Toimeained: tsitalopraam
Elopram 20-40 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Eloprami pakendi infolehed on saadaval järgmistes pakendisuurustes:- Elopram 20-40 mg õhukese polümeerikattega tabletid
- Elopram 40 mg / ml suukaudsed tilgad, lahus
- Elopram 40 mg / ml infusioonilahuse kontsentraat
Miks Eloprami kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
FARMAKOTERAPEUTILINE KATEGOORIA
Antidepressandid, selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid.
RAVI NÄIDUSTUSED
Elopram on näidustatud endogeensete depressiivsete sündroomide korral ning ägenemiste ja retsidiivide ennetamiseks.
Ärevushäired koos paanikahoogudega koos agorafoobiaga või ilma.
Vastunäidustused Kui Eloprami ei tohi kasutada
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Vanus alla 18.
Serotoniini tagasihaarde inhibiitorite (SSRI) ja MAO inhibiitorite samaaegne manustamine võib põhjustada tõsiseid ja mõnikord surmaga lõppevaid kõrvaltoimeid. Mõnel juhul esineb serotoniinisündroomile sarnaseid jooni.
Elopraami ei tohi manustada patsientidele, keda ravitakse monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega (MAOI -d), sealhulgas selegiliiniga ööpäevases annuses üle 10 mg. Eloprami ei tohi manustada varem kui 14 päeva pärast pöördumatu MAOI lõpetamist või kindlaksmääratud aja jooksul pärast pöörduva MAOI (RIMA) peatamist, nagu on märgitud RIMA pakendi infolehes.
MAOI -sid ei tohi manustada varem kui 7 päeva pärast Eloprami kasutamise lõpetamist (vt „Hoiatused” ja „Koostoimed”).
Elopram on vastunäidustatud kombinatsioonis linesoliidiga, välja arvatud juhul, kui on olemas masinad vererõhu hoolikaks jälgimiseks ja jälgimiseks (vt "Koostoimed").
Elopram on vastunäidustatud patsientidele, kellel on teadaolev QT -intervalli pikenemine või kaasasündinud pika QT sündroom.
Elopram on vastunäidustatud koosmanustamisel ravimitega, mis teadaolevalt põhjustavad QT-intervalli pikenemist (vt „Koostoimed“).
Elopraami ei tohi kasutada koos pimosiidiga (vt lõik 4.5).
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Eloprami võtmist
Eakate patsientide ning neeru- ja maksafunktsiooni kahjustusega patsientide ravi vt "Annustamine, manustamisviis ja aeg".
Kasutamine lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel
Antidepressante ei tohi kasutada laste ja alla 18 -aastaste noorukite raviks. Suitsiidikäitumist (enesetapukatse ja enesetapumõtted) ja vaenulikkust (peamiselt agressiivsus, vastandlik käitumine ja viha) täheldati kliinilistes uuringutes sagedamini antidepressantidega ravitud lastel ja noorukitel kui platseebot saanud patsientidel. Kui meditsiinilise vajaduse põhjal tehakse otsus ravi kohta, tuleb patsienti suitsiidisümptomite ilmnemise suhtes hoolikalt jälgida.
Lisaks ei ole laste ja noorukite pikaajalised ohutusandmed kasvu, küpsemise ning kognitiivse ja käitumusliku arengu kohta kättesaadavad.
Paradoksaalne ärevus
Mõnedel paanikahäiretega patsientidel võivad antidepressantravi alustamisel tekkida ärevuse sümptomid, mis tavaliselt kaovad esimese kahe nädala jooksul pärast ravi alustamist. Paradoksaalsete anksiiogeensete toimete vähendamiseks on soovitatav kasutada väiksemat algannust (vt „Annus, manustamisviis ja aeg”).
Hüponatreemia
Hüponatreemiat - nähtust, millega kaasneb naatriumi plasmakontsentratsiooni vähenemine - teatatakse aeg -ajalt harvaesineva kõrvaltoimena, mis on tõenäoliselt tingitud antidiureetilise hormooni (SIADH) sobimatust sekretsioonist. See nähtus on pärast ravi lõpetamist üldiselt pöörduv.Eakatel naispatsientidel näib olevat eriti suur risk.
Mania
Maniakaal-depressiivse haigusega patsientidel võib esineda nihe maania faasi suunas. Kui patsient jõuab maniakaalsesse faasi, tuleb Eloprami kasutamine katkestada.
Krambid
Krambid on antidepressantide kasutamisel potentsiaalne risk. Eloprami kasutamine tuleb lõpetada kõigil patsientidel, kellel esinevad krambid. Ebastabiilse epilepsiaga patsientidel tuleb Eloprami kasutamist vältida ja kontrollitud epilepsiaga patsiente tuleb hoolikalt jälgida. krampide esinemissageduses.
Diabeet
Diabeediga patsientidel võib SSRI -ravi halvendada glükeemilist kontrolli. Võimalik, et insuliini või suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite annust tuleb kohandada.
Serotoniini sündroom
Harvadel juhtudel on SSRI -dega ravitud patsientidel teatatud serotoniini sündroomist. Sümptomite, nagu erutus, värin, müokloonus ja hüpertermia, seos võib viidata selle seisundi arengule. Ravi Elopramiga tuleb kohe lõpetada ja alustada sümptomaatilist ravi.
Serotoniinergilised ravimid
Elopraami ei tohi kasutada koos ravimitega, millel on serotoniinergiline toime, nagu sumatriptaan või teised triptaanid, tramadool, oksütrüptaan ja trüptofaan (vt „Koostoimed“).
Verejooks
SSRI -de kasutamisel on teatatud pikenenud hüübimisajast ja / või hüübimishäiretest, nagu ekhümoos, günekoloogilised verejooksud, seedetrakti verejooks ja muud naha- või limaskestaverejooksud (vt „Kõrvaltoimed“). SSRI -sid kasutavatel patsientidel on soovitatav olla ettevaatlik, eriti kui kasutatakse samaaegselt toimeaineid, mis võivad mõjutada trombotsüütide funktsiooni, või muid aineid, mis võivad suurendada verejooksu riski, samuti patsientidel, kellel on anamneesis veritsushäired (vt „Koostoimed“). .
Elektrokonvulsioonravi (ECT)
Kliiniline kogemus ECT ja tsitalopraami samaaegsel manustamisel on piiratud, seetõttu on soovitatav olla ettevaatlik.
Pöörduvad selektiivsed MAO-A inhibiitorid
Eloprami ja MAO-A inhibiitorite kombinatsiooni ei soovitata üldiselt serotoniinisündroomi tekkeohu tõttu (vt „Koostoimed“). Pöördumatute mitteselektiivsete MAO inhibiitoritega samaaegse ravi kohta lisateabe saamiseks vt "Koostoimed".
Naistepuna
Kõrvaltoimed võivad esineda sagedamini Eloprami ja naistepuna (Hypericum perforatum) sisaldavate taimsete preparaatide samaaegsel kasutamisel. Seetõttu ei tohi Eloprami ja naistepuna sisaldavaid preparaate võtta samaaegselt (vt "Koostoimed").
Psühhoos
Depressiivsete episoodidega psühhootiliste patsientide ravi võib suurendada psühhootilisi sümptomeid.
QT -intervalli pikenemine
On leitud, et Elopram põhjustab QT-intervalli annusest sõltuvat pikenemist. Turuletulekujärgselt on teatatud QT-intervalli pikenemise ja ventrikulaarsete arütmiate juhtudest, sealhulgas torsade de pointes, peamiselt naispatsientidel, kellel on hüpokaleemia või QT-aeg. intervalli pikenemine või muud südamehaigused (vt "Vastunäidustused", "Koostoimed", "Kõrvaltoimed" ja "Üleannustamine").
Ettevaatlik tuleb olla patsientidel, kellel on märkimisväärne bradükardia, hiljuti ägeda müokardiinfarkti või kompenseerimata südamepuudulikkusega patsiendid. Elektrolüütide tasakaaluhäired, nagu hüpokaleemia ja hüpomagneseemia, suurendavad pahaloomuliste arütmiate riski ja need tuleb enne ravi alustamist Elopramiga korrigeerida.
Stabiilse südamehaigusega patsientide ravimisel tuleb enne ravi alustamist kaaluda EKG kontrolli.
Kui ravi ajal Elopramiga tekivad südame rütmihäire nähud, tuleb ravi katkestada ja teha EKG.
Ravi alguses võib tekkida unetus ja erutus. Sellistel juhtudel võib annuse kohandamine aidata.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad Eloprami toimet muuta
Rääkige oma arstile või apteekrile, kui olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, isegi ilma retseptita.
Farmakodünaamilised koostoimed
Farmakodünaamilisel tasemel on Eloprami, moklobemiidi ja buspirooni kasutamisel teatatud serotoniinisündroomi juhtudest.
Vastunäidustatud ühendused
MAO inhibiitorid
Eloprami ja MAO inhibiitorite samaaegne kasutamine võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid, sealhulgas serotoniinisündroomi (vt "Vastunäidustused" ja "Erihoiatused"). SSRI -dega seotud ravi saavatel patsientidel on teatatud tõsiste ja mõnikord surmaga lõppevate reaktsioonide juhtudest. monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitor, sealhulgas selegiliin, selektiivne MAOI ja linezolid, pöörduv (mitteselektiivne) MAOI ja moklobemiid (selektiivne IA tüübi suhtes) ning patsiendid, kes olid hiljuti lõpetanud ravi SSRI-ga ja alustanud ravi koos MAOI -ga.
Mõnel juhul esinesid serotoniinisündroomiga sarnased tunnused. Serotoniinisündroomi sümptomiteks on: hüpertermia, jäikus, müokloonus, autonoomse närvisüsteemi ebastabiilsus koos võimalike kiirete elutähtsate kõikumistega, segasus, ärrituvus ja erutus. Kui see seisund areneb ilma sekkumiseta, võib see lõppeda surmaga pärast rabdomüolüüsi, tsentraalset hüpertermiat koos ägeda mitme organi puudulikkusega, deliiriumi ja koomat (vt „Vastunäidustused”).
