Toimeained: spironolaktoon
ALDACTONE 25 mg kõvakapslid
ALDACTONE 100 mg kaetud tabletid
Miks kasutatakse Aldactone'i? Milleks see mõeldud on?
FARMAKOTERAPEUTILINE KATEGOORIA
Diureetikum, aldosterooni antagonist.
RAVI NÄIDUSTUSED
Primaarse või sekundaarse aldosteronismi ja essentsiaalse arteriaalse hüpertensiooni ravi, kui muud ravimeetodid ei ole osutunud piisavalt tõhusaks või talutavaks.
Vastunäidustused Kui Aldactone'i ei tohi kasutada
Aldaktooni ei tohi kasutada:
- patsiendid, kellel on ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes;
- neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid, kelle kreatiniini kliirens on alla 30 ml / min 1,73 m2 kehapinna kohta, äge neerupuudulikkus või anuuria;
- hüperkaleemiaga patsiendid;
- raske hüponatreemiaga patsiendid;
- hüpovoleemia või dehüdratsiooniga patsiendid;
- raseduse ajal;
- naistel imetamise ajal
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Aldactone'i võtmist
Aldaktoonravi tuleb läbi viia hoolika meditsiinilise järelevalve all.
Eriti hoolikas jälgimine on vajalik järgmistel juhtudel:
- raske hüpotensiooniga patsiendid;
- neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid (suurenenud hüperkaleemiaohu tõttu);
Aldaktoonravi nõuab regulaarset seerumi naatriumi-, kaaliumi-, kreatiniini- ja glükoosisisalduse jälgimist.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on alla 60 ml / min 1,73 m2 kehapinna kohta, samuti patsientidel, kellele Aldactone'i manustatakse koos teiste ravimitega, mis võivad põhjustada kaaliumi
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Aldactone'i toimet
Rääkige oma arstile või apteekrile, kui olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, isegi ilma retseptita
Spironolaktooni imendumine suureneb märgatavalt koos toiduga.
Ühendusi ei soovitata
Kui Aldactone'i manustatakse koos kaaliumisooladega, võivad tekkida kaaliumi eritumist vähendavad ravimid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid või AKE inhibiitorid, võib tekkida raske hüperkaleemia või kaaliumisisalduse suurenemine.
Kaaluma
Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite samaaegne manustamine võib vähendada Aldactone'i toimet.
Spironolaktoon ja karbenoksoloon võivad vastastikku kahjustada nende farmakoloogilist aktiivsust. Lagrits suurtes kogustes toimib samamoodi nagu karbenoksoloon.
Liitiumisoolad: on oht vähendada selle renaalset kliirensit, põhjustades liitiumi toksilisust.
Norepinefriin: kohaliku või üldanesteesia ajal on veresoonte reageerimisvõime vähenemise oht.
Spironolaktoon võib põhjustada digoksiini taseme tõusu seerumis.
Aldaktooni ja hüpotensiivsete ravimite samaaegsel manustamisel võib oodata tugevamat vererõhu langust.
Kolestüramiin: patsientidel, keda raviti Aldactone’iga samaaegselt kolestüramiiniga, on teatatud hüperkaleemiast hüperkloreemilise metaboolse atsidoosi taustal.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Oluline teave mõne koostisosa kohta
Tabletid sisaldavad sahharoosi. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, võtke enne selle ravimi kasutamist ühendust oma arstiga.
Spironolaktoon võib põhjustada hääle muutusi. See nõuab hoolikat otsustamist, kas alustada Aldactone -ravi patsientidel, kelle hääl mängib töös olulist rolli (nt näitlejad, lauljad, õpetajad).
Seda saab esitada:
- hüponatreemia, mis avaldub suukuivuse, janu, unisuse jmt all, eriti kui ravimit kombineeritakse teiste diureetikumidega,
- asoteemia väärtuste tõus, eriti neerupuudulikkuse korral;
- hüperkloreemiline atsidoos, tavaliselt koos hüperkaleemiaga, eriti dekompenseeritud maksatsirroosiga patsientidel.
Neile, kes spordiga tegelevad:
Ravimi kasutamine ilma terapeutilise vajaduseta kujutab endast dopingut ja võib igal juhul määrata positiivse dopinguvastase testi.
Rasedus ja imetamine
Aldaktooni ei tohi raseduse ajal võtta. Loomkatsed on näidanud suguelundite feminiseerumist isastel järglastel. Inimestel on teatatud antiandrogeensest toimest.
