Toimeained: Venlafaksiin
Efexor 37,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid
Efexor 75 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid
Efexor 150 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid
Miks kasutatakse Efexorit? Milleks see mõeldud on?
Efexor on antidepressant, mis kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse serotoniini ja norepinefriini tagasihaarde inhibiitoriteks (SNRI). Seda ravimirühma kasutatakse depressiooni ja muude seisundite, näiteks ärevushäirete raviks. Arvatakse, et depressioonis ja / või ärevusega inimestel on ajus madalam serotoniini ja norepinefriini tase. Antidepressantide toime ei ole täielikult teada, kuid need võivad aidata, tõstes ajus serotoniini ja noradrenaliini taset.
Efexor on depressiooni raviks täiskasvanutele. Samuti on see ravi täiskasvanutele, kellel on järgmised ärevushäired: üldine ärevushäire, sotsiaalne ärevushäire (hirm sotsiaalsete olukordade ees või nende vältimine) ja paanikahäire (paanikahood). Depressiooni või ärevushäirete nõuetekohane ravi on oluline, et aidata teil paraneda. Kui teie seisundit ei ravita, ei pruugi teie seisund kaduda ning see võib muutuda raskemaks ja raskemini ravitavaks
Vastunäidustused Kui Efexorit ei tohi kasutada
Ärge võtke Efexorit
- kui olete venlafaksiini või selle ravimi mis tahes koostisosade suhtes allergiline
- kui te võtate või olete viimase 14 päeva jooksul võtnud mis tahes pöördumatute monoamiini oksüdaasi inhibiitoritena (MAOI) tuntud ravimeid, mida kasutatakse depressiooni või Parkinsoni tõve raviks. Pöördumatu MAO koos Efexoriga võib põhjustada tõsist või isegi eluohtlikku kõrvalmõjud. Lisaks peate enne Efexor -ravi lõpetamist ootama vähemalt 7 päeva enne mis tahes MAOI -de võtmist (vt ka lõiku "Efexori võtmine koos teiste ravimitega" ja teavet samas jaotises "Serotoniini sündroom").
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Efexori võtmist
Kui mõni järgmistest olukordadest kehtib teie olukorra kohta, rääkige sellest oma arstile enne Efexori võtmist:
Kui te kasutate teisi ravimeid, mis koos Efexoriga võivad suurendada serotoniinisündroomi tekkeriski (vt lõik "Efexori võtmine koos teiste ravimitega").
- Kui teil on silmaprobleeme, näiteks teatud tüüpi glaukoom (silmasisese rõhu tõus).
- Kui teil on anamneesis kõrge vererõhk.
- Kui teil on esinenud südameprobleeme.
- Kui teile on öeldud, et teil on ebanormaalne südame rütm.
- Kui teil on esinenud krampe.
- Kui teil on varem olnud madal naatriumisisaldus veres (hüponatreemia).
- Kui teil on kalduvus kergelt verevalumite tekkeks või verejooksuks (anamneesis veritsushäired) või kui kasutate muid ravimeid, mis võivad suurendada verejooksu riski, näiteks varfariini (kasutatakse verehüüvete vältimiseks).
- Kui teil on anamneesis või kellelgi teie perekonnast on olnud maania või bipolaarne häire (liigne põnevus või eufooria).
- Kui teil on agressiivne käitumine.
Ravi esimestel nädalatel võib Efexor põhjustada rahutustunnet või võimetust paigal istuda või seista. Kui teil tekivad need sümptomid, peate sellest oma arstile rääkima.
Mõtted enesetapust ja depressiooni või ärevushäire süvenemine
Kui teil on depressioon ja / või teil on ärevushäired, võivad mõnikord tekkida enesevigastamise või enesetapumõtted. Need võivad suureneda, kui alustate antidepressantide esmakordset kasutamist, kuna kõigi selliste ravimite toime hakkab toimima, tavaliselt umbes kaks nädalat, kuid mõnikord kauem.
Te arvate tõenäolisemalt järgmist:
- Kui teil on varem olnud mõtteid enda tapmise või kahjustamise kohta.
- Kui ta on noor. Kliinilistest uuringutest saadud teave on näidanud suurenenud suitsidaalse käitumise riski noortel (alla 25 -aastastel) psühhiaatriliste häiretega inimestel, keda on ravitud antidepressandiga.