QT -intervalli pikenemine
Farmakokineetilisi ja farmakodünaamilisi uuringuid Eloprami ja teiste QT -intervalli pikendavate ravimite kombinatsiooni kohta ei ole läbi viidud. Ei saa välistada Eloprami aditiivset toimet selliste ravimitega. Järelikult Eloprami manustamine koos QT-intervalli pikendavate ravimitega, nagu IA ja III klassi antiarütmikumid, antipsühhootikumid (nt fenotiasiini derivaadid, pimosiid, haloperidool), tritsüklilised antidepressandid, mõned antimikroobsed ained (nt sparfloksatsiin, moksifloksatsiin, erütromütsiin) IV, pentamidiin, malaariavastased ravimid, eriti halofantriin), mõned antihistamiinikumid (astemisool, misolastiin) jne.
Pimosiid
Elopraami ja pimosiidi samaaegne kasutamine on vastunäidustatud (vt "Vastunäidustused"). Pimosiidi ühekordse 2 mg annuse samaaegne manustamine tervetele vabatahtlikele, keda raviti Elopram 40 mg / päevas 11 päeva jooksul, põhjustas pimosiidi AUC -d vaid vähesel määral ja Cmax ligikaudu 10%, ei ole statistiliselt oluline. Vaatamata pimosiidi plasmakontsentratsiooni väiksemale tõusule pikenes QT -intervall pärast Eloprami ja pimosiidi samaaegset manustamist (keskmiselt 10 ms) võrreldes pimosiidi ühekordse annusega (keskmine 2 ms). Kuna seda koostoimet oli täheldatud juba pärast ühekordset manustamist -pimosiidi manustamine, samaaegne ravi Elopramiga on vastunäidustatud.
Ettevaatusabinõusid nõudvad ühendused
Farmakokineetilise / farmakodünaamilise koostoime uuring koos Eloprami (20 mg ööpäevas) ja selegiliini (10 mg päevas) (selektiivne MAO-B inhibiitor) samaaegse manustamisega näitas koostoimeid, mis ei ole kliiniliselt olulised. Eloprami ja selegiliini (annustes üle 10 mg ööpäevas) samaaegne kasutamine ei ole soovitatav.
Serotoniinergilised ravimid
Liitium ja trüptofaan
Liitiumi ja Eloprami vahel ei leitud farmakodünaamilisi koostoimeid; siiski on teatatud serotonergilise toime suurenemisest, kui SSRI -sid manustatakse koos liitiumi või trüptofaaniga. Eloprami kasutamisel koos nende toimeainetega tuleb olla ettevaatlik. Liitiumitaseme rutiinset jälgimist tuleb jätkata nagu tavaliselt.
Sumatriptaan ja tramadool
Sumatriptaani ja tramadooli serotoniinergilist toimet võivad tugevdada selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d); kuni täiendava teabe saamiseni on Eloprami ja serotoniini (või 5-HT) agonistide, nagu sumatriptaan ja teised triptaanid, samaaegne kasutamine samuti tramadooli ei soovitata (vt "Ettevaatusabinõud kasutamisel").
Naistepuna
Kõrvaltoimed võivad esineda sagedamini Eloprami ja naistepuna (Hypericum perforatum) sisaldavate taimsete preparaatide samaaegsel manustamisel (vt "Ettevaatusabinõud kasutamisel"). Farmakokineetilisi koostoimeid ei ole uuritud.
Verejooks
Eriti ettevaatlik on patsientide puhul, keda ravitakse samaaegselt antikoagulantidega, ravimitega, mis võivad mõjutada trombotsüütide funktsiooni, nt mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (või MSPVA-d), atsetüülsalitsüülhape, dipüridamool ja tiklopidiin või muud ravimid (näiteks ebatüüpilised). antipsühhootikumid, fenotiasiinid, tritsüklilised antidepressandid), mis võivad suurendada verejooksu riski (vt "Ettevaatusabinõud kasutamisel").
Elektrokonvulsioonravi (ECT)
Puuduvad kliinilised uuringud, mis kinnitaksid elektrokonvulsiivravi (ECT) ja Eloprami kombineeritud kasutamise riski või kasu (vt "Ettevaatusabinõud kasutamisel").
Alkohol
Eloprami farmakodünaamilisi või farmakokineetilisi koostoimeid alkoholiga ei ole tõestatud, kuid seost Eloprami ja alkoholi vahel ei soovitata.
Ravimid, mis alandavad krampide läve
SSRI -d võivad alandada krampide läve. Ettevaatus on soovitatav, kui kasutatakse samaaegselt ravimeid, mis võivad alandada krampide läve, antidepressante (SSRI -d, tritsüklilised ained), neuroleptikume (fenotiasiinid, tioksanteenid ja butürofenoonid), meflokviini, bupropiooni ja tramadooli.
Desipramiin, imipramiin
Farmakokineetilises uuringus ei ilmnenud toimet ei Eloprami ega imipramiini tasemele, kuigi desipramiini, imipramiini peamise metaboliidi, tase tõusis. Kui desipramiini kombineeritakse tsitalopraamiga, täheldatakse esimese plasmakontsentratsiooni suurenemist. seepärast võib osutuda vajalikuks selle annust vähendada.
Neuroleptikumid
Eloprami kasutamisel ei ilmnenud kliiniliselt olulist koostoimet neuroleptikumidega, kuid nagu teiste SSRI -de puhul, ei saa farmakodünaamilise koostoime võimalust a priori välistada.
Farmakokineetilised koostoimed
Tsitalopraami biotransformatsiooni demetüültsitalopraamiks vahendavad tsütokroom P450 süsteemi isoensüümid CYP2C19 (ligikaudu 38%), CYP3A4 (ligikaudu 31%) ja CYP2D6 (ligikaudu 31%). Asjaolu, et tsitalopraami metaboliseerib rohkem kui üks CYP, tähendab, et selle biotransformatsiooni pärssimine on vähem tõenäoline, kuna ühe ensüümi pärssimist saab kompenseerida teise ensüümiga. Seetõttu on tsitalopraami samaaegsel manustamisel teiste ravimitega kliinilises praktikas väga väike tõenäosus farmakokineetiliste koostoimete tekkeks ravimitega.
Toit
Toidu mõju Eloprami imendumisele ja teistele farmakokineetilistele omadustele ei ole teatatud.
Teiste ravimite mõju tsitalopraami farmakokineetikale
Samaaegne manustamine ketokonasooliga (tugev CYP3A4 inhibiitor) ei muuda tsitalopraami farmakokineetikat.
Liitiumi ja tsitalopraami farmakokineetilise koostoime uuring ei näidanud farmakokineetilisi koostoimeid.
Tsimetidiin
Tsimetidiin (tugev CYP2D6, 3A4 ja 1A2 inhibiitor) põhjustab tsitalopraami keskmise plasmakontsentratsiooni mõõduka tõusu. Eloprami ja tsimetidiini kombinatsioonis manustamisel tuleb olla ettevaatlik. Vajalikuks võib osutuda annuse kohandamine.
Estsitalopraami (tsitalopraami aktiivne enantiomeer) samaaegne manustamine koos omeprasooliga (CYP2C19 inhibiitor) 30 mg üks kord ööpäevas põhjustas estsitalopraami plasmakontsentratsiooni mõõduka (ligikaudu 50%) suurenemise. CYP2C19 inhibiitorite (nt omeprasool, esomeprasool, fluvoksamiin, lansoprasool, tiklopidiin) või tsimetidiin.
Tuginedes kõrvaltoimete kontrollile teiste ravimite samaaegsel kasutamisel, võib osutuda vajalikuks tsitalopraami annuse vähendamine.
Metoprolool
Estsitalopraam (tsitalopraami aktiivne enantiomeer) on CYP2D6 ensüümi inhibiitor. Ettevaatlik tuleb olla, kui tsitalopraami manustatakse koos ravimitega, mis metaboliseeruvad peamiselt selle ensüümi toimel ja millel on kitsas terapeutiline indeks, nt flekainiid, propafenoon ja metoprolool (kui kasutatakse südamepuudulikkuse korral) või mõned ravimid, mis toimivad kesknärvisüsteemile ja mida metaboliseeritakse peamiselt CYP2D6 kaudu, nt. antidepressandid nagu desipramiin, klomipramiin ja nortriptüliin või antipsühhootikumid nagu risperidoon, tioridasiin ja haloperidool.
Võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine. Samaaegsel manustamisel metoprolooliga kahekordistub viimase sisaldus plasmas.Kliiniliselt olulist mõju vererõhule või südame löögisagedusele ei ole täheldatud.
Tsitalopraami mõju teistele ravimitele
Farmakokineetilise / farmakodünaamilise koostoime uuring tsitalopraami ja metoprolooli (CYP2D6 substraat) samaaegsel manustamisel näitas metoprolooli plasmakontsentratsiooni kahekordistumist, kuid tervetel vabatahtlikel ei täheldatud metoprolooli kliiniliselt olulist mõju vererõhule ega südame löögisagedusele.
Tsitalopraam ja demetüültsitalopraam on ebaolulised CYP2C9, CYP2E1 ja CYP3A4 inhibiitorid ning ainult nõrgad CYP1A2, CYP2C19 ja CYP2D6 inhibiitorid, võrreldes teiste SSRI -dega, mida tuntakse oluliste inhibiitoritena.
Tsitalopraami manustamisel koos klosapiini ja teofülliiniga (CYP1A2 substraadid), varfariiniga (CYP2C9 substraat), imipramiiniga ja mefenütoiiniga (CYP2C19 substraadid), sparteiiniga, imipramiiniga, amitriptüliiniga, risperidooniga (CYP2D6 substraadid) ei täheldatud mingeid muutusi või ainult väikeseid kliinilise tähtsusega muutusi ja varfariin, karbamasepiin (ja selle metaboliit karbamasepiin -epoksiid), triasolaam (CYP3A4 substraadid).
Tsitalopraami ja levopromasiini või digoksiini vahel ei ole täheldatud farmakokineetilisi koostoimeid (mis näitab, et tsitalopraam ei indutseeri ega inhibeeri P-glükoproteiini).
Hoiatused Oluline on teada, et:
Paradoksaalne ärevus
Mõnedel paanikahäiretega patsientidel võivad antidepressantravi alustamisel tekkida ärevuse sümptomid.
Need paradoksaalsed reaktsioonid tavaliselt taanduvad esimese kahe nädala jooksul pärast ravi alustamist. Paradoksaalsete anksigeensete toimete tõenäosuse vähendamiseks on soovitatav kasutada väiksemat algannust (vt „Annustamine, manustamisviis ja aeg”).
