Toimeained: Frovatriptaan
URADOL 2,5 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Miks kasutatakse Auradoli? Milleks see mõeldud on?
Auradol 2,5 mg tabletid sisaldavad frovatriptaani, ravimit migreeni raviks, mis kuulub triptaanide klassi (selektiivsed 5-hüdroksütrüptamiini (5HT1) retseptori agonistid).
Auradol 2,5 mg tabletid on ravim migreenihoogude või -kriiside peavalu faasi raviks koos auraga või ilma (kummaline hetketunne, mis tekib enne migreeni, mis on inimestel erinev, kuid võib muuta näiteks nägemist , "lõhn või" kuulmine).
Auradol 2,5 mg tablette ei tohi võtta migreenihoo ennetamiseks.
Vastunäidustused Kui Auradoli ei tohi kasutada
Arst peab olema migreeni selgelt diagnoosinud.
Ärge võtke Auradoli:
- kui olete frovatriptaani või Auradol 2,5 mg tablettide mõne koostisosa suhtes allergiline (ülitundlik);
- kui teil on olnud südameatakk või kui teil on või on olnud teadaolevaid südame -veresoonkonna haigusi, nagu stenokardia (mida iseloomustab pigistav valu rinnus, mis võib ulatuda vasaku käeni) või jalgade või käte vereringehäired ( eriti sõrmedel ja varvastel);
- kui teil on olnud insult või mööduv isheemiline atakk (TIA);
- kui teil on tõsiselt või mõõdukalt kõrge vererõhk või kui teie vererõhk ei ole korralikult kontrolli all;
- kui teil on raske maksahaigus (maksahaigus);
- kombinatsioonis teatud teiste ravimitega, mida kasutatakse ka migreeni raviks (ergotamiin ja ergotamiini derivaadid (sh metüseriid) või muud triptaanid (5-hüdroksütrüptamiini (5HT1) agonistid).
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Auradoli võtmist
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Auradol:
- kui teil on südame isheemiatõve risk, sealhulgas:
- kui olete tavaline suitsetaja või kasutate nikotiinasendusravi
- kui olete menopausis naine või üle 40 -aastane mees.
Kõigil neil juhtudel küsige enne Auradoli võtmist oma arstilt.
Väga harvadel juhtudel võib triptaanide võtmine põhjustada survetunnet või valu rinnus isegi patsientidel, kellel pole kunagi olnud südame -veresoonkonna haigusi. Kui see juhtub, võtke ühendust oma arstiga ja ärge võtke muid ravimi annuseid.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Auradoli toimet
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, isegi ilma retseptita ostetud.
Te ei tohi seda ravimit võtta koos teatud teiste migreeni raviks kasutatavate ravimitega:
- eriti ergotamiin, ergotamiini derivaadid (sh metüseriid); nende ravimitega ravi lõpetamise ja Auradol 2,5 mg tablettide võtmise vahele peab jääma vähemalt 24 tundi. Samuti ei tohi te neid ravimeid 24 tunni jooksul pärast Auradol 2,5 mg tablettide võtmist võtta;
- eriti teised triptaanid (5-HT1 agonistid, nagu sumatriptaan, almotriptaan, eletriptaan, naratriptaan, risatriptaan või zolmitriptaan). Kui arst ei ole määranud teisiti, ei tohi te seda ravimit võtta koos depressiooni raviks kasutatavate monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega (MAOI -d) (fenelsiin, isokarboksasiid, tranüültsüpromiin, moklobemiid).
- Rääkige oma arstile või apteekrile, kui te võtate suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid või selektiivseid serotoniini tagasihaarde inhibiitoreid (tsitalopraam, fluoksetiin, fluvoksamiin, paroksetiin, sertraliin).
Auradol 2,5 mg tablette ei soovitata naistepuna (Hypericum perforatum) samaaegselt võtta.
Auradoli samaaegne kasutamine ülalnimetatud ravimitega (eriti monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid ja naistepuna ürt) võivad samuti suurendada serotoniinisündroomi riski (mille sümptomiteks on külmavärinad, higistamine, erutus, värin ja äkiline kontraktsioon). lihased, iiveldus, palavik, segasus).