Kui teil on enesevigastamise või enesetapumõtteid igal ajal, võtke ühendust oma arstiga või minge kohe haiglasse.
See võib aidata öelda oma sugulasele või lähedasele sõbrale, et olete depressioonis või teil on ärevushäire, ja paluda tal see infoleht läbi lugeda. Võite paluda tal öelda, kas nad arvavad, et teie depressioon või ärevus süveneb või kui olete mures muutuste pärast oma käitumises.
Kuiv suu
Suukuivus on täheldatud 10% -l venlafaksiiniga ravitud patsientidest. See võib suurendada hambakaariese riski. Seetõttu peate pöörama erilist tähelepanu suuhügieenile.
Diabeet
Efexor võib muuta vere glükoosisisaldust. Seetõttu võib osutuda vajalikuks kohandada teie diabeediravi annust.
Kasutamine lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel
Efexorit ei tohi tavaliselt kasutada lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel. Lisaks peaksite olema teadlik, et alla 18 -aastastel patsientidel on selle kategooria ravimite kasutamisel suurem kõrvaltoimete oht, nagu enesetapukatse, enesetapumõtted ja vaenulikkus (peamiselt agressiivsus, vastandlik käitumine ja viha). Sellest hoolimata võib teie arst selle ravimi välja kirjutada alla 18 -aastastele patsientidele, kuna see on nende arvates nende huvides. Kui teie arst on selle ravimi välja kirjutanud alla 18 -aastasele patsiendile ja soovite seda arutada, pidage nõu oma arstiga. Teatage oma arstile, kui mõni ülaltoodud sümptom areneb või süveneb, kui alla 18 -aastane patsient kasutab Efexorit. Lisaks ei ole tõestatud selle ravimi pikaajalist ohutust kasvule, küpsemisele ning kognitiivsele ja käitumuslikule arengule selles vanuserühmas.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad muuta Efexori toimet
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.
Arst otsustab, kas saate Efexori kasutada koos teiste ravimitega.
Ärge alustage ega lõpetage ravi teiste ravimitega, sealhulgas retseptita ravimitega, taimsete preparaatidega, enne kui küsite oma arstilt või apteekrilt.
- Monoamiini oksüdaasi inhibiitoreid, mida kasutatakse depressiooni või Parkinsoni tõve raviks, ei tohi kasutada koos Efexoriga. Rääkige oma arstile, kui olete neid ravimeid viimase 14 päeva jooksul võtnud (MAOI -d: vt lõik "Enne Efexori võtmist")
Serotoniini sündroom:
Venlafaksiinravi ajal, eriti koos teiste ravimitega, võib tekkida potentsiaalselt eluohtlik seisund või reaktsioonid, näiteks pahaloomuline neuroleptiline sündroom (MNS) (vt lõik "Võimalikud kõrvaltoimed").
Nende ravimite näited on järgmised:
- Triptaanid (kasutatakse migreeni korral)
- Muud depressiooniravimid, näiteks SNRI -d, SSRI -d, tritsüklilised ained või liitiumi sisaldavad ravimid; o Linesoliidi sisaldavad antibiootikumid (kasutatakse infektsioonide raviks).
- Ravimid, mis sisaldavad moklobemiidi, MAOI -d (kasutatakse depressiooni raviks) või sibutramiini sisaldavad ravimid (kasutatakse kehakaalu langetamiseks)
- Ravimid, mis sisaldavad tramadooli, fentanüüli, tapentadooli, petidiini või pentasotsiini (kasutatakse tugeva valu raviks) või dekstrometorfaani sisaldavad ravimid (kasutatakse köha raviks)
- Metadooni sisaldavad ravimid (kasutatakse opioidsõltuvuse või tugeva valu raviks)
- Metüleensinist sisaldavad ravimid (kasutatakse kõrge methemoglobiinisisalduse raviks veres)
- Naistepuna baasil valmistatud preparaadid (nimetatakse ka Hypericum Perforatumiks, looduslik ravim, mis põhineb ravimtaimel, mida kasutatakse kerge depressiooni raviks)
- Trüptofaani sisaldavad tooted (kasutatakse selliste häirete korral nagu uni ja depressioon)
- Antipsühhootikumid (kasutatakse selliste haiguste raviks, mille sümptomiteks on asjade kuulmine, nägemine või tajumine, mis ei ole tegelikud, valed arvamused, kummalised kahtlused, segane arutluskäik ja võõrandumine)
Serotoniinisündroomi nähud ja sümptomid võivad hõlmata järgmist: rahutus, hallutsinatsioonid, koordinatsiooni kaotus, kiire südametegevus, kehatemperatuuri tõus, vererõhu kiire muutus, üliaktiivsed refleksid, kõhulahtisus, kooma, iiveldus, oksendamine
Kõige tõsisemal kujul võib serotoniinisündroom sarnaneda pahaloomulise neuroleptilise sündroomiga (NMS). NMS -i tunnuste ja sümptomite hulka võivad kuuluda kombinatsioon palavikust, kiirest südame löögisagedusest, higistamisest, tõsisest lihasjäikusest, segasusest, suurenenud lihasensüümidest (määratakse "vereanalüüsiga").