Enesetapp / enesetapumõtted või kliiniline halvenemine
Depressioon on seotud enesetapumõtete, enesevigastamise ja enesetapu (suitsiidiga seotud sündmused) suurenenud riskiga. See oht püsib kuni märkimisväärse remissiooni tekkimiseni. Kuna paranemine ei pruugi ilmneda ravi esimestel nädalatel või kauem, tuleb patsiente hoolikalt jälgida, kuni see paraneb. Üldiselt on kliiniline kogemus, et enesetapurisk võib paranemise varases staadiumis suureneda.
Teisi psühhiaatrilisi seisundeid, mille jaoks Elopram on ette nähtud, võib seostada ka enesetapuga seotud sündmuste suurenenud riskiga. Lisaks võivad sellised patoloogiad eksisteerida koos depressiooniga. Seepärast tuleb rakendada samu ettevaatusabinõusid raske depressiooni all kannatavate patsientide ravimisel ka teiste psühhiaatriliste patoloogiate all kannatavate patsientide ravis.
Patsientidel, kellel on anamneesis positiivne enesetapuga seotud juhtumite esinemine või neil, kellel esineb enne ravi alustamist märkimisväärseid enesetapumõtteid, on suurem risk enesetapumõtete või -katsete tekkeks ning neid tuleb ravi ajal hoolikalt jälgida. antidepressantidega läbi viidud uuringud võrreldes platseeboga psühhiaatriliste häirete ravis näitasid suitsiidikäitumise riski suurenemist antidepressantidega ravitud patsientide vanuses alla 25 aasta, võrreldes platseeboga.
Farmakoloogiline ravi antidepressantidega, eriti ravi algfaasis ja pärast annuse muutmist, peaks alati olema seotud patsientide, eriti kõrge riskiga patsientide hoolika jälgimisega. Patsiente (ja nende hooldajaid) tuleb teavitada vajadusest jälgida kliinilist halvenemist, enesetapukäitumist või mõtteid ning ebatavalisi muutusi käitumises ning selliste sümptomite ilmnemisel pöörduda viivitamatult arsti poole.
Akatisia / psühhomotoorne agitatsioon
SSRI -de / SNRI -de kasutamist on seostatud akatiisia tekkega, mida iseloomustab subjektiivselt ebameeldiv või murettekitav rahutus ja vajadus liikuda, millega sageli kaasneb võimetus paigal istuda või seista. Need sümptomid ilmnevad tõenäolisemalt esimese paari nädala jooksul. Patsientidel, kellel tekivad sellised sümptomid, võib annuse suurendamine olla kahjulik.
Pöörduvad selektiivsed MAO-A inhibiitorid
Eloprami ja MAO-A inhibiitorite kombinatsiooni ei soovitata üldiselt serotoniinisündroomi tekkeohu tõttu (vt „Koostoimed“).
Pöördumatute mitteselektiivsete MAO inhibiitoritega samaaegse ravi kohta lisateabe saamiseks vt "Koostoimed".
Rasedus ja imetamine
Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Rasedus
Suur hulk andmeid rasedate kohta (rohkem kui 2500 avaldatud tulemust) ei näita väärarenguid lootele / vastsündinule. Eloprami võib raseduse ajal kasutada, kui see on kliiniliselt vajalik, võttes arvesse allpool nimetatud aspekte.
Vastsündinuid tuleb jälgida, kui Eloprami kasutamine emal on raseduse hilisemates etappides, eriti kolmandal trimestril, jätkunud.
Pärast ema SSRI -de / SNRI -de kasutamist raseduse viimastel etappidel võivad vastsündinul ilmneda järgmised sümptomid: hingamishäired, tsüanoos, apnoe, krambid, ebastabiilne temperatuur, toitmisraskused, oksendamine, hüpoglükeemia, hüpertoonia, hüpotoonia, hüperrefleksia, värinad , närvilisus, ärrituvus, letargia, krooniline nutt, unisus ja unehäired. Need sümptomid võivad olla tingitud serotoniinergilisest toimest või võõrutusnähtudest. Enamikul juhtudel algavad komplikatsioonid kohe pärast sünnitust või mõne tunni jooksul. vahetult pärast seda (vähem kui 24 tundi).
Veenduge, et teie arst ja / või ämmaemand teaks, et te võtate Eloprami. Raseduse ajal, eriti viimase kolme kuu jooksul, võivad sellised ravimid nagu Elopram suurendada imikute tõsise seisundi, nn hüpertensiooni, tekkeriski. (PPHN), mis avaldub suurenenud hingamissageduse ja sinakas nahaga. Need sümptomid algavad tavaliselt 24 tunni jooksul pärast sündi. Kui see juhtub teie lapsega, võtke kohe ühendust oma ämmaemanda ja / või õega.
Toitmisaeg
Elopram eritub rinnapiima. Hinnanguliselt saavad rinnapiimatoidul imikud umbes 5% ema päevasest annusest (mg / kg). Imikutel täheldati ainult kergeid sündmusi. Olemasolevast teabest ei piisa aga laste riski hindamiseks. Soovitatav on olla ettevaatlik.
Viljakus
Loomkatsetes on näidatud, et tsitalopraam vähendab sperma kvaliteeti. Teoreetiliselt võib see mõjutada viljakust, kuid mõju inimese viljakusele ei ole veel täheldatud.
Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Elopramil on kerge või mõõdukas toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.
Psühhiaatrilised ravimid võivad hädaolukordades vähendada otsustusvõimet ja reaktsioonivõimet. Patsiente tuleb nendest mõjudest teavitada ja hoiatada, et see võib mõjutada nende autojuhtimise või masinate käsitsemise võimet.
Oluline teave mõne koostisosa kohta
Elopram sisaldab laktoosi. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi kasutamist ühendust oma arstiga.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Eloprami kasutada: Annustamine
Täiskasvanud
Endogeensed depressiivsed sündroomid
Elopraami tuleb manustada ühekordse 20 mg suukaudse ööpäevase annusena. Sõltuvalt patsiendi individuaalsest ravivastusest võib annust suurendada maksimaalselt 40 mg -ni päevas.
Antidepressantne toime ilmneb tavaliselt 2-4 nädala jooksul pärast ravi alustamist; arst peab patsienti jälgima, kuni depressiivne seisund taandub.
Kuna antidepressantravi on sümptomaatiline, tuleb seda jätkata sobiva aja jooksul, tavaliselt maniakaal-depressiivse haiguse korral 4-6 kuud. Korduva unipolaarse depressiooniga patsientidel võib uute depressiivsete episoodide vältimiseks olla vajalik jätkata säilitusravi pikka aega.
Ärevushäired koos paanikahoogudega koos agorafoobiaga või ilma
Esimesel ravinädalal on soovitatav annus 10 mg, seejärel suurendatakse annust 20 mg -ni ööpäevas. Sõltuvalt patsiendi individuaalsest ravivastusest võib annust suurendada maksimaalselt 40 mg -ni päevas.
Maksimaalne efektiivsus saavutatakse umbes 3 -kuulise ravi järel.
Paanikahoogudega ärevushäirete korral on ravi pikaajaline. Kliinilise ravivastuse säilimine on näidatud pikaajalise ravi korral (1 aasta). Unetuse või tugeva rahutuse korral soovitatakse täiendavat ravi ägedate rahustitega.
Pärast ravi katkestamist täheldati võõrutusnähte
Ravi järsku katkestamist tuleb vältida.Ravi lõpetamisel Elopram’iga tuleb annust vähendada järk-järgult vähemalt 1-2 nädala jooksul, et vähendada võõrutusreaktsioonide riski (vt „Hoiatused” ja „Kõrvaltoimed”).
Kui pärast annuse vähendamist või ravi katkestamist tekivad talumatud sümptomid, võib kaaluda eelnevalt määratud annuse jätkamist. Seejärel võib arst jätkata annuse vähendamist, kuid järk -järgult.
Eakad (üle 65 -aastased)
Eakate patsientide puhul tuleb annust vähendada pooleni soovitatud annusest, nt 10-20 mg ööpäevas. Maksimaalne soovitatav annus eakatele on 20 mg ööpäevas.
Kasutamine lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel
Eloprami ei tohi kasutada laste ja alla 18 -aastaste noorukite raviks (vt "Vastunäidustused").
Maksapuudulikkus
Kerge või mõõduka maksakahjustusega patsientidel on soovitatav algannus esimese kahe ravinädala jooksul 10 mg ööpäevas. Sõltuvalt patsiendi individuaalsest ravivastusest võib annust suurendada maksimaalselt 20 mg -ni ööpäevas.
Neerupuudulikkus
Sellistel patsientidel on soovitatav järgida minimaalset soovitatud annust.
Kui otsustatakse ravi katkestada, tuleb annuseid järk -järgult vähendada, et minimeerida võõrutusnähtude ulatust.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Eloprami?
Juhusliku Eloprami annuse allaneelamise / võtmise korral teavitage sellest kohe oma arsti või minge lähimasse haiglasse.
Kui teil on Eloprami kasutamise kohta küsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Toksilisus
Põhjalikud kliinilised andmed Eloprami üleannustamise kohta on piiratud ja paljudel juhtudel kaasneb teiste ravimite / alkoholi samaaegne üleannustamine. On teatatud ainult Eloprami surmaga lõppenud juhtudest; enamik surmaga lõppenud juhtumeid on aga tingitud üledoosist, kui ravimit võetakse koos teiste ravimitega.
Sümptomid
Üleannustamise juhtudest on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest: krambid, tahhükardia, unisus, QT -intervalli pikenemine, kooma, oksendamine, treemor, hüpotensioon, südame seiskumine, iiveldus, serotoniinisündroom, agitatsioon, bradükardia, pearinglus, juhtivuse blokeerimine, QRS -intervalli pikenemine , hüpertensioon, müdriaas, torsades de pointes, stuupor, higistamine, tsüanoos, hüperventilatsioon ja atrioventrikulaarne arütmia Rabdomüolüüsi esineb harva.
Kuni 600 mg annuse korral on võimalikud järgmised sümptomid: väsimus, nõrkus, sedatsioon, värin, iiveldus ja tahhükardia.
Üle 600 mg annuste kasutamisel võivad krambid tekkida tundide jooksul pärast võtmist, EKG muutused ja harva võib tekkida ka rabdomüolüüs. Üleannustamine on harva surmav. Üks täiskasvanud patsient jäi ellu pärast 5200 mg tsitalopraami allaneelamist.