Aldactone -ravi ajal tuleb rinnaga toitmist vältida.
Toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Erinevate kõrvaltoimete tõttu, mis võivad tekkida, võib Aldactone -ravi ajal halveneda keskendumis- ja reageerimisvõime, mõjutades seeläbi patsiendi autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. See juhtub eriti ravi algfaasis või pärast alkoholi tarbimist.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Aldactone'i kasutada: Annustamine
Primaarse ja sekundaarse aldosteronismi korral on kõige sagedamini kasutatav ööpäevane annus vahemikus 100 kuni 300 mg, jagatuna 24 tunni jooksul; lastel tuleb seda annust vastavalt kehakaalule proportsionaalselt vähendada. Sõltuvalt patsiendi seisundist ja diureetikumivastusest võib annust vähendada või oluliselt suurenenud, arvestades ka ravimi head talutavust ja suurt ohutusvaru.
Essentsiaalse arteriaalse hüpertensiooni korral varieerub ööpäevane annus, jagatuna 24 tunniks, esimese 2 ... 3 nädala jooksul 200 kuni 400 mg; selle annuse võib hiljem asendada säilitusannusega, kohandades seda kliinilise ravivastusega, kuid tavaliselt sisaldub see 25-100 mg päevas.
Haldus
Aldaktoon tuleb alla neelata ilma närimata ja piisava koguse vedelikuga (umbes 1/2 klaasi).
Soovitav on ravimit võtta koos hommikusöögiga ja / või hommikusöögiga.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Aldactone'i?
ALDACTONE ülemäärase annuse juhusliku allaneelamise / võtmise korral teavitage sellest kohe oma arsti või minge lähimasse haiglasse.
Üleannustamise või mürgistuse võimalikud nähud hõlmavad muutusi elektrolüütide tasakaalus ja selliseid sümptomeid nagu unisus ja segasus.
Spironolaktoonile ei ole teada spetsiifilisi antidoote. Kui sissevõtmine on toimunud hiljuti, võib püüda piirata edasist imendumist, eemaldades toimeaine (nt maoloputus), või meetodeid selle imendumise vähendamiseks (nt aktiivsüsi).
Kliiniliselt olulised muutused vee ja elektrolüütide tasakaalus tuleb parandada. Parandusmeetmed, mille eesmärk on nende muutuste (nt hüperkaleemia) ja muude mõjude põhjustatud tõsiste tüsistuste ennetamine ja ravi, võivad hõlmata vajadust hoolikate üldiste ja spetsiifiliste jälgimis- ja ravimeetmete järele (nt kaaliumi eliminatsiooni edendamiseks).
Kõrvaltoimed Millised on Aldactone'i kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Järgmiste kõrvaltoimete esinemissagedus ei ole teada (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
Vere ja lümfisüsteemi häired
Muutused verepildis (eosinofiilia, agranulotsütoos).
Ainevahetus- ja toitumishäired
Aldaktoonravi ajal võib tekkida hüperkaleemia ja risk on eriti suur neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel. Ebaregulaarse südame löögisageduse, lihaste väsimuse või nõrkuse (nt jalgades) korral tuleb kaaluda hüperkaleemia tekkimise võimalust.
Aldaktoon võib põhjustada hüponatreemiat (eriti kui see on seotud suure koguse vedeliku allaneelamisega), hüpovoleemiat ja dehüdratsiooni ning võib kaasa aidata hüperkloreemilise metaboolse atsidoosi tekkele või süvenemisele.
Pearinglus ja jalakrambid võivad tekkida ka hüpovoleemia, dehüdratsiooni või hüperkaleemia taustal.
Erinevad patoloogiad, teised samaaegselt kasutatavad ravimid ja toitumistüüp võivad mängida olulist rolli elektrolüütide tasakaaluhäirete võimalikul kujunemisel.
Elektrolüütide tasakaalu muutused tuleb parandada, eriti kui need on olulised.
Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired
Spironolaktoon võib põhjustada hääle muutusi hääle käheduse ja hääle nõrgenemise näol või meeste hääletugevust. Mõnel patsiendil püsivad hääle muutused ka pärast ravimi katkestamist.
Seedetrakti häired
Seedetrakti sümptomid nagu iiveldus, oksendamine või kõhulahtisus. Üksikutel juhtudel võivad tekkida maksaensüümide taseme tõus ja maohaavandid (sh verejooks).
