Toimeained: Lerkanidipiin
CARDIOVASC 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid
CARDIOVASC 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Näidustused Miks Cardiovasci kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Cardiovasc, lerkanidipiinvesinikkloriid, kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse kaltsiumikanali blokaatoriteks (dihüdropüridiini derivaadid) ja mis alandavad vererõhku.
Cardiovasc'i kasutatakse kõrge vererõhu, tuntud ka kui hüpertensioon, raviks üle 18 -aastastel täiskasvanutel (ei soovitata alla 18 -aastastele lastele).
Vastunäidustused Kui Cardiovasci ei tohi kasutada
Ärge võtke Cardiovasc'i
- Kui olete lerkanidipiinvesinikkloriidi või Cardiovasc tablettide mõne koostisosa suhtes allergiline (ülitundlik).
- Kui teil on kunagi esinenud allergilisi reaktsioone Cardiovasc tablettidega sarnaste ravimite suhtes (nt amlodipiin, nikardipiin, felodipiin, isradipiin, nifedipiin või lacidipiin).
- Kui teil on teatud südamehaigused, näiteks:
- kontrollimatu südamepuudulikkus
- südame verevoolu takistus
- ebastabiilne stenokardia (stenokardia puhkeolekus või järk -järgult süvenev)
- südameatakk alla kuu.
- Kui teil on tõsised maksa- või neeruprobleemid.
- Kui te võtate ravimeid, mis on CYP3A4 isoensüümi inhibiitorid, näiteks:
- seenevastased ravimid (nt ketokonasool või itrakonasool)
- makroliidantibiootikumid (nt erütromütsiin või troleandomütsiin)
- viirusevastased ravimid (nt ritonaviir).
- Kui te võtate teist ravimit, mida nimetatakse tsüklosporiiniks (kasutatakse pärast siirdamist, et vältida elundi äratõukereaktsiooni).
- Greibi või greibimahlaga.
Ärge võtke Cardiovasc'i, kui olete rase või toidate last rinnaga (lisateabe saamiseks vt lõik Rasedus, imetamine ja viljakus).
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Cardiovasci võtmist
Enne Cardiovasci võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga:
- Kui teil on muid südamehaigusi, mida pole ravitud südamestimulaatori paigaldamisega, või kui teil on juba angiin.
- Kui teil on maksa- või neeruprobleemid või saate dialüüsi.
Rääkige oma arstile, kui arvate end olevat rase (või võite rasestuda) või toidate last rinnaga (vt lõik Rasedus, imetamine ja viljakus).
Lapsed ja noorukid
Cardiovasci ohutus ja efektiivsus lastel kuni 18 aastat ei ole tõestatud. Andmed puuduvad.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Cardiovasci toimet
Rääkige oma arstile või apteekrile, kui:
- Te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.
- Te võtate beetablokaatoreid nagu metoprolool, diureetikumid või AKE inhibiitorid (kõrge vererõhu ravimid).
- Te võtate tsimetidiini (üle 800 mg, ravim haavandite, seedehäirete või kõrvetiste vastu).
- Te võtate digoksiini (südameprobleemide ravim).
- Te võtate midasolaami (ravim, mis aitab teil magada).
- Te võtate rifampitsiini (tuberkuloosiravim).
- Te võtate astemisooli või terfenadiini (allergiaravimid).
- Te võtate amiodarooni või kinidiini (tahhükardiaravimid).
- Te võtate fenütoiini või karbamasepiini (epilepsiaravimid). Arst soovib teie vererõhku tavalisest sagedamini jälgida.
Cardiovasc koos toidu, joogi ja alkoholiga
- Ärge jooge alkoholi Cardiovasci tablettide võtmise ajal, kuna see võib suurendada ravimi toimet.
- Ärge võtke Cardiovasci tablette koos greibi või greibimahlaga.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus, imetamine ja viljakus
Cardiovasc'i ei tohi kasutada, kui olete rase, arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda või kui toidate last rinnaga või ei kasuta rasestumisvastaseid meetodeid.
Enne selle ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Ettevaatus on vajalik, kuna võib esineda pearinglust, nõrkust, väsimust ja harva unisust.
Ärge juhtige autot ega töötage masinatega enne, kui teate, millist mõju Cardiovasc teile avaldab.
- Cardiovasc sisaldab laktoosi
Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, näiteks laktoositalumatus, galaktoseemia või glükoosi / galaktoosi imendumissündroom, võtke enne selle ravimi võtmist ühendust oma arstiga, kuna tabletid sisaldavad laktoosi.