Ravi
Tsitalopraami spetsiifiline antidoot puudub. Ravi peab olema sümptomaatiline ja toetav. Kaaluda tuleks aktiivsütt, osmootseid lahtisteid (nt naatriumsulfaat) ja maoloputust. Teadvusehäirete korral tuleb patsient intubeerida. Tuleb jälgida EKG -d ja elulisi näitajaid. Hüpoksia korral manustage hapnikku ja krampide korral diasepaami. Soovitatav on arsti jälgimine ligikaudu 24 tunni jooksul, samuti EKG jälgimine, kui allaneelatud annus ületab 600 mg. QRS kompleksi laienemist saab normaliseerida hüpertoonilise NaCl infusiooniga.
Üleannustamise korral on soovitatav EKG jälgimine südame paispuudulikkuse / bradüarütmiaga patsientidel, patsientidel, kes kasutavad samaaegselt QT -intervalli pikendavaid ravimeid, või patsientidel, kellel on häiritud ainevahetus, nt maksapuudulikkus.
RAVI PEATAMISEST TULEVAD MÕJUD
Katkestamise sümptomid, mida täheldati pärast SSRI -ravi lõpetamist
Ravi katkestamisel on katkestamise sümptomid sagedased, eriti kui ravi lõpetatakse äkki (vt „Kõrvaltoimed“). Kliinilises uuringus, mis käsitleb retsidiivide ennetamist, esines kõrvaltoimeid 40% -l patsientidest pärast ravi lõppu. " 20% patsientidest, kes jätkasid ravi Elopramiga.
Võõrutusnähtude risk võib sõltuda erinevatest teguritest, sealhulgas ravi kestusest ja annusest ning annuse vähendamise kiirusest. Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed on: pearinglus, sensoorsed häired (sh paresteesia), unehäired (sh unetus ja intensiivsed unenäod), erutus või ärevus, iiveldus ja / või oksendamine, värinad, segasus, higistamine, peavalu, kõhulahtisus, südamepekslemine, emotsionaalsed häired ebastabiilsus, ärrituvus ja nägemishäired. Üldiselt on need sümptomid kerged kuni mõõdukad; mõnel patsiendil võivad need olla aga tugevad. Tavaliselt ilmnevad need esimestel päevadel pärast ravi lõpetamist; siiski on väga harvadel juhtudel teatatud võõrutusnähtudest patsientidel, kes jätsid annuse kogemata vahele.
Üldjuhul taanduvad need sümptomid iseeneslikult ilma ravimite tarvitamiseta 2 nädala jooksul, kuigi mõnel patsiendil võivad need pikeneda (2-3 kuud või kauem).
Ravi katkestamisel on seetõttu soovitatav vähendada Eloprami annust järk -järgult mitme nädala või kuu jooksul vastavalt patsiendi vajadustele (vt "Annustamine, manustamisviis ja aeg").
Kõrvaltoimed Millised on Eloprami kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Elopram põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Tsitalopraami kasutamisel täheldatud kõrvaltoimed on üldiselt kerged ja mööduvad. Need tekivad peamiselt esimesel või teisel ravinädalal ja seejärel kaovad hiljem. Kõrvaltoimed on loetletud MedDRA klassifikatsioonis (Medical Dictionary for Regulatory Activities). Annuse ja vastuse suhe leiti järgmiste reaktsioonide korral: suurenenud higistamine, suukuivus, unetus, unisus, kõhulahtisus, iiveldus ja väsimus.
Allolev tabel näitab SSRI-de ja / või tsitalopraamiga seotud kõrvaltoimete esinemissagedust nii ≥ 1% patsientidest topeltpimedas platseebokontrolliga kliinilistes uuringutes kui ka turuletulekujärgselt.
Esinemissageduse kategooriad on määratletud järgmiselt: väga sage (≥1 / 10), sage (≥1 / 100 kuni <1/10), aeg -ajalt (≥1 / 1000 kuni <1/100), harv (≥1 / 10 000, < 1/1000), väga harv (<1/10 000), teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Patsientide arv: tsitalopraam / platseebo = 1346/545
1 Turuletulekujärgselt on teatatud QT-intervalli pikenemise ja ventrikulaarsete arütmiate juhtudest, sealhulgas torsade de pointes, peamiselt naispatsientidel, kellel on hüpokaleemia või QT-intervalli pikenemine või muud südamehaigused. (Vt "Vastunäidustused", "Ettevaatusabinõud kasutamisel", "Koostoimed" ja "Üleannustamine").
2 Tsitalopraamravi ajal või varsti pärast ravi lõpetamist on teatatud enesetapumõtete ja suitsidaalse käitumise juhtudest (vt „Hoiatused”).
Seda tüüpi ravimeid kasutavatel patsientidel on täheldatud suurenenud luumurdude riski.
Pärast ravi katkestamist täheldati võõrutusnähte
Tsitalopraamravi katkestamine (eriti järsult) põhjustab tavaliselt võõrutusnähte.
Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed olid pearinglus, sensoorsed häired (sh paresteesia), unehäired (sh unetus ja intensiivsed unenäod), erutus või ärevus, iiveldus ja / või oksendamine, värin, segasus, higistamine, peavalu, kõhulahtisus, südamepekslemine. ebastabiilsus, ärrituvus ja nägemishäired.
Üldiselt on need sündmused kerged kuni mõõdukad ja iseenesest mööduvad, kuid mõnedel patsientidel võivad need olla rasked ja / või pikaajalised. Seetõttu on soovitatav, et kui ravi tsitalopraamiga ei ole enam vajalik, rakendatakse "järkjärguline katkestamine, mille käigus vähendatakse annust järk -järgult (vt" Annustamine, manustamisviis ja aeg "ning" Erihoiatused ").
Pakendi infolehel olevate juhiste järgimine vähendab kõrvaltoimete riski.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Aegumine ja säilitamine
Aegumine: vaadake pakendile trükitud aegumiskuupäeva.
Kõlblikkusaeg viitab puutumata pakendis olevale tootele, mis on õigesti hoitud.
Hoiatus: ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil.
Hoida temperatuuril kuni 30 ° C originaalpakendis, valguse eest kaitstult.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Koostis ja ravimvorm
KOOSTIS
Iga 20 mg õhukese polümeerikattega tablett sisaldab:
Tsitalopraamvesinikbromiid 24,98 mg
võrdub 20 mg tsitalopraamiga
Abiained
Maisitärklis, laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, kopovidoon, glütseriin (85%), naatriumkroskarmelloos, magneesiumstearaat, titaandioksiid, hüpromelloos, makrogool 400.
Iga 40 mg õhukese polümeerikattega tablett sisaldab:
Tsitalopraamvesinikbromiid 49,96 mg
võrdne tsitalopraami 40 mg -ga
Abiained
Maisitärklis, laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, kopovidoon, glütseriin (85%), naatriumkroskarmelloos, magneesiumstearaat, titaandioksiid, hüpromelloos, makrogool 400.
RAVIMVORM JA SISU
Karp 28 õhukese polümeerikattega tabletti, 20 mg
Karbis 14 õhukese polümeerikattega tabletti, 20 mg
Karbis on 14 õhukese polümeerikattega tabletti 40 mg
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
ELOPRAM
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
ELOPRAM 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Iga tablett sisaldab:
Aktiivne põhimõte:
Tsitalopraam 20 mg (vastab 24,98 mg tsitalopraamvesinikbromiidile)
Abiained: Laktoosmonohüdraat
ELOPRAM 40 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Iga tablett sisaldab:
Aktiivne põhimõte:
Tsitalopraam 40 mg (vastab 49,96 mg tsitalopraamvesinikbromiidile)
Abiained: Laktoosmonohüdraat
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Õhukese polümeerikattega tabletid.
20 mg ja 40 mg tabletid võib jagada pooleks.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Endogeensed depressiivsed sündroomid ning retsidiivide ja retsidiivide ennetamine.
Ärevushäired koos paanikahoogudega koos agorafoobiaga või ilma.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Täiskasvanud
Endogeensed depressiivsed sündroomid:
Tsitalopraami tuleb manustada ühekordse 20 mg ööpäevase annusena.
Sõltuvalt patsiendi individuaalsest ravivastusest võib annust suurendada maksimaalselt 40 mg -ni päevas.
Antidepressantne toime ilmneb tavaliselt 2-4 nädala jooksul pärast ravi alustamist; arst peab patsienti jälgima, kuni depressiivne seisund taandub.
Kuna antidepressantravi on sümptomaatiline, tuleb seda jätkata sobiva aja jooksul, tavaliselt maniakaal-depressiivse haiguse korral 4-6 kuud.
Korduva unipolaarse depressiooniga patsientidel võib uute depressiivsete episoodide vältimiseks olla vajalik jätkata säilitusravi pikka aega.
Ärevushäired koos paanikahoogudega koos agorafoobiaga või ilma:
Esimesel ravinädalal on soovitatav annus 10 mg, seejärel suurendatakse annust 20 mg -ni ööpäevas. Sõltuvalt patsiendi individuaalsest ravivastusest võib annust suurendada maksimaalselt 40 mg -ni päevas.
Maksimaalne efektiivsus saavutatakse umbes 3 -kuulise ravi järel.
Paanikahäire korral on ravi pikaajaline. Kliinilise ravivastuse säilimist näidati pikaajalise ravi (1 aasta) ajal.
Unetuse või tõsise rahutuse korral soovitatakse täiendavat ravi ägedate rahustitega.
Maksapuudulikkus:
Kerge või mõõduka maksakahjustusega patsientidel on soovitatav algannus esimese kahe ravinädala jooksul 10 mg ööpäevas. Sõltuvalt patsiendi individuaalsest ravivastusest võib annust suurendada maksimaalselt 20 mg -ni ööpäevas. Raske maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel on soovitatav olla ettevaatlik ja suurendada annuse tiitrimist (vt lõik 5.2).
Neerupuudulikkus:
Sellistel patsientidel on soovitatav järgida minimaalset soovitatud annust.
Eakad (> 65 aastat vana):
Eakate patsientide puhul tuleb annust vähendada pooleni soovitatud annusest, nt 10-20 mg ööpäevas. Maksimaalne soovitatav annus eakatele on 20 mg ööpäevas.
