Toimeained: Levodopa, Carbidopa
SINEMET 250 mg + 25 mg tabletid
SINEMET 100 mg + 25 mg tabletid
Sinemet pakendi infolehed on saadaval järgmistes pakendisuurustes: - SINEMET 250 mg + 25 mg tabletid, SINEMET 100 mg + 25 mg tabletid
- SINEMET 200 mg + 50 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid, SINEMET 100 mg + 25 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid
Miks kasutatakse Sinemetit? Milleks see mõeldud on?
Sinemet tabletid sisaldavad toimeaineid karbidopat ja levodopat ning neid kasutatakse Parkinsoni tõve ja parkinsonismi sündroomi raviks.
Sinemet on kasulik paljude Parkinsoni tõve sümptomite, eriti lihasjäikuse ja liikumiskiiruse aeglustumise (bradükineesia) leevendamiseks; see on kasulik värisemise, neelamisraskuste (düsfaagia), liigse süljeerituse (drooling) ja tasakaalu säilitamise raskused (posturaalne ebastabiilsus).
Võrreldes ainult levodopaga soodustab Sinemet -ravi haiguse sümptomite kontrolli, ravivastuse erinevusi ja soovimatute mõjude vähendamist. Need eelised võimaldavad rohkematel patsientidel Parkinsoni tõve sümptomitest piisavalt vabaneda.
Sinemet on näidustatud ka Parkinsoni tõve ja sündroomiga patsientidele, kes võtavad püridoksiini sisaldavaid vitamiinipreparaate.
Mis on Parkinsoni tõbi?
See on närvisüsteemi patoloogia, mis põhjustab värisemist, jäikust, liikumise aeglustumist ja kõndimisraskusi; selle põhjuseks on madal dopamiini tase - aine, mida tavaliselt toodab aju ja mis mängib olulist rolli lihaste liikumise kontrollimisel.
Vastunäidustused Sinemet'i ei tohi kasutada
Ärge võtke Sinemet'i
- kui olete toimeainete levodopa ja karbidopa või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
- kui teil on silmasisese rõhu tõus (kitsa nurga glaukoom);
- kui teil on hiljuti olnud südameprobleeme (müokardiinfarkti äge faas);
- kui teil on diagnoosimata kahtlaseid nahakahjustusi;
- kui teil on või on olnud nahavähk (melanoom);
- kui te võtate või olete viimase kahe nädala jooksul võtnud ravimeid depressiooni ja Parkinsoni sündroomi raviks (monoamiini oksüdaasi inhibiitorid), välja arvatud selektiivsete B -tüüpi monoamiini oksüdaasi inhibiitorite väikesed annused (vt lõigud "Hoiatused ja ettevaatusabinõud" ja "Muud ravimid ja Sinemet ");
- kui olete alla 18 -aastane;
- kui te olete rase või toidate last rinnaga (vt lõik "Rasedus ja imetamine").
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Sinemet'i võtmist
Enne Sinemet'i võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kui teil tekivad Sinemet'i võtmise ajal ebatavalised nähud või sümptomid, võtke kohe ühendust oma arsti või apteekriga.
Rääkige oma arstile enne selle ravimi kasutamist:
- kui te võtate praegu ainult levodopat sisaldavaid ravimeid. Sellisel juhul peate enne Sinemet -ravi alustamist ootama vähemalt 12 tundi. Sinemetit tuleb manustada annuses, mis moodustab ligikaudu 20% eelmisest levodopa annusest (vt lõik 3 "Kuidas Sinemet'i võtta"). Kindlasti peaksite vältima levodopa täiendavate annuste võtmist, kui arst pole seda määranud;
- kui te võtate praegu soovitatavat annust selektiivset B -tüüpi monoamiini oksüdaasi inhibiitorit (nt selegiliinvesinikkloriid) (vt lõik 2 "Muud ravimid ja Sinemet"). Kuna selegiliin võimendab levodopa toimet, võivad levodopa kõrvaltoimed võimenduda, eriti kui te võtate ravi suurte annustega. Arst jälgib teda. Selegiliini lisamine levodoparavile võib põhjustada tahtmatuid liigutusi ja / või rahutust Need kõrvaltoimed kaovad pärast levodopa annuse vähendamist;
- kui esineb kõrvaltoimeid, mis on põhjustatud ravimite põhjustatud närvisüsteemivälistest põhjustest (ekstrapüramidaalsed), nagu lihaste tahtmatud liigutused (tardiivne düskineesia) ja võimetus paigal istuda (acatasia), sest sel juhul on ravi Sinemet'iga pole soovitatav;
- kui teil on või on varem olnud mõttehäireid, luulusid, hallutsinatsioone (psühhoos);
- kui teil on pärast ravi ainult levodopaga esinenud raskeid tahtmatuid liigutusi või psühhootilisi episoode. Arvatakse, et need reaktsioonid on tingitud aju dopamiini (organismis toodetud aine, mis toimib närvisüsteemi rakkudes sõnumitoojana) suurenemisest pärast levodopa manustamist, ja seetõttu võib Sinemeti kasutamine põhjustada retsidiivi. Kõiki patsiente tuleb hoolikalt jälgida vaimsete muutuste, suitsidaalse depressiooni või muu tõsise asotsiaalse käitumise tekkimise suhtes;
- kui pärast Sinemet'i võtmist tõuseb dopamiini tase kiiresti võrreldes raviga ainult levodopaga, kuna see võib põhjustada lihaste liikumise enneaegset halvenemist (düskineesiad). Need häired nõuavad Sinemet'i annuse vähendamist;
- kui teil on raske kardiovaskulaarne häire;
- kui teil on raske kopsuhaigus või bronhiaalastma;
- kui teil on neeru- või maksaprobleemid või kui teil on probleeme sisesekretsioonisüsteemiga (süsteem, mis sisaldab hormoone vereringesse vabastavaid näärmeid);
- kui teil on hiljuti olnud südameatakk (müokardiinfarkt) ja teil on endiselt südame rütmihäired (kodade, sõlmede või vatsakeste arütmia). Sellisel juhul peab arst algsel annuse kohandamise perioodil väga hoolikalt jälgima teie südamefunktsiooni;
- kui teil on varem olnud mao- või sooleseina vigastus (peptiline haavand). Sinemet'i, nagu levodopa, võtmine võib suurendada seedetrakti ülaosa verejooksu (hemorraagia) riski;
- kui te lõpetate järsult Parkinsoni tõve raviks kasutatavate ravimite võtmise; see võib põhjustada pahaloomulise neuroleptilise sündroomiga sarnaseid sümptomeid, mis väljenduvad lihasjäikus ja kehatemperatuuri tõus, vaimsed muutused ja seerumi kreatiinfosfokinaasi (veres leiduv ensüüm) tõus. tähelepanelikult, kui teie Sinemet'i annust vähendatakse järsult või lõpetatakse, eriti kui te võtate antipsühhootilisi ravimeid;
- kui teil on ülemäärane unisus või kui te kipute äkki magama jääma. Sellisel juhul ei tohi te autot juhtida, masinaid käsitseda ega arstiga ühendust võtta;
- kui teil on varem esinenud krampe;
- kui teil on silmahaigused, mis on põhjustatud silma siserõhu muutustest (krooniline avatud nurga glaukoom). Võite siiski võtta Sinemet'i, kui silma siserõhk on hästi kompenseeritud ja arst kontrollib hoolikalt silma muutusi rõhk ravi ajal.
Mis puutub levodopasse, siis pikaajalise ravi korral on soovitatav perioodiliselt teha vereanalüüse ning maksa-, neeru- ja kardiovaskulaarfunktsiooni.