Kui te ei ole kindel teiste ravimite võtmises koos Auradol 2,5 mg tablettidega, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Auradoli kasutamine koos toidu ja joogiga
Auradol 2,5 mg tablette võib võtta koos toiduga või tühja kõhuga, alati koos sobiva koguse veega.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Auradol 2,5 mg tablette ei tohi raseduse või rinnaga toitmise ajal võtta, välja arvatud juhul, kui arst on nii määranud, kuid te ei tohi last rinnaga toita 24 tundi pärast Auradoli võtmist ja selle aja jooksul äravoolanud piim ära visata.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Auradol 2,5 mg tabletid ja migreen ise võivad teid uniseks muuta. Sellistel juhtudel võib sõiduki juhtimine või masinatega töötamine olla ohtlik ja seda tuleks vältida.
Oluline teave mõningate Auradoli koostisainete suhtes
See toode sisaldab laktoosi. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi võtmist temaga ühendust.
Annustamine, manustamisviis ja aeg Kuidas Auradoli kasutada: Annustamine
Võtke Auradol 2,5 mg tablette alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kahtluse korral peaksite konsulteerima oma arstiga.
Võtke Auradol 2,5 mg tabletid niipea kui võimalik pärast peavaluga migreeni tekkimist Neelake tablett tervelt alla koos veega.
Kui esimene annus ei mõjuta, ärge võtke sama krambi ajal teist annust. Teiste järgnevate kriiside korral võib võtta Auradol 2,5 mg tablette.
Kui pärast esimest annust saate leevendust ja migreen taastub 24 tunni jooksul, võite võtta teise annuse seni, kuni kahe annuse vahel on vähemalt 2 tundi.
Ärge ületage maksimaalset annust 5 mg (kaks tabletti) 24 tunni jooksul.
Auradol 2,5 mg tablettide liigne kasutamine (korduvalt mitu päeva järjest) kujutab endast ravimi ebaõiget kasutamist ning võib põhjustada kõrvaltoimete suurenemist ja põhjustada kroonilist igapäevast peavalu, mille korral tuleb ravi ajutiselt katkestada. Kui teil tekib liiga palju, pidage nõu oma arstiga. sagedased või igapäevased peavalud, sest see võib tähendada, et teil on uimastite kuritarvitamise migreen.
Auradoli ei tohi kasutada alla 18 -aastastel patsientidel.
Kuna üle 65 -aastastel patsientidel on vähe kogemusi, ei ole Auradoli kasutamine selle vanuserühma patsientidel soovitatav.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Auradoli
Kui te võtate Auradoli rohkem kui ette nähtud
Kui te võtate kogemata selle ravimi üleannustamise, rääkige sellest kohe oma arstile või apteekrile või minge lähima haigla kiirabisse, pidades meeles, et peaksite ravimipakendi või selle infolehe kaasa võtma.
Kui te lõpetate Auradoli võtmise
Ravimi võtmise lõpetamiseks ei ole vaja ettevaatusabinõusid.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Millised on Auradoli kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võivad ka Auradol 2,5 mg tabletid põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Mõne minuti pärast ravimi võtmist on võimalik tunda survetunnet või valu rinnus, mõnikord isegi intensiivset ja potentsiaalselt ulatuvat kurku; kui see juhtub, võtke ühendust oma arstiga ja ärge võtke enam ravimi annuseid.
Auradol 2,5 mg tablettidega kliinilistes uuringutes teatatud kõrvaltoimed olid ajutised, üldiselt kerged kuni mõõdukad ja kadusid spontaanselt.Mõned teatatud sümptomid võivad olla põhjustatud migreenist endast.
Sageli on täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid (hinnanguline esinemissagedus: rohkem kui 1 inimesel 100 -st ja vähem kui 1 inimesel 10 -st):
- iiveldus (halb enesetunne), suukuivus, seedeprobleemid, kõhuvalu;
- väsimus, ebamugavustunne rinnus (kerge raskustunne, surve või surumine rinnus);
- peavalu, pearinglus, kipitustunne ja kipitustunne, eriti kätes ja jalgades, taktiilsete aistingute vähenemine või liialdamine, tugev unisus;
- kuumahood;
- ahenemine kurgus;
- nägemishäired;
- suurenenud higistamine;
Aeg -ajalt on täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid (hinnanguline esinemissagedus: rohkem kui 1 inimesel 1000 -st ja vähem kui 1 inimesel 100 -st):
- maitsetundlikkuse muutused, värinad, halb keskendumisvõime, letargia, suurenenud kombatavad aistingud, unisus, tahtmatud lihaste kokkutõmbed;
- kõhulahtisus, neelamisraskused, gaas maos või sooltes, ebamugavustunne maos, kõhu turse;
- südame löögisageduse tajumise suurenemine (südamepekslemine), kiire südametegevus, vererõhu tõus, valu rinnus (intensiivne kokkusurumine või survetunne rinnus);
- kuumustunne, kuumuse ja külma talumatuse vähenemine, valu, nõrkus, janu, loidus, suurenenud jõud, üldine halb enesetunne, peapööritus või udune tunne, pöörlemistunne (peapööritus);
- ärevus, unetus, segasus, närvilisus, erutus, depressioon, isikliku identiteedi kaotamine;
- külma tunne kätes ja jalgades;
- ninaärritus, siinuspõletik (sinusiit), kurguvalu ja / või häälepaelad;
- lihasjäikus, lihas-liigesvalu, käte ja jalgade valu, seljavalu, liigesevalu;
- silmavalu, silmade ärritus, kerge ülitundlikkusvalu;
- sügeluse aistingud;
- helin kõrvus, kõrvavalu;
- dehüdratsioon;
- sagedane tung urineerida, suurenenud uriini kogus;
- kõrge vererõhk.