Kui arvate, et teil on serotoniinisündroom, rääkige sellest kohe oma arstile või minge lähima haigla kiirabisse.
Te peaksite oma arstile rääkima, kui te võtate ravimeid, mis võivad mõjutada südame rütmi.
Nende ravimite näited on järgmised:
- Antiarütmikumid, nagu kinidiin, amiodaroon, sotalool või dofetiliid (kasutatakse ebanormaalsete südamerütmide raviks)
- Antipsühhootikumid nagu tioridasiin (vt ka eespool: serotoniini sündroom)
- Antibiootikumid nagu erütromütsiin või moksifloksatsiin (kasutatakse bakteriaalsete infektsioonide raviks)
- Antihistamiinikumid (kasutatakse allergiate raviks) Allpool loetletud ravimid võivad samuti mõjutada Efexori toimet ja neid tuleb kasutada ettevaatusega. Eriti oluline on öelda oma arstile või apteekrile, kui kasutate ravimeid, mis sisaldavad:
- Ketokonasool (seenevastane ravim)
- Haloperidool või risperidoon (psühhiaatriliste häirete raviks)
- Metoprolool (beetablokaator kõrge vererõhu ja südameprobleemide raviks)
Efexori võtmine koos toidu ja joogiga
Te peate Efexori võtma koos toiduga (vt lõik "Kuidas Efexorit võtta"). Efexori võtmise ajal ei tohi te alkoholi juua.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Rääkige oma arstile, kui leiate, et olete rase või kavatsete rasestuda. Te peaksite Efexorit kasutama alles pärast võimaliku kasu ja võimaliku ohu arutamist oma arstiga.
Veenduge, et teie ämmaemand ja / või arst teaksid, et te kasutate Efexorit. Raseduse ajal võtmisel võivad sarnased ravimid (nn SSRI -d) suurendada vastsündinute tõsise seisundi riski, mida nimetatakse vastsündinu püsivaks pulmonaalseks hüpertensiooniks (PPHN). et laps saaks kiiresti hingata ja oleks sinakas. Need sümptomid algavad tavaliselt lapse esimese 24 tunni jooksul. Kui see juhtub, võtke kohe ühendust oma ämmaemanda ja / või arstiga.
Kui te kasutate Efexorit raseduse ajal, võivad teie lapsel sündimisel esineda muid sümptomeid - toitmis- ja hingamisraskused. Kui olete mures, sest arvate, et teie lapsel tekivad need sümptomid sündides, võtke ühendust oma arsti ja / või ämmaemandaga, kes saab teid aidata.
Efexor eritub rinnapiima. On oht, et see mõjutab last. Seetõttu peaksite seda arutama oma arstiga, kes otsustab, kas lõpetada rinnaga toitmine või katkestada ravi selle ravimiga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Ärge juhtige autot ega kasutage tööriistu ega masinaid enne, kui olete aru saanud, milline on selle ravimi mõju teile.
Annus, manustamisviis ja aeg Kuidas Efexorit kasutada: Annustamine
Võtke Efexorit alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kahtluse korral peate konsulteerima oma arsti või apteekriga.