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aldaktoon võib põhjustada allergilisi või allergilisi nahareaktsioone (sh nõgestõbi, sügelus). bulloosne pemfigoid, hirsutism.
Neerude ja kuseteede häired
Suurenenud uriinieritus võib põhjustada või süvendada kaebusi patsientidel, kellel on kuseteede obstruktsioon.
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme haigused
Tänu oma keemilisele sarnasusele suguhormoonidega võib spironolaktoon muuta nibud puutetundlikumaks ning põhjustada mastodüüniat ja rindade suurenemist. See toime on annusest sõltuv ja esineb nii meestel kui naistel. Naistel võib aeg-ajalt esineda menstruaaltsükli häireid (annusest sõltuv). Meestel võib aeg-ajalt väheneda seksuaalne potents.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada otse Itaalia ravimiameti kaudu. Veebisait: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Aegumine ja säilitamine
Aegumine: vaadake pakendil märgitud aegumiskuupäeva.
ETTEVAATUST: Ärge kasutage seda ravimit pärast karbil märgitud kõlblikkusaja lõppu. KÕLBLIKKUSAEG KUULUB KUU VIIMASELE PÄEVALE.
Kõlblikkusaeg viitab puutumata pakendis olevale tootele, mis on õigesti hoitud.
Ladustamine:
Aldactone 25 mg kõvakapslid: Hoida temperatuuril kuni 30 ° C
Aldactone 100 mg kaetud tabletid: säilitamisel erilisi ettevaatusabinõusid ei ole
HOIDA RAVIMPREPARAADI LASTE EEST KÄTTESAAMATUS KOHAS.
KOOSTIS
Üks kõvakapsel sisaldab:
Aktiivne põhimõte: spironolaktoon 25 mg.
Abiained: polüoksüetüleenetüleenglükool, maisitärklis, talk, želatiin, erütrosiin (E 127), indigokarmiin (E 132), titaandioksiid (E 171).
Üks kaetud tablett sisaldab:
Aktiivne põhimõte: spironolaktoon 100 mg.
Abiained: naatriumkarmelloos, maisitärklis, magneesiumstearaat, polüoksüetüleenetüleenglükool, želatiin, naatriumdioctüülsulfosuktsinaat, talk, kerge magneesiumkarbonaat, titaandioksiid (E 171), kaoliin, sahharoos.
RAVIMVORMID JA SISU
"25 mg kõvakapslid": karp 16 kapsliga blisterpakendis.
"100 mg kaetud tabletid": karp 10 tabletti blistris
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
ALDACTONE
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks kõvakapsel sisaldab:
Aktiivne põhimõte: spironolaktoon 25 mg.
Üks kaetud tablett sisaldab:
Aktiivne põhimõte: spironolaktoon 100 mg.
Abiained vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Kõvad kapslid - kaetud tabletid.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Primaarse või sekundaarse aldosteronismi ja essentsiaalse arteriaalse hüpertensiooni ravi, kui muud ravimeetodid ei ole osutunud piisavalt tõhusaks või talutavaks.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Primaarse või sekundaarse aldosteronismi korral on kõige sagedamini kasutatav ööpäevane annus vahemikus 100 kuni 300 mg, jagatuna 24 tunni jooksul; lastel tuleb seda annust proportsionaalselt vähendada vastavalt kehakaalule. Sõltuvalt patsiendi seisundist ja diureetilise ravivastusest võib annust vähendada või oluliselt suurenenud, arvestades ka ravimi head talutavust ja suurt ohutusvaru.
"Essentsiaalse arteriaalse hüpertensiooni korral varieerub ööpäevane annus, jagatuna 24 tunniks, esimese 2-3 nädala jooksul 200 mg kuni 400 mg; selle annuse võib hiljem asendada säilitusannusega, kohandades seda kliinilise ravivastusega, kuid üldiselt sisaldab 25-100 mg päevas.
Haldus
Aldaktoon tuleb alla neelata ilma närimata ja piisava koguse vedelikuga (umbes ½ klaasi).
Soovitav on ravimit võtta koos hommikusöögiga ja / või hommikusöögiga.
04.3 Vastunäidustused
Aldaktooni ei tohi kasutada:
• patsiendid, kellel on ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes
• patsiendid, kellel on neerufunktsiooni kahjustus ja kreatiniini kliirens alla 30 ml / min 1,73 m2 kehapinna kohta, äge neerupuudulikkus või anuuria
• hüperkaleemiaga patsiendid
• raske hüponatreemiaga patsiendid
• hüpovoleemia või dehüdratsiooniga patsiendid
• raseduse ajal
• rinnaga toitvatel naistel
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Spironolaktoon võib põhjustada hääle muutusi. See nõuab hoolikat otsustamist, kas alustada Aldactone -ravi patsientidel, kelle hääl mängib töös olulist rolli (nt näitlejad, lauljad, õpetajad).
