetada vähemalt 12 tundi enne metotreksaadi manustamist. Kui ketoprofeeni tuleb manustada metotreksaatravi lõpus, tuleb enne manustamist oodata 12 tundi.
ÜHENDUSED, MIS NÕUTAVAD ETTEVAATUST
Kortikosteroidid: suurenenud seedetrakti haavandite või verejooksude oht (vt ka erihoiatused).
Diureetikumid: patsientidel, kes võtavad diureetikume ja nende hulgas, eriti dehüdreeritud patsientidel, on suur risk neerupuudulikkuse tekkeks pärast prostaglandiinide pärssimisest tingitud neerude verevoolu vähenemist. Need patsiendid tuleb enne samaaegse manustamise algust rehüdreerida. ravi alustamisel tuleb jälgida neerufunktsiooni.
AKE inhibiitorid ja angiotensiin II antagonistid: neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (nt dehüdreeritud patsiendid või eakad patsiendid) võib AKE inhibiitori või angiotensiin II antagonisti ja tsüklooksügenaasi süsteemi pärssivate ainete samaaegne manustamine halvendada neerufunktsiooni , mis hõlmab võimalikku ägedat neerupuudulikkust. Neid koostoimeid tuleb arvestada patsientidel, kes võtavad Orudist samaaegselt AKE inhibiitorite või angiotensiin II antagonistidega, mistõttu tuleb kombinatsiooni manustada ettevaatusega, eriti eakatel patsientidel.
Patsiendid peavad olema piisavalt hüdreeritud ja pärast samaaegse ravi alustamist tuleb kaaluda neerufunktsiooni jälgimist (vt lõik Ettevaatusabinõud kasutamisel).
Metotreksaat annustes alla 15 mg nädalas: Kombineeritud ravi esimestel nädalatel tuleb iga nädal teha täielik vereanalüüs. Neerufunktsiooni kahjustuse või eakate patsientide korral peaks jälgimine olema sagedasem.
Pentoksifülliin: see määrab suurenenud verejooksu riski. Vajalik on hoolikam kliiniline jälgimine ja verejooksu aja jälgimine.
ARVESTATAVAD ÜHENDUSED
Antihüpertensiivsed ravimid (beetablokaatorid, angiotensiini konverteerivad ensüümid, diureetikumid): antihüpertensiivse toime vähenemise oht (MSPVA-de põhjustatud prostaglandiinide vasodilatatsiooni pärssimine).
Trombolüütikumid: suurenenud verejooksu oht.
Probenetsiid: Probenetsiidi samaaegne manustamine võib oluliselt vähendada ketoprofeeni plasmakliirensit. Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI -d): suurenenud seedetrakti verejooksu oht (vt Ettevaatusabinõud kasutamisel).
Gemeprost: gemeprosti efektiivsuse vähenemine.
Emakasisesed rasestumisvastased vahendid (IUD): seadme efektiivsus võib väheneda, põhjustades rasedust.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Selliseid ravimeid nagu Orudis võib seostada südameatakkide (müokardiinfarkt) või insuldi riskiga. Igasugune risk on tõenäolisem suurte annuste ja pikaajalise ravi korral. Ärge ületage soovitatud annust ega ravi kestust.
Orudise samaaegset kasutamist teiste MSPVA-dega, sealhulgas selektiivsete tsüklooksügenaas-2 inhibiitoritega, tuleb vältida.
Seedetrakti verejooks, haavandid või perforatsioon: Kõigi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega ravi ajal on igal ajal, koos hoiatavate sümptomitega või ilma või varem esinenud tõsiseid seedetrakti häireid, kirjeldatud seedetrakti verejooksust, haavanditest ja perforatsioonist, mis võivad lõppeda surmaga.
Eakatel ja patsientidel, kellel on anamneesis haavand, eriti kui see on keeruline verejooksu või perforatsiooniga (vt ka vastunäidustused), on MSPVA -de suurendamisel suurem seedetrakti verejooksu, haavandite või perforatsioonide oht. Need patsiendid peaksid alustama ravi väikseima saadaoleva annusega. Nende patsientide ja ka patsientide puhul, kes võtavad aspiriini või muid ravimeid, mis võivad suurendada seedetrakti häirete riski, tuleb kaaluda samaaegset kaitsvate ainete (misoprostool või prootonpumba inhibiitorid) kasutamist (vt allpool ja Koostoimed).
Patsiendid, kellel on anamneesis seedetrakti toksilisus, eriti eakad, peaksid teatama kõhu sümptomitest (eriti seedetrakti verejooksust), eriti ravi alguses.
Ettevaatlik tuleb olla patsientidel, kes võtavad samaaegselt ravimeid, mis võivad suurendada haavandumise või verejooksu riski, näiteks suukaudsed kortikosteroidid, antikoagulandid nagu varfariin, selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid või trombotsüütidevastased ained, nagu aspiriin (vt lõik 4.5).
Kui Orudist võtvatel patsientidel esineb seedetrakti verejooks või haavand, tuleb ravi katkestada. MSPVA -sid tuleb ettevaatusega manustada patsientidele, kellel on anamneesis seedetrakti haigus (haavandiline koliit, Crohni tõbi), kuna need seisundid võivad süveneda (vt ka kõrvaltoimed).
Eakad: Eakatel patsientidel esineb sagedamini mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kõrvaltoimeid, eriti seedetrakti verejooksu ja perforatsiooni, mis võivad lõppeda surmaga (vt ka Annus, manustamisviis ja aeg).
