Toimeained: metoprolool (metoprolooltartraat)
Seloken 100 mg tabletid
Selokeni pakendi infolehed on saadaval järgmistes pakendisuurustes:- Seloken 100 mg tabletid
- Seloken 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
- Seloken 1 mg / ml süstelahus intravenoosseks kasutamiseks
Miks Selokenit kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
FARMAKOTERAPEUTILINE KATEGOORIA
Selektiivsed, mitteseotud beetablokaatorid.
RAVI NÄIDUSTUSED
Arteriaalse hüpertensiooni ravi.
Stenokardia ravi ja ennetamine.
Ägeda müokardiinfarkti ravi.
Südame rütmihäirete ravi (välja arvatud bradüarütmia).
Hüpertüreoidismi ravi.
Vastunäidustused Selokeni ei tohi kasutada
- Ülitundlikkus toimeaine, teiste β-blokeerivate ravimite ja / või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes;
- teise või kolmanda astme atrioventrikulaarne blokaad;
- südamepuudulikkus ebastabiilse dekompensatsiooni korral (kopsuturse, hüpoperfusioon või hüpotensioon);
- patsiendid, kes saavad pidevat või vahelduvat inotroopset ravi β-retseptori agonistidega;
- kliiniliselt oluline siinusbradükardia;
- haige siinussündroom (kui pole paigaldatud püsivat südamestimulaatorit), sino-kodade blokaad;
- kardiogeenne šokk;
- raske neerupuudulikkus;
- rasked perifeersete arterite vereringe häired;
- metaboolne atsidoos;
- ravimata feokromotsütoom.
Metoprolooltartraati ei tohi manustada patsientidele, kellel on kahtlustatav äge müokardiinfarkt, südame löögisagedus alla 45 löögi minutis, P-Q intervall üle 0,24 sekundi või süstoolne vererõhk alla 100 mm Hg.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Selokeni võtmist
Β-blokaatoritega ravitavaid patsiente ei tohi ravida verapamiiliga veenisiseste kaltsiumikanali blokaatoritega.
Astmahaigetel tuleb reeglina manustada samaaegselt β2-agonistravi (tablettide või inhalaatorite kujul). Ravi alustamisel metoprolooliga võib osutuda vajalikuks β2-agonistide annuse kohandamine (tavaliselt suurendamine).
Ravi ajal metoprolooliga on süsivesikute ainevahetuse või maskeeritud hüpoglükeemia häirete oht väiksem kui mitteselektiivsete β-blokaatorite kasutamisel.
Südamepuudulikkusega patsiente tuleb ravida südamepuudulikkusega nii enne kui ka pärast metoproloolravi.
Väga harva võib olemasolev mõõdukas A-V juhtivushäire halveneda (põhjustades võimaliku AV-blokaadi).
Kui patsiendi südame löögisagedus aeglustub, tuleb metoprolooli manustada väiksemate annustena või lõpetada ravi järk -järgult.
Metoprolool võib süvendada perifeerse arteriaalse vereringe haigustega seotud sümptomeid
Ravi järsku katkestamist tuleb vältida. Kui ravi tuleb katkestada, tuleb seda teha võimaluse korral järk -järgult. Enamikul patsientidest võib ravi katkestada 14 päeva pärast. Seda saab teha, vähendades päevast annust järk -järgult, kuni saavutatakse metoprolooli 25 mg üks kord ööpäevas lõplik annus.
Sel perioodil tuleb eriti südame isheemiaga patsiente hoolikalt jälgida. Koronaarsündmuste, sealhulgas äkksurma risk võib suureneda β-blokaatorravi lõpetamise ajal.
Kui metoprolooli määratakse teadaoleva feokromotsütoomiga patsientidele, tuleb samaaegselt manustada alfa -retseptori blokaatoreid.
Enne operatsiooni tuleb anestesioloogi teavitada, et patsienti ravitakse metoprolooliga. Enne operatsiooni ei soovitata beetablokaatorravi katkestada.
Suure südameannusega ravi alustamist patsientidel, kellele tehakse mittekardiaalne operatsioon, tuleks vältida, kuna seda on seostatud kardiovaskulaarse riskiga patsientidel bradükardia, hüpotensiooni ja surmaga lõppenud infarktiga.
Beeta-blokaatoritega ravitud patsientidel esineb anafülaktiline šokk raskemal kujul.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Selokeni toimet
Rääkige oma arstile või apteekrile, kui olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, isegi ilma retseptita
Metoprolool on tsütokroom P450 isoensüümi CYP2D6 metaboolne substraat. Ensüüme indutseerivate või inhibeerivate ainetena toimivad ravimid võivad mõjutada metoprolooli taset plasmas. Metoprolooli sisaldus plasmas võib suureneda, kui manustatakse samaaegselt CYP2D6 kaudu metaboliseeritavaid ühendeid, nt antiarütmikumid, antihistamiinikumid, histamiin H2 retseptorite antagonistid, antidepressandid, antipsühhootikumid ja COX-2 inhibiitorid. Rifampitsiin vähendab metoprolooli plasmakontsentratsiooni ning seda võib suurendada alkohol ja hüdralasiin.