Aldaktoonravi tuleb läbi viia hoolika meditsiinilise järelevalve all.
Eriti hoolikas jälgimine on vajalik järgmistel juhtudel:
• raske hüpotensiooniga patsiendid
• halvenenud neerufunktsiooniga patsiendid (suurenenud hüperkaleemiaohu tõttu)
Aldaktoonravi nõuab regulaarset seerumi naatriumi-, kaaliumi-, kreatiniini- ja glükoosisisalduse jälgimist.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on alla 60 ml / min 1,73 m2 kehapinna kohta, samuti patsientidel, kellele Aldactone'i manustatakse koos teiste ravimitega, mis võivad põhjustada kaaliumisisalduse suurenemist, on vajalik sagedane kaaliumisisalduse jälgimine.
Seda saab esitada:
- hüposodiema, mis väljendub suukuivuse, janu, unisuse jmt all, eriti kui ravimit kombineeritakse teiste diureetikumidega
- asoteemia väärtuste tõus, eriti neerupuudulikkuse korral;
- hüperkloreemiline atsidoos, millega tavaliselt kaasneb hüperkaleemia, eriti dekompenseeritud maksatsirroosiga patsientidel.
Tabletid sisaldavad sahharoosi ja seetõttu ei sobi need inimestele, kellel on pärilik fruktoositalumatus, glükoosi / galaktoosi imendumissündroom või sahharaasi-isomaltaasi puudus.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Spironolaktooni imendumine suureneb märgatavalt koos toiduga.
Ühendusi ei soovitata
Kui Aldactone'i manustatakse koos kaaliumisooladega, võivad tekkida kaaliumi eritumist vähendavad ravimid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid või AKE inhibiitorid, võib tekkida raske hüperkaleemia või kaaliumisisalduse suurenemine.
Kaaluma
Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite samaaegne manustamine võib vähendada Aldactone'i toimet.
Spironolaktoon ja karbenoksoloon võivad vastastikku kahjustada nende farmakoloogilist aktiivsust. Lagrits suurtes kogustes toimib samamoodi nagu karbenoksoloon.
Liitiumisoolad: on oht vähendada selle renaalset kliirensit, põhjustades liitiumi toksilisust
Norepinefriin: kohaliku või üldanesteesia ajal on veresoonte reageerimisvõime vähenemise oht.
Spironolaktoon võib põhjustada digoksiini taseme tõusu seerumis.
Aldaktooni ja hüpotensiivsete ravimite samaaegsel manustamisel võib oodata tugevamat vererõhu langust.
04.6 Rasedus ja imetamine
Aldaktooni ei tohi raseduse ajal võtta.
Aldactone -ravi ajal tuleb rinnaga toitmist vältida.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Erinevate kõrvaltoimete tõttu, mis võivad tekkida, võib Aldactone -ravi ajal häirida keskendumis- ja reaktsioonivõimet, muutes seeläbi patsiendi autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. See juhtub eriti ravi algfaasis või pärast alkoholi tarbimist.
04.8 Kõrvaltoimed
Aldaktoonravi ajal võib tekkida hüperkaleemia ja risk on eriti suur neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel. Ebaregulaarse südame löögisageduse, lihaste väsimuse või nõrkuse (nt jalgades) korral tuleb kaaluda hüperkaleemia tekkimise võimalust.
Aldaktoon võib põhjustada hüponatreemiat (eriti kui see on seotud suure koguse vedeliku allaneelamisega), hüpovoleemiat ja dehüdratsiooni ning võib kaasa aidata hüperkloreemilise metaboolse atsidoosi tekkele või süvenemisele.
Erinevad patoloogiad, teised samaaegselt kasutatavad ravimid ja toitumistüüp võivad mängida olulist rolli elektrolüütide tasakaaluhäirete võimalikul kujunemisel.
Elektrolüütide tasakaalu muutused tuleb parandada, eriti kui need on olulised.
Suurenenud uriinieritus võib põhjustada või süvendada kaebusi patsientidel, kellel on kuseteede obstruktsioon.