Seoses MSPVA-de kasutamisega on väga harva teatatud tõsistest, mõnikord surmaga lõppevatest nahareaktsioonidest, sealhulgas eksfoliatiivne dermatiit, Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs (vt lõik „Kõrvaltoimed“). esineb enamikul juhtudel esimese ravikuu jooksul. Nahalööbe, limaskesta kahjustuste või muude ülitundlikkusnähtude ilmnemisel tuleb Orudis -ravi katkestada.
Kui teil on südameprobleeme või insuldiprobleeme või kui teil on nende seisundite oht (näiteks kõrge vererõhk, diabeet või kõrge kolesteroolitase või suitsetamine), arutage oma ravi oma arsti või apteekriga.
Mõned epidemioloogilised tõendid viitavad sellele, et ketoprofeeni võib seostada seedetrakti tõsise toksilisuse suurema riskiga kui teisi MSPVA -sid, eriti suurte annuste kasutamisel (vt ka Annus, manustamisviis ja -aeg ning Vastunäidustused).
Rasedus
Ketoprofeeni manustamine raseduse ajal, imetamise ajal ja imikueas ei ole soovitatav, isegi kui katseliselt ei täheldatud embrüo-loote toksilisust annuste puhul, mis on võrreldavad kliiniliseks kasutamiseks ettenähtud annustega.
Prostaglandiinide sünteesi pärssimine võib negatiivselt mõjutada rasedust ja / või embrüo / loote arengut. Epidemioloogiliste uuringute tulemused näitavad raseduse katkemise ning südame väärarengute ja gastroskiisi riski suurenemist pärast prostaglandiinide sünteesi inhibiitori kasutamist. Südame väärarengute absoluutne risk suurenes vähem kui 1% -lt ligikaudu 1,5% -ni. Hinnanguliselt suureneb risk annuse ja ravi kestusega. On näidatud, et prostaglandiinide sünteesi inhibiitorite manustamine loomadel põhjustab suurenenud implanteerimiseelset ja -järgset kadu ning embrüo-loote suremust.
Lisaks on teatatud mitmesuguste väärarengute, sealhulgas kardiovaskulaarsete, esinemissageduse suurenemisest loomadel, kellele on organogeneesiperioodil antud prostaglandiinide sünteesi inhibiitoreid.
Raseduse esimesel ja teisel trimestril tohib Orudist kasutada ainult vastavalt vajadusele. Kui Orudist kasutavad naised, kes üritavad last saada või raseduse esimesel ja teisel trimestril, peab annus olema võimalikult väike ja ravi kestus võimalikult lühike.
Raseduse kolmandal trimestril võivad kõik prostaglandiinide sünteesi inhibiitorid mõjutada loote:
- kardiopulmonaalne toksilisus (arteriaalse kanali enneaegse sulgemise ja pulmonaalse hüpertensiooniga);
- neerufunktsiooni häire, mis võib areneda neerupuudulikkuseks oligo-hüdroamnioniga;
ema ja vastsündinu raseduse lõpus:
- veritsusaja võimalik pikenemine ja trombotsüütide vastane toime, mis võib tekkida isegi väga väikeste annuste korral;
- emaka kontraktsioonide pärssimine, mis põhjustab sünnituse hilinemist või pikenemist.
Ravimi kasutamine sünnituse lähedal võib põhjustada muutusi sündimata lapse väikese vereringe hemodünaamikas, millel on tõsised tagajärjed hingamisele.
Järelikult on ketoprofeen raseduse kolmandal trimestril vastunäidustatud.
Toitmisaeg
Kuna puuduvad andmed ketoprofeeni eritumise kohta rinnapiima, pole selle kasutamine imetamise ajal soovitatav.
Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Patsiente tuleb teavitada unisuse, pearingluse või krambihoogude võimalikkusest ning selliste sümptomite ilmnemisel peaksid nad hoiduma autojuhtimisest või tegevustest, mis nõuavad erilist valvsust.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Orudist kasutada: Annustamine
Täiskasvanutel on annus 150-200 mg üks kord ööpäevas (võrdne 3-4 kapsliga päevas), jagatuna söögi ajal.
Eakate patsientide ravis peab annuse hoolikalt määrama arst, kes peab hindama "ülaltoodud annuste võimalikku vähendamist. Kuigi kliinilised ja farmakokineetilised andmed ei ole näidanud suurenenud sekundaarsete ilmingute nähtusi, on asjakohane, nagu teistegi ravimite puhul, alustada ravi Orudis kõvakapslitega väikseimas soovitatud annuses ja säilitusravi väikseima efektiivse annusega.
Maksimaalne ööpäevane annus on 200 mg. Enne ravi alustamist 200 mg ööpäevase annusega tuleb hoolikalt kaaluda riski ja kasu suhet ning suuremaid annuseid ei soovitata (vt ka ettevaatusabinõud kasutamisel).
Spetsiaalsed populatsioonid
Neerupuudulikkusega patsiendid ja eakad patsiendid Soovitatav on vähendada algannust ja kasutada säilitusravi väikseima efektiivse annusega. Individuaalseid kohandusi saab kaaluda alles pärast ravimi hea talutavuse kindlakstegemist
Maksapuudulikkusega patsiendid
Selliseid patsiente tuleb hoolikalt jälgida ja ravida väikseima efektiivse ööpäevase annusega.
Lapsed
Ketoprofeeni ohutust ja efektiivsust lastel ei ole uuritud
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud Orudis’t liiga palju?
Üle 2,5 g ketoprofeeni annuste kasutamisel on teatatud üleannustamise juhtudest. Enamikul juhtudel olid täheldatud sümptomid oma olemuselt healoomulised ja piirdusid letargia, unisuse, iivelduse, oksendamise ja epigastrilise valuga.
