LOBIVON ® on nebivoloolil põhinev ravim
RAVIRÜHM: beetablokaatorid
Näidustused LOBIVON ® Nebivolol
LOBIVON® -i kasutatakse essentsiaalse hüpertensiooni ja kerge, mõõduka ja stabiilse astme kroonilise südamepuudulikkuse raviks.
Toimemehhanism LOBIVON ® Nebivolol
LOBIVON ® kaudu manustatud nebivolool imendub seedetraktis ja metaboliseerub kergesti maksas tsütokroomide ensüümide toimel. Selle toimeaine metaboolsed protsessid sõltuvad ensüümist CYP2D6, mille aktiivsust mõjutavad rangelt sama valgu geenivariandid. Selleks varieerub biosaadavus, aeg maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamiseks ja poolväärtusaeg aeglastel ja kiiretel metaboliseerijatel. kuigi "kiire" polümorfism näib olevat elanikkonnas kõige sagedasem.
Nebivolol on viimase põlvkonna kardioselektiivne beetablokaator, mis ühendab südames ekspresseeritud beeta 1 adrenergiliste retseptorite selektiivse inhibeerimise klassikalise mehhanismi ilmse vasodilateeriva toimega, mis on määratud arginiin-lämmastikoksiidi raja esilekutsumisega, ja selle kontsentratsiooni suurenemisega. viimane molekul intiimse arteriolaarse tuunika tasemel.
Müokardi kontraktsiooni sageduse ja intensiivsuse vähenemine, koronaararteri perfusiooni paranemine, südamefunktsiooni vähenemine ja uuenduslik veresooni laiendav toime muudavad nebivolooli üheks kõige tõhusamaks beetablokaatoriks antihüpertensiivses ravis.
Nebivolooli metaboliidid, nii hüdroksüülitud kui ka glükuroneeritud, elimineeruvad uriinis ja väljaheites enam -vähem sarnastes osades.
Läbiviidud uuringud ja kliiniline efektiivsus
NEBIVOLOLO, UUE PÕLVE BETA-BLOKER
Eur J Pharmacol. 2005 31. jaanuar; 508 (1-3): 159-66. Epub 2005 7. jaan.
Rakumehhanismid, mis on seotud nebivolooli veresooni laiendava toimega neeruarterile.
Georgescu A, Pluteanu F, Flonta ML, Badila E, Dorobantu M, Popov D.
Nebivolool on üks uue põlvkonna beetablokaatoritest, kuna seostab olulise veresooni laiendava toime südame beeta 1 adrenergiliste retseptorite pärssiva toimega. Uurides veresoonte laienemise molekulaarseid mehhanisme, mis muudavad selle toimeaine üheks tõhusamaks beetablokaatoriks kõrge vererõhu ravis, on näidatud "veresoonte silelihaste beeta 1 retseptorite aktiveerumist ja aktiivsuse suurenemist. lämmastikoksiidi süntetaas, mille tagajärjel suureneb lämmastikoksiidi kontsentratsioon.
2.L "NEBIVOLOLO VÕIMALIK TÕHUSUS
Ther Adv Cardiovasc Dis. 2010 detsember; 4: 349-57.
Nebivolooli efektiivsus ja ohutus I-II astme hüpertensiooniga hispaanlastel: randomiseeritud platseebokontrollitud uuring.
Punzi H, Lewin A, Lukic T, Goodin T, Wei Chen.
Selles uuringus testitakse nebivolooli efektiivsust hüpertensiooni ravis ligikaudu 300 patsiendil. Saadud andmed näitavad diastoolse rõhu vähenemist umbes 11 mmHg ja süstoolset rõhku 14 mmHg I ja II astme hüpertensiooniga patsientidel, keda raviti 8 nädalat nebivolooliga.
3. NEBIVOLOLO: KAITSEMÕJU
J Hum hüpertensioon. 2010 8. aprill.
Nebivolooli mõju ülekaalulistele Aafrika ameeriklastele, kellel on hüpertensioon (NOAAH): põletiku ja rasvumise markerid vastuseks treeningu põhjustatud stressile. Kaupmees N, Rahman ST, Ferdinand KC, Haque T, Umpierrez GE, Khan BV.
Väga huvitav uuring, mis viidi läbi rasvunud patsientidel, kellele tehti intensiivset füüsilist koormust, mis on kasulik nebivolooli kaitsva mõju jälgimiseks patsiendi tervisele. Täpsemalt, selle toimeaine manustamine terapeutilistes annustes 8 nädala jooksul tagas põletikku soodustavate tsütokiinide ja leptiini vähenemise ning adiponektiini suurenemise, avaldades kaitsvat toimet füüsilisest koormusest tingitud põletikulise stressi vastu.
Kasutusviis ja annustamine
LOBIVON ® 5 mg nebivolooli tabletid ratseemilises vormis: standardannus hüpertensiooni raviks on üks tablett päevas, eelistatavalt samaaegselt. Eakatel või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb algannus poole võrra vähendada. Terapeutiline toime ilmneb 1-2 nädalat pärast ravi algust. , samas kui maksimaalset efektiivsust täheldatakse alles 4 nädala pärast.
Kroonilise südamepuudulikkuse raviks ei ole a priori võimalik määrata optimaalset annust, kuna vajalik on hoolikas meditsiiniline järelevalve, mis on kasulik efektiivse terapeutilise annuse määramiseks patsiendi füüsilistest patoloogilistest omadustest lähtuvalt.
