Esimene statiin, mis avastati 1976. aastal, oli mevastatiin; loodusliku päritoluga ühend, mis on esimest korda isoleeritud kahe perekonda kuuluva seeneliigi kultuuridest Penicillium ja mida võib pidada kõigi statiinide eelkäijaks.
Mitu aastat hiljem eraldati kultuuridest samalaadse keemilise struktuuriga uus ühend Aspergillus terreus Ja Monaskuse ruber, millele anti lovastatiini nimi (märkus: praegune teraapias kasutatav lovastatiin on eespool nimetatud seentest eraldatud sünteetiline derivaat).
Terapeutilise toime avaldamiseks tuleb statiine võtta suu kaudu. Neid võib kasutada kas üksi või koos teiste toimeainetega, et suurendada või pikendada ravimi terapeutilist toimet.
Kuigi statiine kasutatakse laialdaselt, võivad need põhjustada erinevaid kõrvaltoimeid ja neil on palju vastunäidustusi. Sel põhjusel tuleks neid kasutada ainult arsti järelevalve all. Pole üllatav, et statiinipõhiseid ravimeid saab müüa ainult retsepti alusel.