Ketoprofeeni üleannustamise korral puudub spetsiifiline antidoot. Tõsise üleannustamise kahtluse korral soovitatakse dehüdratsiooni kompenseerimiseks, neerufunktsiooni jälgimiseks ja atsidoosi korrigeerimiseks võimaluse korral maoloputust ning toetavat ja sümptomaatilist ravi.
Neerupuudulikkuse korral võib hemodialüüs olla kasulik ravimi eemaldamiseks vereringest.
Juhuslikul ORUDIS'e liiga suure annuse võtmisel teavitage sellest kohe oma arsti või minge lähimasse haiglasse.
KUI TEIL ON ORUDISE KASUTAMISE KOHTA kahtlusi, võtke ühendust oma arsti või farmatseudiga.
Kõrvaltoimed Millised on Orudise kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka ORUDIS põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Oodatavate esinemissageduste klassifikatsioon: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni <1/10), aeg -ajalt (≥ 1/1000 kuni <1/100), harv (≥ 1/10000 kuni <1/ 1000), väga harv (<1/10000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Seedetrakti häired:
Kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimed on seedetrakti iseloomuga.
Sage: düspepsia, iiveldus, kõhuvalu, oksendamine
Aeg -ajalt: kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhupuhitus, gastriit
Harv: haavandiline stomatiit, peptilised haavandid
Teadmata: koliidi ja Crohni tõve ägenemine, seedetrakti perforatsioon või verejooks, mõnikord surmaga lõppenud, eriti eakatel (vt erihoiatused). Melena, hematemees.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused:
Aeg -ajalt: lööve, sügelus
Teadmata: valgustundlikkus, alopeetsia, urtikaaria, angioödeem, bulloossed reaktsioonid, sealhulgas Stevensi-Johnsoni ja Lyelli sündroom, ning toksiline epidermaalne nekrolüüs (väga harva)
Hingamisteede rindkere ja mediastiinumi häired:
Harv: astmahood
Teadmata: bronhospasm (eriti patsientidel, kellel on teadaolev ülitundlikkus atsetüülsalitsüülhappe ASA ja teiste MSPVA -de suhtes), nohu.
Närvisüsteemi häired:
Aeg -ajalt: peavalu, pearinglus, unisus
Harv: paresteesia
Teadmata: krambid, düsgeusia
Silma kahjustused:
Harv: hägune nägemine (vt ka Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel)
Kõrva ja labürindi häired
Harv: tinnitus
Neerude ja kuseteede häired:
Teadmata: kõrvalekalded neerufunktsiooni testides, äge neerupuudulikkus, interstitsiaalne tubulaarne nefriit, nefrootiline sündroom.
Maksa ja sapiteede häired:
Harv: hepatiit, transaminaaside taseme tõus, maksahaiguse tõttu suurenenud bilirubiinisisaldus seerumis.
Vere ja lümfisüsteemi häired:
Harv: verejooksust tingitud aneemia
Teadmata: agranulotsütoos, trombotsütopeenia, luuüdi aplaasia.
Immuunsüsteemi häired
Teadmata: anafülaktilised reaktsioonid (sh šokk).
Psühhiaatrilised häired:
Teadmata: meeleolu muutused.
Südame häired:
Teadmata: südamepuudulikkus
Vaskulaarsed häired:
Teadmata: hüpertensioon, vasodilatatsioon.
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid:
Aeg -ajalt: turse, väsimus
Diagnostilised testid:
Harv: kehakaalu tõus
Pakendi infolehel olevate juhiste järgimine vähendab kõrvaltoimete riski. Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile. Igal juhul nõuab olulise sekundaarse reaktsiooni ilmnemine ravi viivitamatut peatamist.
Aegumine ja säilitamine
Aegumine: vaadake pakendil märgitud aegumiskuupäeva. Kõlblikkusaeg viitab puutumatus pakendis olevale tootele, mis on õigesti hoitud.
HOIATUS: Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil.
Hoida temperatuuril mitte üle 30 ° C.
Ravimit valguse eest kaitsmiseks hoida välispakendis
HOIDA RAVIMPREPARAADI LASTE EEST KÄTTESAAMATUS KOHAS.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
KOOSTIS
ORUDIS 50 mg kõvakapslid
Üks kapsel sisaldab:
Toimeaine: ketoprofeen 50 mg.
Abiained: magneesiumstearaat, laktoos. Koore komponendid: raudoksiid (E172), titaandioksiid (E171), želatiin.
RAVIMVORM JA SISU
Kõvad kapslid. "50 mg kõvakapslid" 30 kapslit
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
ORUDIS
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
ORUDIS 50 mg kõvakapslid
Üks kapsel sisaldab:
Aktiivne põhimõte: ketoprofeen 50 mg.
ORUDIS 100 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid
Üks kapsel sisaldab:
Aktiivne põhimõte: ketoprofeen 100 mg.
ORUDIS 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid
Üks kapsel sisaldab:
Aktiivne põhimõte: ketoprofeen 200 mg.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Kõvad kapslid.
Toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Orudis 50 mg kõvakapslid see on näidustatud reumatoidartriidi, anküloseeriva spondüliidi, ägeda podagra, erineva lokaliseerimisega osteoartriidi, ishias, radikuliidi, müalgia, bursiidi, tendiniidi, tenosünoviidi, sünoviidi, kapsuliidi, põrutuste, nihestuste, nihestuste, lihaste rebendite, lümfiidi, pindmise tromboflebiidi raviks , valulikud põletikulised haigused hambaravis, otolaringoloogias, uroloogias ja pulmonoloogias.