Harva on täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid (hinnanguline esinemissagedus: rohkem kui 1 inimesel 10 000 -st ja vähem kui 1 inimesel 1000 -st):
- lihaskrambid, lihaste lõtvus, reflekside vähenemine (hüporefleksia), liikumishäired;
- kõhukinnisus, röhitsemine, kõrvetised, ärritunud soole sündroom, villid huultel, huultevalu, söögitoru spasm, villid suus, haavand maos või peensoole ülaosas, süljenäärmete valu, suuvalu, hambavalu;
- palavik;
- mälukaotus, ebanormaalsed unenäod, isiksusehäired;
- ninaverejooks, luksumine, vilistav hingamine, hingamisprobleemid, kurguvalu;
- öine pimedus;
- naha punetus, juuste tõstmine, lillad laigud või laigud nahal ja keha limaskestadel, nõgestõbi;
- aeglane südametegevus;
- ebamugavustunne kõrvas, ebamugavustunne kõrvas, sügelev kõrv, tundlik kuulmine;
- bilirubiini (maksa poolt toodetud aine) sisalduse tõus veres, kaltsiumi taseme langus veres, ebanormaalne uriinianalüüs;
- madal veresuhkur;
- vajadus sageli urineerida öösel, valu neerudes;
- enda tekitatud vigastused (näiteks hammustus või verevalumid);
- paistes lümfisõlmed;
- valu rinnus või ebamugavustunne.
Auradoli suhtes on esinenud allergilisi reaktsioone, millega kaasneb nahaärritus ja mõned tõsised allergilised reaktsioonid kogu kehas (anafülaksia), millega kaasneb võimalik äkiline hingamisraskus, kiire südametegevus ja südamepekslemine. Vajadusel pöörduge viivitamatult arsti poole.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Aegumine ja säilitamine
Ärge kasutage Auradol 2,5 mg tablette pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
Hoida temperatuuril kuni 30 ° C.
Blistrid: Hoida originaalpakendis.
Pudel: hoidke anumat tihedalt suletuna.
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Mida Auradol sisaldab
Toimeaine on 2,5 mg frovatriptaani tableti kohta suktsinaatmonohüdraadi kujul.
Teised koostisosad on: veevaba laktoos, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, naatriumtärklisglükolaat (tüüp A), veevaba kolloidne ränidioksiid. Kate: valge OPADRY: titaandioksiid (E171), veevaba laktoos, hüpromelloos (E464), makrogool 3000, triatsetiin.
Kuidas Auradol välja näeb ja pakendi sisu
Auradol on saadaval ümmarguste õhukese polümeerikattega tablettidena, mille ühele küljele on pressitud täht "m" ja teisele küljele number "2.5".
Iga pakend sisaldab 1, 2, 3, 4, 6 või 12 tabletti.
Iga kaitsekorgiga pudel sisaldab 30 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
AURADOL 2,5 mg tabletid, mis on kaetud kilega
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 2,5 mg frovatriptaani (suktsinaatmonohüdraadina).
Teadaolevat toimet omavad abiained: ligikaudu 100 mg laktoosi tableti kohta
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1
03.0 RAVIMVORM
Õhukese polümeerikattega tablett (tablett).
Ümmargune, kaksikkumer, kaetud valge kilega, mille ühel küljel on märgistus "m" ja teisel küljel "2,5".
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Migreenihoogude peavalu faasi äge ravi auraga või ilma.