Kasutamiseks lastele ja alla 18 -aastastele noorukitele:
Eloprami ei tohi kasutada laste ja alla 18 -aastaste noorukite raviks (vt lõik 4.4).
Metaboliseerijad CYP2C19 läätsed:
Patsientidel, kes on teadaolevalt halvad CYP2C19 metaboliseerijad, soovitatakse esimese kahe ravinädala jooksul algannust 10 mg ööpäevas. Sõltuvalt patsiendi individuaalsest ravivastusest võib annust suurendada maksimaalselt 20 mg -ni ööpäevas (vt lõik 5.2).
Ravi katkestamisel täheldatud võõrutusnähud "Ravi järsku katkestamist tuleb vältida. Elopram-ravi katkestamisel tuleb annust järk-järgult vähendada vähemalt 1-2 nädala jooksul, et vähendada võõrutusreaktsioonide riski. (Vt lõigud 4.4 ja 4.8).
Kui pärast annuse vähendamist või ravi katkestamist tekivad talumatud sümptomid, võib kaaluda eelnevalt määratud annuse jätkamist. Seejärel võib arst jätkata annuse vähendamist, kuid järk -järgult.
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes (vt lõik 6.1).
Vanus alla 18.
MAOI -d (monoamiini oksüdaasi inhibiitorid):
Serotoniini tagasihaarde inhibiitorite (SSRI) ja MAO inhibiitorite samaaegne manustamine võib põhjustada tõsiseid, mõnikord surmaga lõppevaid kõrvaltoimeid. Mõnel juhul esineb serotoniinisündroomile sarnaseid jooni. Tsitalopraami ei tohi manustada patsientidele, keda ravitakse monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega (MAOI -d), sealhulgas selegiliiniga ööpäevases annuses üle 10 mg. Tsitalopraami ei tohi manustada varem kui 14 päeva pärast pöördumatu toimega MAOI -ravi katkestamist või kindlaksmääratud aja jooksul pärast pöörduva MAOI (RIMA) ärajätmist, nagu on näidatud RIMA pakendi infolehes. MAOI -sid ei tohi manustada varem kui 7 päeva pärast tsitalopraami kasutamise lõpetamist (vt lõik 4.5).
Tsitalopraam on vastunäidustatud kombinatsioonis linesoliidiga, välja arvatud juhul, kui on olemas masinad vererõhu hoolikaks jälgimiseks ja jälgimiseks (vt lõik 4.5).
Tsitalopraam on vastunäidustatud patsientidele, kellel on teadaolev QT -intervalli pikenemine või kaasasündinud pika QT sündroom.
Tsitalopraam on vastunäidustatud samaaegsel kasutamisel ravimitega, mis teadaolevalt pikendavad QT-intervalli (vt lõik 4.5).
Tsitalopraami ei tohi kasutada koos pimosiidiga (vt lõik 4.5).
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Eakate ning neeru- ja maksafunktsiooni kahjustusega patsientide ravi, vt lõik 4.2.
Kasutamine lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel:
Antidepressante ei tohi kasutada laste ja alla 18 -aastaste noorukite raviks. Suitsiidikäitumist (enesetapukatse ja enesetapumõtted) ja vaenulikkust (peamiselt agressiivsus, vastandlik käitumine ja viha) täheldati kliinilistes uuringutes sagedamini antidepressantidega ravitud lastel ja noorukitel kui platseebot saanud patsientidel. Kui meditsiinilise vajaduse põhjal tehakse otsus ravi kohta, tuleb patsienti suitsiidisümptomite ilmnemise suhtes hoolikalt jälgida. Lisaks ei ole kättesaadavad laste ja noorukite pikaajalised ohutusandmed kasvu, küpsemise ning kognitiivse ja käitumusliku arengu kohta.
Paradoksaalne ärevus:
Mõnel paanikahäirega patsiendil võib antidepressantravi alguses tekkida ärevushäirete süvenemine.
Need paradoksaalsed reaktsioonid tavaliselt taanduvad esimese kahe nädala jooksul pärast ravi alustamist. Paradoksaalsete anksigeensete toimete tõenäosuse vähendamiseks on soovitatav kasutada väiksemat algannust (vt lõik 4.2).
Hüponatreemia:
Hüponatreemiat, mis võib olla tingitud antidiureetilise hormooni sobimatust sekretsioonist (SIADH), on SSRI -de kasutamisel kirjeldatud harvaesineva kõrvaltoimena ja see on pärast ravi lõpetamist üldiselt pöörduv.
Eakad naispatsiendid tunduvad olevat eriti suure riskiga.
Enesetapp / enesetapumõtted või kliiniline halvenemine:
Depressioon on seotud enesetapumõtete, enesevigastamise ja enesetapu (suitsiidiga seotud sündmused) suurenenud riskiga. See oht püsib kuni märkimisväärse remissiooni tekkimiseni. Kuna paranemine ei pruugi ilmneda ravi esimestel nädalatel või kauem, tuleb patsiente hoolikalt jälgida, kuni see paraneb. Üldiselt on kliiniline kogemus, et enesetapurisk võib paranemise varases staadiumis suureneda.
Teised psühhiaatrilised seisundid, mille puhul tsitalopraam on ette nähtud, võivad samuti olla seotud suitsiidiga seotud sündmuste suurenenud riskiga. Lisaks võib selliste patoloogiatega kaasneda tõsise depressiooniga kaasnevaid haigusi. Seepärast tuleb rakendada samu ettevaatusabinõusid raske depressiooni all kannatavate patsientide ravimisel ka teiste psühhiaatriliste patoloogiate all kannatavate patsientide ravis.
Patsientidel, kellel on anamneesis suitsiidiga seotud sündmusi või kellel esineb enne ravi alustamist märkimisväärseid enesetapumõtteid, on suurem enesetapumõtete või enesetapukatse risk ning neid tuleb ravi ajal hoolikalt jälgida. Üks eesmärk -kliiniliste uuringute analüüs antidepressantidega võrreldes platseeboga psühhiaatriliste häirete ravis näitas antidepressantidega ravitud patsientide suitsiidikäitumise riski suurem kui 25 -aastaste patsientide grupis võrreldes platseeboga.
Farmakoloogiline ravi antidepressantidega, eriti ravi algfaasis ja pärast annuse muutmist, peaks alati olema seotud patsientide, eriti kõrge riskiga patsientide hoolika jälgimisega. Patsiente (ja nende hooldajaid) tuleb teavitada vajadusest jälgida mis tahes kliinilist halvenemist, enesetapukäitumist või mõtteid ning ebatavalisi muutusi käitumises ning selliste sümptomite ilmnemisel pöörduda viivitamatult arsti poole.
Akatisia / psühhomotoorne agitatsioon:
SSRI -de / SNRI -de kasutamist on seostatud akatiisia tekkega, mida iseloomustab subjektiivselt ebameeldiv või murettekitav rahutus ja vajadus liikuda, millega sageli kaasneb võimetus paigal istuda või seista. Need sümptomid ilmnevad tõenäolisemalt esimestel nädalatel. Patsientidel, kellel tekivad sellised sümptomid, võib annuse suurendamine olla kahjulik.
Mania:
Maniakaal-depressiivse haigusega patsientidel võib esineda nihe maania faasi suunas. Kui patsient saabub maania faasi, tuleb tsitalopraami kasutamine katkestada.
Krambid:
Antidepressantide kasutamisel on potentsiaalsed riskid krambid. Tsitalopraami kasutamine tuleb katkestada kõigil patsientidel, kellel esinevad krambid. Ebastabiilse epilepsiaga patsientidel tuleb tsitalopraami kasutamisest hoiduda ja kontrollitud epilepsiaga patsiente tuleb hoolikalt jälgida. Suurenemise korral tuleb tsitalopraam katkestada. krampide esinemissageduses.
Diabeet:
Diabeediga patsientidel võib SSRI -ravi halvendada glükeemilist kontrolli. Võimalik, et insuliini või suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite annust tuleb kohandada.
Serotoniini sündroom:
Harvadel juhtudel on SSRI -dega ravitud patsientidel teatatud serotoniini sündroomist.
Selliste sümptomite nagu agitatsioon, värin, müokloonus ja hüpertermia seos võib viidata selle seisundi tekkimisele. Ravi tsitalopraamiga tuleb kohe katkestada ja alustada sümptomaatilist ravi.
Serotoniinergilised ravimid:
Tsitalopraami ei tohi kasutada koos serotoniinergilise toimega ravimitega, nagu sumatriptaan või teised triptaanid, tramadool, oksütrüptaan ja trüptofaan (vt lõik 4.5).
Verejooks:
SSRI -de kasutamisel on teatatud pikenenud hüübimisajast ja / või hüübimishäiretest, nagu ekhümoos, günekoloogilised verejooksud, seedetrakti verejooks ja muud naha- või limaskestaverejooksud (vt lõik 4.8). SSRI -sid kasutavatel patsientidel on soovitatav olla ettevaatlik, eriti kui kasutatakse samaaegselt toimeaineid, mis võivad mõjutada trombotsüütide funktsiooni, või muid aineid, mis võivad suurendada verejooksu riski, samuti patsientidel, kellel on anamneesis hüübimishäired (vt lõik 4.5).
Elektrokonvulsioonravi (ECT):
Kliiniline kogemus SSRI -de ja ECT -de samaaegse manustamisega on piiratud, seetõttu on soovitatav olla ettevaatlik.
Pöörduvad selektiivsed MAO-A inhibiitorid:
Tsitalopraami ja MAO-A inhibiitorite kombinatsiooni ei soovitata üldiselt serotoniinisündroomi tekkeohu tõttu (vt lõik 4.5).
Pöördumatute mitteselektiivsete MAO inhibiitoritega samaaegse ravi kohta lisateabe saamiseks vt lõik 4.5.
Ravi alguses võib tekkida unetus ja erutus. Sellistel juhtudel võib annuse kohandamine aidata.
Naistepuna / Hypericum:
Kõrvaltoimed võivad esineda sagedamini tsitalopraami ja naistepuna (Hypericum perforatum) sisaldavate taimsete preparaatide samaaegsel kasutamisel. Seetõttu ei tohi tsitalopraami ja naistepuna sisaldavaid preparaate võtta samaaegselt (vt lõik 4.5).