Orudis 100 mg ja 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid see on näidustatud reumatoidartriidi, osteoartriidi, anküloseeriva spondüliidi, ägedate liigese- ja periartikulaarsete ilmingute (bursiit, kapsuliit, sünoviit, kõõlusepõletik) raviks; emakakaela spondüliit, nimmevalu (pisaravool, lumbago, ishias, fibrosiit), luu -lihaskonna valusündroomid ja düsmenorröa.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Ravimit võib kasutada ainult täiskasvanud patsient.
Kõvad kapslid annus on 150-200 mg päevas (võrdne 3-4 kapsliga päevas), jagatuna toidukordadeks;
Toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid : annus on 100-200 mg üks kord päevas, sõltuvalt patsiendi kehakaalust ja sümptomite tõsidusest. Orudis toimeainet prolongeeritult vabastavaid kõvakapsleid tuleb võtta suu kaudu pärast sööki.
Maksimaalne ööpäevane annus on 200 mg. Enne ravi alustamist 200 mg ööpäevase annusega tuleb hoolikalt kaaluda kasu ja riski suhet ning suuremaid annuseid ei soovitata (vt ka lõik 4.4).
Kõrvaltoimeid saab minimeerida, kasutades sümptomite kontrollimiseks vajalikku väikseimat efektiivset annust võimalikult lühikese raviperioodi jooksul (vt lõik 4.4).
Spetsiaalsed populatsioonid
Neerupuudulikkusega patsiendid ja eakad
Soovitatav on algannust vähendada ja harjutada säilitusravi väikseima efektiivse annusega. Individuaalseid kohandusi saab kaaluda alles pärast ravimi hea talutavuse kindlakstegemist (vt lõik 5.2).
Maksapuudulikkusega patsiendid
Selliseid patsiente tuleb hoolikalt jälgida ja ravida väikseima efektiivse ööpäevase annusega (vt lõigud 4.6 ja 5.2).
Lapsed
Ketoprofeeni ohutust ja efektiivsust lastel ei ole uuritud.
04.3 Vastunäidustused
Orudis on vastunäidustatud patsientidele, kellel on esinenud ülitundlikkusreaktsioone, nagu bronhospasm, astmahood, nohu, urtikaaria või muud allergiatüüpi reaktsioonid, ketoprofeeni, atsetüülsalitsüülhappe (ASA) või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA) suhtes. Nendel patsientidel on teatatud tõsistest, harva surmaga lõppevatest anafülaktilistest reaktsioonidest (vt lõik 4.8).
Orudis on vastunäidustatud ka järgmistel juhtudel:
• ülitundlikkus ravimi ükskõik millise abiaine suhtes;
• raseduse kolmandal trimestril
• intensiivse diureetikumravi ajal;
• raske neerupuudulikkus;
• rasked maksapuudulikkuse vormid (maksatsirroos, raske hepatiit);
• leukopeenia ja trombotsütopeenia;
• patsiendid, kellel on pidev verejooks
• hemorraagiline diatees;
• raske südamepuudulikkus;
• aktiivne peptiline haavand või seedetrakti verejooks, haavand või perforatsioon.
Orudis on üldiselt vastunäidustatud raseduse, imetamise ajal (vt lõik 4.6) ja lastel.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Orudis 50 mg kapslid sisaldavad laktoosi; Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lappi laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit võtta.
Orudis toimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid sisaldavad sahharoosi: patsiendid, kellel esineb harva fruktoosi talumatust, glükoosi / galaktoosi imendumishäireid või sahharaasi isomaltaasi puudulikkust, ei tohi seda ravimit võtta.
Hoiatused
Kõrvaltoimeid saab minimeerida, kasutades sümptomite kontrollimiseks vajalikku väikseimat efektiivset annust võimalikult lühikese raviperioodi jooksul (vt lõik 4.2 ja allpool).
Orudise samaaegset kasutamist teiste MSPVA-dega, sealhulgas selektiivsete tsüklooksügenaas-2 inhibiitoritega, tuleb vältida.
Seedetrakti verejooks, haavandid või perforatsioon: Kõigi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega ravi ajal on igal ajal, koos hoiatavate sümptomitega või ilma või varem esinenud tõsiseid seedetrakti häireid, kirjeldatud seedetrakti verejooksust, haavanditest ja perforatsioonist, mis võivad lõppeda surmaga.
Eakatel ja patsientidel, kellel on anamneesis haavand, eriti kui see on keeruline verejooksu või perforatsiooniga (vt lõik 4.3), on MSPVA -de suurendamisel suurem seedetrakti verejooksu, haavandumise või perforatsiooni oht. Need patsiendid peaksid alustama ravi väikseima saadaoleva annusega. Nende patsientide ja ka patsientide puhul, kes võtavad aspiriini väikestes annustes või muid ravimeid, mis võivad suurendada seedetrakti häirete riski, tuleb kaaluda samaaegset kaitsvate ainete (misoprostool või prootonpumba inhibiitorid) kasutamist (vt allpool ja lõik 4.5).
Patsiendid, kellel on anamneesis seedetrakti toksilisus, eriti eakad, peaksid teatama kõhu sümptomitest (eriti seedetrakti verejooksust), eriti ravi alguses.
Ettevaatlik tuleb olla patsientidel, kes võtavad samaaegselt ravimeid, mis võivad suurendada haavandumise või verejooksu riski, nagu suukaudsed kortikosteroidid, antikoagulandid, nagu varfariin, selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid või trombotsüütidevastased ained, nagu aspiriin (vt lõik 4.5).