AURADOL on näidustatud täiskasvanutele.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Frovatriptaani tuleb võtta niipea kui võimalik pärast migreenihoo algust, kuid see on efektiivne ka kaugelearenenud staadiumis. Frovatriptaani ei tohi kasutada profülaktikaks.
Kui patsient ei saa kasu pärast frovatriptaani esimest annust, ei tohi sama rünnaku korral teist annust võtta, sest kasu ei ole näidatud.
Frovatriptaani võib kasutada järgnevate migreenihoogude korral.
Täiskasvanud (vanuses 18 kuni 65 aastat)
Frovatriptaani soovitatav annus on 2,5 mg.
Kui peavalu ilmneb pärast esmast leevendust, võib teise annuse võtta vähemalt kahe tunnise intervalliga kahe annuse vahel.
Päevane koguannus ei tohi ületada 5 mg ööpäevas.
Lapsed (alla 18 -aastased)
AURADOLi ohutus ja efektiivsus lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel ei ole tõestatud, seetõttu ei ole selle vanuserühma kasutamine soovitatav. Andmed puuduvad.
Eakad (üle 65 -aastased)
Andmed frovatriptaani kasutamise kohta üle 65 -aastastel patsientidel on piiratud, seetõttu ei soovitata seda selles patsiendirühmas kasutada.
Neerukahjustus
Neerukahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik (vt 5.2 Farmakokineetilised omadused).
Maksafunktsiooni kahjustus
Kerge või mõõduka maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik (vt 5.2 Farmakokineetilised omadused). Frovatriptaan on vastunäidustatud raske maksakahjustusega patsientidele (vt 4.3 Vastunäidustused).
Manustamisviis
Suukaudseks kasutamiseks.
Tablett tuleb alla neelata tervelt koos veega.
04.3 Vastunäidustused
• Ülitundlikkus frovatriptaani või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes
• Patsiendid, kellel on anamneesis müokardiinfarkt, südame isheemiatõbi, koronaarne vasospasm (nt Prinzmetali stenokardia), perifeersete veresoonte haigused, patsiendid, kellel on südame isheemiatõvele vastavad sümptomid või tunnused.
• Raske või mõõdukalt raske arteriaalne hüpertensioon, kerge kontrollimatu hüpertensioon.
• Eelmine tserebrovaskulaarne õnnetus (CVA) või mööduv isheemiline atakk (TIA).
• Raske maksapuudulikkus (Child-Pugh klass C).
• Frovatriptaani samaaegne manustamine ergotamiini, ergotamiini derivaatide (sh metüseriidi) või teiste 5-hüdroksütrüptamiini (5-HT1) retseptori agonistidega.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Frovatriptaani tohib kasutada ainult siis, kui migreen on selgelt diagnoositud.
Frovatriptaan ei ole näidustatud hemipleegilise, basilaarse või oftalmoplegilise migreeni raviks.
Nagu teistegi migreenihoogude ravi puhul, tuleb enne potentsiaalselt tõsiste neuroloogiliste seisundite tekkimist välistada enne migreeni diagnoosita patsientide või migreeni diagnoosiga patsientide peavalu ravi, kuid neil on ebatüüpilised sümptomid. & EGRAVE; Tuleb märkida, et migreeniga patsientidel on suurem risk teatud ajuveresoonkonna häirete (nt CVA või TIA) tekkeks.
Frovatriptaani ohutust ja efektiivsust aurafaasis enne migreeni peavalu faasi ei ole kindlaks tehtud.
Sarnaselt teistele 5-HT1 retseptori agonistidele ei tohi frovatriptaani ilma eelneva kardiovaskulaarse hindamiseta anda patsientidele, kellel on südame isheemiatõve (CAD) risk, sealhulgas tugevatele suitsetajatele või patsientidele, kes saavad nikotiinasendusravi (vt 4.3 Vastunäidustused). Erilist tähelepanu tuleks pöörata menopausijärgsetele naistele ja üle 40 -aastastele meestele, kellel on need riskitegurid.
Siiski ei pruugi kardiovaskulaarne hindamine tuvastada kõiki südame -veresoonkonna haigustega patsiente. Raskeid südamehaigusi on väga harva esinenud patsientidel, kes kasutasid 5-HT1 retseptori agoniste, ilma kardiovaskulaarsete haigusteta.