Annus, manustamisviis ja aeg Kuidas Cardiovasci kasutada: Annustamine
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kahtluse korral pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Täiskasvanud: Soovitatav annus on 10 mg üks kord päevas, iga päev samal kellaajal, eelistatavalt hommikul vähemalt 15 minutit enne hommikusööki, kuna rasvarikas eine tõstab oluliselt ravimi taset veres. Vajadusel võib arst soovitada teil suurendada annust Cardiovasc 20 mg -ni üks kord ööpäevas.
Tabletid tuleb alla neelata tervelt koos vähese veega.
Kasutamine lastel: seda ravimit ei tohi kasutada alla 18 -aastastel lastel.
Eakad patsiendid: ööpäevast annust ei ole vaja kohandada. Erilist tähelepanu tuleks aga pöörata ravi alustamisele.
Maksa- või neeruprobleemidega patsiendid: Nendel patsientidel tuleb ravi alustamisel pöörata erilist tähelepanu ja hoolikalt kaaluda ööpäevase annuse suurendamist 20 mg -ni.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kui te unustate Cardiovasci võtta
Kui te unustate tableti võtmata, jätke unustatud annus vahele ja jätkake järgmisel päeval ettenähtud viisil võtmist. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui te lõpetate Cardiovasci võtmise
Kui te lõpetate Cardiovasci võtmise, võib teie vererõhk uuesti tõusta. Enne ravi lõpetamist pidage nõu oma arstiga.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Cardiovasci
Ärge ületage teile määratud annust.
Kui te võtate ettenähtust suurema annuse või kui teil on üleannustamine, pidage otsekohe nõu oma arstiga ja võtke võimaluse korral tabletid ja / või pakend kaasa.
Soovitatud annusest suurema annuse võtmine võib põhjustada liigset vererõhu langust ja ebaregulaarsete südamerütmide või tahhükardiat. See võib põhjustada ka teadvusetust.
Kõrvaltoimed Millised on Cardiovasci kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Mõned kõrvaltoimed võivad olla tõsised:
Kui teil tekib mõni järgmistest kõrvaltoimetest, pidage otsekohe nõu oma arstiga.
Harv (esineb vähem kui 1 patsiendil 1000 -st): stenokardia (valu rinnus, mis on põhjustatud südame ebapiisavast verevarustusest).
Väga harv (esineb vähem kui 1 patsiendil 10 000 -st): valu rinnus, liigne rõhu alanemine, minestamine ja allergilised reaktsioonid (sümptomiteks on sügelus, lööve, nõgestõbi).
Kui teil on juba olemasolev stenokardia, võib stenokardiahoogude sagedus, kestus ja raskus suureneda koos ravimirühmaga, kuhu Cardiovasc kuulub. Võib täheldada üksikuid müokardiinfarkti juhtumeid.
Muud võimalikud kõrvaltoimed:
Aeg -ajalt (esineb vähem kui 1 patsiendil 100 -st): peavalu, pearinglus, tahhükardia, südamepekslemine (südamehäired või südame löögisagedus), näo, kaela ja rindkere ülaosa punetus, pahkluude turse.
Harv (esineb vähem kui 1 patsiendil 1000 -st): unisus, iiveldus, oksendamine, kõrvetised, kõhuvalu, kõhulahtisus, nahapunetus, lihasvalu, suurenenud uriinikogus, väsimus.
Väga harv (esineb vähem kui 1 patsiendil 10 000 -st): igemete turse, maksafunktsiooni kõrvalekalded (tuvastatud vereanalüüsidega), sage tung urineerida.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Kõrvaltoimetest võib ka ise teavitada riikliku teavitussüsteemi kaudu aadressil www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Kõrvaltoimetest teatades saate aidata saada rohkem teavet selle ravimi ohutuse kohta.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja blistril pärast EXP. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Ravimit valguse eest kaitsmiseks hoida originaalpakendis.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Muu info
Mida Cardiovasc sisaldab
Toimeaine on lerkanidipiinvesinikkloriid.
Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 10 mg lerkanidipiinvesinikkloriidi (vastab 9,4 mg lerkanidipiinile) või 20 mg lerkanidipiinvesinikkloriidi (vastab 18,8 mg lerkanidipiinile).
Teised koostisosad on:
- Tableti sisu: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis, povidoon K30, magneesiumstearaat.