IGAL JUHUL, ENNE LOBIVON ® Nebivolol'i VÕTMIST - VAJATE Arsti ettekirjutust ja kontrolli.
LOBIVON ® Nebivolooli hoiatused
"LOBIVON ® -i tarbimisele" peab eelnema hoolikas anamneesiline ja kliiniline hindamine, et vältida ebameeldivate kõrvaltoimete tekkimist.
Üksikasjalikult võib nebivolooli bradükardilist toimet rõhutada südame -veresoonkonna süsteemi aktiivsete ravimite või anesteetikumide samaaegne manustamine, mis nõuab ravi peatamist; see võib varjata ka mõningaid olulisi tunnuseid, nagu tahhükardia endokriinsüsteemi patoloogiate korral nagu diabeet ja hüpertüreoidism.
Lisaks, isegi kui arvestada seda toimeainet kardioselektiivse beetablokaatoriga, võib see suurtes kontsentratsioonides suhelda hingamisteede adrenergiliste retseptoritega, põhjustades bronhide ahenemist ja süvendades sümptomeid bronhopaatiatega patsientidel.
Erilist tähelepanu tuleks pöörata ka patsientidele, kes kannatavad teatud südamepatoloogiate all või ei ole korralikult ravitud (esimese astme südameblokaad, perifeerse vereringe patoloogiad, Prinzmetali stenokardia).
Näib, et nebivolool suurendab tundlikkust allergeenide suhtes, halvendades sümptomeid eelsoodumusega patsientidel.
Kui ravi on vaja katkestada, peaks see toimuma järk -järgult, eriti erinevat tüüpi südamehaigustega patsientidel.
LOBIVON ® sisaldab laktoosi, seetõttu ei soovitata seda kasutada patsientidel, kellel on glükoosi / galaktoosi imendumishäire või laktaasi ensüümi puudulikkus.
Rasedus ja imetamine
LOBIVON ® -ist tingitud hemodünaamilised toimed, eriti platsenta perfusiooni vähenemine, võivad kahjustada embrüo ja loote normaalset arengut ning põhjustada kliiniliselt olulisi metaboolseid dekompensatsioone; Nendel põhjustel ei soovitata LOBIVON ® i raseduse ajal võtta.
Sama näidustus kehtib ka laktatsiooniperioodi kohta, arvestades nebivolooli olulist kontsentratsiooni rinnapiimas.
Koostoimed
Kardioselektiivsete beetablokaatorite kategooria puhul täheldatud ühiste koostoimete suhtes, nagu II ja III klassi antiarütmikumid, verapamiili / diltiaseemi tüüpi kaltsiumi antagonistid, tsentraalselt toimivad antihüpertensiivsed ained, lenduvad halogeenitud anesteetikumid, digitaalise glükosiidid, antipsühhootikumid ja antidepressandid, mis võivad määrata ravimi bioloogilise toime suurenemine - lisatakse teisi, olulisi nebivolooli farmakokineetiliste omaduste varieerumisel. Arvestades maksaensüümi CYP2D6 rolli, võivad selle inhibiitorid nagu paroksetiin, fluoksetiin, tioridasiin ja kinidiin suurendada nebivolooli taset plasmas, suurendades kõrvaltoimete riski.
Vastunäidustused LOBIVON ® Nebivolol
Nagu teised beetablokaatorid, on ka LOBIVON ® vastunäidustatud ülitundlikkuse korral mõne selle komponendi suhtes, hüpotensiooni, vereringehäirete, metaboolse atsidoosi, ebapiisavalt ravitud feokromotsütoomi, südameblokaadi või ebapiisavalt ravitud südamepuudulikkuse, kardiogeense šoki ja maksapuudulikkuse korral. .
Ebasoovitavad mõjud - kõrvaltoimed
LOBIVON ® kõige sagedasemad kõrvaltoimed on peavalu, pearinglus, paresteesia, düspnoe, kõhukinnisus, iiveldus, kõhulahtisus, väsimus ja turse.
Harvemad ja neid täheldati peamiselt teatud riskirühma kuuluvate patsientide kategooriates, olid sellised kõrvaltoimed nagu õudusunenäod, nägemishäired, bradükardia, südamepuudulikkus, AV juhtivuse aeglustumine / AV blokaad, hüpotensioon, bronhospasm, düspepsia, kõhupuhitus, oksendamine, sügelus, nahalööve, impotentsus ja depressioon.
Kirjanduses kirjeldatakse ka mõningaid hallutsinatsioonide, psühhooside, segasuse, külmade / tsüanootiliste jäsemete episoode, Raynaud 'nähtusi, silmade kuivust ja silma-limaskesta toksilisust, mis on seotud nebivoloolraviga.
Märge
LOBIVON® -i võib müüa ainult retsepti alusel.
"LOBIVON ® kasutamine sportlaste poolt terapeutilise vajaduse puudumisel, et vähendada stressi ja sellega seotud sümptomite (jäsemete värisemine, vererõhu tõus, emotsionaalne pinge jne) füsioloogilist reaktsiooni, kujutab endast DOPANTE tava.
Sellel lehel avaldatud teave LOBIVON ® Nebivololo kohta võib olla aegunud või puudulik. Selle teabe õigeks kasutamiseks vaadake vastutusest loobumise ja kasuliku teabe lehte.