Frovatriptaani manustamine võib olla seotud mööduvate sümptomitega, nagu valu rinnus või survetunne rinnus, mis võib olla intensiivne ja ulatuda kurku (vt lõik 4.8).
Juhul, kui ülaltoodud sümptomid viitavad südame isheemiatõve kahtlusele, ei tohi täiendavaid frovatriptaani annuseid võtta ja tuleb teha täiendavaid uuringuid.
Patsiente tuleb teavitada ülitundlikkusreaktsioonide, sealhulgas nahahäirete, angioödeemi ja anafülaksia varajastest sümptomitest (vt lõik 4.8). Tõsiste allergiliste / ülitundlikkusreaktsioonide tekkimisel tuleb ravi frovatriptaaniga kohe lõpetada ja seda ei tohi uuesti manustada.
Enne frovatriptaani võtmist peate ootama 24 tundi enne ergotamiinitaolise ravimi manustamist. Vähemalt 24 tundi pärast ergotamiini sisaldava ravimi manustamist peaks enne frovatriptaani võtmist mööduma (vt 4.3 Vastunäidustused ja 4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed).
Liiga sagedase kasutamise korral (korduv manustamine mitu päeva järjest vastab ravimi valele kasutamisele) võib toimeaine koguneda ja põhjustada kõrvaltoimete suurenemist.
Igasuguste valuvaigistite pikaajaline kasutamine peavalu korral võib seisundit halvendada. Kui selline olukord tekib või kahtlustatakse, peab patsient nõu pidama arstiga ja ravi katkestama. Patsientidel, kes kannatavad sagedase või igapäevase peavalu all hoolimata regulaarsest kasutamisest (või selle tõttu) peavaluravimite puhul tuleks kaaluda MOH (uimastite liigtarbimise peavalu) võimalust.
Ärge ületage frovatriptaani soovitatud annust.
See ravim sisaldab laktoosi, seetõttu ei tohiks seda ravimit kasutada patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lappi laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire.
Kõrvaltoimeid võib sagedamini täheldada triptaanide (5HT agonistid) ja naistepuna (Hypericum perforatum) sisaldavate preparaatide samaaegsel manustamisel.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
KASUTAMINE ON VASTUNÄIDATUD
Ergotamiin ja ergotamiini derivaadid (sh metüseriid) ja teised 5 HT1 agonistid.
Hüpertensiooni risk, koronaararterite ahenemine aditiivse vasospastilise toime tõttu, kui samaaegselt kasutatakse sama migreenihoo korral (vt 4.3 Vastunäidustused).
Efektid võivad olla aditiivsed. Enne frovatriptaani manustamist on soovitatav oodata vähemalt 24 tundi pärast ergotamiinipreparaatide manustamist. Selle asemel soovitatakse pärast frovatriptaani manustamist oodata 24 tundi enne ergotamiinipreparaadi manustamist (vt 4.4. Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel).
ÜHIST KASUTAMIST EI SOOVITA
Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid
Frovatriptaan ei ole MAO-A substraat, kuid ei saa välistada võimalikku serotoniinisündroomi või hüpertensiooni riski (vt 5.2 Farmakokineetilised omadused).
ETTEVAATUST KOHALDAV KASUTAMINE
Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (tsitalopraam, fluoksetiin, fluvoksamiin, paroksetiin, sertraliin)
Võimalik hüpertensiooni, koronaararterite vasokonstriktsiooni või serotoniini sündroomi oht.
Soovitatavate annuste täielik järgimine on selle sündroomi vältimise oluline tegur.
Metüülergometriin
Hüpertensiooni riskid, pärgarterite ahenemine.
Fluvoksamiin
Fluvoksamiin on tugev tsütokroom CYP1A2 inhibiitor ja on näidanud, et see suurendab frovatriptaani taset veres 27-49%.
Suukaudsed rasestumisvastased vahendid
Naistel, kes kasutavad suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid, on frovatriptaani kontsentratsioon 30% kõrgem kui naistel, kes ei kasuta rasestumisvastaseid vahendeid. Kõrvaltoimete esinemissageduse suurenemisest ei teatatud.
Hypericum perforatum (naistepuna) (suu kaudu)
Nagu teistegi triptaanide puhul, võib see suurendada serotoniinisündroomi tekke riski.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Andmed frovatriptaani kasutamise kohta rasedatel puuduvad või on piiratud.
Loomkatsed on näidanud reproduktiivtoksilisust (vt lõik 5.3). Võimalik risk meestele ei ole teada. AURADOLi ei soovitata kasutada raseduse ajal ja fertiilses eas naistel, kes ei kasuta rasestumisvastaseid vahendeid, kui see pole selgelt vajalik.