- Kilekate: hüpromelloos, talk, titaandioksiid (E171), makrogool 6000, raudoksiid (E172).
Kuidas Cardiovasc välja näeb ja pakendi sisu
Cardiovasc 10 mg: kollane ümmargune kaksikkumer õhukese polümeerikattega tablett, mille ühel küljel on poolitusjoon. Tableti poolitusjoon on hõlbustada neelamist ja hõlbustada neelamist ning mitte jagada võrdseteks annusteks.
Cardiovasc 20 mg: roosa ümmargune kaksikkumer õhukese polümeerikattega tablett, mille ühel küljel on poolitusjoon.
Cardiovasc on saadaval pakendites 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98 ja 100 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
CARDIOVASC 10 mg tabletid, mis on kaetud kilega
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 10 mg lerkanidipiinvesinikkloriidi (vastab 9,4 mg lerkanidipiinile).
Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 30 mg laktoosmonohüdraati.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Õhukese polümeerikattega tablett.
Kollane ümmargune kaksikkumer tablett, mille ühel küljel on poolitusjoon.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
CARDIOVASC on näidustatud täiskasvanutele kerge kuni mõõduka essentsiaalse hüpertensiooni raviks.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Soovitatav annus on 10 mg üks kord päevas suu kaudu, vähemalt 15 minutit enne sööki; annust võib suurendada 20 mg -ni, sõltuvalt patsiendi individuaalsest ravivastusest.
Annust tuleb kohandada järk -järgult, kuna maksimaalne antihüpertensiivne toime ilmneb ligikaudu 2 nädala jooksul.
Patsientide puhul, keda antihüpertensiivne monoteraapia ei kontrolli piisavalt, on võimalik CARDIOVASC'i manustamine kombineerida beetablokaatoritega (atenolool), diureetikumidega (hüdroklorotiasiid) või AKE inhibiitoritega (kaptopriil või enalapriil).
Kuna annuse-vastuse kõver on järsk ja sellel on platoo annuste vahemikus 20 kuni 30 mg, ei põhjusta suuremad annused tõenäoliselt suuremat efektiivsust, vastupidi, võib esineda soovimatuid toimeid.
Eakad patsiendid: Kuigi farmakokineetilised uuringud ja spetsiifiline kliiniline kogemus ei näidanud päevase annuse muutmise vajadust, soovitatakse siiski ravi alustamisel eakatel erilist tähelepanu pöörata.
Lapsed: CARDIOVASCi ohutus ja efektiivsus lastel kuni 18 aastat ei ole tõestatud.
Andmed puuduvad.
Maksa- või neerufunktsiooni kahjustusega patsiendidKerge kuni mõõduka maksa- või neerufunktsiooni häirega patsientide ravi alustamisel on soovitatav olla eriti ettevaatlik. Soovitatud annustamist talusid need patsiendid hästi, kuid ööpäevase annuse suurendamist 20 mg -ni tuleb hoolikalt kaaluda. Maksakahjustusega patsientidel võib antihüpertensiivne toime tugevneda ja seetõttu tuleb kaaluda annuse kohandamist.
Ravi CARDIOVASC'iga ei soovitata raske maksakahjustusega või raske neerukahjustusega (glomerulaarfiltratsiooni kiirus) patsientidele
Manustamisviis
Ettevaatusabinõud enne ravimi käsitsemist või manustamist:
- Ravi tuleb eelistatavalt teha hommikul vähemalt 15 minutit enne hommikusööki.
- Seda ravimit ei tohi manustada koos greibimahlaga (vt lõigud 4.3 ja 4.5).
04.3 Vastunäidustused
• Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
• Rasedus ja imetamine (vt lõik 4.6).
• Fertiilses eas naised, kes ei kasuta tõhusat rasestumisvastast kaitset.
• Vasaku vatsakese väljutamise takistus.
• Ravimata südame paispuudulikkus.
• Ebastabiilne stenokardia.
• Rasked muutused maksa- või neerufunktsioonis.
• Patsiendid, kellel on olnud infarkt vähem kui kuu aega.
• Samaaegne ravi:
• tugevad CYP3A4 inhibiitorid (vt lõik 4.5),
• tsüklosporiin (vt lõik 4.5),
• greibimahl (vt lõik 4.5).
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Siinussõlme düsfunktsiooni sündroomid
Eriti ettevaatlik on CARDIOVASC'i manustamisel siinussõlme düsfunktsiooni sündroomiga patsientidele (ilma südamestimulaatorita).