Patsiente, kes saavad samaaegset ravi sümpaatilisi ganglione blokeerivate ravimitega, teiste β-blokaatoritega (nt silmatilgad) ja monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega (MAOI), tuleb hoolikalt jälgida.
Kui samaaegne ravi klonidiiniga tuleb katkestada, tuleb mõni päev enne klonidiinravi katkestamist katkestada ravi β-blokaatoritega.
Kui metoprolooli manustatakse samaaegselt kaltsiumikanali blokaatoritega, nagu verapamiil või diltiaseem, võib tekkida negatiivne inotroopne ja kronotroopne toime. Kaltsiumikanali blokaatoreid, näiteks verapamiili, ei tohi manustada intravenoosselt patsientidele, keda ravitakse β-blokaatoritega.
Beetablokaatorid võivad suurendada arütmiavastaste ravimite (kinidiinitaoline ja amiodaroon) negatiivset inotroopset ja dromotroopset toimet.
Digitaalglükosiidid võivad koos β-blokaatoritega pikendada atrioventrikulaarset juhtivust ja põhjustada bradükardiat.
Β-blokaatoritega ravitavatel patsientidel suurendavad inhaleeritavad anesteetikumid kardiodepressiivset toimet.
Samaaegne ravi indometatsiini või teiste prostaglandiini süntetaasi inhibiitoritega võib põhjustada beetablokaatorite antihüpertensiivse toime vähenemist.
Teatud tingimustel, kui adrenaliini manustatakse β-blokaatoritega ravitavatele patsientidele, häirivad kardioselektiivsed β-blokaatorid vererõhu kontrolli palju vähem kui mittekardioselektiivsed.
Beeta-adrenoblokaatoritega ravitavatel patsientidel võib osutuda vajalikuks suukaudsete diabeedivastaste ravimite annuse kohandamine.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga. Nagu enamikku ravimeid, ei tohi metoprolooli raseduse ja imetamise ajal manustada, välja arvatud juhul, kui see on hädavajalik. Beetablokaatorid, sealhulgas metoprolool, võivad põhjustada lootekahjustusi, enneaegset sünnitust ja raseduse katkemist. Nagu kõik antihüpertensiivsed ravimid, võivad ka beetablokaatorid põhjustada kõrvaltoimeid, näiteks bradükardia, lootel, vastsündinutel ja imikutel.
Tundub, et metoprolooli kogus, mis eritub rinnapiima, on vastsündinul beetablokaadi tekitamisel tühine, kui ema ravitakse tavaliste soovitatud annustega.
Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Patsiendid peaksid enne autojuhtimist või masinatega töötamist teadma oma reaktsiooni metoproloolile, sest aeg -ajalt võib tekkida pearinglus või väsimus.
Ravim sisaldab laktoosi; kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi kasutamist ühendust oma arstiga.
Oluline teave mõne koostisosa kohta
Seloken sisaldab laktoosi. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi kasutamist ühendust oma arstiga.
Neile, kes tegelevad spordiga: ravimi kasutamine ilma terapeutilise vajaduseta kujutab endast dopingut ja võib igal juhul määrata positiivse dopinguvastase testi.
Annustamine ja kasutusviis Selokeni kasutamine: Annustamine
Selokeni tablette tuleb võtta tühja kõhuga
Hüpertensioon
Soovitatav annus on 1-2 tabletti päevas, manustatuna ühekordse annusena hommikul või jagatuna kaheks annuseks (hommikul ja õhtul).
Äge müokardiinfarkt
Soovitatav annus on 2 tabletti päevas, jagatuna kaheks annuseks.
Südame rütmihäired (välja arvatud bradüarütmiad)
Soovitatav annus on 1-2 tabletti päevas, jagatuna 2-3 annuseks.
Hüpertüreoidism
Soovitatav annus on 1,5-2 tabletti päevas, jagatuna 3-4 annuseks.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid
Nende patsientide puhul ei ole annuse kohandamine vajalik.
Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid
Maksatsirroosiga patsientidel ei ole annuse kohandamine üldiselt vajalik, kuna metoprolool seondub plasmavalkudega vähe (5-10%). Kui esineb väga raske maksakahjustuse tunnuseid (šundiga patsiendid), tuleb kaaluda annuse vähendamist.