Kui Orudist võtvatel patsientidel esineb seedetrakti verejooks või haavand, tuleb ravi katkestada.
MSPVA -sid tuleb ettevaatusega manustada patsientidele, kellel on anamneesis seedetrakti haigus (haavandiline koliit, Crohni tõbi), kuna need seisundid võivad süveneda (vt lõik 4.8).
Eakad: Eakatel patsientidel esineb sagedamini mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kõrvaltoimeid, eriti seedetrakti verejooksu ja perforatsiooni, mis võivad lõppeda surmaga (vt lõik 4.2).
Seoses MSPVA-de kasutamisega on väga harva teatatud tõsistest nahareaktsioonidest, millest mõned võivad lõppeda surmaga, sealhulgas eksfoliatiivne dermatiit, Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs (vt lõik 4.8). Ravi varases staadiumis näivad patsiendid olevat suurem risk: reaktsioon algab enamikul juhtudel esimese ravikuu jooksul. Nahalööbe, limaskesta kahjustuste või muude ülitundlikkusnähtude ilmnemisel tuleb Orudis -ravi katkestada.
Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed näitavad, et mõnede mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamine (eriti suurte annuste ja pikaajalise ravi korral) võib olla seotud arteriaalse tromboosi (nt müokardiinfarkt või insult) riski vähenemisega. On piisavalt andmeid välistamiseks ketoprofeeniga sarnane risk.
Mõned epidemioloogilised tõendid viitavad sellele, et ketoprofeeni võib seostada seedetrakti tõsise toksilisuse suurema riskiga võrreldes teiste MSPVA -dega, eriti suurte annuste kasutamisel (vt ka lõigud 4.2 ja 4.3).
Ettevaatusabinõud
Südamepuudulikkuse, tsirroosi ja nefroosiga patsientidel, diureetikumravi saavatel patsientidel, kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel, eriti eakatel, tuleb ravi alustamisel hoolikalt jälgida neerufunktsiooni. Sellistel patsientidel võib ketoprofeeni manustamine põhjustada verevoolu vähenemist. neeruveri, mis on põhjustatud prostaglandiinide pärssimisest ja põhjustab neerude muutusi.
Ettevaatus on vajalik patsientidel, kellel on anamneesis kerge kuni mõõdukas hüpertensioon ja / või kongestiivne südamepuudulikkus, kuna MSPVA -raviga seoses on teatatud vedelikupeetusest ja tursetest.
Nagu teistegi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite puhul, võib ketoprofeeni põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime infektsiooni korral varjata infektsiooni progresseerumise sümptomeid, nagu palavik.
Maksafunktsiooni häiretega või varasema maksahaigusega patsientidel tuleb transaminaaside aktiivsust regulaarselt hinnata, eriti pikaajalise ravi ajal. Ketoprofeeni kasutamisel on teatatud kollatõve ja hepatiidi juhtudest.
Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamine võib kahjustada naiste viljakust ja seda ei soovitata naistele, kes kavatsevad rasestuda.
Naistel, kellel on fertiilsusprobleeme või kellele tehakse fertiilsusuuringuid, tuleb kaaluda ravi katkestamist.
Kroonilise nohu, kroonilise sinusiidi ja / või ninapolüüpidega seotud astmahaigetel on suurem risk allergiate tekkeks aspiriini ja / või mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes kui ülejäänud elanikkonnal. Selle ravimi manustamine võib põhjustada astmahooge või bronhospasmi. Eriti allergilistel isikutel. aspiriini või MSPVA -de suhtes (vt lõik 4.3).
Kontrollimatu hüpertensiooni, kongestiivse südamepuudulikkuse, väljakujunenud südame isheemiatõve, perifeersete arterite ja / või ajuveresoonkonna haigustega patsiente tohib ketoprofeeniga ravida alles pärast hoolikat kaalumist. Sarnaseid kaalutlusi tuleb kaaluda enne pikaajalise ravi alustamist patsientidel, kellel on südame-veresoonkonna haiguste riskitegurid (nt hüpertensioon, hüperlipideemia, suhkurtõbi, suitsetamine).
Kui ilmnevad nägemishäired, nagu ähmane nägemine, tuleb ravi katkestada.
Ravimi koostoimel arahhidoonhappe ainevahetusega võivad astmahaigetel ja eelsoodumusega isikutel tekkida bronhospasmikriisid ja võimalik šokk ning muud allergilised nähtused.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
ÜHENDUSED EI SOOVITA
Teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (sealhulgas selektiivsed tsüklooksügenaas-2 inhibiitorid) ) Ja salitsülaadid suurtes annustes : suurenenud seedetrakti haavandite ja verejooksu oht.
Antikoagulandid (hepariin ja varfariin) ja trombotsüütide vastased ained (nt tiklopidiin ja klopidogreel) : suurenenud verejooksu oht (vt lõik 4.4). Kui samaaegset manustamist ei saa vältida, tuleb patsiente hoolikalt jälgida
Liitium : liitiumisisalduse suurenemise oht plasmas, mis võib mõnikord saavutada toksilise taseme liitiumi eritumise vähenemise tõttu neerude kaudu. Vajaduse korral tuleb MSPVA -ravi ajal ja pärast seda jälgida liitiumi taset plasmas, kohandades annust.