Vasaku vatsakese düsfunktsioon ja südame isheemia
Kuigi kontrollitud hemodünaamilised uuringud ei ole näidanud vatsakeste funktsiooni halvenemist, tuleb vasaku vatsakese düsfunktsiooniga patsientidel olla ettevaatlik. On oletatud, et mõned lühitoimelised dihüdropüridiinid võivad südame isheemiaga patsientidel suurendada kardiovaskulaarse haigestumise riski. Kuigi CARDIOVASC on sellistel patsientidel pika toimeajaga ravim, tuleb olla ettevaatlik.
Mõned dihüdropüridiinid võivad harva põhjustada enneaegset valu või stenokardiat. Väga harva võib olemasoleva stenokardiaga patsientidel ägedate stenokardiahoogude esinemissagedus, kestus ja raskusaste suureneda. Üksikuid müokardiinfarkti juhtumeid võib täheldada (vt lõik 4.8).
Maksa- või neerufunktsiooni häired
Eriti ettevaatlik on kerge või mõõduka maksa- või neerufunktsiooni häirega patsientide ravi alustamisel. Soovitatud annustamist talusid need patsiendid hästi, kuid ööpäevase annuse suurendamist 20 mg -ni tuleb hoolikalt kaaluda. Maksakahjustusega patsientidel võib antihüpertensiivne toime tugevneda ja seetõttu tuleb kaaluda annuse kohandamist.
Ravi CARDIOVASC'iga ei soovitata raske maksakahjustusega või raske neerukahjustusega (glomerulaarfiltratsiooni kiirus) patsientidele
CYP3A4 indutseerijad
CYP3A4 indutseerijad, nagu krambivastased ained (nt fenütoiin, karbamasepiin) ja rifampitsiin, võivad vähendada lerkanidipiini taset plasmas ja seetõttu võib lerkanidipiini efektiivsus olla oodatust väiksem (vt lõik 4.5).
Lapsed
CARDIOVASCi ohutust ja efektiivsust lastel ei ole tõestatud.
Alkohol
Alkoholi tarvitamist tuleks vältida, kuna see võib tugevdada antihüpertensiivsete ravimite veresooni laiendavat toimet (vt lõik 4.5).
Laktoos
1 tablett sisaldab 30 mg laktoosi ja seetõttu ei tohi seda manustada patsientidele, kellel on Lapp laktaasipuudus, galaktoseemia või glükoosi / galaktoosi imendumissündroom.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Koostoimeuuringuid on läbi viidud ainult täiskasvanutel.
CYP3A4 inhibiitorid
Kuna lerkanidipiin metaboliseerub CYP3A4 ensüümi toimel, võivad samaaegselt manustatud CYP3A4 inhibiitorid ja indutseerijad mõjutada lerkanidipiini metabolismi ja eliminatsiooni.
CARDIOVASC'i ei tohi manustada koos CYP3A4 inhibiitoritega (nt ketokonasool, itrakonasool, ritonaviir, erütromütsiin, troleandomütsiin) (vt lõik 4.3).
Koostoimeuuring tugeva CYP3A4 inhibiitori ketokonasooliga näitas lerkanidipiini plasmakontsentratsiooni märkimisväärset tõusu (eutomeer S-lerkanidipiini AUC 15 korda ja C 8 korda).
Tsüklosporiin
Tsüklosporiini ja lerkanidipiini ei tohi manustada koos (vt lõik 4.3).
Pärast lerkanidipiini ja tsüklosporiini samaaegset manustamist täheldati mõlema toimeaine plasmakontsentratsiooni tõusu. Noortel tervetel vabatahtlikel läbiviidud uuring näitas, et tsüklosporiini manustamisel 3 tundi pärast lerkanidipiini võtmist ei muutu lerkanidipiini tase plasmas, samal ajal kui tsüklosporiini AUC suureneb 27%. Siiski põhjustas CARDIOVASC ja tsüklosporiini samaaegne manustamine lerkanidipiini plasmakontsentratsiooni kolmekordset tõusu ja tsüklosporiini AUC suurenemist 21%.
Greibimahl
Lerkanidipiini ei tohi võtta koos greibimahlaga (vt lõik 4.3).
Nagu teistegi dihüdropüridiinide puhul, on ka lerkanidipiin tundlik greibimahla põhjustatud metaboolse pärssimise suhtes, mille tulemusel suureneb selle süsteemne kättesaadavus ja tugevneb hüpotensiivne toime.