Eakad kodanikud
Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Lapsed
Kogemused laste Seloken -raviga on piiratud.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Seloken'i
Sümptomid
Üleannustamise sümptomiteks võivad olla bradükardia ja bradüarütmia, hüpotensioon, südamepuudulikkus, südame juhtivuse häired, AV-blokaad, kardiogeenne šokk, südame seiskumine, teadvuse / kooma muutused, iiveldus, oksendamine, tsüanoos ja bronhospasm.
Ravi
Ravi tuleb läbi viia rajatises, kus saab pakkuda piisavaid toetavaid meetmeid, hoolikat jälgimist ja järelevalvet.
Põhjendatud juhtudel võib teha maoloputuse ja / või manustada aktiivsütt.
Ravige bradükardiat ja südame juhtivuse häireid atropiini, neerupealisi stimuleerivate ravimite või südamestimulaatoritega.
Ravige hüpotensiooni, ägedat südamepuudulikkust ja šokki, suurendades nõuetekohaselt veremahtu, süstides glükagooni (vajaduse korral, millele järgneb glükagooni intravenoosne infusioon), adreno-stimuleerivate ravimite, näiteks dobutamiini, intravenoosset manustamist koos α1-retseptori agonistidega. lisaks vasodilatatsiooni juuresolekul.
Kaaluda võib ka Ca2 + intravenoosset manustamist.
Bronhospasmi saab tavaliselt bronhodilataatorite abil tagasi pöörata.
Selokeni liigse annuse juhusliku allaneelamise / võtmise korral teavitage sellest kohe oma arsti või minge lähimasse haiglasse.
Kui teil on Selokeni kasutamise kohta küsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga
Kõrvaltoimed Millised on Selokeni kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Seloken põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Metoprolool on hästi talutav ja kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ja pöörduvad. Allpool on loetletud kõrvaltoimed, mis esinesid kliiniliste uuringute ajal või tavapärase kasutamise ajal. Paljudel juhtudel ei ole seost metoproloolraviga kindlaks tehtud.
Kasutati järgmisi esinemissageduse määratlusi: väga sage (≥10%), sage (1-9,9%), aeg-ajalt (0,1-0,9%), harv (0,01-0,09%)) see on väga harv (
Südame patoloogiad
Sage: bradükardia, ortostaatiline hüpotensioon (väga harva minestusega), külmad käed ja jalad, südamepekslemine.
Aeg-ajalt: südamepuudulikkuse sümptomite halvenemine, kardiogeenne šokk ägeda müokardiinfarktiga patsientidel *, esimese astme A-V blokaad, prekordiaalne valu.
Harv: südame juhtivuse häired, südame rütmihäired.
Väga harv: gangreen patsientidel, kellel on tõsised perifeerse vereringe häired.
Vaskulaarsed patoloogiad
Aeg -ajalt: turse.
Väga harv: gangreen patsientidel, kellel on tõsised perifeerse vereringe häired.
* Esinemissagedus üle 0,4% võrreldes platseeboga uuringus, milles osales 46 000 ägeda müokardiinfarktiga patsienti, kus kardiogeense šoki esinemissagedus oli 2,3% metoproloolirühmas ja 1,9% platseeborühmas madala riskiindeksiga patsientide alampopulatsioonis šokk. Šoki riskiindeks põhineb iga patsiendi absoluutsel šokiriskil, mis tuleneb vanusest, soost, viivitusajast, Killipi klassist, vererõhust, südame löögisagedusest, EKG kõrvalekalletest ja varasemast hüpertensioonist. väike šoki risk vastab patsientidele, kellel on ägeda müokardiinfarkti korral soovitatav kasutada metoprolooli.
Närvisüsteemi häired
Väga sage: väsimus.
Sage: pearinglus, peavalu.
Aeg -ajalt: paresteesia, lihaskrambid
Väga harv: maitsetundlikkuse häired.
Seedetrakti häired
Sage: iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhukinnisus.
Aeg -ajalt: oksendamine.
Harv: suukuivus.
Vere ja lümfisüsteemi häired
Väga harv: trombotsütopeenia.
Maksa ja sapiteede häired
Harv: kõrvalekalded maksafunktsiooni testides.
Väga harv: hepatiit.
Ainevahetus- ja toitumishäired
Aeg -ajalt: kehakaalu tõus.
Lihas -skeleti ja sidekoe kahjustused
Väga harv: artralgia.
Psühhiaatrilised häired
Aeg -ajalt: depressioon, keskendumisraskused, unisus või unetus, õudusunenäod.
Harv: närvilisus, ärevus, impotentsus / seksuaalne düsfunktsioon.
Väga harv: amneesia / mälu halvenemine, segasus, hallutsinatsioonid.
Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired
Sage: pingeline hingeldus.
Aeg -ajalt: bronhospasm.
Harv: nohu.