Metotreksaat annustes üle 15 mg nädalas: metotreksaadi suurenenud hematoloogilise toksilisuse oht, eriti suurtes annustes (> 15 mg nädalas); tõenäoliselt metotreksaadi valkudega seondumise nihke ja neerukliirensi vähenemise tõttu. Patsientidel, keda juba ravitakse ketoprofeeniga, tuleb ravi lõpetada vähemalt 12 tundi enne metotreksaadi manustamist. Kui ketoprofeeni tuleb manustada metotreksaatravi lõpus, tuleb enne manustamist oodata 12 tundi.
ÜHENDUSED, MIS NÕUTAVAD ETTEVAATUST
Kortikosteroidid : suurenenud seedetrakti haavandite või verejooksude oht (vt lõik 4.4).
Diureetikumid : patsientidel, kes võtavad diureetikume ja nende hulgas eriti dehüdreeritud patsientidel, on suur risk neerupuudulikkuse tekkeks pärast prostaglandiinide pärssimisest põhjustatud neerude verevoolu vähenemist. Need patsiendid tuleb enne samaaegse manustamise algust rehüdreerida ja neerud ravi alustamisel tuleb jälgida funktsiooni (vt lõik 4.4).
AKE inhibiitorid ja angiotensiin II antagonistid :
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (nt dehüdreeritud või eakad patsiendid) võib AKE inhibiitori või angiotensiin II antagonisti ja tsüklooksügenaasi süsteemi pärssivate ainete samaaegne manustamine põhjustada neerufunktsiooni edasist halvenemist, sealhulgas võimalikku ägedat neerupuudulikkust. Neid koostoimeid tuleb arvestada patsientidel, kes võtavad Orudist samaaegselt AKE inhibiitorite või angiotensiin II antagonistidega. Seetõttu tuleb kombinatsiooni manustada ettevaatusega, eriti eakatel patsientidel.
Patsiendid peavad olema piisavalt hüdreeritud ja pärast samaaegse ravi alustamist tuleb kaaluda neerufunktsiooni jälgimist (vt lõik 4.4).
Metotreksaat annustes alla 15 mg nädalas: kombineeritud ravi esimestel nädalatel tuleb teha vereanalüüs nädalas. Neerufunktsiooni kahjustuse või eakate patsientide korral peaks jälgimine olema sagedasem.
Pentoksüfülliin : on suurenenud verejooksu oht. Vajalik on hoolikam kliiniline jälgimine ja verejooksu aja jälgimine.
ARVESTATAVAD ÜHENDUSED
Antihüpertensiivsed ravimid (beetablokaatorid, angiotensiini konverteerivad ensüümid, diureetikumid): antihüpertensiivse toime vähenemise risk (MSPVA -de põhjustatud prostaglandiinide vasodilatatsiooni pärssimine).
Trombolüütikumid: suurenenud verejooksu oht.
Probenetsiid: Probenetsiidi samaaegne manustamine võib oluliselt vähendada ketoprofeeni plasmakliirensit.
Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI -d) : suurenenud seedetrakti verejooksu oht (vt lõik 4.4).
Gemeprost: gemeprosti efektiivsuse vähenemine.
Emakasisesed rasestumisvastased vahendid (IUD): seadme efektiivsus võib väheneda, mille tulemuseks on rasedus.
04.6 Rasedus ja imetamine
Ketoprofeeni manustamine raseduse ajal, imetamise ajal ja imikueas ei ole soovitatav, isegi kui katseliselt ei täheldatud embrüo-loote toksilisust annuste puhul, mis on võrreldavad kliiniliseks kasutamiseks ettenähtud annustega.
Rasedus
Prostaglandiinide sünteesi pärssimine võib kahjustada rasedust ja / või embrüo / loote arengut.
Epidemioloogiliste uuringute tulemused näitavad raseduse katkemise ning südame väärarengute ja gastroskiisi riski suurenemist pärast prostaglandiinide sünteesi inhibiitori kasutamist raseduse alguses. Südame väärarengute absoluutne risk suurenes vähem kui 1% -lt ligikaudu 1,5% -ni. Riski on hinnatud Loomade puhul on näidatud, et prostaglandiinide sünteesi inhibiitorite manustamine põhjustab suurenenud implanteerimiseelse ja -järgse kadumise ning embrüo-loote suremuse vähenemist.
Lisaks on teatatud mitmesuguste väärarengute, sealhulgas kardiovaskulaarsete, esinemissageduse suurenemisest loomadel, kellele on organogeneesiperioodil antud prostaglandiinide sünteesi inhibiitoreid.
Raseduse esimesel ja teisel trimestril tohib Orudist kasutada ainult vastavalt vajadusele. Kui Orudist kasutavad naised, kes üritavad last saada või raseduse esimesel ja teisel trimestril, peab annus olema võimalikult väike ja ravi kestus võimalikult lühike.
Raseduse kolmandal trimestril võivad kõik prostaglandiinide sünteesi inhibiitorid mõjutada loote:
• kardiopulmonaalne toksilisus (arterijuha enneaegse sulgemise ja pulmonaalse hüpertensiooniga);
• neerufunktsiooni häired, mis võivad progresseeruda neerupuudulikkuseks oligohüdroamnioosiga;
ema ja vastsündinu raseduse lõpus:
• veritsusaja võimalik pikenemine ja trombotsüütide vastane toime, mis võib tekkida isegi väga väikeste annuste kasutamisel;
• emaka kokkutõmmete pärssimine, mis põhjustab sünnituse hilinemist või pikenemist.
Ravimi kasutamine sünnituse lähedal võib põhjustada muutusi sündimata lapse väikese vereringe hemodünaamikas, millel on tõsised tagajärjed hingamisele.
Järelikult on ketoprofeen raseduse kolmandal trimestril vastunäidustatud.