Katkestamise sümptomid, mida täheldati pärast SSRI -ravi lõpetamist:
Ravi katkestamisel on võõrutusnähud tavalised, eriti kui ravi katkestamine on äkiline (vt lõik 4.8). Kliinilise kordumise vältimise kliinilises uuringus esines kõrvaltoimeid 40% -l patsientidest pärast ravi katkestamist, võrreldes 20% -ga patsientidest, kes jätkasid ravi ravi tsitalopraamiga.
Võõrutusnähtude risk võib sõltuda erinevatest teguritest, sealhulgas ravi kestusest ja annusest ning annuse vähendamise kiirusest. Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed on: pearinglus, sensoorsed häired (sh paresteesia), unehäired (sh unetus ja intensiivsed unenäod), erutus või ärevus, iiveldus ja / või oksendamine, värinad, segasus, higistamine, peavalu, kõhulahtisus, südamepekslemine, emotsionaalsed häired ebastabiilsus, ärrituvus ja nägemishäired. Üldiselt on need sümptomid kerged kuni mõõdukad; mõnel patsiendil võivad need olla aga tugevad.
Tavaliselt ilmnevad need esimestel päevadel pärast ravi lõpetamist; siiski on väga harvadel juhtudel teatatud võõrutusnähtudest patsientidel, kes jätsid annuse kogemata vahele. Üldiselt on need sümptomid iseenesest mööduvad ja taanduvad tavaliselt 2 nädala jooksul, kuigi mõnel patsiendil võivad need pikeneda (2-3 kuud või rohkem).
Seetõttu on soovitatav ravi katkestamisel tsitalopraami annust järk -järgult vähendada mitme nädala või kuu jooksul vastavalt patsiendi vajadustele (vt lõik 4.2 „Pärast ravi lõpetamist täheldatud võõrutusnähud“).
Psühhoos:
Depressiivsete episoodidega psühhootiliste patsientide ravi võib suurendada psühhootilisi sümptomeid.
QT -intervalli pikenemine:
On leitud, et tsitalopraam põhjustab QT-intervalli annusest sõltuvat pikenemist. Turuletulekujärgselt on teatatud QT-intervalli pikenemise ja ventrikulaarsete arütmiate juhtudest, sealhulgas torsade de pointes, peamiselt naispatsientidel, kellel on hüpokaleemia või QT-aeg. intervalli pikenemine või muud südamehäired (vt lõigud 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 ja 5.1).
Ettevaatlik tuleb olla patsientidel, kellel on märkimisväärne bradükardia, hiljuti ägeda müokardiinfarkti või kompenseerimata südamepuudulikkusega patsiendid.
Elektrolüütide tasakaaluhäired, nagu hüpokaleemia ja hüpomagneseemia, suurendavad pahaloomuliste arütmiate riski ja need tuleb enne tsitalopraam -ravi alustamist korrigeerida.
Stabiilse südamehaigusega patsientide ravimisel tuleb enne ravi alustamist kaaluda EKG kontrolli.
Kui tsitalopraamravi ajal ilmnevad südame rütmihäire nähud, tuleb ravi katkestada ja teha EKG.
Suletud nurga glaukoom:
SSRI -d, sealhulgas tsitalopraam, võivad mõjutada pupilli suurust, põhjustades müdriaasi. See müdriaatiline toime võib vähendada silmanurka, põhjustades silmasisese rõhu tõusu ja suletud nurga glaukoomi, eriti eelsoodumusega patsientidel. Seetõttu tuleb tsitalopraami kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on kitsanurga glaukoom või kellel on anamneesis glaukoom.
Oluline teave mõne koostisosa kohta:
Elopram sisaldab laktoosi. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, Lapp-laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit võtta.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Farmakodünaamilised koostoimed
Farmakodünaamilisel tasemel on tsitalopraami, moklobemiidi ja buspirooni kasutamisel teatatud serotoniinisündroomi juhtudest.
Vastunäidustatud ühendused
MAO inhibiitorid:
Tsitalopraami ja MAO inhibiitorite samaaegne kasutamine võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid, sealhulgas serotoniinisündroomi (vt lõik 4.3).
Patsientidel, kes said SSRI -ravi, mis on seotud monoamiini oksüdaasi inhibiitoriga (MAOI), sh selegiliiniga, pöördumatu MAOI -ga, ja linesoliidiga, pöörduva MAOI -ga ja moklobemiidiga ning hiljuti lõpetanud patsientidega, on teatatud tõsiste ja mõnikord surmaga lõppevate reaktsioonide juhtudest. ravi SSRI -ga ja alustati ravi MAOI -ga.
Mõnel juhul esinesid serotoniinisündroomiga sarnased tunnused. Toimeaine ja MAOI koostoime sümptomid on järgmised: hüpertermia, jäikus, müokloonus, autonoomse närvisüsteemi ebastabiilsus koos võimalike elutähtsate näitajate kõikumistega, segasus, ärrituvus, erutus ja värin. Kui see seisund areneb ilma sekkumiseta, võib see lõppeda surmaga pärast rabdomüolüüsi, tsentraalset hüpertermiat koos ägeda mitme organi puudulikkusega, deliiriumi ja koomat (vt lõik 4.3).
QT -intervalli pikenemine:
Tsitalopraami ja teiste QT -intervalli pikendavate ravimite kombinatsiooni farmakokineetilisi ja farmakodünaamilisi uuringuid ei ole läbi viidud. Ei saa välistada tsitalopraami aditiivset toimet selliste ravimitega. Seetõttu on tsitalopraami manustamine koos QT-intervalli pikendavate ravimitega, nagu IA ja III klassi antiarütmikumid, antipsühhootikumid (nt fenotiasiini derivaadid, pimosiid, haloperidool), tritsüklilised antidepressandid, mõned antimikroobsed ained (nt sparfloksatsiin, moksifloksatsiin IV). vastunäidustatud., pentamidiin, malaariavastased ravimid, eriti halofantriin), mõned antihistamiinikumid (astemisool, misolastiin) jne.
Pimosiid:
Tsitalopraami ja pimosiidi samaaegne kasutamine on vastunäidustatud (vt lõik 4.3). Pimosiidi ühekordse 2 mg annuse samaaegne manustamine tervetele vabatahtlikele, keda raviti ratseemilise tsitalopraamiga 40 mg ööpäevas 11 päeva jooksul, põhjustas ainult pimosiidi AUC tõusu. ja Cmax, kuigi mitte kogu uuringu jooksul järjepidevalt. Pimosiidi ja tsitalopraami samaaegne manustamine pikendas QTc -intervalli keskmiselt ligikaudu 10 ms. Kuna seda koostoimet oli täheldatud juba pärast väikese pimosiidi annuse manustamist, on samaaegne ravi tsitalopraami ja pimosiidiga vastunäidustatud.
Ettevaatusabinõusid nõudvad ühendused
Selegiliin (selektiivne MAO-B inhibiitor):
Farmakokineetilise / farmakodünaamilise koostoime uuring tsitalopraami (20 mg ööpäevas) ja selegiliini (10 mg ööpäevas) (selektiivne MAO-B inhibiitor) samaaegsel manustamisel ei näidanud kliiniliselt olulisi koostoimeid. Tsitalopraami ja selegiliini (annustes üle 10 mg ööpäevas) samaaegne kasutamine ei ole soovitatav (vt lõik 4.3).
Liitium ja trüptofaan:
Kliinilistes uuringutes, kus tsitalopraami manustati samaaegselt liitiumiga, ei leitud farmakodünaamilisi koostoimeid. Siiski on teatatud toime tugevnemisest, kui SSRI -sid manustatakse koos liitiumi või trüptofaaniga, mistõttu on soovitatav olla ettevaatlik tsitalopraami kasutamisel koos nende ravimitega. Liitiumitaseme pidevat jälgimist tuleb jätkata nagu tavaliselt.
Serotoniinergilised ravimid:
Samaaegne manustamine serotoniinergiliste ravimitega (nt tramadool, sumatriptaan) võib suurendada 5-HT-ga seotud toimet.
Kuni lisateabe saamiseni ei soovitata tsitalopraami ja serotoniini (või 5-HT) agonistide, näiteks sumatriptaani ja teiste triptaanide samaaegset kasutamist (vt lõik 4.4).
Naistepuna / Hypericum:
SSRI -de ja naistepuna sisaldavate taimsete preparaatide samaaegsel kasutamisel võivad tekkida dünaamilised koostoimed, mille tagajärjel suurenevad kõrvaltoimed (vt lõik 4.4) Farmakokineetilisi koostoimeid ei ole uuritud.
Verejooks:
Eriti ettevaatlik on patsientide puhul, keda ravitakse samaaegselt antikoagulantidega, ravimitega, mis võivad mõjutada trombotsüütide funktsiooni, nt mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (või MSPVA-d), atsetüülsalitsüülhape, dipüridamool ja tiklopidiin või muud ravimid (näiteks ebatüüpilised). antipsühhootikumid, fenotiasiinid, tritsüklilised antidepressandid), mis võivad suurendada verejooksu riski (vt lõik 4.4).
Elektrokonvulsioonravi (ECT):
Puuduvad kliinilised uuringud, mis kinnitaksid elektrokonvulsiivravi (ECT) ja tsitalopraami kombineeritud kasutamise riski või kasu (vt lõik 4.4).
Alkohol:
Tsitalopraami ja alkoholi farmakodünaamilisi ega farmakokineetilisi koostoimeid ei ole tõestatud; seost tsitalopraami ja alkoholi vahel ei soovitata.
Hüpokaleemiat / hüpomagneseemiat esilekutsuvad ravimid:
Hüpokaleemiat / hüpomagneseemiat indutseerivate ravimite samaaegsel kasutamisel on soovitatav olla ettevaatlik, kuna need seisundid suurendavad pahaloomuliste arütmiate riski (vt lõik 4.4).
Ravimid, mis alandavad krampide läve:
SSRI -d võivad alandada krampide läve. Ettevaatus on soovitatav, kui te kasutate samaaegselt ravimeid, mis võivad alandada krampide läve (nt.antidepressandid [SSRI], neuroleptikumid [butürofenoonid, tioksanteenid], meflokviin, bupropioon ja tramadool).
Neuroleptikumid:
Tsitalopraami kasutamisel ei ilmnenud kliiniliselt olulist koostoimet neuroleptikumidega, kuid nagu teiste SSRI -de puhul, ei saa farmakodünaamilise koostoime võimalust a priori välistada.