Silma häired
Harv: nägemishäired, silmade kuivus või ärritus, konjunktiviit
Kõrva ja labürindi häired
Väga harv: tinnitus.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg -ajalt: lööve (psoriaasilise urtikaaria ja naha düstroofiliste kahjustuste kujul), suurenenud higistamine.
Harv: juuste väljalangemine.
Väga harv: valgustundlikkusreaktsioonid, psoriaasi süvenemine.
Pakendi infolehel olevate juhiste järgimine vähendab kõrvaltoimete riski.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võib ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Aegumine: vaadake pakendile trükitud aegumiskuupäeva
Kõlblikkusaeg viitab puutumata pakendis olevale tootele, mis on õigesti hoitud.
HOIATUS: Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil
Hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
KOOSTIS
Üks 330 mg tablett sisaldab:
aktiivne põhimõte: metoprolooltartraat 100 mg;
abiained: naatriumkarboksümetüültärklis A; laktoos; veevaba kolloidne ränidioksiid; povidoon; magneesiumstearaat; mikrokristalne tselluloos.
SELOKEN 100 mg tablett on valge kuni valkjas, ümmargune, 10 mm läbimõõduga, poolitusjoonega ja ühele küljele on pressitud "A / mE". Tableti poolitusjoon on hõlbustada neelamist ja hõlbustada neelamist ning mitte jagada võrdseteks annusteks.
RAVIMVORM JA SISU
Karp 50 tabletti.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
VALITUD 100 MG TABLETTI
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks 330 mg tablett sisaldab: toimeainet: 100 mg metoprolooltartraati.
Teadaolevat toimet omavad abiained: iga tablett sisaldab 35 mg laktoosi.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1
03.0 RAVIMVORM
Tabletid.
SELOKEN 100 mg tablett on valge kuni valkjas, ümmargune, 10 mm läbimõõduga, poolitusjoonega ja ühele küljele on pressitud "A / mE". Tableti poolitusjoon on hõlbustada neelamist ja hõlbustada neelamist ning mitte jagada võrdseteks annusteks.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Arteriaalse hüpertensiooni ravi.
Stenokardia ravi ja ennetamine.
Ägeda müokardiinfarkti ravi.
Südame rütmihäirete ravi (välja arvatud bradüarütmia).
Hüpertüreoidismi ravi.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Selokeni tablette tuleb võtta tühja kõhuga.
Hüpertensioon
Soovitatav annus on 1-2 tabletti päevas, manustatuna ühekordse annusena hommikul või jagatuna kaheks annuseks (hommikul ja õhtul).
Stenokardia
Soovitatav annus on 1-3 tabletti päevas, jagatuna 2-3 annuseks.
Äge müokardiinfarkt
Soovitatav annus on 2 tabletti päevas, jagatuna kaheks annuseks.
Südame rütmihäired (välja arvatud bradüarütmiad)
Soovitatav annus on 1-2 tabletti päevas, jagatuna 2-3 annuseks.
Hüpertüreoidism
Soovitatav annus on 1,5-2 tabletti päevas, jagatuna 3-4 annuseks.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid
Nende patsientide puhul ei ole annuse kohandamine vajalik.
Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid
Maksatsirroosiga patsientidel ei ole annuse kohandamine üldiselt vajalik, kuna metoprolool seondub plasmavalkudega vähe (5-10%).Kui esineb väga raske maksakahjustuse tunnuseid (šundiga patsiendid), tuleb kaaluda annuse vähendamist.
Eakad kodanikud
Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Lapsed
Kogemused laste Seloken -raviga on piiratud.
04.3 Vastunäidustused
• Ülitundlikkus toimeaine, teiste β-blokeerivate ravimite ja / või ükskõik millise abiaine suhtes;
• teise või kolmanda astme atrioventrikulaarne blokaad;
• südamepuudulikkus ebastabiilse dekompensatsiooni korral (kopsuturse, hüpoperfusioon või hüpotensioon);
• patsiendid, kes saavad pidevat või vahelduvat inotroopset ravi β-retseptori agonistidega;
• kliiniliselt oluline siinusbradükardia;
• haige siinussündroom (kui pole paigaldatud püsivat südamestimulaatorit), sino-kodade blokaad;
• kardiogeenne šokk;
• raske neerupuudulikkus;
• rasked perifeersete arterite vereringe häired;
• metaboolne atsidoos;
• ravimata feokromotsütoom.
Metoprolooltartraati ei tohi manustada patsientidele, kellel kahtlustatakse ägedat müokardiinfarkti, mille pulss on alla 45 löögi minutis, P-Q intervall üle 0,24 sekundi või süstoolne vererõhk alla 100 mmHg.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Beeta-blokaatoritega ravitavaid patsiente ei tohi ravida intravenoossete kaltsiumikanali blokaatoritega, nagu verapamiil.