Tavaline soovitatav algannus depressiooni, generaliseerunud ärevushäire ja sotsiaalse ärevushäire raviks on 75 mg ööpäevas. Teie arst võib depressiooni korral annust järk -järgult suurendada ja vajadusel kuni maksimaalse annuseni 375 mg päevas. Kui teid ravitakse paanikahäirega, alustab arst väiksema annusega (37,5 mg) ja suurendab seejärel annust järk -järgult. Generaliseerunud ärevushäire, sotsiaalärevushäire ja paanikahäire maksimaalne annus on 225 mg ööpäevas.
Võtke Efexor iga päev umbes samal ajal, hommikul või õhtul. Kapslid tuleb tervelt koos vedelikuga alla neelata ning neid ei tohi avada, purustada, närida ega lahustada.
Peate Efexori võtma koos toiduga.
Kui teil on maksa- või neeruprobleemid, pidage nõu oma arstiga, sest selle ravimi annust võib olla vaja kohandada. Ärge lõpetage selle ravimi võtmist ilma arstiga nõu pidamata (vt lõik "Kui te lõpetate Efexori võtmise").
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Efexorit
Kui te võtate Efexori rohkem kui ette nähtud
Võtke otsekohe ühendust oma arsti või apteekriga, kui te võtate rohkem ravimeid, kui arst on määranud. Võimaliku üleannustamise sümptomiteks võivad olla kiire südametegevus, teadvuse muutused (alates unisusest kuni koomani), hägune nägemine, krambid ja oksendamine.
Kui te unustate Efexori võtta
Kui te unustate annuse võtmata, võtke see niipea, kui see teile meenub. Kui aga kavatsete võtta järgmise annuse, kui märkate vahelejäänud annust, jätke vahelejäänud annus vahele ja võtke ainult üks annus nagu tavaliselt. Ärge võtke ühe päeva jooksul rohkem kui teile määratud Efexori ööpäevane kogus.
Kui te lõpetate Efexori võtmise
Ärge lõpetage ravi ega vähendage annust ilma arsti soovituseta, isegi kui tunnete end paremini. Kui teie arst arvab, et te ei vaja enam Efexorit, võib ta enne annuse täielikku lõpetamist paluda teil annust järk -järgult vähendada. Kõrvaltoimed tekivad teadaolevalt siis, kui patsiendid lõpetavad selle ravimi võtmise, eriti kui see järsult lõpetatakse või kui annust vähendatakse liiga kiiresti. Mõned patsiendid võivad teatada sümptomitest nagu väsimus, pearinglus, peapööritus, peavalu, unetus, õudusunenäod, suukuivus, isutus, iiveldus, kõhulahtisus, närvilisus, erutus, segasus, helin kõrvus, kipitus või harva šokitunne. elektriline, nõrkus, higistamine, krambid või gripilaadsed sümptomid.
Arst annab teile nõu, kuidas peaksite Efexori kasutamise järk -järgult lõpetama. Kui teil tekib mõni neist või mõni muu häiriv sümptom, küsige oma arstilt täiendavat nõu.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Millised on Efexori kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Efexor põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki. Kui teil tekib mõni järgmistest olukordadest, ärge võtke Efexori rohkem. Võtke viivitamatult ühendust oma arstiga või minge lähima haigla kiirabisse:
- Pitsitus rinnus, vilistav hingamine, neelamis- või hingamisraskused.
- Näo, kõri, käte või jalgade turse.
- Närvi- või ärevustunne, pearinglus, tuikav tunne, äkiline nahapunetus ja / või soojustunne.
- Tugev lööve, sügelus või nõgestõbi (punased või kahvatu naha laigud, mis sageli sügelevad).
- Serotoniinisündroomi tunnuste ja sümptomite hulka võivad kuuluda erutus, hallutsinatsioonid, koordinatsiooni kaotus, kiire südame löögisagedus, kehatemperatuuri tõus, vererõhu kiire muutus, üliaktiivsed refleksid, kõhulahtisus, kooma, iiveldus, oksendamine.
- Kõige tõsisemal kujul võib serotoniinisündroom sarnaneda pahaloomulise neuroleptilise sündroomiga (NMS). NMS -i tunnuste ja sümptomite hulka võivad kuuluda kombinatsioon palavikust, kiirest südame löögisagedusest, higistamisest, tõsisest lihasjäikusest, segasusest, suurenenud lihasensüümidest (määratakse vereanalüüsi abil).
Teised kõrvaltoimed, millest peaksite oma arstile teatama, on järgmised:
- Köha, vilistav hingamine, õhupuudus ja kõrge temperatuur.