Farmakokineetilised koostoimed
Tsitalopraami biotransformatsiooni demetüültsitalopraamiks vahendavad P450 süsteemi isoensüümid: CYP2C19 (ligikaudu 38%), CYP3A4 (ligikaudu 31%) ja CYP2D6 (ligikaudu 31%). Asjaolu, et tsitalopraami metaboliseerib rohkem kui üks CYP, tähendab, et selle biotransformatsiooni pärssimine on vähem tõenäoline, kuna ühe ensüümi pärssimist saab kompenseerida teise ensüümiga.
Seetõttu on tsitalopraami ja teiste ravimite samaaegsel manustamisel kliinilises praktikas farmakokineetiliste koostoimete tekke tõenäosus väike.
Toit:
Toidu mõju tsitalopraami imendumisele ja muudele farmakokineetilistele omadustele ei ole teatatud.
Teiste ravimite mõju tsitalopraami farmakokineetikale:
Samaaegne manustamine ketokonasooliga (tugev CYP3A4 inhibiitor) ei muuda tsitalopraami farmakokineetikat.
Liitiumi ja tsitalopraami farmakokineetilise koostoime uuring ei näidanud farmakokineetilisi koostoimeid (vt ka eespool).
Tsimetidiin:
Tsimetidiin, tuntud ensüümi inhibiitor, põhjustab tsitalopraami keskmise tasakaalukontsentratsiooni plasmas mõõduka tõusu. Seetõttu on tsitalopraami ja tsimetidiini kombinatsioonis manustamisel soovitatav olla ettevaatlik. Vajalikuks võib osutuda annuse kohandamine.
Estsitalopraami (tsitalopraami aktiivne enantiomeer) koosmanustamine 30 mg omeprasooliga (CYP2C19 inhibiitor) üks kord ööpäevas suurendas estsitalopraami plasmakontsentratsiooni mõõdukalt (ligikaudu 50%).
Seetõttu tuleb CYP2C19 inhibiitorite (nt omeprasool, esomeprasool, fluvoksamiin, lansoprasool, tiklopidiin) või tsimetidiini samaaegsel kasutamisel olla ettevaatlik, mistõttu võib osutuda vajalikuks tsitalopraami annuse kohandamine.
Metoprolool:
Estsitalopraam (tsitalopraami aktiivne enantiomeer) on CYP2D6 ensüümi inhibiitor. Ettevaatlik tuleb olla, kui tsitalopraami manustatakse koos ravimitega, mis metaboliseeruvad peamiselt selle ensüümi toimel ja millel on kitsas terapeutiline indeks, nt flekainiid, propafenoon ja metoprolool (kui kasutatakse südamepuudulikkuse korral) või mõned ravimid, mis toimivad kesknärvisüsteemile ja mida metaboliseeritakse peamiselt CYP2D6 kaudu, nt. antidepressandid nagu desipramiin, klomipramiin ja nortriptüliin või antipsühhootikumid nagu risperidoon, tioridasiin ja haloperidool. Võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine. Samaaegsel manustamisel metoprolooliga kahekordistus viimase tase plasmas, kuid ei suurendanud statistiliselt oluliselt metoprolooli toimet vererõhule ja südame löögisagedusele.
Tsitalopraami mõju teistele ravimitele:
Farmakokineetilise / farmakodünaamilise koostoime uuring tsitalopraami ja metoprolooli (CYP2D6 substraat) samaaegsel manustamisel näitas metoprolooli plasmakontsentratsiooni kahekordistumist, kuid mitte statistiliselt olulist metoprolooli mõju suurenemist vererõhule ja südame löögisagedusele tervetel vabatahtlikel.
Tsitalopraam ja demetüültsitalopraam on ebaolulised CYP2C9, CYP2E1 ja CYP3A4 inhibiitorid ning ainult nõrgad CYP1A2, CYP2C19 ja CYP2D6 inhibiitorid, võrreldes teiste SSRI -dega, mida tuntakse oluliste inhibiitoritena.
Levomepromasiin, digoksiin, karbamasepiin:
Tsitalopraami manustamisel koos CYP1A2 (klosapiin ja teofülliin) CYP2C9 (varfariin) ja CYP2C19 (imipramiin ja mefenütoiin), CYP2D6 (sparteiin, imipramiin, amitriptüliin) substraadid, risperidoon) ja CYP3A4 (varfariin, karbamasepiin (ja selle metaboliit karbamasepiin -epoksiid) ja triasolaam).
Tsitalopraami ja levomepromasiini või digoksiini vahel ei ole täheldatud farmakokineetilisi koostoimeid (mis näitab, et tsitalopraam ei indutseeri ega inhibeeri P-glükoproteiini).
Desipramiin, imipramiin:
Farmakokineetilises uuringus ei ilmnenud toimet tsitalopraami ega imipramiini tasemele, kuigi desipramiini, imipramiini peamise metaboliidi, tase tõusis. Kui desipramiini kombineeritakse tsitalopraamiga, suureneb desipramiini plasmakontsentratsioon, mistõttu võib osutuda vajalikuks selle annuse vähendamiseks.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus:
Suur hulk andmeid rasedate kohta (rohkem kui 2500 avaldatud tulemust) ei näita väärarenguid lootele / vastsündinule. Siiski ei tohi tsitalopraami raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui see on hädavajalik, ning alles pärast "riski ja kasu hoolikat hindamist".
Kui tsitalopraami kasutamine emal on raseduse hilisemas staadiumis, eriti kolmandal trimestril, jätkunud, tuleb vastsündinuid jälgida. Raseduse ajal tuleb vältida järsku katkestamist.
Pärast ema SSRI -de / SNRI -de kasutamist raseduse viimastel etappidel võivad vastsündinul ilmneda järgmised sümptomid: hingamishäired, tsüanoos, apnoe, krambid, ebastabiilne temperatuur, toitmisraskused, oksendamine, hüpoglükeemia, hüpertoonia, hüpotoonia, hüperrefleksia, värinad , närvilisus, ärrituvus, letargia, krooniline nutt, unisus ja unehäired. Need sümptomid võivad olla tingitud serotoniinergilisest toimest või võõrutusnähtudest. Enamikul juhtudel algavad komplikatsioonid kohe pärast sünnitust või mõne tunni jooksul. vahetult pärast seda (vähem kui 24 tundi).
Epidemioloogilised andmed on näidanud, et SSRI-de kasutamine raseduse ajal, eriti raseduse lõpus, võib suurendada vastsündinu püsiva pulmonaalse hüpertensiooni (PPHN) riski. Täheldatud risk oli ligikaudu 5 rasedust 1000-st. PPHN 1000 raseduse kohta.
Toitmisaeg:
Tsitalopraam eritub rinnapiima. Hinnanguliselt saavad rinnapiimatoidul imikud umbes 5% ema päevasest annusest (mg / kg). Imikutel täheldati ainult kergeid sündmusi. Olemasolevast teabest ei piisa aga laste riski hindamiseks. Soovitatav on olla ettevaatlik.
Meeste viljakus:
Loomkatsed on näidanud, et tsitalopraam võib mõjutada sperma kvaliteeti (vt lõik 5.3).
Inimestel on SSRI -dega ravitud patsientide aruanded näidanud, et mõju sperma kvaliteedile on pöörduv.
Seni ei ole täheldatud mõju fertiilsusele.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Tsitalopraam mõjutab kergelt või mõõdukalt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.
Psühhiaatrilised ravimid võivad hädaolukordades vähendada otsustusvõimet ja reaktsioonivõimet. Patsiente tuleb nendest mõjudest teavitada ja hoiatada, et see võib mõjutada nende autojuhtimise või masinate käsitsemise võimet.
04.8 Kõrvaltoimed
Tsitalopraami kasutamisel täheldatud kõrvaltoimed on üldiselt kerged ja mööduvad. Need tekivad peamiselt esimesel või teisel ravinädalal ja seejärel kaovad hiljem.
Kõrvaltoimed järgivad MedDRA eelistatud terminite klassifikatsiooni.
Annuse ja vastuse suhe leiti järgmiste reaktsioonide korral: suurenenud higistamine, suukuivus, unetus, unisus, kõhulahtisus, iiveldus ja väsimus.
Allolev tabel näitab SSRI-de ja / või tsitalopraamiga seotud kõrvaltoimete esinemissagedust nii ≥ 1% patsientidest topeltpimedas platseebokontrolliga kliinilistes uuringutes kui ka turuletulekujärgselt.
Esinemissagedused on määratletud järgmiselt: väga sage (≥1 / 10), sage (≥1 / 100 kuni
1 Tsitalopraamravi ajal või varsti pärast ravi lõpetamist on teatatud enesetapumõtete ja suitsidaalse käitumise juhtudest (vt lõik 4.4).
Luumurd Epidemioloogilised uuringud, mis viidi läbi peamiselt üle 50 -aastastel patsientidel, on näidanud suurenenud luumurdude riski SSRI -de ja TCA -dega ravitud patsientidel. Selle riski peamine mehhanism on teadmata.
QT -intervalli pikenemine:
Turuletulekujärgselt on teatatud QT-intervalli pikenemise ja ventrikulaarsete arütmiate juhtudest, sealhulgas torsade de pointes, peamiselt naispatsientidel, kellel on hüpokaleemia või QT-intervalli pikenemine või muud südamehaigused (vt lõigud 4.3, 4.4, 4.5). , 4.9 ja 5.1).
Pärast ravi katkestamist täheldati võõrutusnähte:
Tsitalopraamravi katkestamine (eriti järsult) põhjustab tavaliselt võõrutusnähte.
Kõige sagedamini teatatud reaktsioonid on: pearinglus, sensoorsed häired (sh paresteesia), unehäired (sh unetus ja intensiivsed unenäod), erutus või ärevus, iiveldus ja / või oksendamine, värin, segasus, higistamine, peavalu, kõhulahtisus, südamepekslemine, emotsionaalne ebastabiilsus , ärrituvus ja nägemishäired.
Üldjuhul on need sündmused kerged või mõõdukad ja iseenesest mööduvad, kuid mõnedel patsientidel võivad need olla rasked ja / või pikaajalised. Seetõttu, kui ravi tsitalopraamiga ei ole enam vajalik, on soovitatav ravi järk -järgult lõpetada, vähendades annust järk -järgult (vt lõik 4.2 Annustamine ja manustamisviis ning 4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel).