Astmahaigetel tuleb reeglina manustada samaaegselt β2-agonistravi (tablettide või inhalaatorite kujul). Ravi alustamisel metoprolooliga võib osutuda vajalikuks β2-agonistide annuse kohandamine (tavaliselt suurendamine).
Ravi ajal metoprolooliga on süsivesikute ainevahetuse või maskeeritud hüpoglükeemia häirete oht väiksem kui mitteselektiivsete β-blokaatorite kasutamisel.
Südamepuudulikkusega patsiente tuleb ravida südamepuudulikkusega nii enne kui ka pärast metoproloolravi. Väga harva võib olemasolev mõõdukas A-V juhtivushäire halveneda (põhjustades võimaliku AV-blokaadi).
Kui patsiendi südame löögisagedus aeglustub, tuleb metoprolooli manustada väiksemate annustena või lõpetada ravi järk -järgult.
Metoprolool võib süvendada perifeerse arteriaalse vereringe haigustega seotud sümptomeid.
Kui metoprolooli määratakse teadaoleva feokromotsütoomiga patsientidele, tuleb samaaegselt manustada alfa -retseptori blokaatoreid.
Ravi järsku katkestamist tuleb vältida. Kui ravi tuleb katkestada, tuleb seda teha võimaluse korral järk -järgult. Enamikul patsientidest võib ravi katkestada 14 päeva pärast. Seda saab teha, vähendades ööpäevast annust järk -järgult, kuni saavutatakse metoprolooli 25 mg üks kord ööpäevas annus.
Sel perioodil tuleb eriti südame isheemiaga patsiente hoolikalt jälgida. Koronaarsündmuste, sealhulgas äkksurma risk võib suureneda β-blokaatorravi lõpetamise ajal.
Enne operatsiooni tuleb anestesioloogi teavitada, et patsienti ravitakse metoprolooliga. Enne operatsiooni ei soovitata beetablokaatorravi katkestada.
Suure südameannusega ravi alustamist patsientidel, kellele tehakse mittekardiaalne operatsioon, tuleks vältida, kuna seda on seostatud kardiovaskulaarse riskiga patsientidel bradükardia, hüpotensiooni ja surmaga lõppenud infarktiga.
Beeta-blokaatoritega ravitud patsientidel esineb anafülaktiline šokk raskemal kujul.
Ravim sisaldab laktoosi; Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lappi laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit võtta.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Metoprolool on tsütokroom P450 isoensüümi CYP2D6 metaboolne substraat. Ensüüme indutseerivate või inhibeerivate ainetena toimivad ravimid võivad mõjutada metoprolooli taset plasmas. Metoprolooli sisaldus plasmas võib suureneda, kui manustatakse samaaegselt CYP2D6 kaudu metaboliseeritavaid ühendeid, nt antiarütmikumid, antihistamiinikumid, histamiin H2 retseptorite antagonistid, antidepressandid, antipsühhootikumid ja COX-2 inhibiitorid. Rifampitsiin vähendab metoprolooli plasmakontsentratsiooni ning seda võib suurendada alkohol ja hüdralasiin.
Patsiente, kes saavad samaaegset ravi sümpaatilisi ganglione blokeerivate ravimitega, teiste beetablokaatoritega (nt silmatilgad) ja monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega (MAOI), tuleb hoolikalt jälgida.
Kui samaaegne ravi klonidiiniga tuleb katkestada, tuleb mõni päev enne klonidiinravi katkestamist katkestada ravi β-blokaatoritega.
Kui metoprolooli manustatakse samaaegselt kaltsiumikanali blokaatoritega, nagu verapamiil või diltiaseem, võib tekkida negatiivne inotroopne ja kronotroopne toime. Kaltsiumikanali blokaatoreid, näiteks verapamiili, ei tohi manustada intravenoosselt patsientidele, keda ravitakse β-blokaatoritega.
Beetablokaatorid võivad tugevdada arütmiavastaste ravimite (kinidiinitaoline ja amiodaroon) negatiivset inotroopset ja dromotroopset toimet.
Digitaalglükosiidid võivad koos β-blokaatoritega pikendada atrioventrikulaarset juhtivust ja põhjustada bradükardiat.
Β-blokaatoritega ravitavatel patsientidel suurendavad inhaleeritavad anesteetikumid kardiodepressiivset toimet.
Samaaegne ravi indometatsiini või teiste prostaglandiini süntetaasi inhibiitoritega võib põhjustada beetablokaatorite antihüpertensiivse toime vähenemist.
Teatud tingimustel, kui adrenaliini manustatakse β-blokaatoritega ravitavatele patsientidele, häirivad kardioselektiivsed β-blokaatorid vererõhu kontrolli palju vähem kui mittekardioselektiivsed.