Midasolaam
Kui eakatel patsientidel manustatakse samaaegselt suukaudselt midasolaamiga annuses 20 mg, suureneb lerkanidipiini imendumine (ligikaudu 40%) ja imendumise kiirus (tmax lükkub edasi 1,75 kuni 3 tundi). Midasolaami kontsentratsioonid on jäänud samaks .
CYP3A4 substraadid
Ettevaatlik tuleb olla CARDIOVASCi määramisel koos teiste CYP3A4 substraatidega, nagu terfenadiin, astemisool, III klassi antiarütmikumid, nagu amiodaroon ja kinidiin.
CYP3A4 indutseerijad
CARDIOVASC samaaegsel manustamisel koos CYP3A4 indutseerijatega, nagu krambivastased ravimid (nt fenütoiin, karbamasepiin) ja rifampitsiiniga, tuleb olla ettevaatlik, kuna antihüpertensiivne toime võib väheneda ja vererõhku jälgida tavalisest sagedamini.
Metoprolool
Kui CARDIOVASC'i manustatakse koos metoprolooliga, beetablokaatoriga, mis eritub peamiselt maksa kaudu, ei muutu metoprolooli biosaadavus, samal ajal kui lerkanidipiini biosaadavus väheneb 50%. See toime võib olla tingitud beeta-adrenoblokaatorite põhjustatud maksa verevoolu vähenemisest ja võib seetõttu ilmneda koos teiste selle klassi ravimitega. Järelikult võib lerkanidipiini manustada koos beeta-adrenergiliste retseptorite blokaatoritega, kuid võib-olla tuleb annust kohandada.
Fluoksetiin
Koostoimeuuring fluoksetiiniga (CYP2D6 ja CYP3A4 inhibiitor), mis viidi läbi vabatahtlikel vanuses 65 ± 7 aastat (keskmine ± sd), ei näidanud kliiniliselt olulisi muutusi lerkanidipiini farmakokineetikas.
Tsimetidiin
Patsientidel, kes saavad samaaegselt 800 mg tsimetidiini ööpäevas, ei muutu lerkanidipiini plasmakontsentratsioon oluliselt, kuid suuremate annuste kasutamisel on soovitatav olla ettevaatlik, kuna lerkanidipiini biosaadavus ja hüpotensiivne toime võivad suureneda.
Digoksiin
Patsientidel, kes saavad kroonilist ravi b-metüüldigoksiiniga, ei põhjustanud 20 mg lerkanidipiini samaaegne manustamine farmakokineetilisi koostoimeid. Digoksiiniga ravitud tervetel vabatahtlikel pärast tühja kõhuga manustatud lerkanidipiini 20 mg annust suurenes digoksiini Cmax keskmiselt 33%, samas kui AUC ja renaalne kliirens oluliselt ei muutunud. Patsiente tuleb hoolikalt jälgida. Samaaegset ravi digoksiiniga digoksiini toksilisuse nähtude avastamiseks.
Simvastatiin
Pärast CARDIOVASC 20 mg annuse korduvat samaaegset manustamist 40 mg simvastatiiniga ei muutunud lerkanidipiini AUC oluliselt, samas kui simvastatiini AUC suurenes 56% ja selle aktiivse metaboliidi - 28% hüdroksühape. Neil muutustel ei ole tõenäoliselt kliinilist tähtsust. Koostoimeid ei ole oodata, kui lerkanidipiini manustatakse hommikul ja simvastatiini õhtul vastavalt nende ravimite näidustustele.
Varfariin
Paastunud tervete vabatahtlike 20 mg lerkanidipiini samaaegne manustamine ei muuda varfariini farmakokineetikat.
Diureetikumid ja AKE inhibiitorid
CARDIOVASC koos diureetikumide ja AKE inhibiitoritega oli hästi talutav.
Alkohol
Alkoholi tarvitamist tuleks vältida, kuna see võib tugevdada antihüpertensiivsete ravimite veresooni laiendavat toimet (vt lõik 4.4).
Lapsed
Koostoimeuuringuid on läbi viidud ainult täiskasvanutel.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Rottidel ja küülikutel läbi viidud uuringute tulemused ei näidanud lerkanidipiini teratogeenset toimet nendel loomaliikidel ning rottidel ei esinenud reproduktiivfunktsiooni kahjustust. Kuna kliiniliste andmete puudumise tõttu lerkanidipiini kasutamise kohta raseduse ja imetamise ajal ning teiste dihüdropüridiinide klassi kuuluvate ühendite kasutamise kohta loomadel on tõestatud teratogeensust, ei tohi CARDIOVASC'i raseduse ajal ega fertiilses eas naistele manustada. ärge kasutage tõhusaid rasestumisvastaseid vahendeid.