Toitmisaeg
Kuna puuduvad andmed ketoprofeeni eritumise kohta rinnapiima, pole selle kasutamine imetamise ajal soovitatav.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Patsiente tuleb teavitada unisuse, pearingluse või krambihoogude võimalikkusest ning selliste sümptomite ilmnemisel peaksid nad hoiduma autojuhtimisest või tegevustest, mis nõuavad erilist valvsust.
04.8 Kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka ORUDIS põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Oodatavate esinemissageduste klassifikatsioon: väga sage (≥1 / 10), sage (≥1 / 100,
Ketoprofeeni kasutamisel täiskasvanutel on teatatud järgmistest reaktsioonidest
Seedetrakti häired
Kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimed on seedetrakti iseloomuga.
Sage: düspepsia, iiveldus, kõhuvalu, oksendamine.
Aeg -ajalt: kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhupuhitus, gastriit
Harv: haavandiline stomatiit, peptilised haavandid
Teadmata: koliidi ja Crohni tõve ägenemine, seedetrakti perforatsioon või verejooks, mõnikord surmav, eriti eakatel (vt lõik 4.4). Melena, hematemees.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused:
Aeg -ajalt: lööve, sügelus
Teadmata: valgustundlikkus, alopeetsia, urtikaaria, angioödeem, bulloossed reaktsioonid, sh Stevensi-Johnsoni ja Lyelli sündroom, ning toksiline epidermaalne nekrolüüs (väga harva).
Hingamisteede rindkere ja mediastiinumi häired:
Harv: astmahood,
Teadmata: bronhospasm (eriti patsientidel, kellel on teadaolev ülitundlikkus atsetüülsalitsüülhappe ASA ja teiste MSPVA -de suhtes), nohu.
Närvisüsteemi häired:
Aeg -ajalt: peavalu, pearinglus, unisus
Harv: paresteesia
Teadmata: krambid, düsgeusia.
Silma patoloogia:
Harv: hägune nägemine (vt lõik 4.4).
Kõrva ja labürindi patoloogia:
Harv: tinnitus.
Neerude ja kuseteede häired:
Teadmata: kõrvalekalded neerufunktsiooni testides, äge neerupuudulikkus, interstitsiaalne tubulaarne nefriit, nefrootiline sündroom.
Maksa ja sapiteede häired:
Harv: hepatiit, transaminaaside taseme tõus, maksahaiguse tõttu suurenenud bilirubiinisisaldus seerumis.
Vere ja lümfisüsteemi häired:
Harv: verejooksust tingitud aneemia
Teadmata: agranulotsütoos, trombotsütopeenia, luuüdi aplaasia.
Immuunsüsteemi häired:
Teadmata: anafülaktilised reaktsioonid (sh šokk).
Psühhiaatrilised häired:
Teadmata: meeleolu muutused.
Südame patoloogiad:
Teadmata: südamepuudulikkus
Vaskulaarsed patoloogiad:
Teadmata: hüpertensioon, vasodilatatsioon.
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid:
Aeg -ajalt: turse, väsimus
Diagnostilised testid:
Harv: kehakaalu tõus
Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed viitavad sellele, et mõnede mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamine (eriti suurte annuste ja pikaajalise ravi korral) võib olla seotud arteriaalse tromboosi (nt müokardiinfarkt või insult) vähese suurenenud riskiga (vt lõik 4.4).
04.9 Üleannustamine
Üle 2,5 g ketoprofeeni annuste kasutamisel on teatatud üleannustamise juhtudest. Enamikul juhtudel olid täheldatud sümptomid oma olemuselt healoomulised ja piirdusid letargia, unisuse, iivelduse, oksendamise ja epigastrilise valuga.
Ketoprofeeni üleannustamise korral puudub spetsiifiline antidoot. Kui kahtlustatakse tõsist üleannustamist, soovitatakse dehüdratsiooni kompenseerimiseks, neerufunktsiooni jälgimiseks ja atsidoosi korral korrigeerida maoloputust ning toetavat ja sümptomaatilist ravi.
Neerupuudulikkuse korral võib hemodialüüs olla kasulik ravimi eemaldamiseks vereringest.
Kuna Orudis toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid on reguleeritud kaasavõetavad preparaadid, on usutav eeldada, et ketoprofeen imendub 16 tundi pärast manustamist.
Kui patsient suunatakse arsti juurde lühikese aja jooksul pärast ülemääraste annuste allaneelamist, tuleb maoloputus teha, et taastada maos leiduvad graanulid, mis on maosisu järgi äratuntavad. Ravi on siiski sümptomaatiline ja toetav.
Aeglaselt vabaneva ketoprofeeni imendumise vähendamiseks tuleks kaaluda ka aktiivsöe manustamist.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: mittesteroidsed põletikuvastased ja reumavastased ravimid.
ATC -kood: M01AE03.
Ketoprofeen on põletikuvastase ja analgeetilise toimega ravim, mis kuulub MSPVA-de farmakoterapeutilisse rühma.
Põletikuvastane toime on seotud nelja hästi dokumenteeritud toimemehhanismiga: lüsosomaalse membraani stabiliseerimine; prostaglandiinide sünteesi pärssimine; antradükiniini aktiivsus; trombotsüütidevastane toime.
Loomade ja osaliselt ka tervete vabatahtlikega läbi viidud farmakoloogilised uuringud näitavad, et valuvaigistav toime on kahekordne.