Beeta-adrenoblokaatoritega ravitavatel patsientidel võib osutuda vajalikuks suukaudsete diabeedivastaste ravimite annuse kohandamine.
04.6 Rasedus ja imetamine
Nagu enamikku ravimeid, ei tohi metoprolooli raseduse ja imetamise ajal manustada, välja arvatud juhul, kui see on hädavajalik. Beetablokaatorid üldiselt vähendavad platsenta perfusiooni. On täheldatud kasvupeetuse, emakasisese surma, abordi ja sünnituse juhtumeid. Seetõttu soovitatakse emade ja loote asjakohast jälgimist. metoprolooliga ravitud rasedatele.
Nagu kõik antihüpertensiivsed ravimid, võivad β-blokaatorid põhjustada lootel, vastsündinutel ja imikutel kõrvaltoimeid, näiteks bradükardiat.
Tundub, et metoprolooli kogus, mis eritub rinnapiima, on vastsündinul β-blokaadi tekitamisel tühine, kui ema ravitakse tavaliste soovitatud annustega.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Patsiendid peaksid enne autojuhtimist või masinatega töötamist teadma oma reaktsiooni metoproloolile, sest aeg -ajalt võib tekkida pearinglus või väsimus.
04.8 Kõrvaltoimed
Metoprolool on hästi talutav ja kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ja pöörduvad. Allpool on loetletud kõrvaltoimed, mis esinesid kliiniliste uuringute ajal või tavapärase kasutamise ajal. Paljudel juhtudel ei ole seost metoproloolraviga kindlaks tehtud.
Kasutati järgmisi esinemissageduse määratlusi: väga sage (≥10%), sage (1-9,9%), aeg-ajalt (0,1-0,9%), harv (0,01-0,09%)) see on väga harv (
Südame patoloogiad
levinud: bradükardia, ortostaatiline hüpotensioon (väga harva minestusega), külmad käed ja jalad, südamepekslemine.
Aeg -ajalt: südamepuudulikkuse sümptomite halvenemine, kardiogeenne šokk ägeda müokardiinfarktiga patsientidel *, esimese astme A-V blokaad, prekordiaalne valu.
Haruldane: südame juhtivuse häired, südame rütmihäired.
Vaskulaarsed patoloogiad
Aeg -ajalt: turse.
Väga harv: gangreen patsientidel, kellel on olemasolevad rasked perifeerse vereringe häired.
* Esinemissagedus üle 0,4% võrreldes platseeboga uuringus, milles osales 46 000 ägeda müokardiinfarktiga patsienti, kus kardiogeense šoki esinemissagedus oli 2,3% metoproloolirühmas ja 1,9% platseeborühmas madala riskiindeksiga patsientide alampopulatsioonis šokk. Šoki riskiindeks põhineb iga patsiendi absoluutsel šokiriskil, mis tuleneb vanusest, soost, viivitusajast, Killipi klassist, vererõhust, südame löögisagedusest, EKG kõrvalekalletest ja varasemast hüpertensioonist. väike šoki risk vastab patsientidele, kellel on ägeda müokardiinfarkti korral soovitatav kasutada metoprolooli.
Närvisüsteemi häired
Väga tavaline: väsimus.
levinud: pearinglus, peavalu.
Aeg -ajalt: paresteesia, lihaskrambid.
Väga harv: maitsetundlikkuse häired.
Seedetrakti häired
levinud: iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhukinnisus.
Aeg -ajalt: Ta tõmbus tagasi.
Haruldane: kuiv suu.
Vere ja lümfisüsteemi häired
Väga harv: trombotsütopeenia.
Maksa ja sapiteede häired
Haruldane: kõrvalekalded maksafunktsiooni testides.
Väga harv: hepatiit.
Ainevahetus- ja toitumishäired
Aeg -ajalt: kaalutõus.
Lihas -skeleti ja sidekoe kahjustused
Väga harv: artralgia.
Psühhiaatrilised häired
Aeg -ajalt: depressioon, keskendumisraskused, unisus või unetus, õudusunenäod.
Haruldane: närvilisus, ärevus, impotentsus / seksuaalne düsfunktsioon.
Väga harv: amneesia / mälu halvenemine, segasus, hallutsinatsioonid.
Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired
levinud: pingeline hingeldus.
Aeg -ajalt: bronhospasm.
Haruldane: nohu.
Silma häired
Haruldane: nägemishäired, silmade kuivus või ärritus, konjunktiviit.
Kõrva ja labürindi häired
Väga harv: tinnitus.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg -ajalt: lööve (psoriaasilise urtikaaria ja naha düstroofiliste kahjustuste kujul), suurenenud higistamine.
Haruldane: juuste väljalangemine.
Väga harv: valgustundlikkusreaktsioonid, psoriaasi süvenemine.