- Must (tõrvavärvi) väljaheide või veri väljaheites.
- Kollased silmad või nahk, sügelev või tume uriin, mis võivad olla maksapõletiku (hepatiit) sümptomid.
- Südameprobleemid, nagu kiire või ebaregulaarne südametegevus, vererõhu tõus.
- Silmaprobleemid, nagu hägune nägemine, pupillide laienemine.
- Närvilise iseloomuga probleemid, nagu pearinglus, kipitus, liikumishäired, krambid.
- Psühhiaatrilised probleemid, nagu hüperaktiivsus ja eufooria (liigne erutus).
- Võõrutussündroom (vt lõik "Kuidas Efexorit võtta, kui te lõpetate Efexori võtmise").
- Pikaajaline verejooks - lõikude või haavade korral võib verejooksu peatamine võtta tavalisest veidi kauem aega.
Ärge muretsege, kui märkate pärast selle ravimi võtmist oma väljaheites väikesi valgeid graanuleid või helmeid. Efexori kapslite sees on sferoidid (väikesed valged kerad), mis sisaldavad toimeainena venlafaksiini. Need sferoidid vabanevad kapslist maosse. Kuna sferoidid läbivad kogu teie seedetrakti pikkust, vabaneb venlafaksiin aeglaselt.Sfääriline kate ei lahustu ja seda leidub väljaheites. Seetõttu imendus ravimi annus isegi siis, kui väljaheites täheldati sferoide.
Kõrvaltoimete täielik loetelu
Väga sage (esineb rohkem kui 1 patsiendil 10 -st)
- Pearinglus; peavalu
- Iiveldus; kuiv suu
- Higistamine (sh öine higistamine)
- Sage (esineb 1 kuni 10 kasutajal 100 -st)
- Söögiisu vähenemine
- Segadus; eraldatuse tunne iseendast; orgasmi puudumine; vähenenud libiido; närvilisus; unetus; ebanormaalsed unenäod
- Unisus; värisemine; kihelus; suurenenud lihastoonust
- Nägemishäired, sh ähmane nägemine; laienenud pupillid; silma võimetus muuta fookust automaatselt kaugetelt objektidelt lähedale
- Helin kõrvus (tinnitus)
- Südamepekslemine
- Suurenenud vererõhk kuumahood Hoog
- Ta tõmbus tagasi; kõhukinnisus; kõhulahtisus
- Urineerimise sageduse suurenemine; raskused urineerimisel
- Menstruaaltsükli häired, nagu suurenenud verejooks või suurenenud ebaregulaarsus; ebanormaalne orgasm / ejakulatsioon (meestel); erektsioonihäired (impotentsus)
- Nõrkus (asteenia); väsimus; külmavärinad
- Suurenenud kolesterool
Aeg -ajalt (esineb 1 kuni 10 kasutajal 1000 -st)
- Hallutsinatsioonid; reaalsusest eraldumise tunne; erutus; ebanormaalne orgasm (naised); aistingute või emotsioonide puudumine; liigse erutuse tunne; hammaste krigistamine
- Rahutus või võimetus paigal istuda või seista; minestamine; lihaste tahtmatu liikumine; koordinatsiooni ja tasakaalu halvenemine; muutunud maitse tunne
- Kiire südamelöök; pearinglus (eriti liiga kiiresti püsti tõustes)
- Õhupuudus
- Oksendav veri must tõrvaga väljaheide või veri väljaheites; mis võib olla märk sisemisest verejooksust
- Naha üldine turse, eriti näo, suu, keele ja kõri või käte ja jalgade piirkonnas, võib esineda ja / või sügelevad punnid (nõgestõbi); tundlikkus päikesevalguse suhtes; verevalumid; lööve; ebanormaalsed juuksed
- Võimetus urineerida
- Kaalutõus kaalukaotus
Harv (esineb 1 kuni 10 kasutajal 10 000 -st)
- Krambid
- Uriinipidamatus
- Hüperaktiivsus, konkureerivad mõtted ja vähenenud unevajadus (maania)
Sagedus teadmata
- Trombotsüütide arvu vähenemine veres, mis suurendab verevalumite või verejooksude riski verehaigused, mis võivad suurendada nakkusohtu
- Näo või keele turse, õhupuudus või hingamisraskused, sageli koos nahalööbega (see võib olla tõsine allergiline reaktsioon)
- Liigne vee tarbimine (tuntud kui SIADH)