Toitmisaeg
Ei ole teada, kas Frovatriptaan või selle metaboliidid erituvad rinnapiima. Frovatriptaan ja / või selle metaboliidid erituvad imetavate rottide piima, maksimaalne kontsentratsioon on kuni neli korda suurem kui veres.
Ei saa välistada rinnaga toitmise riski vastsündinutele / imikutele.
AURADOLi ei soovitata rinnaga toitmise ajal, välja arvatud juhul, kui see on hädavajalik. Sellisel juhul tuleb jälgida 24 -tunnist intervalli.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Uuringuid autojuhtimise ja masinate käsitsemise võime kohta ei ole läbi viidud.
Migreen või ravi frovatriptaaniga võib põhjustada uimasust. Patsiente tuleb teavitada, et hinnata nende võimet teha keerulisi toiminguid, näiteks autojuhtimine, migreenihoo ajal või pärast frovatriptaani võtmist.
04.8 Kõrvaltoimed
Frovatriptaani on manustatud rohkem kui 2700 patsiendile soovitatud annuses 2,5 mg ning kõige sagedasemad kõrvaltoimed (pearinglus, väsimus, paresteesia, peavalu ja kuumahood). Frovatriptaani kliinilistes protokollides teatatud kõrvaltoimed olid mööduvad, üldiselt kerged või mõõdukad. lahenes spontaanselt Mõned kõrvaltoimetena teatatud sümptomid võivad olla migreeniga seotud sümptomid.
Allolev tabel näitab kõiki kõrvaltoimeid, mida peeti seotuks 2,5 mg frovatriptaanraviga ja mille esinemissagedus oli platseeboga võrreldes suurem neljas platseebokontrollitud kliinilises uuringus. Need on loetletud esinemissageduse vähenemise ja süsteemi järgi. Pärast ravimi turule laskmist kogutud kõrvaltoimed on tähistatud tärniga *.
Kahes pikaajalises kliinilises uuringus ei erinenud täheldatud toimed tabelis esitatud tulemustest.
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Aadress https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Üleannustamine
Andmed frovatriptaani tablettide üleannustamise kohta on piiratud. Frovatriptaani maksimaalne ühekordne suukaudne annus, mida manustati migreenihaigetele mees- ja naissoost patsientidele, oli 40 mg (16 -kordne soovitatud kliiniline annus 2,5 mg) ja maksimaalne ühekordne annus tervetele isasloomadele 100 mg (40 -kordne soovitatav kliiniline annus). Mõlemad ei olnud seotud muude kõrvaltoimetega kui need, mida on mainitud lõigus 4.8. Siiski on turuletulekujärgselt teatatud tõsisest koronaararterite vasospasmi juhtumist pärast seda, kui patsient on kolm korda järjest neli korda soovitatavast annusest frovatriptaani võtnud kolmel järjestikusel päeval patsiendil, kes kasutab migreeni profülaktiliseks raviks tritsüklilist antidepressanti. Ta paranes.
Frovatriptaani jaoks pole spetsiifilist antidooti. Frovatriptaani eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 26 tundi (vt 5.2 Farmakokineetilised omadused).
Hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsi mõju frovatriptaani plasmakontsentratsioonile ei ole teada.
Ravi
Frovatriptaani üleannustamise korral tuleb patsienti vähemalt 48 tunni jooksul hoolikalt jälgida ja anda vajalikku toetavat ravi.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: selektiivne 5-HT1 retseptori agonist
(N: kesknärvisüsteem)
ATC -kood: NO2C C07
Frovatriptaan on selektiivne 5-HT retseptori agonist, millel on kõrge afiinsus 5-HT1B ja 5-HT1D seondumissaitide suhtes radioligandi testides ning millel on tugev agonistlik toime 5-HT1B ja 5-HT1D retseptoritele funktsionaalsetes bioloogilistes testides. Sellel on märkimisväärne selektiivsus 5-HT1B / 1D retseptorite suhtes ja sellel puudub märkimisväärne afiinsus 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT6, a-adrenergiliste või histamiini retseptorite suhtes. Frovatriptaanil ei ole olulist afiinsust bensodiasepiini sidumissaitide suhtes.