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Aadress" www .agenziafarmaco.gov.it/it/Responsabili ".
04.9 Üleannustamine
Sümptomid
Üleannustamise sümptomiteks võivad olla bradükardia ja bradüarütmia, hüpotensioon, südamepuudulikkus, südame juhtivuse häired, AV-blokaad, kardiogeenne šokk, südame seiskumine, teadvuse / kooma muutused, iiveldus, oksendamine, tsüanoos ja bronhospasm.
Ravi
Ravi tuleb läbi viia rajatises, kus saab pakkuda piisavaid toetavaid meetmeid, hoolikat jälgimist ja järelevalvet.
Põhjendatud juhtudel võib manustada maoloputust ja / või aktiivsütt.
Ravige bradükardiat ja südame juhtivuse häireid atropiini, neerupealisi stimuleerivate ravimite või südamestimulaatoritega.
Ravige hüpotensiooni, ägedat südamepuudulikkust ja šokki, suurendades nõuetekohaselt veremahtu, süstides glükagooni (vajadusel, millele järgneb glükagooni intravenoosne infusioon), adreno-stimuleerivate ravimite, näiteks dobutamiini, intravenoosset manustamist koos α1-retseptori agonistidega. Lisaks võib veresoonte laienemise korral kaaluda ka Ca2 + intravenoosset manustamist.
Bronhospasmi saab tavaliselt bronhodilataatorite abil tagasi pöörata.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: β-blokaatorid, selektiivsed, mitteseotud.
ATC -kood: C07AB02.
Metoprolool on β1-selektiivne β-blokaator, kuna blokeerib β1-retseptoreid väiksemates annustes kui need, mis on vajalikud β2-retseptorite blokeerimiseks.
Metoproloolil on nõrk membraani stabiliseeriv toime ja tal puudub osaline agonistlik toime.
Metoprolool vähendab või pärsib katehhoolamiinide agonistlikku toimet südamele (vabaneb füüsilise või vaimse stressi tingimustes). See tähendab, et katehhoolamiinide järsust tõusust tingitud tavaline südame löögisageduse, südame töömahu, südame kontraktiilsuse ja vererõhu tõus, vähendab metoprolool. Kui endogeenne adrenaliinitase tõuseb, häirib metoprolool vererõhu kontrolli vähem kui mitteselektiivsed β-blokaatorid.
Obstruktiivse kopsuhaiguse sümptomitega patsientidel võib metoprolooli manustada kombinatsioonis β2-agonistiga, kui see on hädavajalik. Terapeutilistes annustes manustatuna koos β2-agonistiga häirib metoprolool vähem kui mitteselektiivsed β-blokaatorid β2-vahendatud bronhodilatatsiooni, mida põhjustavad β2-agonistid.
Võrreldes mitteselektiivsete β-blokaatoritega häirib metoprolool vähem insuliini vabanemist ja süsivesikute ainevahetust, samuti kardiovaskulaarset reaktsiooni hüpoglükeemiale.
Lühiajalised uuringud on näidanud, et metoprolool võib põhjustada triglütseriidide kerget tõusu ja vabade rasvhapete taseme langust veres. Mõnel juhul täheldati suure tihedusega lipoproteiinide (HDL) väikest langust, ehkki vähemal määral kui mitteselektiivsete β-blokaatorite manustamisel. Pikaajalises uuringus näidati aga pärast metoproloolravi märkimisväärset üldkolesterooli taseme langust seerumis.
Elukvaliteet ei muutu või paraneb ravi ajal metoprolooliga.
Müokardiinfarkti põdenud patsientidel on pärast metoproloolravi täheldatud elukvaliteedi paranemist.
Mõju hüpertensioonile
Metoprolool alandab vererõhku nii orto- kui ka lamamisasendis. Pärast metoproloolravi alustamist on täheldatud lühiajalist (paar tundi) ja kliiniliselt ebaolulist perifeerse resistentsuse suurenemist. Pikaajalise ravi ajal võib perifeerne resistentsus väheneda, kuna hüpertroofia on vähenenud. Samuti on näidatud, et pikaajaline antihüpertensiivne ravi metoprolooliga vähendab vasaku vatsakese hüpertroofiat ning parandab vasaku vatsakese diastoolset funktsiooni ja vasaku vatsakese täitumist.
Kerge kuni mõõduka hüpertensiooniga meespatsientidel on näidatud, et metoprolool vähendab kardiovaskulaarse suremuse riski peamiselt südame-veresoonkonna äkksurma riski vähenemise tõttu ning vähendab surmaga lõppeva ja mittefataalse müokardiinfarkti ja insuldi riski.