Patsientidel ja tervishoiutöötajatel soovitatakse Sinemet'i mis tahes näidustuste korral sageli ja regulaarselt jälgida nahavähi (melanoomi) ennetamist. Mõned uuringud on näidanud, et Parkinsoni tõvega patsientidel on suurem risk haigestuda melanoomi (2 kuni 6 korda suurem) kui üldpopulatsioonis. Ei ole selge, kas täheldatud suurenenud risk on tingitud Parkinsoni tõvest või muudest teguritest, näiteks haiguse raviks kasutatavate ravimite kasutamisest. Nendel põhjustel on soovitatav, et perioodilised nahauuringud viiks läbi kvalifitseeritud personal (nt dermatoloogid) .).
Rääkige oma arstile, kui teie või keegi teie perest / hooldajast märkab, et tungid või soovid hakkavad käituma teie jaoks ebatavalisel viisil ja te ei suuda vastu panna soovile või kiusatusele sooritada teatud tegevusi, mis võivad ennast või teisi kahjustada. Selline käitumine on nimetatakse impulsskontrolli häireteks ja võivad hõlmata sõltuvust hasartmängudest, liigset söömist või kulutamist, ebanormaalset, liialdatud seksuaalset soovi või seksuaalsete mõtete või tunnete suurenemist. Arst võib pidada vajalikuks ravi uuesti hinnata, muuta või katkestada.
On võimalik, et Sinemet -ravi ajal võivad mõned laboratoorsed testid muutuda:
- teatud ainete sisalduse suurenemine veres (maksa transaminaasid, LDH, bilirubiin, leeliseline fosfataas, lämmastik, kreatiniin ja kusihape);
- positiivne Coombsi test (test, mida kasutatakse teatud tüüpi antikehade olemasolu tuvastamiseks veres);
- hemoglobiini ja hematokriti vähenemine (mis võib põhjustada aneemiat), veresuhkru (hüperglükeemia) ja valgete vereliblede tõus ning vere ja bakterite esinemine uriinis. Hemolüütiline aneemia (punaste vereliblede lagunemine) on äärmiselt haruldane.
Kui teil tekivad SINEMETi võtmise ajal ebatavalised nähud või sümptomid, pidage otsekohe nõu oma arsti või apteekriga.
Lapsed ja noorukid
Sinemet'i ei soovitata kasutada lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel, kuna puuduvad andmed imikute ja laste ohutuse ja efektiivsuse kohta.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad Sinemet'i toimet muuta
Muud ravimid ja Sinemet
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.
Olge eriti ettevaatlik, kui võtate Sinemetit koos järgmiste ravimitega:
- antihüpertensiivsed ravimid, mida kasutatakse kõrge vererõhu raviks: samaaegne manustamine Sinemetiga võib põhjustada vererõhu langust pärast järsku üleminekut istuvalt või lamavalt asendilt püsti (sümptomaatiline posturaalne hüpotensioon). Enne Sinemet-ravi alustamist pidage nõu oma arstiga. võimalik annuse muutmine;
- ravimid depressiooni raviks: kõrvaltoimeid, sealhulgas kõrget vererõhku ja lihaste tahtmatuid liigutusi (düskineesia), on harva täheldatud samaaegse ravi ajal Sinemet'i ja mõne depressiooniravimiga (tritsüklilised antidepressandid); Kui te võtate monoamiini oksüdaasi inhibiitoreid, vaadake lõiku "Ärge võtke Sinemet'i";
- Rauda sisaldavad ravimid (nt raud (II) sulfaat või raudglükonaat): vähendavad karbidopa ja / või levodopa (Sinemeti toimeained) imendumist ja efektiivsust;
- psühhoosivastased ravimid, nagu fenotiasiinid ja butürofenoonid, mida kasutatakse psühhoosi raviks: need ravimid võivad vähendada levodopa terapeutilist toimet;
- ravimid nagu fenütoiin, mida kasutatakse epilepsia raviks ja papaveriin, mida kasutatakse lihaste lõdvestamiseks: need ravimid võivad leevendada levodopa terapeutilist toimet.Kui te võtate samaaegselt Sinemetiga antipsühhootikume, fenütoiini või papaveriini, peab arst teid tähelepanelikult jälgima võimaliku ravivastuse kadumise suhtes;
- ravimid, mis sisaldavad organismis dopamiini varusid vähendavaid aineid, näiteks reserpiin, mida kasutatakse hüpertensiooni ja tetrabenasiini raviks, kasutatakse spasmide ja kontrollimatute lihaste liikumiste raviks, või koos teiste ravimitega, mis teadaolevalt tühjendavad monoamiini varusid, näiteks adrenaliin ja noradrenaliin: Sinemet'i kasutamine koos nende ravimitega ei ole soovitatav;
- selegiliini sisaldavad ravimid, mida kasutatakse Parkinsoni tõve, depressiooni ja seniilse dementsuse raviks: samaaegne ravi selegiliini ja karbidopa-levodopaga võib põhjustada tugevat vererõhu langust, mis ei ole tingitud ainult karbidopalevodopast (vt lõik 2 „Hoiatused ja ettevaatusabinõud“); - monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, mida kasutatakse depressiooni ja Parkinsoni tõve raviks (välja arvatud B -tüüpi monoamiini oksüdaasi selektiivsete inhibiitorite väikesed annused): te ei tohi neid ravimeid samaaegselt Sinemetiga võtta ja peate lõpetama nende inhibiitorite kasutamise vähemalt kaks nädalat enne Sinemet -ravi algust.
Sinemet koos toidu ja joogiga
Sinemeti imendumine võib väheneda mõnedel patsientidel, kes tarbivad oma dieedis suures koguses valku. Kui teie dieet sisaldab suures koguses valku, pidage nõu oma arstiga.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Ärge kasutage Sinemet'i, kui olete rase, arvate end olevat rase või toidate last rinnaga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Ravi Sinemetiga võib põhjustada unisust (liigset tuimust) ja äkilise unerünnaku episoode. Sel põhjusel peab ta hoiduma autojuhtimisest või tegelemast mis tahes tegevusega, mille puhul tähelepanu nõrgenemine võib seada ennast või teisi tõsise vigastuse või surma ohule (nt masinate kasutamine), kuni sellised korduvad episoodid ja unisus ei ole kadunud.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Sinemetit kasutada: Annustamine
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Optimaalne annus tuleb määrata vastavalt teie vajadustele ja arsti juhistele; see võib nõuda nii annuse kui ka manustamissageduse kohandamist. Täielikult efektiivne annus saavutatakse tavaliselt 7 päeva jooksul.
Optimaalse annuse saavutamiseks võib mõlemas ravimvormis (Sinemet 100 mg +25 mg ja 250 mg +25 mg) tablette manustada eraldi või koos. Tableti saab jagada võrdseteks osadeks vastavalt terapeutilistele vajadustele.
Kui te pole kunagi levodopat saanud
Sinemet 100 mg + 25 mg tabletid: soovitatav annus on üks tablett kolm korda päevas.
Kui arst peab seda vajalikuks, võib annust suurendada ühe tableti võrra päevas või ülepäeviti, kuni maksimaalselt kaheksa Sinemet 100 mg + 25 mg tableti tabletini.
Sinemet 250 mg + 25 mg tabletid: soovitatav algannus on pool tabletti üks või kaks korda päevas. Kui arst peab seda vajalikuks, võib annust suurendada poole tableti võrra päevas või igal teisel päeval, kuni saavutatakse optimaalne ravivastus.
Kui teid ravitakse praegu ainult levodopaga
Peate lõpetama ravi levodopaga vähemalt 12 tundi enne Sinemet-ravi alustamist (24 tundi levodopa puhul aeglase vabanemisega ravimvormides). Kaaluda tuleb Sinemeti ööpäevast annust, mis moodustab 20% eelmisest levodopa ööpäevasest annusest.