Toitmisaeg
Ei ole teada, kas lerkanidipiin / metaboliidid erituvad rinnapiima. Ei saa välistada riski vastsündinutele / imikutele. CARDIOVASC on imetamise ajal vastunäidustatud (vt lõik 4.3).
Viljakus
Kliinilised andmed lerkanidipiini kohta puuduvad. Mõnedel kaltsiumikanali blokaatoritega ravitud patsientidel on teatatud pöörduvatest biokeemilistest muutustest spermatosoidide peas. Korduva ebaõnnestunud in vitro viljastamise korral ja muude selgituste puudumisel on võimalik põhjus seostada kaltsiumikanali blokaatoritega.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
CARDIOVASC mõjutab kergelt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Seetõttu tuleb olla ettevaatlik, kuna võib esineda pearinglust, asteeniat, väsimustunnet ja harvemini unisust.
04.8 Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimeid esines ligikaudu 1,8% -l ravitud patsientidest.
Allolev tabel näitab kõrvaltoimete esinemissagedust koos võimaliku põhjusliku seosega, rühmitatuna MedDRA organsüsteemi klassi ja sageduse järgi: väga sage (≥1 / 10); sage (≥1 / 100,
Nagu on näidatud tabelis, on kontrollitud kliinilistes uuringutes kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimeteks peavalu, pearinglus, perifeerne turse, tahhükardia, südamepekslemine, õhetus, mis esinevad vähem kui 1% -l patsientidest.
Turuletulekujärgsete kogemuste käigus on saadud spontaansete teadete põhjal väga harva teatatud järgmistest kõrvaltoimetest (igemete hüpertroofia, maksa transaminaaside taseme pöörduv tõus seerumis, hüpotensioon, urineerimissagedus ja valu rinnus).
Mõned dihüdropüridiinid võivad harva põhjustada enneaegset valu või stenokardiat. Väga harva võib olemasoleva stenokardiaga patsientidel ägedate stenokardiahoogude esinemissagedus, kestus ja raskusaste suureneda. Võib täheldada üksikuid müokardiinfarkti juhtumeid.
Lerkanidipiin ei avalda negatiivset mõju vere glükoosisisaldusele ega lipeemiale.
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Pärast ravimi müügiloa väljastamist tekkinud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitussüsteemi kaudu. "Aadress www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Üleannustamine
Turuletulekujärgselt on teatatud mõnest üleannustamise juhtumist (40 ... 800 mg lerkanidipiini, sealhulgas teated enesetapukatse kohta).
Sümptomid
Nagu teistegi dihüdropüridiinide puhul, eeldatakse, et üleannustamine võib põhjustada liigset perifeerset vasodilatatsiooni. Üleannustamise sümptomiteks on väljendunud hüpotensioon ja refleks -tahhükardia.
Ravi
Raske hüpotensiooni, bradükardia ja teadvusekaotuse korral võib osutuda vajalikuks kardiovaskulaarset toetavat ravi, bradükardia korral manustada intravenoosselt atropiini.
Arvestades lerkanidipiini pikaajalist farmakoloogilist toimet, on hädavajalik jälgida vähemalt 24 tundi patsiendi kardiovaskulaarset funktsiooni, kes on võtnud liiga suure annuse ravimit. Dialüüsi võimalike kasulike mõjude kohta puudub teave. Kõrge lipofiilsuse tõttu on väga tõenäoline, et plasma taset ei saa riskiperioodi kestel võrdlusalustena kasutada ja dialüüsil puudub efektiivsus.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: peamiselt vaskulaarse toimega selektiivsed kaltsiumikanali blokaatorid - dihüdropüridiini derivaadid.
ATC -kood: C08CA13
Toimemehhanism
Lerkanidipiin on dihüdropüridiinide rühma kuuluv kaltsiumikanali blokaator, mis pärsib kaltsiumi voolu läbi silelihaste ja südame rakumembraani. Selle antihüpertensiivse toime mehhanism on tingitud otsesest lõõgastavast mõjust veresoonte silelihastele, mille tagajärjel väheneb kogu perifeerne resistentsus.