Tänu oma keemilisele sarnasusele suguhormoonidega võib spironolaktoon muuta nibud puutetundlikumaks ning põhjustada mastodüüniat ja rindade suurenemist. See toime on annusest sõltuv ja esineb nii meestel kui naistel. Naistel võib mõnikord esineda menstruaaltsükli häireid (annusest sõltuv) ja hirsutismi. Meestel võib aeg-ajalt väheneda seksuaalne potents. Harva võib spironolaktoon põhjustada hääle muutusi häälekäheduse ja hääle nõrgenemise näol naistel või suurenenud häälkõva meestel. Mõnedel patsientidel püsivad hääle muutused ka pärast ravimi katkestamist.
Võib esineda seedetrakti sümptomeid nagu iiveldus, oksendamine või kõhulahtisus. Üksikutel juhtudel võivad tekkida maksaensüümide taseme tõus ja maohaavandid (sh verejooks).
Aldaktoon võib põhjustada allergilisi või allergilisi nahareaktsioone (sh nõgestõbi) ja muutusi verepildis (eosinofiilia, agranulotsütoos).
04.9 Üleannustamine
Üleannustamise või mürgistuse võimalikud nähud hõlmavad muutusi elektrolüütide tasakaalus ja selliseid sümptomeid nagu unisus ja segasus.
Spironolaktoonile ei ole teada spetsiifilisi antidoote. Kui sissevõtmine on toimunud hiljuti, võib püüda piirata edasist imendumist, eemaldades toimeaine (nt maoloputus), või meetodeid selle imendumise vähendamiseks (nt aktiivsüsi).
Kliiniliselt olulisi muutusi vee ja elektrolüütide tasakaalus tuleb korrigeerida. Parandusmeetmed, mille eesmärk on nende muutuste (nt hüperkaleemia) ja muude mõjude põhjustatud tõsiste tüsistuste ennetamine ja ravi, võivad hõlmata vajadust hoolikate üldiste ja spetsiifiliste jälgimis- ja ravimeetmete järele (nt kaaliumi eliminatsiooni edendamiseks).
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: diureetikumid, aldosterooni antagonistid.
ATC -kood: C03DA01.
Spironolaktoon, aldosterooni spetsiifiline antagonist, toimib distaalse neerutuubi tasemel, blokeerides seega naatriumi ja kloori reabsorptsiooni suurenemise ning kaaliumi eritumise suurenemise, mis on tavaliselt põhjustatud mineralokortikoididest. Selle mehhanismi abil avaldab spironolaktoon diureetilist toimet hüperaldosteronismiga seotud ödeemilistes staadiumides, mille korral aldosterooni liigse muutusega naatrium-kaaliumvahetus normaliseerub.
Seetõttu tuleb Aldaktooni pidada efektiivseks ravimiks primaarse või sekundaarse aldosteronismi (näiteks südame- ja vereringe dekompensatsiooni, maksatsirroosi, nefrootilise sündroomi korral) põhjustatud turse tõrjeks, eriti kui see on resistentne tavaliste diureetikumide suhtes. "Aldaktooni võib kombineerida kui soovitakse saavutada toime tugevnemist, mis tuleneb erinevatest rünnakupunktidest ja ravimite erinevatest toimemehhanismidest, ning eelis on vähendada traditsioonilisel diureetikumil erineval määral põhjustatud kaaliumi kadu. Aldactone'i omadus vältida kaaliumi kadu on eriti oluline astsiidiga maksatsirroosi ravis, kuna hüpokaleemia võib hõlbustada kooma tekkimist ja digitalisravi puhul teadaolevalt suurenenud digitalise toksilisus hüpokaleemia korral.
"Essentsiaalse arteriaalse hüpertensiooni" korral avaldab aldosteroon "antagonistliku toime" kaudu aldosterooni või mõne muu mineralokortikoidi vastu märkimisväärset antihüpertensiivset toimet, eriti madala reniinisisaldusega plasmas. Olulise arteriaalse hüpertensiooni korral, mis kaasneb diabeetilise või prediabeetilise seisundiga, samuti uraatilise diateesiga, on Aldaktoon soodne alternatiiv tavalistele diureetikumidele. Spironolaktooni diureetiline toime avaldub tavaliselt järk -järgult. Toime tipp saavutatakse ligikaudu 2–3 päeva pärast ravi algust ja toime püsib ligikaudu samal perioodil ka pärast ravi lõpetamist.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Pärast suukaudset manustamist imendub spironolaktoon kiiresti (tmax 1-2 tundi). Pärast suukaudset manustamist läbib spironolaktoon esmase metabolismi ja metaboliseerub 7-alfa-tio-spironolaktooniks, kanrenooniks ja kanrenoaadiks, 7-alfa-tiometüül-spironolaktooniks ja 6-beeta-hüdroksü-7-alfa-tiometüül-spironolaktooniks. Nende metaboliitide maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse ligikaudu 2 ... 4 tunni pärast. Pärast spironolaktooni suukaudset manustamist on kanrenooni absoluutne biosaadavus keskmiselt ligikaudu 25% manustatud annusest.