Kui te võtsite vähem kui 1500 mg levodopat päevas:
Sinemet 100 mg + 25 mg tabletid: soovitatav algannus on üks tablett kolm või neli korda päevas.
Kui te olete võtnud rohkem kui 1500 mg levodopat päevas:
Sinemet 250 mg + 25 mg tabletid: soovitatav algannus on üks tablett kolm või neli korda päevas.
Säilitusravi
Säilitusravi soovitatav annus võib enamikul juhtudel olla 3 kuni 6 tabletti päevas; te ei tohi võtta rohkem kui 8 tabletti päevas, tegelikult ei ole kasu karbidopa annuse suurendamisest üle 8 tableti annuse. Ajusse transportimiseks piisava koguse levodopa saamiseks selle edasiseks muundamiseks dopamiiniks peaks karbidopa annus olema 70 ... 100 mg päevas. Mõned patsiendid võivad vajada suuremat karbidopa annust; ebapiisavad andmed saadaval, et toetada karbidopa ööpäevast annust üle 200 mg.
Karbidopa -ravi ajal võite võtta ka teisi Parkinsoni tõve raviks kasutatavaid ravimeid, välja arvatud levodopa; teie arst saab kohandada nende ravimite annust.
Kui te võtate karbidopa väiksemaid annuseid, võib teil tekkida iiveldus ja oksendamine. Kuna ravi terapeutiline toime ja kõrvaltoimed tekivad Sinemet tablettide kasutamisel kiiremini kui ainult levodopa kasutamisel, jälgib arst teid annuse kohandamise perioodil.
Sinemet tablettide võtmisel võivad tekkida tahtmatud liigutused, mis võivad vajada annuse vähendamist. Silmalaugude sunnitud ja tahtmatu sulgemine (blefarospasm) võib olla hoopis üleannustamise märk.
Kui teile tehakse operatsioon, mis nõuab üldanesteesiat, võtke Sinemet tablette nii kaua, kui suudate vedelikke ja ravimeid suu kaudu võtta, seejärel jätkake tavapärast igapäevast ravi, kui saate tablette uuesti võtta.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud Sinemet'i liiga palju
Kui te võtate Sinemet'i rohkem kui ette nähtud
Sinemet'i üleannustamise juhusliku allaneelamise / võtmise korral teavitage sellest kohe oma arsti või apteekrit või võtke ühendust lähima haiglaga.
Ravimeetod Sinemet'i üleannustamise korral
Päästeprotseduurid näevad ette vajaduse koos "koheselt maoloputusega" läbi viia ka asjakohane toetav ravi.
Vedelike intravenoosne manustamine peab olema ettevaatlik ja hingamisteed peavad olema puhtad. Tuleb teha elektrokardiograafiline uuring ja patsienti hoolikalt jälgida võimaliku südame rütmihäire (arütmia) tekke suhtes ning vajadusel määrata sobiv arütmiavastane ravi. Lisaks tuleb arvestada võimalusega, et patsient võisid koos Sinemetiga võtta ka teisi ravimeid. Siiani ei ole teatatud kogemustest dialüüsi efektiivsuse kohta üleannustamise korral. Püridoksiin ei mõjuta Sinemet'i toimet.
Kui te unustate Sinemet'i võtta
Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata.
Kui olete unustanud tableti võtta, võtke see niipea, kui see teile meenub. Kui järgmise tableti võtmise aeg on peaaegu käes, ärge võtke unustatud tabletti, vaid jätkake tavapärase annustamisskeemiga.
Kui te lõpetate Sinemet'i võtmise
Kui teie Sinemet'i annust vähendatakse või lõpetatakse järsult, jälgib arst teid regulaarselt, eriti kui te võtate antipsühhootilisi ravimeid. Parkinsoni tõve raviks kasutatavate ravimite järsk lõpetamine võib põhjustada pahaloomulise neuroleptilise sündroomiga sarnaseid sümptomeid, mis avalduvad lihasjäikus, palavik, deliirium ja suurenenud seerumi kreatiinfosfokinaas.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Millised on Sinemeti kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kõrvaltoimed, mida sageli võib täheldada Sinemetit võtvatel patsientidel, on tingitud dopamiini aktiivsusest ajus. Neid toimeid saab tavaliselt vähendada, vähendades annust.
Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on järgmised:
- juhuslikud ja pidevad liigutused (koreograafia), ebanormaalsed lihaste kokkutõmbed (düstoonia) ja muud tahtmatud liigutused (düskineesia);
- iiveldus;
- muutused lihaste kontraktsioonis (lihasspasmid) ning silmalaugude sunnitud ja tahtmatu sulgemine (blefarospasm). Nende sümptomite olemasolu viitab annuse vähendamisele.
Muud kliinilised uuringud või Sinemeti tegeliku turustamise ajal teatatud kõrvaltoimed on:
- teadvusekaotus (minestus), valu rinnus, anoreksia;
- muutused südame löögisageduses ja / või südamepekslemine, kehahoiakuga seotud madala vererõhu episoodid (ortostaatiline hüpotensioon), hüpertensioon, veenipõletik (flebiit);
- oksendamine, verejooks maost ja / või sooltest (seedetrakti verejooks), kaksteistsõrmiksoole haavand, tume sülg, kõhulahtisus;
- teatud tüüpi valgete vereliblede (leukopeenia, agranulotsütoos), trombotsüütide (trombotsütopeenia) ja punaste vereliblede arvu vähenemine (hemolüütiline ja mittehemolüütiline aneemia);
- allergilised nähtused nagu põletikulised reaktsioonid ja naha turse (angioödeem), nõgestõbi, sügelus, Henoch-Schonleini purpur, mis tekib liigesevigastuste ja -valudega;
- pahaloomuline neuroleptiline sündroom, mis avaldub lihasjäikus, kõrge kehatemperatuur ja psüühikahäired (vt lõik "Hoiatused ja ettevaatusabinõud"), liikumisraskused (bradükineesia ja väljalülitusnähtus), pearinglus, unisus (liigne tuimus), sealhulgas väga harva liigne päev unisus ja äkiliste unehoogude episoodid;
- jäsemete või muude kehaosade tundlikkuse muutused (paresteesia);
- psüühikahäired, näiteks tegelikkusest kõrvale kalduvad mõttevormid (paranoilised ideed) ja psühhootilised episoodid, sealhulgas deliirium, hallutsinatsioonid ja tegelikkusest kõrvale kalduvad mõtlemisvormid (paranoilised ideed), depressioon suitsiidikalduvustega ja ilma, dementsus, aktiivsushäired unenägu (unenägude muutmine) ), erutus ja segadus;
- hingamisprobleemid (düspnoe);
- juuste väljalangemine (alopeetsia), lööve, tume higi;
- tume uriin;
- võimetus vastu seista soovile või kiusatusele teha endale või teistele kahjulikke toiminguid, mis võivad hõlmata järgmist: - tugev soov mängida liiga palju, hoolimata tõsistest isiklikest või perekondlikest tagajärgedest; - muutunud või suurenenud seksuaalne soov, mis on teile või teistele murettekitav; - kontrollimatu ostlemine või ülekulutamine; - kompulsiivne söömine (suurte koguste söömine lühikese aja jooksul) või buliimia (söömine tavalisest rohkem ja nälja rahuldamiseks vajalik).
Krampe on harva täheldatud, kuid ei ole kindlalt tõestatud, et krambid on põhjustatud Sinemetist.
Rääkige oma arstile, kui mõni neist käitumistest ilmneb, et nad saaksid otsustada, mida teha sümptomite juhtimiseks või vähendamiseks.