Farmakodünaamilised toimed
Vaatamata lühikesele plasma poolväärtusajale on lerkanidipiinil kõrge membraanide jaotumiskoefitsiendi tõttu pikaajaline antihüpertensiivne toime ja see ei põhjusta negatiivset inotroopset toimet tänu suurele veresoonte selektiivsusele.
Kuna CARDIOVASC-indutseeritud vasodilatatsiooni iseloomustab toime järkjärguline algus, on hüpertensiooniga patsientidel harva esinenud ägedat hüpotensiooni koos refleks-tahhükardiaga.
Nagu teistegi asümmeetriliste 1,4 -dihüdropüridiinide puhul, on lerkanidipiini antihüpertensiivne toime peamiselt tingitud selle (S) -enantiomeerist.
Kliiniline efektiivsus ja ohutus
Lisaks kliinilistele uuringutele, mis toetasid ravinäidustusi, näitas täiendav randomiseeritud uuring raske hüpertensiooniga patsientidel (keskmine diastoolne vererõhk ± sd 114,5 ± 3,7 mmHg), et vererõhk normaliseerus 40% -l 25 -st ravitud patsiendist 20 mg CARDIOVASC ühekordse ööpäevase manustamise korral ja 56% -l 25 patsiendist, keda raviti annusega 10 mg kaks korda päevas. Randomiseeritud, topeltpimedas, platseebokontrollitud kliinilises uuringus isoleeritud süstoolse hüpertensiooniga patsientidel näidati, et CARDIOVASC alandab süstoolset vererõhku algselt keskmiselt 172,6 ± 5,6 mmHg tasemelt 140,2 ± 8,7 mmHg.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine
CARDIOVASC imendub täielikult pärast 10 ... 20 mg suukaudset manustamist ja plasma piigid vastavalt 3,30 ng / ml ± 2,09 s.d. ja 7,66 ng / ml ± 5,90 d.s., saavutatakse ligikaudu 1,5-3 tundi pärast manustamist.
Kahel lerkanidipiini enantiomeeril on sarnane plasmataseme profiil: maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamise aeg on identne, maksimaalne plasmakontsentratsioon ja AUC on (S) enantiomeeri puhul keskmiselt 1,2 korda kõrgemad ja eliminatsiooni poolväärtusaeg enantiomeeridest on sisuliselt sama. Enantiomeeride "in vivo" vastastikust muundumist ei täheldatud.
Pärast süsteemset eelsüsteemi metabolismi on CARDIOVASC absoluutne biosaadavus suukaudsel manustamisel ligikaudu 10% ja väheneb kolmandikuni (1/3), kui seda manustatakse tervetele vabatahtlikele tühja kõhuga.
Suukaudselt manustatava lerkanidipiini kättesaadavus neljakordistub, kui CARDIOVASCi manustatakse kuni 2 tundi pärast suure rasvasisaldusega sööki. Seetõttu tuleb CARDIOVASC'i manustada enne sööki.
Levitamine
Jaotus plasmast kudedesse ja elunditesse on kiire ja ulatuslik.
Lerkanidipiini seondumine plasmavalkudega on suurem kui 98%. Raske neeru- või maksapuudulikkusega patsientidel väheneb plasmavalkude tase ja ravimi vaba osa võib suureneda.
Biotransformatsioon
CARDIOVASC metaboliseerub ulatuslikult CYP3A4 kaudu; ravimit ei tuvastatud uriinis ega väljaheites. See muundatakse peamiselt inaktiivseteks metaboliitideks ja ligikaudu 50% annusest eritub uriiniga.
In vitro katsed inimese maksa mikrosoomidega on näidanud, et lerkanidipiin inhibeerib teatud määral CYP3A4 ja CYP2D6, kuid kontsentratsioonidel vastavalt 160 ja 40 korda, mis on kõrgemad kui 20 mg annuse manustamisel plasmas.
Lisaks on koostoimeuuringud inimestel näidanud, et lerkanidipiin ei muuda tüüpilise CYP3A4 substraadi midasolaami ega tüüpilise CYP2D6 substraadi metoprolooli taset plasmas. Seetõttu ei tohiks CARDIOVASC pärssida terapeutiliste annuste kasutamisel biotransformatsiooni. ravimid, mida metaboliseerivad CYP3A4 ja CYP2D6.
Elimineerimine
Eliminatsioon toimub peamiselt biotransformatsiooni teel.
Keskmine plasma poolväärtusaeg, mida saab arvutada terminaalse eliminatsiooni faasi põhjal, on 8-10 tundi ja terapeutiline toime kestab 24 tundi tänu suurele seondumisele lipiidmembraanidega. Korduvat manustamist ei leitud.