04.9 Üleannustamine
Toksilisus:
Põhjalikud kliinilised andmed tsitalopraami üleannustamise kohta on piiratud ja paljudel juhtudel on need seotud teiste ravimite / alkoholi samaaegse üleannustamisega. On teatatud ainult tsitalopraami üleannustamise surmavatest juhtudest; enamik surmaga lõppenud juhtumeid on aga tingitud mitme samaaegse ravimi üleannustamisest.
Sümptomid:
Tsitalopraami üleannustamise korral on teatatud järgmistest sümptomitest: krambid, tahhükardia, unisus, QT -intervalli pikenemine, kooma, oksendamine, treemor, hüpotensioon, südame seiskumine, iiveldus, serotoniinisündroom, erutus, bradükardia, pearinglus, juhtivuse blokeerimine, QRS -intervalli pikenemine , hüpertensioon, müdriaas, torsades de pointes, stuupor, higistamine, tsüanoos, hüperventilatsioon ja atrioventrikulaarne arütmia Rabdomüolüüsi esineb harva.
Kuni 600 mg annuse korral on võimalikud järgmised sümptomid: väsimus, nõrkus, sedatsioon, värin, iiveldus ja tahhükardia. Üle 600 mg annuste kasutamisel võivad krambid tekkida tundide jooksul pärast võtmist, EKG muutused ja harva võib tekkida ka rabdomüolüüs. Üleannustamine on harva surmav. Üks täiskasvanud patsient jäi ellu pärast 5200 mg tsitalopraami allaneelamist.
Ravi:
Tsitalopraami spetsiifiline antidoot puudub. Ravi peab olema sümptomaatiline ja toetav. Kaaluda tuleks aktiivsütt, osmootseid lahtisteid (nt naatriumsulfaat) ja maoloputust. Teadvusehäirete korral tuleb patsient intubeerida. Tuleb jälgida EKG -d ja elulisi näitajaid.
Hüpoksia korral manustage hapnikku ja krampide korral diasepaami. Soovitatav on arsti jälgimine ligikaudu 24 tunni jooksul, samuti EKG jälgimine, kui allaneelatud annus ületab 600 mg. QRS kompleksi laienemist saab normaliseerida hüpertoonilise NaCl infusiooniga.
Üleannustamise korral on soovitatav EKG jälgimine südame paispuudulikkuse / bradüarütmiaga patsientidel, patsientidel, kes kasutavad samaaegselt QT -intervalli pikendavaid ravimeid, või patsientidel, kellel on häiritud ainevahetus, nt maksapuudulikkus.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: antidepressandid; selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid. ATC -kood: N06 AB 04.
Tsitalopraam on uus bitsükliline ftaleeni derivaat, millel on antidepressant.
Biokeemilised ja käitumuslikud uuringud on näidanud, et tsitalopraami farmakodünaamiline toime on tihedalt seotud tugeva 5-HT (5-hüdroksütrüptamiini = serotoniini) omastamise pärssimisega.
Tsitalopraam ei mõjuta NA (noradrenaliini) omastamist ja on seetõttu siiani kõige selektiivsem serotoniini tagasihaarde inhibiitor, mida näitab 5000 NA ja serotoniini tagasihaarde inhibiitorite kontsentratsiooni suhe.
Tsitalopraam ei mõjuta DA (dopamiini) ega GABA (gamma-aminovõihape) omastamist. Lisaks ei ole tsitalopraamil ega selle metaboliitidel antidopaminergilisi, antiadrenergilisi, antiserotonergilisi, antihistaminergilisi ega antikolinergilisi omadusi ega inhibeeri MAO-d (monoamiini oksüdaasi).
Tsitalopraam ei seondu bensodiasepiini, GABA ega opioidiretseptoritega.
Pärast pikaajalist ravi on inhibeeriv efektiivsus 5-HT omastamisel muutumatu; pealegi ei kutsu tsitalopraam esile muutusi neuroretseptorite tiheduses, nagu enamiku tritsükliliste antidepressantide ja uuemate ebatüüpiliste antidepressantide puhul.
Mõju muskariinsetele kolinergilistele retseptoritele, histamiini retseptoritele ja alfa-adrenoretseptoritele puudub, mistõttu ei teki nende retseptorite pärssimisega seotud kõrvaltoimeid: suukuivus, sedatsioon, ortostaatiline hüpotensioon, mis ilmneb pärast ravi paljud antidepressandid.
Tsitalopraam on ainulaadne oma äärmise selektiivsuse tõttu, mis blokeerib omastamist ja agonisti või antagonisti aktiivsuse puudumise retseptoritel.
Topeltpimedas, platseebokontrollitud EKG uuringus tervetel vabatahtlikel oli QTc muutus algväärtusest (Fridericia korrektsioon) annuses 20 mg ööpäevas 7,5 ms (90% CI 5,9–9,1) ja 16,7 ms (90% CI 15,0–18,4) annuses 60 mg ööpäevas (vt lõigud 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 ja 4.9).
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine:
Tsitalopraam imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti (keskmine T 2 tundi pärast tilkade võtmist ja T 3 tundi pärast tablettide võtmist). Tablettpreparaadi biosaadavus on 80%. Tilgupreparaadi suhteline biosaadavus on ligikaudu 25% suurem kui tabletivormil.
Levitamine:
Jaotusruumala on ligikaudu 14 l / kg (vahemikus 12 ... 16 l / kg).
Seondumine plasmavalkudega on alla 80%.
Sarnaselt teiste psühhotroopsete ravimitega levib tsitalopraam kogu kehas; ravimi ja demetüleeritud metaboliitide kõrgeim kontsentratsioon on kopsudes, maksas, neerudes, madalam kontsentratsioon põrnas, südames ja ajus.
Ravim ja selle metaboliidid läbivad platsentaarbarjääri ja jaotuvad lootel sarnaselt emaga.
Väga väike kogus tsitalopraami ja selle metaboliite eritub rinnapiima.
Biotransformatsioon:
Tsitalopraam metaboliseeritakse demetüültsitalopraamiks, didemetüültsitalopraamiks, tsitalopraam-N-oksiidiks ja deaminatsiooni teel propioonhappe deamineeritud derivaadiks.
Kuigi propioonhappe derivaat on inaktiivne, on demetüültsitalopraam, didemetüültsitalopraam ja tsitalopraam-N-oksiid samuti selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, ehkki nõrgemad kui lähteühend.
Patsientidel on metaboolne tsitalopraam plasmas domineeriv ühend.
Tsitalopraami / demetüültsitalopraami tasakaalukontsentratsiooni kontsentratsioon plasmas on keskmiselt 3,4 pärast 15 tundi ja 2 pärast 24 tundi pärast manustamist.
Didemetüültsitalopraami ja tsitalopraam-N-oksiidi sisaldus plasmas on üldiselt väga madal.
Elimineerimine:
Bioloogiline poolväärtusaeg on umbes poolteist päeva.
Süsteemne plasma kliirens on ligikaudu 0,4 l / min.
Eritumine toimub uriini ja väljaheitega.
Lineaarsus:
Püsikontsentratsiooni plasmakontsentratsiooni ja manustatud annuse vahel on tõestatud lineaarne seos; enamikul patsientidest saavutatakse stabiilne seisund esimese ravinädala jooksul.
Enamikul patsientidest on tasakaalukontsentratsioon vahemikus 100 ... 400 nM ööpäevase annuse 40 mg korral.
Eakad patsiendid (> 65 aastat):
Eakatel patsientidel pikeneb poolväärtusaeg (pärast ainevahetuse kiiruse vähenemist) (1,5-3,75 päeva) ja kliirensi väärtused (0,08-0,3 l / min); püsikontsentratsioon plasmas on kaks korda kõrgem kui noortel patsientidel, keda ravitakse sama annusega.
Vähenenud maksafunktsioon:
Maksakahjustusega patsientidel eritub tsitalopraam aeglasemalt; bioloogiline poolväärtusaeg kahekordistub ja püsikontsentratsiooni plasmakontsentratsioon on ligikaudu kaks korda kõrgem kui normaalse maksafunktsiooniga patsientidel.
Vähenenud neerufunktsioon:
Kerge kuni mõõduka neerukahjustusega patsientidel eritub tsitalopraam aeglasemalt, kuid see nähtus ei mõjuta oluliselt ravimi farmakokineetikat. Praegu puudub teave tsitalopraami farmakokineetika kohta raske neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens)
Farmakokineetiline / farmakodünaamiline suhe:
Plasma kontsentratsiooni ja toimet ei hinnatud; isegi kõrvaltoimed ei tundu olevat seotud ravimi plasmakontsentratsiooniga.
Ümberarvestustegur nM -st ng / ml (aluse põhjal) on tsitalopraami puhul 0,32 ja demetüültsitalopraami puhul 0,31.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Ravimil puudub teratogeenne toime, see ei mõjuta paljunemist ega perinataalseid seisundeid, ei oma mutageenset ega kantserogeenset toimet.
Loomkatsed on näidanud, et tsitalopraam kutsub esile viljakuse indeksi ja raseduse indeksi vähenemise, implantaatide arvu vähenemise, ebanormaalsed spermatosoidid, kui kokkupuute tase on tunduvalt kõrgem kui inimestel.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Maisitärklis;
Laktoosmonohüdraat;
Mikrokristalne tselluloos;
Kopovidoon;
Glütseriin (85%);
Kroskarmelloosnaatrium;
Magneesiumstearaat;
Titaan dioksiid;
Hüpromelloos;
Makrogool 400.
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
5 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 30 ° C originaalpakendis, valguse eest kaitstult.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
20 mg ja 40 mg tabletid on pakitud läbipaistmatutesse PVC / PVDC ja alumiiniumblistritesse.
Karp 28 tabletti 20 mg
Karp 14 tabletti 20 mg
Karp 14 tabletiga 40 mg
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Erilisi ettevaatusabinõusid pole.
Kasutamata ravim ja selle ravimi jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikele eeskirjadele.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
beck Italia S.p.A. - Via della Moscova, 3 - 20121 Milano
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
ELOPRAM "20 mg õhukese polümeerikattega tabletid" 28 tabletti - AIC: 028681017
ELOPRAM "20 mg õhukese polümeerikattega tabletid" 14 tabletti - AIC: 028681031
ELOPRAM "40 mg õhukese polümeerikattega tabletid" 14 tabletti - AIC: 028681029
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: november 1994
Loa pikendamine: november 2009
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Juuni 2013
.jpg)