Ravi Sinemetiga (ja sarnaste ravimitega) võib põhjustada mõningate laboratoorsete testide muutusi:
- teatud ainete sisalduse suurenemine veres (maksa transaminaasid, LDH, bilirubiin, leeliseline fosfataas, lämmastik, kreatiniin ja kusihape);
- positiivne Coombsi test (test, mida kasutatakse teatud tüüpi antikehade olemasolu tuvastamiseks veres);
- hemoglobiini ja hematokriti vähenemine (mis võib põhjustada aneemiat), veresuhkru (hüperglükeemia) ja valgete vereliblede tõus ning vere ja bakterite esinemine uriinis;
- valepositiivne teatud ainete (ketoonkehade) esinemise kohta uriinis, kui kasutatakse ketonuuria määramiseks kasutatavat ribatesti. Seda reaktsiooni uriiniproovi keetmine ei muuda. Kui glükoosi oksüdaasi meetodeid kasutatakse uriinis glükoosi tuvastamiseks, võivad tekkida valenegatiivsuse testid.
Teisi kõrvaltoimeid on täheldatud levodopat sisaldavate ravimite või levodopa / karbidopa kombinatsioonravimite kasutamisel ning Sinemetil võivad olla võimalikud kõrvaltoimed:
- seedimisraskused (düspepsia), suukuivus, maitsetundlikkuse muutused, liigne süljeeritus (drooling), neelamisraskused (düsfaagia), närimislihaste tahtmatu kokkutõmbumine, mis põhjustab liigset hammaste hõõrumist (bruksism), luksumine, ebamugavustunne ja kõhuvalu , kõhukinnisus, kõhupuhitus, põletustunne keeles;
- kehakaalu langus või tõus, turse;
- lihasnõrkus (asteenia), vaimse teravuse langus, desorientatsioon, lihaste koordinatsiooni kaotus (ataksia), tuimus, suurenenud käte värisemine, lihaskrambid, lõualuu ebanormaalsed kontraktsioonid (trismus), olemasoleva Horneri sündroomi aktiveerimine (silmahaigus) mis avaldub vigastuste tekkimise ja silmade liigutamisraskuste, unetuse, erutuse ja ärevuse, eufooria, kukkumise lihtsuse, kõndimishäiretega;
- õhetus, suurenenud higistamine;
- kahekordne nägemine (diploopia), ähmane nägemine, laienenud pupillid, fikseeritud silmaasend (okulogüüriline kriis);
- kusepeetus, pidamatus, püsivad, ebanormaalsed ja valulikud erektsioonid (priapism);
- nõrkus, minestamine, väsimus, peavalu, normaalse hääletooni muutus (hääle kähedus), halb enesetunne, õhetus, põnevustunne, ebaregulaarne hingamisrütm, nahakasvajad (pahaloomuline melanoom) (vt lõik 2 "Ärge võtke Sinemet'i").
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Hoidke ravimit valguse eest kaitstult.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil pärast „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Kõlblikkusaeg viitab puutumatus pakendis olevale ravimile, mis on õigesti hoitud.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka.
Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimid, mida te enam ei kasuta.
See aitab kaitsta keskkonda.
Koostis ja ravimvorm
Mida Sinemet sisaldab
Sinemet tablettide toimeained on: levodopa ja karbidopa.
Üks Sinemet 100 mg + 25 mg tablett sisaldab: 100 mg levodopat ja 27 mg hüdraatunud karbidopat, mis vastab 25 mg veevabale karbidopale.
Abiained on: mikrokristalne tselluloos, eelgeelistatud tärklis, maisitärklis, magneesiumstearaat, kinoliinkollane (E104).
Üks Sinemet 250 mg + 25 mg tablett sisaldab: 250 mg Levodopat ja 27 mg karbidopahüdraati, mis vastab 25 mg veevabale karbidopale.
Abiained on: mikrokristalne tselluloos, eelgeelistatud tärklis, maisitärklis, magneesiumstearaat, (E132) indigokarmiin.
Kuidas Sinemet välja näeb ja pakendi sisu
Sinemet on saadaval tablettide kujul. Tabletid on pakitud läbipaistmatutesse blistritesse.
Üks Sinemet 250 mg + 25 mg blister sisaldab 50 tabletti.
Üks Sinemet 100 mg + 25 mg blister sisaldab 50 tabletti.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
SINEMET TABLETID
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
SINEMET 250 mg + 25 mg tabletid
Üks tablett sisaldab 250 mg levodopat ja 27 mg hüdraatunud karbidopat (vastab 25 mg veevabale karbidopale).
SINEMET 100 mg + 25 mg tabletid
Üks tablett sisaldab 100 mg levodopat ja 27 mg hüdraatunud karbidopat (vastab 25 mg veevabale karbidopale).
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Tabletid.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
SINEMET tabletid on näidustatud Parkinsoni tõve ja parkinsonismi sündroomi raviks. See on kasulik paljude parkinsonismi sümptomite, eriti jäikuse ja bradükineesia, leevendamiseks.SINEMET tabletid on kasulikud Parkinsoni tõve ja sündroomiga seotud värisemise, düsfaagia, droolingu ja posturaalse ebastabiilsuse ravis.
Kui ravivastus ainult levodopale on ebaregulaarne ja Parkinsoni tõve nähud ja sümptomid ei ole kogu päeva jooksul ühtlaselt kontrollitud, on asendamine SINEMET tablettidega tavaliselt efektiivne, vähendades ravivastuse kõikumisi.
Vähendades mõningaid ainult levodopa kõrvaltoimeid, aitavad SINEMET tabletid rohkemel patsientidel Parkinsoni tõve sümptomeid piisavalt leevendada.
SINEMET tabletid on näidustatud Parkinsoni tõve ja sündroomiga patsientidele, kellele manustatakse püridoksiini sisaldavaid vitamiinipreparaate.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
SINEMET tabletid, karbidopa ja levodopa kombinatsioon, tarnitakse purustatavate tablettidena. SINEMET 250 mg + 25 mg tabletid sisaldavad 250 mg levodopat ja 25 mg veevaba karbidopat (suhe 10: 1); SINEMET 100 mg + 25 mg tabletid sisaldavad 100 mg levodopat ja 25 mg karbidopat (suhe 4: 1).
Kahe pakendi tablette võib optimaalse annuse saavutamiseks manustada eraldi või koos. Iga tableti saab poolitada minimaalse vaevaga.
Üldine kaalutlus
Annust tuleb tiitrida vastavalt patsiendi individuaalsetele vajadustele ja see võib nõuda nii individuaalse annuse kui ka manustamissageduse kohandamist. Täielikult efektiivsed annused saavutatakse tavaliselt 7 päeva jooksul. Mõned uuringud näitavad, et perifeerne dopa-dekarboksülaas on küllastunud karbidopaga annuses ligikaudu 70-100 mg päevas. Patsientidel, kes saavad väiksemaid karbidopa annuseid, esineb sagedamini iiveldust ja oksendamist.
Kuna SINEMET'i tablettide manustamisel tekivad nii terapeutilised kui ka soovimatud reaktsioonid kiiremini kui levodopa manustamisel, tuleb patsiente annuse kohandamise perioodil hoolikalt jälgida. Täpsemalt, tahtmatud liigutused toimuvad SINEMET tablettide kasutamisel kiiremini kui levodopa puhul. Tahtmatute liigutuste tekkimine võib mõnedel patsientidel nõuda annuse vähendamist, blefarospasm võib olla kasulik varajane märk üledoseerimisest. Üldanesteesia korral võib SINEMET'i tablette jätkata seni, kuni patsiendil on lubatud võtta vedelikke ja ravimeid. Kui ravi on ajutiselt katkestatud, võib tavalise ööpäevase annuse manustada niipea, kui patsient saab suu kaudu ravimit võtta.