Lineaarsus / mittelineaarsus
CARDIOVASC suukaudne manustamine põhjustab lerkanidipiini plasmataseme, mis ei ole otseselt proportsionaalne annusega (mittelineaarne kineetika). Pärast 10, 20 või 40 mg võtmist olid täheldatud maksimaalsed plasmakontsentratsioonid 1: 3: 8 ja plasmakontsentratsiooni AUC aja jooksul 1: 4: 18, mis näitab süsteemsuse eelseisundi progresseeruvat küllastumist. ainevahetus Järelikult suureneb annuse suurendamisel kättesaadavus.
Lisateave eripopulatsioonide kohta
Eakatel patsientidel ning kerge kuni mõõduka neerufunktsiooni häirega või kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel oli lerkanidipiini farmakokineetiline käitumine sarnane üldpatsientidel täheldatuga; kõrgemat (umbes 70%) ravimit leiti raske neerufunktsiooni häirega või dialüüsi saavatel patsientidel. Mõõduka kuni raske maksakahjustusega patsientidel on lerkanidipiini süsteemse biosaadavuse suurenemine tõenäoline, kuna ravim metaboliseerub tavaliselt ulatuslikult maksas.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Mittekliinilised andmed, mis põhinevad tavapärastel uuringutel, ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele ohutuse farmakoloogia, korduvtoksilisus, genotoksilisus, kantserogeenne toime, reproduktsioonitoksilisus.
Farmakotoksikoloogilised uuringud loomadel ei näidanud mingit toimet autonoomsele närvisüsteemile, kesknärvisüsteemile ega seedetrakti funktsioonile annustes, mida tavaliselt kasutatakse antihüpertensiivse toime saavutamiseks.
Pikaajalistes uuringutes rottidel ja koertel täheldatud olulisi toimeid tuleb pidada otseselt või kaudselt seotud juba teadaolevate toimetega pärast suurte kaltsiumikanali blokaatorite kasutamist ja need peegeldavad peamiselt liigset farmakodünaamilist aktiivsust.
Lerkanidipiin ei ole genotoksiline ja sellel ei ole kantserogeenset toimet.
Rottide viljakust ja reproduktiivset funktsiooni lerkanidipiinravi ei mõjutanud.
Rottidel ja küülikutel ei leitud teratogeenset toimet; siiski põhjustas lerkanidipiin suurtes annustes rottidele manustamist enne ja pärast implanteerimist ning kadus loote areng.
Suurtes annustes (12 mg / kg hüdrokloriidi ööpäevas) manustamisel sünnituse ajal põhjustas lerkanidipiin düstootiat.
Lerkanidipiini ja / või selle metaboliitide jaotumist tiinetele loomadele ja nende eritumist rinnapiima ei ole hinnatud.
Toksilisuse uuringutes ei ole metaboliite eraldi hinnatud.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Tahvelarvuti tuum:
Laktoosmonohüdraat
Mikrokristalne tselluloos
Naatriumkarboksümetüültärklis
Povidoon K30
Magneesiumstearaat.
Kattekile:
Hüpromelloos
Talk
Titaandioksiid (E171)
Makrogool 6000
Raudoksiid (E172).
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
3 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
Ravimit valguse eest kaitsmiseks hoida originaalpakendis.
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
Läbipaistmatud PVC- ja alumiiniumblistrid.
Pakendis 7, 14, 28, 35, 50, 56, 98 ja 100 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Kasutamata ravim ja sellest tekkinud jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikele eeskirjadele.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
RECORDATI Chemical and Pharmaceutical Industries S.p.A. - Via Matteo Civitali, 1 - 20148 Milano, ITAALIA.
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
CARDIOVASC 14 õhukese polümeerikattega tabletti 10 mg A.I.C. n. 033226010
CARDIOVASC 28 õhukese polümeerikattega tabletti, 10 mg A.I.C. n. 033226022
CARDIOVASC 35 õhukese polümeerikattega tabletti 10 mg A.I.C. n. 033226034
CARDIOVASC 50 õhukese polümeerikattega tabletti 10 mg A.I.C. n. 033226046
CARDIOVASC 100 õhukese polümeerikattega tabletti 10 mg A.I.C. n. 033226059
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 18. märts 1997.
Viimase uuendamise kuupäev: 5. juuli 2006.
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Juuni 2014