Frovatriptaan mõjub selektiivselt ekstratserebraalsetele, intrakraniaalsetele arteritele, pärssides nende veresoonte liigset laienemist migreeni ajal. Kliiniliselt aktiivsete kontsentratsioonide korral põhjustas frovatriptaan isoleeritud inimese ajuarterite kokkutõmbumist, mõjutamata isoleeritud inimese pärgartereid vähe või üldse mitte.
Frovatriptaani kliinilist efektiivsust migreeni peavalu ja sellega kaasnevate sümptomite ravis uuriti kolmes platseebo-kontrollitud mitmekeskuselises uuringus. Nendes uuringutes oli 2, 5 mg frovatriptaan 2 ja 4 tunni pärast oluliselt parem kui platseebo pärast manustamist, nii esialgse vastuseni jõudmise aja osas.
Valu leevendamine (mõõduka kuni raske kuni kerge peavalu vähenemine või selle kadumine) 2 tunni pärast oli 37-46% frovatriptaani ja 21-27% platseeboga.
Täielik valu leevendus 2 tunni pärast 9–14% frovatriptaani ja 2–3% platseeboga.
Frovatriptaani maksimaalne efektiivsus saavutatakse 4 tunni pärast.
Kliinilises uuringus, milles võrreldi 2,5 mg frovatriptaani ja 100 mg sumatriptaani, oli 2,5 mg frovatriptaani efektiivsus 2 ja 4 tunni pärast veidi väiksem kui sumatriptaani 100 mg efektiivsus. Kõrvaltoimete esinemissagedus oli 2,5 mg frovatriptaani kasutamisel veidi väiksem kui sumatriptaan 100 mg.
2,5 mg frovatriptaani ja 50 mg sumatriptaani vahel ei ole võrdlusuuringut läbi viidud.
Mõnedel tervetel eakatel on pärast ühekordse 2,5 mg frovatriptaani annuse manustamist teatatud mööduvatest süstoolse vererõhu muutustest (normaalsetes piirides).
05.2 "Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Pärast ühekordse 2,5 mg suukaudse annuse manustamist tervetele isikutele on frovatriptaani keskmine maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax), mis saavutatakse 2 kuni 4 tunni jooksul, meestel 4,2 ng / ml ja naistel 7,0 ng / ml. Keskmine pindala kõvera all (AUC) on meestel ja naistel vastavalt 42,9 ja 94,0 ng.h / ml.
Suukaudne biosaadavus on meestel 22% ja naistel 30%.
Frovatriptaani farmakokineetika on tervetel isikutel ja migreeniga patsientidel sarnane ning farmakokineetilistes parameetrites ei esine erinevusi migreenikriisi ajal või rünnakute vahel.
Frovatriptaani farmakokineetika on kliinilistes uuringutes kasutatud annuste vahemikus (1 mg kuni 40 mg) üldiselt lineaarne.
Toit ei mõjuta oluliselt frovatriptaani biosaadavust, kuid aeglustab tmax -i veidi umbes 1 tunni võrra.
Levitamine
Pärast 0,8 mg intravenoosset manustamist on frovatriptaani tasakaalujaotusruumala meestel 4,2 l / kg ja naistel 3,0 l / kg.
Frovatriptaani seonduvus seerumi valkudega on madal (ligikaudu 15%). Pöörduv seondumine vererakkudega tasakaalus on ligikaudu 60%, meestel ja naistel erinevusi pole.
Vere ja plasma suhe on tasakaalutingimustes ligikaudu 2: 1.
Biotransformatsioon
Pärast 2,5 mg radiomärgistatud frovatriptaani suukaudset manustamist tervetele meessoost isikutele leiti 32% annusest uriinist ja 62% väljaheitega. Radioaktiivselt märgistatud ühendid, mis erituvad uriiniga, koosnevad muutumatul kujul frovatriptaanist, hüdroksü-frovatriptaanist, N-atsetüül-demetüül-frovatriptaanist, hüdroksü-N-atsetüül-demetüül-frovatriptaanist ja demetüül-frovatriptaanist koos erinevate teiste väiksemate metaboliitidega. Demetüülfrovatriptaanil on ligikaudu kolm korda väiksem afiinsus 5-HT1 retseptorite suhtes kui lähteühendil. Teiste metaboliitide aktiivsust ei ole uuritud.
In vitro uuringute tulemused on näidanud, et CYP1A2 on tsütokroom P450 isoensüüm, mis osaleb peamiselt frovatriptaani metabolismis In vitro frovatriptaan ei inhibeeri ega indutseeri CYP1A2.