Patsiendid, keda ei ravita levodopaga
SINEMET 100 mg + 25 mg tablettide optimaalne algannus on üks tablett kolm korda päevas, annustamisskeem, mis annab patsiendile 75 mg karbidopat päevas. Annust võib vastavalt vajadusele suurendada ühe tableti võrra päevas või igal teisel päeval, kuni saadakse tugevus, mis vastab kaheksale SINEMET 100 mg + 25 mg tableti tabletile. SINEMET 250 mg + 25 mg tablettide tavaline algannus on pool tabletti üks või kaks korda päevas, vajadusel suurendades seda pool tabletti päevas või ülepäeviti, kuni saavutatakse optimaalne ravivastus.
Patsiendid, keda ravitakse levodopaga
Levodopa kasutamine tuleb katkestada vähemalt 12 tundi enne ravi alustamist SINEMET tablettidega (24 tundi levodopa puhul hilinenud ravimvormides). Kaaluda tuleb SINEMET tablettide ööpäevast annust, mis moodustab 20% levodopa eelmisest ööpäevasest annusest. Patsiendid, kes võtavad vähem kui 1500 mg levodopat päevas, peaksid alustama ühe SINEMET 100 mg + 25 mg tabletiga kolm või neli korda päevas. Soovitatav algannus enamikule patsientidele, kes võtavad rohkem kui 1500 mg levodopat, on üks SINEMET 250 mg + 25 mg tablett kolm või neli korda päevas (näiteks kui patsient sai 4 g levodopat päevas). SINEMET tablettide annus ei tohi ületada 3 tabletti päevas).
Säilitusravi
Enamikku patsiente saab säilitada 3 kuni 6 tabletti päevas; ükski patsient ei tohi saada rohkem kui 8 tabletti päevas.
Karbidopa annuse suurendamisest kaugemale kui 8 tabletiga ei ole kasu. Levodopa ekstratserebraalse dekarboksüülimise optimaalseks pärssimiseks tuleb võtta vähemalt 70 ... 100 mg karbidopat päevas. Kogemus karbidopa ööpäevase annuse üle 200 mg kohta on piiratud. Mõned patsiendid võivad vajada täiendavat "levodopa" annust. Saadud tulemused näitavad, et teiste parkinsonismivastaste ravimitega (välja arvatud levodopa) võib jätkata, kuigi annust võib vaja minna kohandama.
04.3 Vastunäidustused
SINEMET tabletid on vastunäidustatud patsientidele, kellel on ülitundlikkus toimeainete (levodopa ja karbidopa) või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes, kitsanurga glaukoomi ja müokardiinfarkti ägedas faasis. Kuna levodopa võib aktiveerida pahaloomulise melanoomi. , ei tohi kasutada patsientidel, kellel kahtlustatakse diagnoosimata nahakahjustusi või anamneesis melanoomi.
Monoamiini oksüdaasi inhibiitoreid (välja arvatud selektiivsed monoamiini oksüdaasi B inhibiitorid väikese annusega - vt lõigud 4.4 ja 4.5) ja SINEMETi tablette ei tohi manustada samaaegselt ning ravi nende inhibiitoritega tuleb katkestada vähemalt kaks nädalat enne SINEMET tablettide kasutamise alustamist.
SINEMET'i tablette ei tohi manustada alla 18 -aastastele patsientidele, rasedatele ja rinnaga toitvatele patsientidele.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
SINEMETi tablette võib manustada patsientidele, kes saavad ravi ainult levodopaga; siiski tuleb ainult levodopa kasutamine lõpetada vähemalt 12 tundi enne ravi alustamist SINEMET tablettidega. SINEMETi tablette tuleb manustada annuses, mis moodustab ligikaudu 20% eelmisest levodopa annusest (vt lõik 4.2). Patsiendid, keda ravitakse SINEMET tablettidega, peaksid kindlasti vältima levodopa lisaannuste võtmist, kui arst ei ole seda määranud.
SINEMET'i tablette võib manustada koos soovitatud annusega MAO inhibiitorit, mis on selektiivne B -tüüpi MAO suhtes, mida kasutatakse Parkinsoni tõve raviks (nt selegiliinvesinikkloriid) (vt lõigud 4.3 ja 4.5).
Kuna selegiliin võimendab levodopa toimet, võivad levodopa kõrvaltoimed võimenduda, eriti kui patsiendid saavad ravi suurte annustega. Neid patsiente tuleb jälgida. Selegiliini lisamine levodoparavile võib põhjustada tahtmatuid liigutusi ja / või erutumist Need kõrvaltoimed kaovad pärast levodopa annuse vähendamist.
SINEMETi tablette ei soovitata ravimitest põhjustatud ekstrapüramidaalsete reaktsioonide raviks.
Patsiente, kellel on või on varem esinenud psühhoosi, tuleb ravida ettevaatusega. Sarnaselt levodopaga võivad SINEMET tabletid põhjustada tahtmatuid liikumisi ja vaimseid häireid. Patsiente, kellel on esinenud raske tahtmatu liikumine või psühhootilised episoodid, kui neid ravitakse ainult levodopaga, tuleb hoolikalt jälgida. asendatakse.
Arvatakse, et need reaktsioonid on tingitud aju dopamiini suurenemisest pärast levodopa manustamist; järelikult võib SINEMET tablettide kasutamine põhjustada retsidiivi.
Kõiki patsiente tuleb hoolikalt jälgida vaimsete muutuste, suitsidaalse depressiooni või muu raske asotsiaalse käitumise suhtes. SINEMET -tablettidega saavutatud kõrgendatud dopamiinitaseme kiirem algus võrreldes ainult levodopaga võib põhjustada varajasi düskineesiaid. Sellised häired nõuavad SINEMET tablettide annuse vähendamist.
SINEMET'i tablette tuleb ettevaatusega manustada patsientidele, kellel on raske kardiovaskulaarne või kopsuhaigus, bronhiaalastma, neeru-, maksa- või endokriinhaigus. Ettevaatlik tuleb olla SINEMET'i tablettide manustamisel patsientidele, kellel on anamneesis müokardiinfarkt ja kellel on jäänud kodade, sõlmede või vatsakeste arütmia. Sellistel patsientidel tuleb annuse kohandamise esialgsel perioodil eriti hoolikalt jälgida südamefunktsiooni.
Nagu levodopa puhul, on seedetrakti ülaosa verejooksu võimalus patsientidel, kellel on anamneesis peptiline haavand.
Parkinsoniravimite järsul katkestamisel on teatatud komplekssetest pahaloomulise neuroleptilise sündroomi sarnastest sümptomitest, mis väljenduvad lihasjäikusena, kehatemperatuuri tõusuna, vaimsete muutuste ja seerumi kreatiinkinaasi taseme tõusuna. Seetõttu tuleb patsiente hoolikalt jälgida, kui SINEMET tablettide annust järsult vähendatakse või ravi katkestatakse, eriti kui patsient saab neuroleptikume.Patsiente, kellel on esinenud krampe, tuleb ravida ettevaatusega.
Ravi levodopa-karbidopaga on seostatud unisuse ja äkiliste unehoogude episoodidega, mõnel juhul teadvuseta ja hoiatusmärkideta. Patsiente, keda ravitakse SINEMET tablettidega, tuleb nendest juhtudest teavitada ja soovitada neil autojuhtimisel või masinate käsitsemisel olla ettevaatlik. Patsiendid, kellel on esinenud unisuse episoode ja / või äkiline une episood, peaksid hoiduma autojuhtimisest ja masinate käsitsemisest. Lisaks võib kaaluda annuse vähendamist või ravi katkestamist.
Mis puutub levodopasse, siis pikaajalise ravi korral on soovitatav perioodiliselt teha verevalemi ning maksa-, neeru- ja kardiovaskulaarse funktsiooni analüüse. Avatud nurga glaukoomikaga patsiente võib SINEMET tablettidega ettevaatlikult ravida, eeldusel, et silmasisese rõhk on hästi kompenseeritud ja patsienti ravi ajal hoolikalt jälgitakse.