Mõju stenokardiale
On näidatud, et metoprolool vähendab stenokardiaga patsientidel nii stenokardiahoogude kui ka vaikiva isheemia episoodide sagedust, kestust ja raskust ning suurendab ka füüsilist töövõimet.
Mõju südame rütmile
Supraventrikulaarse tahhükardia või kodade virvendusarütmia korral ja vatsakeste ekstrasüstolite juuresolekul aeglustab metoprolool vatsakeste kiirust ja vähendab vatsakeste ekstrasüstoole.
Mõju müokardiinfarktile
Müokardiinfarkti kahtlusega või kinnitatud patsientidel vähendab metoprolool suremust peamiselt äkksurma riski vähendamise teel. Eeldatakse, et see toime on osaliselt tingitud vatsakeste virvenduse vältimisest. Arvatakse, et antiarütmiline toime tuleneb kahekordsest mehhanismist: vere-aju barjääri vagaalne efekt, mis mõjutab positiivselt südame elektrilist stabiilsust, ja otsene sümpaatiline südame isheemivastane toime, mis mõjutab positiivselt südame kontraktiilsust, südame löögisagedust ja verd surve. Suremus väheneb nii pärast varajast kui ka hilist ravi, isegi kõrge riskiga patsientidel, kellel on varasemad kardiovaskulaarsed häired ja diabeediga patsientidel.
Samuti on näidatud, et metoprolool vähendab mittefataalse müokardi uuesti infarkti riski.
Mõju hüpertüreoidismile
Metoprolool vähendab hüpertüreoidismi kliinilisi ilminguid ja seetõttu võib seda kasutada täiendava ravina.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Pärast suukaudset manustamist imendub metoprolool täielikult.
Terapeutilise annuse piires suureneb plasmakontsentratsioon annuse suhtes lineaarselt. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse umbes 1,5 ... 2 tunni pärast. Plasmaprofiil demonstreerib igal indiviidil head reprodutseeritavust, kuigi see näitab "suurt varieeruvust subjektide vahel.
Levitamine
Olulise esmakordse toime tõttu on metoprolooli süsteemne biosaadavus pärast ühekordset suukaudset annust ligikaudu 50%. Korduval manustamisel suureneb süsteemselt kättesaadav annus ligikaudu 70%-ni. Toidu allaneelamisel võib suukaudse annuse süsteemne kättesaadavus suureneda ligikaudu 30-40%. Metoprolooli seondumine plasmavalkudega on madal, ligikaudu 5-10%.
Ainevahetus
Metoprolool metaboliseerub maksas oksüdatiivselt peamiselt CYP2D6 isoensüümi kaudu. On tuvastatud kolm peamist metaboliiti, kuigi ühelgi neist ei ole kliiniliselt olulist β-blokeerivat toimet.
Elimineerimine
Tavaliselt leitakse uriinist üle 95% suukaudsest annusest. Umbes 5% manustatud annusest eritub muutumatul kujul uriiniga; mõnel üksikul juhul võib see väärtus tõusta kuni 30%. Eliminatsiooni poolväärtusaeg plasmas on keskmiselt 3,5 tundi (vahemik: 1 ja 9 tundi) .Kliirens on ligikaudu 1 liiter minutis.
Eakad inimesed ei näita metoprolooli farmakokineetikas olulisi muutusi võrreldes nooremate inimestega. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei mõjuta metoprolooli süsteemne biosaadavus ja eliminatsioon, kuid metaboliitide eritumine on vähenenud.Patsientidel, kelle glomerulaarfiltratsiooni kiirus (GFR) oli alla 5 ml / minut, täheldati olulist metaboliitide kuhjumist. Siiski ei põhjusta metaboliitide kuhjumine beetablokaadi suurenemist.
Maksafunktsiooni langus mõjutab metoprolooli farmakokineetikat halvasti. Siiski võib raske maksatsirroosiga ja porta-cava šundiga patsientidel metoprolooli biosaadavus suureneda ja kogukliirens väheneda. Porta-cava anastomoosiga patsientidel on kogukliirens ligikaudu 0,3 liitrit minutis ja plasma kontsentratsioonikõvera alune pindala (AUC) ligikaudu 6 korda suurem kui tervetel.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse, genotoksilisuse, kantserogeensuse, toksilisuse ja paljunemise tavapärastel uuringutel põhinevad prekliinilised andmed ei näidanud mingit erilist ohtu inimestele.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
naatriumtärkliskarboksümetüül A; laktoos; veevaba kolloidne ränidioksiid; povidoon; magneesiumstearaat; mikrokristalne tselluloos.
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane
06.3 Kehtivusaeg
5 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
Blisterpakendis 50 tabletti.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
Seloken 100 mg tabletid: A.I.C.: 023616028
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Seloken 100 tabletti: 23.08.78 / 01.06.05
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
AIFA määramine aprillis 2015