Frovatriptaan ei ole inimese monoamiini oksüdaasi (MAO) ensüümide ega tsütokroom P450 isoensüümide inhibiitor ja seetõttu on selle koostoime teiste ravimitega minimaalne. (vt 4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed). Frovatriptaan ei ole MAO substraat.
Elimineerimine
Frovatriptaani eliminatsioon on kahefaasiline, jaotusfaas kestab 2 kuni 6 tundi. Keskmine süsteemne kliirens on meestel ja naistel vastavalt 216 ja 132 ml / min. Neerukliirens on 38% (82 ml / min) ja 49% (65 ml / min) vastavalt kliirensist meestel ja naistel.
Terminaalne eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 26 tundi, sõltumata katsealuste soost, kuid lõplik eliminatsiooni faas muutub domineerivaks alles ligikaudu 12 tunni pärast.
Seks
Frovatriptaani AUC ja Cmax väärtused on meestel madalamad (ligikaudu 50%) kui naistel. See on vähemalt osaliselt tingitud suukaudsete rasestumisvastaste vahendite samaaegsest kasutamisest. 2,5 mg annuse efektiivsuse või ohutuse alusel kliinilises kasutuses ei ole annuse kohandamine vastavalt soole vajalik (vt 4.2 Annustamine ja manustamisviis).
Eakad kodanikud
Tervetel eakatel (65-77 -aastased) suureneb AUC meestel 73% ja naistel 22%, võrreldes noortega (18-37 -aastased). Tmax või t½ ei ole kahe populatsiooni vahel erinev (vt lõik 4.2). Annustamine ja manustamisviis).
Neerupuudulikkus
Neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens 16 ... 73 ml / min) meestel ja naistel ei ole frovatriptaani ja selle t½ süsteemne ekspositsioon oluliselt erinev tervete isikutega võrreldes.
Maksapuudulikkus
Pärast suukaudset manustamist kerge või mõõduka maksakahjustusega (Child-Pugh klass A ja B) 44–57-aastastele isas- ja naissoost isikutele püsis frovatriptaani keskmine kontsentratsioon veres tervetel noortel ja tervetel isikutel täheldatud piirides. Frovatriptaani farmakokineetilisi ega kliinilisi uuringuid raske maksakahjustusega isikutel ei ole (vt 4.3 Vastunäidustused).
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Ühekordsete või korduvate annuste toksilisuse uuringutes täheldati prekliinilisi toimeid ainult inimestel, kelle kokkupuute tase ületas inimese maksimaalse piirnormi.
Tavalised genotoksilisuse uuringud ei näidanud frovatriptaani genotoksilist potentsiaali.
Frovatriptaan näitas hiirtel embrüotoksilist toimet. Küülikutel täheldati lootetoksilist toimet ainult emasloomale toksiliste annuste kasutamisel.
Standardsetes näriliste kantserogeensusuuringutes ja p53 (+/-) hiirte uuringutes ei olnud Frovatriptaan potentsiaalselt kantserogeenne, kui kokkupuute tase inimestel oli oodatust tunduvalt suurem.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Tahvelarvuti tuum:
Veevaba laktoos
Mikrokristalne tselluloos
Veevaba kolloidne ränidioksiid
Naatriumtärklisglükolaat (tüüp A)
Magneesiumstearaat.
Tableti kate:
Valge Opadry:
Hüpromelloos (E464)
Titaandioksiid (E171)
Veevaba laktoos
Makrogool 3000
Triatsetiin.
06.2 Sobimatus
pole asjakohane
06.3 Kehtivusaeg
Blister: 3 aastat
Pudel: 2 aastat
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 30 ° C.
Blisterid: Hoida originaalpakendis, et kaitsta toodet niiskuse eest.
Pudel: hoida pudel tihedalt suletuna, et kaitsta toodet niiskuse eest.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
PVC / PE / ACLAR / alumiiniumblistrid, mis sisaldavad 1, 2, 3, 4, 6 ja 12 tabletti.
HDPE pudel kaitsekorgiga, mis sisaldab 30 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Istituto Luso Farmaco d "Italia S.p.A. - Milanofiori - Strada 6 - Hoone L - 20089 Rozzano, Milano
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
2 tabletti: AIC n. 035673021
6 tabletti: AIC n. 035673033
30 tabletti: AIC n. 035673019
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 21. juuli 2004
Viimase uuendamise kuupäev (Euroopa): 31. oktoober 2006
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Oktoober 2015