Melanoom: Epidemioloogilised uuringud on näidanud, et Parkinsoni tõvega patsientidel on suurem risk haigestuda melanoomi (2 kuni ligikaudu 6 korda suurem) kui üldpopulatsioonis. Ei ole selge, kas täheldatud suurenenud risk on tingitud Parkinsoni tõvest või muudest teguritest, näiteks haiguse raviks kasutatavate ravimite kasutamisest.
Ülaltoodud põhjustel on soovitatav, et patsiendid ja tervishoiutöötajad jälgiksid sageli ja regulaarselt melanoomi ennetamist Sinemet'i kasutamisel mis tahes näidustuste korral.
Ideaalis peaksid perioodilised nahauuringud läbi viima kvalifitseeritud töötajad (nt dermatoloogid).
Impulsi kontrolli häired
Patsiente tuleb regulaarselt jälgida impulsi kontrolli häirete tekke suhtes.
Patsiendid ja hooldajad peaksid olema teadlikud, et patsientidel, keda ravitakse dopamiini agonistide ja / või muude levodopa sh SINEMET Selliste sümptomite tekkimisel on soovitatav ravi uuesti hinnata.
SINEMET tablettide ohutust ja efektiivsust imikutel ja lastel ei ole tõestatud, seetõttu on kasutamine alla 18 -aastastel patsientidel vastunäidustatud (vt lõik 4.3).
Labori test
Laboratoorsete testide kõrvalekallete hulka kuuluvad: SGOT, SGPT, LDH, bilirubiini, leeliselise fosfataasi tõus, samuti BUN, kreatiniini, kusihappe ja positiivse Coombsi testi suurenemine.
Hemolüütiline aneemia on äärmiselt haruldane.
Teatatud on järgmistest: hemoglobiini ja hematokriti vähenemine, seerumi glükoosi ja valgete vereliblede tõus ning vere ja bakterite esinemine uriinis.
Kui ravi ajal SINEMET tablettidega ilmnevad ebatavalised nähud või sümptomid, peate kohe nõu pidama oma arsti või apteekriga.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Järgmiste ravimite samaaegsel manustamisel koos SINEMET tablettidega tuleb olla ettevaatlik.
Antihüpertensiivsed ravimid
SINEMET'i tablettide manustamisel patsiendile, keda juba ravitakse antihüpertensiivsete ravimitega, võib tekkida sümptomaatiline posturaalne hüpotensioon. Seetõttu võib ravi alustamisel SINEMET tablettidega olla vajalik antihüpertensiivse ravimi annuse kohandamine.
Antidepressandid
Patsientide kohta, kes võtavad monoamiini oksüdaasi inhibiitoreid, vt lõigud 4.3 ja 5.
Harva on teatatud tritsükliliste antidepressantide ja SINEMET tablettide samaaegsel kasutamisel tekkivatest soovimatutest reaktsioonidest, sealhulgas hüpertensioonist ja düskineesiast.
Raud
Uuringud näitavad karbidopa ja / või levodopa biosaadavuse vähenemist, kui neid võetakse koos raudsulfaadi või raudglükonaadiga.
Muud ravimid
Fenotiasiinid ja butürofenoonid võivad vähendada levodopa terapeutilist toimet. Lisaks on teatatud, et fenütoiin ja papaveriin tühistavad levodopa terapeutilise toime Parkinsoni tõve korral. Patsiente, kes võtavad neid ravimeid koos SINEMET tablettidega, tuleb hoolikalt jälgida terapeutilise ravivastuse kadumise suhtes, kuna levodopa konkureerib teatud aminohapetega, võib selle imendumine mõne proteiinirikka dieedi korral halveneda.
SINEMET'i tablettide kasutamine koos dopamiini kahandavate ainetega (nt reserpiin ja tetrabenasiin) või teiste ravimitega, mis teadaolevalt vähendavad monoamiinivarusid, ei ole soovitatav.
Samaaegset ravi selegiliini ja karbidopa-levodopaga võib seostada raske ortostaatilise hüpotensiooniga, mis ei ole tingitud ainult karbidopa-levodopast (vt lõik 4.3).
Monoamiini oksüdaasi inhibiitoreid (välja arvatud selektiivsete monoamiini oksüdaasi B inhibiitorite väikesed annused) ja SINEMET tablette ei tohi manustada ning ravi nende inhibiitoritega tuleb katkestada vähemalt kaks nädalat enne ravi alustamist SINEMET tablettidega.
04.6 Rasedus ja imetamine
SINEMET'i tablette ei tohi manustada raseduse, eeldatava raseduse ega rinnaga toitmise ajal.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
SINEMET -tablettidega ravitavatel patsientidel, kellel esinevad unisuse ja / või äkilised unehood, tuleb soovitada hoiduda autojuhtimisest või tegelemast mis tahes tegevusega, mille puhul tähelepanu nõrgenemine võib seada end või teisi tõsise kahju või surma (nt. masinate kasutamine), kuni need korduvad episoodid ja unisus on taandunud (vt ka lõik 4.4).
04.8 Kõrvaltoimed
SINEMET -tablettidega ravitavatel patsientidel võivad sageli esineda kõrvaltoimed, mis on tingitud dopamiini kesksest neurofarmakoloogilisest aktiivsusest. Neid toimeid saab tavaliselt vähendada annuse vähendamisega. Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on: düskineesiad, sh koreograafilised, düstoonilised ja muud tahtmatud liigutused ja iiveldus. Lihaste spasme ja blefarospasmi võib pidada hoiatavateks sümptomiteks, et otsustada annuse vähendamise üle.
Muud kliinilistes uuringutes või turuletulekujärgselt teatatud kõrvaltoimed on järgmised:
Keha üldiselt: minestus, valu rinnus, anoreksia.
Kardiovaskulaarsed patoloogiad: südame rütmihäired ja / või südamepekslemine, ortostaatilised toimed, sealhulgas hüpotensiivsed episoodid, hüpertensioon, flebiit.
Seedetrakti häired: oksendamine, seedetrakti verejooks, kaksteistsõrmikuhaavand, kõhulahtisus, tume sülg.
Hematoloogilised häired: leukopeenia, hemolüütiline ja mittehemolüütiline aneemia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos.
Ülitundlikkus. angioödeem, urtikaaria, sügelus, Henoch-Schonleini purpur.
Närvisüsteemi häired / psühhiaatrilised häired maliigne neuroleptiline sündroom (vt lõik 4.4), bradükineesia (sisse- ja väljalülitusnähud), pearinglus, unisus, sealhulgas väga harva liigne päevane unisus ja äkilise une episoodid, paresteesia, psühhootilised episoodid, sealhulgas deliirium, hallutsinatsioonid ja paranoilised ideed, depressioon ja ilma enesetapukalduvuste, dementsuse, unetegevuse häirete, erutuse, segasuse tekkimiseta.
Impulsi kontrolli häired
Patsientidel, keda ravitakse dopamiini agonistidega ja / või muude dopamiini sisaldavate ravimitega, mis sisaldavad levodopat, sealhulgas SINEMET, võivad tekkida patoloogilised hasartmängud, suurenenud libiido, hüperseksuaalsus, kompulsiivsed ostud või ülekulutamine, buliimia ja liigsöömine (vt lõik 4.4).
Hingamisteede häired: hingeldus.
Naha häired: alopeetsia, lööve, tume higi.
Urogenitaalsed häired: tume uriin.
Krampe on harva täheldatud; põhjuslikku seost SINEMETiga ei ole aga tõestatud.