Esimesel kolmel eespool nimetatud metaboliidil on mineralokortikoidne aktiivsus, mis vastab vastavalt 26%, 68% ja 33% muutumatu ravimi toimele.
Annuste vahemikus 25 mg kuni 200 mg on spironolaktooni ühekordse annuse ja kanrenooni plasmakontsentratsiooni vahel ligikaudu lineaarne korrelatsioon, samas kui suuremad annused tekitavad suhteliselt madalamaid kontsentratsioone.
Spironolaktooni poolväärtusaeg plasmas on ligikaudu 1,5 tundi ja kanrenoonil 9 ... 24 tundi.
Spironolaktoon elimineeritakse kiiresti, samal ajal kui selle metaboliidid aeglasemalt. Eliminatsioon toimub peamiselt neerude kaudu ja vähemal määral sapiteede kaudu.
Nii spironolaktoon kui ka kanrenoon seonduvad plasmavalkudega 90% ja rohkem (vastavalt 90% ja 98%).
Toit suurendab spironolaktooni imendumist, mille tulemusel suureneb algravimi ja metaboliitide plasmakontsentratsioon ligikaudu 50–100%.
Spironolaktoon ja selle metaboliidid läbivad platsentaarbarjääri.
Canrenone eritub rinnapiima.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Krooniline toksilisus
Spironolaktooni kroonilist ja subkroonilist toksilisust on uuritud erinevatel loomaliikidel. Ainult rottide uuringus leiti märke "healoomuliste kilpnäärme ja munandite adenoomide esinemissageduse suurenemisest suurtes annustes".
Mutagenees ja kantserogenees
Loomkatsetes ei leitud kantserogeenset ega mutageenset toimet isegi eriti suurte spironolaktooniannuste korral. Seda järeldust võib seletada selle ainevahetusega, mis erineb kaaliumkrenoaadi omast. Spironolaktoon ja selle väävlit sisaldavad metaboliidid blokeerivad kanrenooni biotransformatsiooni vaheühendiks epoksiidid, mis arvatakse olevat kaaliumkanrenoaadi tuumorigeense toime põhjuseks.
Reproduktiivtoksikoloogia
Rottidel põhjustab spironolaktoon isasloote feminiseerumist ja see leid on tingitud ravimi antiandrogeensest toimest. Rottidel ja hiirtel tehtud uuringud ei ole näidanud teratogeense toime märke.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Kõvad kapslid
Polüoksüetüleenglükool, talk, maisitärklis, erütrosiin (E127), indigokarmiin (E132), titaandioksiid (E171), želatiin.
Kaetud tabletid
magneesiumstearaat, maisitärklis, naatriumkarmelloos, želatiin, polüoksüetüleenetüleenglükool, hele magneesiumkarbonaat, kaoliin, talk, naatriumdioktüülsulfosuktsinaat, titaandioksiid (E171), sahharoos.
06.2 Sobimatus
Aldactone -ravi ajal on soovitatav vältida kaaliumi manustamist kas ravimi kujul või kaaliumisisaldusega dieedil, välja arvatud juhul, kui samal ajal ravitakse kortisooni.
06.3 Kehtivusaeg
Aldactone 25 mg kõvakapslid: 5 aastat.
Aldactone 100 mg kaetud tabletid: 3 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
Aldactone 25 mg kõvakapslid: Hoida temperatuuril kuni 30 ° C
Aldactone 100 mg kaetud tabletid: säilitamisel erilisi ettevaatusabinõusid ei ole
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
"25 mg kõvakapslid ja 16 kapslit blisterpakendis.
"100 mg kaetud tabletid 10 tabletti blisterpakendis.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - 20158 Milano
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
"25 mg kõvakapslid 16 kapslit A.I.C.n. 019822028
"100 mg kaetud tabletid 10 tabletti A.I.C. n. 019822030
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Juuli 1962 / juuni 2010
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Veebruar 2014