Tegelikult on tõenäoline, et kõrvuti praegu tuntud perifeersest aktiivsusest, mida vahendab peamiselt prostaglandiinide sünteesi pärssiv toime, avaldab ketoprofeen oma valuvaigistavat toimet ka keskse mehhanismi kaudu. mitteopioidne millesse on kaasatud supraspinaalsed struktuurid, näiteks NMDA-taolised glutamaatretseptorid, mis kutsuvad esile tsentraalse sensibiliseerimise, milles osalevad lisaks kesknärvisüsteemis esinevatele prostaglandiinidele mitmesugused biokeemilised vahendajad, näiteks aine P, 5-HT.
See omapärane valuvaigistav profiil selgitaks kliinikus täheldatud ketoprofeeni valuvaigistava toime kiirust erinevates ägedates valulikes seisundites, muidu pole seda võimalik seletada ainsa seni teadaoleva perifeerse mehhanismiga.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Orudis toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid on pH reguleeritud vabanemisega ketoprofeenipreparaat, mis on ette nähtud vajaliku terapeutilise annuse manustamiseks üks kord päevas.
Imendumine
Ketoprofeen imendub seedetraktist kiiresti ja täielikult. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 60–90 minuti jooksul pärast suukaudset manustamist (45–60 minutit pärast rektaalset manustamist).
Koos toiduga manustamisel väheneb imendumiskiirus nii, et plasmakontsentratsioon (Cmax) väheneb ja aeglustub; kogu biosaadavus siiski ei muutu.
Toimeainet prolongeeritult vabastavate kapslite korral saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon 6-8 tunni pärast. Selle koostise manustamisel koos kõrge kalorsusega toiduga täheldati biosaadavuse vähenemist 13%.
Levitamine
Ravim seondub 99% plasmavalkudega.
Ketoprofeen levib sünoviaalvedelikku ning intraartikulaarseid, kapsli-, sünoviaal- ja kõõluse kudesid. Ketoprofeen läbib vere -aju ja platsentaarbarjääri. Plasma eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 2 tundi. Jaotusruumala on ligikaudu 7 l.
Toimeainet prolongeeritult vabastav ravimvorm: Pärast platoo saavutamist (viies ja kaheteistkümnes tund) ketoprofeeni tase langeb, poolväärtusaeg on 3-4 tundi. Korduvat manustamist ei täheldatud.
Biotransformatsioon
Ketoprofeeni biotransformatsiooni iseloomustavad kaks peamist rada, hüdroksüülimine ja konjugatsioon glükuroonhappega, millest teine on peamine tee inimesel. Eritumine muutumatul kujul on minimaalne (alla 1%). Peaaegu kogu ravim eritub muutumatul kujul uriin, glükuroneeritakse 65-85% manustatud annusest.
Eritumine
50% annusest eritub uriiniga 6 tunni jooksul pärast manustamist. 5 päeva jooksul pärast manustamist eritub ligikaudu 75–90% annusest peamiselt uriiniga. Väljaheide eritub minimaalselt (1 ... 8%).
Spetsiaalsed populatsioonid
Eakad patsiendid
Ketoprofeeni imendumine ei muutu; poolväärtusaeg pikeneb (3 tundi) ning neeru- ja plasma kliirens väheneb.
Neerupuudulikkusega patsiendid
Neerupuudulikkuse raskusastme tõttu väheneb neerude ja plasma kliirens ning pikeneb poolväärtusaeg.
Maksapuudulikkusega patsiendid
Plasma kliirens ja eliminatsiooni poolväärtusaeg ei muutu oluliselt. Vaba fraktsioon on aga ligikaudu kahekordistunud.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Toksikoloogilised testid on näidanud ketoprofeeni madalat toksilisust ja kõrget terapeutilist indeksit LD50 rottidel, osis, on 165 mg / kg, hiirtel erinevatel manustamisviisidel vahemikus 365 kuni 662 mg / kg.
Prekliiniliste andmete kohta ei ole muud teavet, välja arvatud need, mis on juba esitatud käesolevas ravimi omaduste kokkuvõttes (vt lõik 4.6).
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
ORUDIS 50 mg kõvakapslid
Magneesiumstearaat, laktoos.
Korpuse komponendid: raudoksiid (E172), titaandioksiid (E171), želatiin.
ORUDIS 100 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid
sahharoos, tärklis, kolloidne ränidioksiid, šellak, etüültselluloos, talk.
Korpuse komponendid: erütrosiin (E127), patentsinine V (E131), titaandioksiid (E171), želatiin.
ORUDIS 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid
sahharoos, tärklis, kolloidne ränidioksiid, šellak, etüültselluloos, talk.
Korpuse komponendid: erütrosiin (E127), titaandioksiid (E171), želatiin.
06.2 Sobimatus
Ükski ei teatanud.
06.3 Kehtivusaeg
2 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
ORUDIS 50 mg kõvakapslid
Hoida temperatuuril mitte üle 30 ° C.
Ravimit valguse eest kaitsmiseks hoida välispakendis.
ORUDIS 100 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid
ORUDIS 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid
Ravimit valguse eest kaitsmiseks hoida originaalpakendis.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
Alumiinium / PVC blister
"50 mg kõvakapslid" 30 kapslit
"100 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvad kapslid" 30 kapslit
"200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid" 30 kapslit
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Mitte ühtegi eriti.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milano
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
50 mg kõvakapslid - 30 cps: A.I.C. n. 023183027
100 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid - 30 cps: A.I.C. n. 023183181
200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid - 30 cps: A.I.C. n. 023183193
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Esimene autoriseerimine:
kõvakapslid veebruar 1979
Toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid, juuni 1998
Loa pikendamine: juuni 2010
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Oktoober 2014