DIAGNOSTIKATSED
Muutused erinevates laboratoorsetes testides on esinenud karbidopa-levodopa preparaatide kasutamisel ja võivad tekkida SINEMETi kasutamisel. Need muutused hõlmavad maksafunktsiooni testi väärtuste, näiteks leeliselise fosfataasi, SGOT (AST), SGPT (ALT), LDH, bilirubiini, BUN, kreatiniini, kusihappe ja Coombsi testi suurenemist.
On teatatud järgmistest: hemoglobiini ja hematokriti vähenemine, hüperglükeemia, leukotsütoos, bakterite ja vere olemasolu uriinis.
Karbidopa-levodopa preparaadid võivad põhjustada ketoonkehade uriinis valepositiivse reaktsiooni, kui kasutatakse ketonuuria testribade testi. Seda reaktsiooni uriiniproovi keetmine ei mõjuta. Kui glükoosi oksüdaasi meetodeid kasutatakse uriinis glükoosi tuvastamiseks, võivad tekkida valenegatiivsuse testid.
Muud levodopa või levodopa / karbidopa kombinatsioonide kasutamisel teatatud kõrvaltoimed, mis võivad olla SINEMET -ravi võimalikud kõrvaltoimed, on järgmised:
Seedetrakti häired: düspepsia, suukuivus, muutunud maitse, drooling, düsfaagia, bruksism, luksumine, ebamugavustunne ja valu kõhus, kõhukinnisus, kõhupuhitus, keele põletustunne.
Ainevahetus- ja toitumishäired: kehakaalu langus või tõus, turse.
Närvisüsteemi häired / psühhiaatrilised häired asteenia, vaimse teravuse vähenemine, desorientatsioon, ataksia, tuimus, suurenenud käte värisemine, lihaskrambid, trismus, varjatud Horneri sündroomi aktiveerimine, unetus, ärevus, eufooria, kerge kukkumine ja ebanormaalne kõnnak.
Naha häired: õhetus, suurenenud higistamine.
Sensoorsed organid: diploopia, ähmane nägemine, pupillide laienemine, okulogüüriline kriis.
Urogenitaalsed häired: uriinipeetus, kusepidamatus, priapism.
Mitmesugused: nõrkus, minestamine, väsimus, peavalu, kähedus, halb enesetunne, õhetus, põnevus, ebaregulaarne hingamisrütm, pahaloomuline melanoom (vt lõik 4.3).
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Aadress https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Üleannustamine
Üleannustamise korral tuleb koheselt maoloputuse korral rakendada sobivat toetavat ravi. Intravenoosse vedeliku manustamisel tuleb olla ettevaatlik ja hingamisteed peavad olema avatud. Tuleb teha elektrokardiograafiline uuring ja patsienti hoolikalt jälgida võimaliku rütmihäired; vajadusel tuleb läbi viia sobiv antiarütmiline ravi. Tuleb kaaluda võimalust, et patsient võis koos SINEMET tablettidega võtta ka teisi ravimeid. Praeguseks ei ole teatatud dialüüsi kogemusest; seetõttu ei ole selle väärtus üleannustamise korral teada.
Püridoksiin ei mõjuta SINEMET tablettide toime "tühistamist".
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: parkinsonismivastane ravim, dopamiinergiline aine.
ATC -kood: N04BA02.
SINEMET tabletid on kombinatsioon karbidopast, aromaatsest aminohappe dekarboksülaasi inhibiitorist, ja levodopast, mis on dopamiini metaboolne eelkäija, Parkinsoni tõve ja parkinsonismi sündroomi raviks.
Levodopa leevendab Parkinsoni tõve sümptomeid, kuna väidetavalt on see ajus dekarboksüleeritud dopamiiniks. Karbidopa, mis ei läbi hematoentsefaalbarjääri, pärsib ainult levodopa ekstratserebraalset dekarboksüülimist, pakkudes seega rohkem levodopat, mis on transporditav ajusse ja sellele järgnevaks muundamiseks dopamiiniks. See välistab vajaduse manustada levodopa suuri annuseid sageli ja aitab leevendada mõningaid soovimatuid mõjusid, nagu iiveldus, mis võib olla tingitud dopamiini kogunemisest ekstratserebraalsetes kudedes.
Kui kasutatakse SINEMETi tablette vastavalt soovitustele, parandab see üldist ravivastust võrreldes levodopaga.
SINEMET tabletid indutseerivad efektiivse ja kauakestva levodopa taseme plasmas annustes, mis on ligikaudu 80% madalamad kui ainult levodopa korral. Kuigi püridoksiinvesinikkloriid (vitamiin B6) kiirendab teadaolevalt levodopa perifeerset metabolismi dopamiiniks, takistab karbidopa seda Uuringus, kus patsiendid said karbidopa ja levodopa kombinatsioonravi ajal 100 kuni 500 mg püridoksiini päevas, ei muutunud parkinsonismivastane toime.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Maksimaalne soovitatav annus: 8 tabletti SINEMET 250 mg + 25 mg tablette ööpäevas (200 mg karbidopat ja 2 g levodopat, st ligikaudu 3 mg / kg karbidopat ja 30 mg / kg levodopat 70 kg kaaluval patsiendil).
Toime algus soovitatud annuste korral: ravivastust täheldati ühe päeva jooksul ja mõnikord pärast annust. Täielikult efektiivsed annused saavutatakse tavaliselt 7 päeva jooksul.
Pool elu : pärast suukaudset manustamist on karbidopa poolväärtusaeg plasmas ligikaudu 3 tundi ja levodopal ligikaudu 50 minutit.Karbidopa ja levodopa samaaegsel manustamisel pikeneb levodopa poolväärtusaeg ligikaudu 1,5 tunnini.
Karbidopa ainevahetus : pärast radioaktiivselt märgistatud karbidopa suukaudset manustamist tervetele isikutele ja Parkinsoni tõvega patsientidele saavutati maksimaalne radioaktiivsuse tase plasmas 2-4 tunni jooksul tervetel isikutel ja 1,5-5 tunniga patsientidel. Ligikaudu võrdsed kogused eritusid mõlemast rühmast uriini ja väljaheitega. Tervete isikute ja patsientide uriiniga metaboliitide võrdlus näitas, et ravim metaboliseerub mõlemas rühmas ühtemoodi. Muutumatul kujul ravimi eritumine uriiniga oli sisuliselt täielik 7 tunni jooksul ja moodustas 35% kogu uriini radioaktiivsusest. Seejärel esinesid ainult metaboliidid. Hüdrasiini ei leitud. Inimese eritatavate metaboliitide hulgas on l "α-metüül-3- metoksü-4-hüdroksüfenüülpropioonhape ja a-metüül-3,4-dihüdroksüfenüülpropioonhape. Need moodustasid vastavalt ligikaudu 14 ja 10% eritunud radioaktiivsetest metaboliitidest. Leiti kaks väiksemat metaboliiti. Üks on identifitseeritud kui 3,4-dihüdroksüfenüülatsetoon ja teine on ajutiselt N-metüülkarbidopa. Need moodustasid vähem kui 5% uriini metaboliitidest. Muutumatu karbidopa esineb ka uriinis. Neid ei leitud abielus.
Levodopa metabolism: Levodopa imendub seedetraktist kiiresti ja metaboliseerub ulatuslikult. Kuigi võib moodustada rohkem kui 30 metaboliiti, muundatakse see peamiselt dopamiiniks, adrenaliiniks ja noradrenaliiniks ning lõpuks dihüdroksüfenüülaäädikhappeks, homovanilliinhappeks ja vanüülmandelhappeks. 3-O-metüüldopa esineb plasmas ja tserebrospinaalvedelikus. Selle tähendus pole teada. Kui radioaktiivse levodopa üksikannuseid manustatakse tühja kõhuga Parkinsoni tõvega patsientidele, saavutatakse radioaktiivsuse maksimaalne tase plasmas 0,5–2 tunniga ja on tuvastatav 4–6 tunni jooksul. Tipptasemel ilmneb umbes 30% radioaktiivsusest katehhoolamiinidena, 15% dopamiinina ja 10% dopana.
Radioaktiivsed ühendid erituvad kiiresti uriiniga ja kolmandik annusest ilmneb 2 tunni jooksul. 80–90% uriinis esinevatest metaboliitidest on fenüülkarboksüülhapped, peamiselt homovanillihape. 24 tunni jooksul on 1–2% radioaktiivsusest dopamiin ja vähem kui 1% on adrenaliin, noradrenaliin ja muutumatu levodopa.
Karbidopa mõju levodopa ainevahetusele: Karbidopa suurendab märkimisväärselt levodopa taset plasmas statistiliselt olulistes kogustes, võrreldes platseeboga, tervetel isikutel. Seda on näidatud, kui karbidopat manustatakse enne levodopat ja kui kahte ravimit manustatakse samal ajal. Ühes uuringus suurendas karbidopa eeltöötlus ühekordse levodopa annuse taset plasmas ligikaudu 5 korda ja pikendas levodopa tuvastatava plasmakontsentratsiooni kestust 4 tunnilt 8 tunnile. Teistes uuringutes saadi sarnased tulemused kahe ravimi koosmanustamisel. Uuringus, mille käigus manustati märgistatud levodopa ühekordset annust Parkinsoni tõvega patsientidele, keda oli eelnevalt ravitud karbidopaga, suurenes levodopast tuleneva kogu plasma radioaktiivsuse poolväärtusaeg 3 tunnilt 15 tunnini. Metaboliseerimata levodopana jäänud radioaktiivsuse osa suurenes karbidopaga võrreldes vähemalt kolm korda.
Plasma ja uriini dopamiin ja homovanillihape vähenesid karbidopa eeltöötlemisega.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Toksikoloogia
Karbidopa suukaudsed LD -d on täiskasvanud emastel hiirtel 1750 mg / kg ning emastel ja isastel rottidel vastavalt 4810 ja 5610 mg / kg.
Karbidopa äge suukaudne toksilisus on noorukitel ja täiskasvanud rottidel sarnane, kuid ühend on toksilisem vastsündinutel. Ravimi toime tunnused olid hiirtel ja rottidel sarnased ning koosnesid: ptoosist, ataksiast ja vähenenud aktiivsusest, sugudest annuses 2260 mg / kg noortel emastel rottidel.
Ravimi toime tunnused olid: häälitsus, ärrituvus, erutus, ataksia ja suurenenud aktiivsus, millele järgnes ühe kuni kahe tunni jooksul aktiivsuse vähenemine.Erinevate karbidopa ja levodopa kombinatsioonide suukaudsed LD50 -d hiirtel on vahemikus 1930 mg / kg suhte 1: 1 korral kuni 3 270 mg / kg suhte 1: 3 korral. Need kogused on karbidopa ja levodopa üksikannuste summa; eespool testitud suhtarvud 1: 3 (1: 4, 1: 5, 1:10) ei muutnud märgatavalt LD50 väärtust võrreldes suhtega 1: 3 leitud väärtusega. Suhted 1: 3 ja üle selle olid vähem toksilised kui suhted 1: 1 ja 1: 2.
Kroonilise suukaudse toksilisuse uuringud karbidopaga viidi läbi ahvidel ühe aasta jooksul ja rottidel 96 nädala jooksul, kasutades annuseid vahemikus 25 kuni 135 mg / kg. Ahvidel ei täheldatud ravimiga seotud toimet.
Rottidel esines lõtvust mõnedel doosirühmade loomadel.
Koertele manustatud karbidopa põhjustas püridoksiini puudulikkuse, mida samaaegsel püridoksiini manustamisel hoiti ära. Välja arvatud püridoksiini puudus koertel, ei näidanud karbidopa hüdrasiiniga seotud toksilisust.
Ahvidele 54 nädala jooksul ja rottidele 106 nädala jooksul suukaudselt manustatud karbidopa ja levodopa kolm annust näitasid, et peamised füüsikalised mõjud olid tingitud ühendite farmakoloogilisest toimest. Uuritud annused olid (karbidopa / levodopa): 10 /20, 10 / 50 ja 10/100 mg / kg / päevas. Annusel 10/20 mg / kg / päevas ei olnud nähtavaid füüsilisi mõjusid. Ahvidel tekkis hüperaktiivsus annustes 10/50 ja 10/100 mg / kg / päevas, mis jätkus 32 nädala jooksul suurima annusega.Kui annus 10/50 mg / kg / päevas, vähenes hüperaktiivsus; uuring jätkus ja seda nähtust pärast 14. nädalat enam ei täheldatud. Lihaste koordinatsiooni puudumist ja nõrkust täheldati kuni 22 nädala jooksul annuse 10/100 mg / kg ööpäevas kasutamisel. Patoloogilised anatoomiauuringud ei näidanud morfoloogilisi muutusi.
Rottidel, kellele manustati 10/50 ja 10/100 mg / kg päevas, oli normaalne aktiivsus vähenenud ja nende kehaasendid olid ebanormaalsed. Suurem annus põhjustas "liigse süljeerituse. Kaalutõus vähenes". Patoloogilised anatoomiauuringud näitasid väga kerget hüpertroofiat kahe roti, kes olid saanud 26 nädala jooksul annust 10/100 mg / kg päevas, submaxillary näärmete folliikulite rakkudes. 54 või 106 nädala pärast ei leitud ühegi annusega histomorfoloogilist toimet. Rottidel täheldati süljenäärme folliikulite rakkude hüpertroofiat kombinatsioonide suuremate annuste kasutamisel lühema aja jooksul ja ainult levodopa kasutamisel.
Teratogeneesi ja paljunemise uuringud
Karbidopa ei näidanud teratogeensust hiirtel ega küülikutel annustes kuni 120 mg / kg päevas. Levodopa põhjustas küülikutel vistseraalseid ja skeleti väärarenguid annustes 125 ja 250 mg / kg päevas. Karbidopa ja levodopa kombinatsioonide puhul annustes 25/250 kuni 100/500 mg / kg / ööpäevas ei leitud tõendeid hiirte teratogeensuse kohta, kuid vistseraalsed ja skeleti väärarengud olid kvantitatiivselt ja kvalitatiivselt sarnased küülikutega. ainult levodopa. Karbidopa ja levodopa kombinatsioonid annustes kuni 10/100 mg / kg päevas ei avaldanud kahjulikku mõju isaste või emaste rottide reproduktiivsusele ega järglaste kasvule ja ellujäämisele.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
SINEMET 250 mg + 25 mg tabletid: mikrokristalne tselluloos, maisitärklis, magneesiumstearaat, eelgeelistatud tärklis ja indigokarmiin E132.
SINEMET 100 mg + 25 mg tabletid: mikrokristalne tselluloos, eelgeelistatud tärklis, maisitärklis, magneesiumstearaat, kinoliinkollane E104.
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
5 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
Ravimit valguse eest kaitsmiseks hoida originaalpakendis.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
Tabletid on läbipaistmatus blistris.
Pakendis 50 tabletti.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Rooma
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
SINEMET 250 mg + 25 mg tabletid - 50 tabletti AIC 023145016
SINEMET 100 mg + 25 mg tabletid - 50 tabletti AIC 023145028
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: SINEMET 250 mg + 25 mg tabletid - 50 jagatavat tabletti, aprill 1974
SINEMET 100 mg + 25 mg tabletid - 50 jagatavat tabletti, aprill 1998
Viimase uuendamise kuupäev: juuni 2010
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Mai 2015