- Naatriumi taseme langus veres
- Enesetapumõtted ja suitsidaalne käitumine: Venlafaksiinravi ajal või varsti pärast ravi lõpetamist on teatatud suitsiidimõtete ja suitsidaalse käitumise juhtudest (vt lõik 2, Enne Efexori võtmist)
- Dezorientatsioon ja segasus, millega sageli kaasnevad hallutsinatsioonid (deliirium); agressiivsus
- Kõrge palavik koos lihasjäikuse, segasuse või erutuse ja higistamisega või kui teil tekivad lihaste spasmilised liigutused, mida te ei suuda kontrollida, võib see viidata tõsisele seisundile, mida nimetatakse pahaloomuliseks neuroleptiliseks sündroomiks; eufooria tunne, unisus, pidev ja kiire silmaliigutus, ebamugavad liigutused, rahutus, purjusolek, higistamine või lihasjäikus, mis on serotoniinisündroomi tunnused; lihaste jäikus, spasmid ja tahtmatud liigutused
- Tugev silmavalu ja nägemise halvenemine või hägustumine
- Pearinglus
- Vererõhu alandamine ebanormaalne, kiire või ebaregulaarne südametegevus, mis võib põhjustada minestamist; ootamatu verejooks, st igemete veritsus, veri uriinis või vere oksendamine või ootamatud verevalumid või veenide rebendid
- Köha, vilistav hingamine, õhupuudus ja kõrge temperatuur, mis on kopsupõletiku sümptomid, mis on seotud valgete vereliblede arvu suurenemisega (kopsu eosinofiilia)
- Tugev kõhu- või seljavalu (mis võib viidata tõsisele probleemile soolestikus, maksas või kõhunäärmes)
- Sügelus, naha või silmade kollasus, tume uriin või gripilaadsed sümptomid, mis on maksapõletiku (hepatiit) tunnused; maksaensüümide taseme väikesed muutused veres
- Nahalööve, mille tagajärjeks võivad olla tugevad villid ja naha koorumine sügelema; kerge lööve
- Seletamatu valu, puutetundlikkus või lihasnõrkus (rabdomüolüüs)
- Ebanormaalne rinnapiima tootmine
Mõnikord põhjustab Efexor kõrvaltoimeid, millest te ei pruugi olla teadlikud, näiteks vererõhu tõus või südame rütmihäired; maksaensüümide, naatriumi või kolesterooli taseme väikesed muutused veres. Harvemini võib Efexor vähendada vereliistakute funktsiooni, suurendades verevalumite ja verejooksude riski. Seetõttu võib teie arst soovida aeg -ajalt teie verd kontrollida, eriti kui te olete Efexori võtnud pikka aega.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Aegumine ja säilitamine
Hoidke Efexor laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage Efexorit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil.
Hoida temperatuuril kuni 30 ° C.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
MUU INFO
Mida Efexor sisaldab
Toimeaine on venlafaksiin.
Efexor 37,5 mg:
Üks toimeainet prolongeeritult vabastav kapsel sisaldab 42,43 mg venlafaksiinvesinikkloriidi, mis vastab 37,5 mg venlafaksiinalusele.
Abiained on:
Kapsli sisu: mikrokristalne tselluloos, etüültselluloos, hüpromelloos, talk Kapsli kest: želatiin, must, punane ja kollane raudoksiidid (E172), titaandioksiid (E171)
Kapslitrükk: lakk, punane raudoksiid (E172), ammooniumhüdroksiid, simetikoon, propüleenglükool
Efexor 75 mg:
Üks toimeainet prolongeeritult vabastav kapsel sisaldab 84,85 mg venlafaksiinvesinikkloriidi, mis vastab 75 mg venlafaksiinalusele.
Abiained on:
Kapsli sisu: mikrokristalne tselluloos, etüültselluloos, hüpromelloos, talk
Kapsli kest: želatiin, punased ja kollased raudoksiidid (E172), titaandioksiid (E171)
Kapslitrükk: lakk, punane raudoksiid (E172), ammooniumhüdroksiid, simetikoon, propüleenglükool
Efexor 150 mg:
Üks toimeainet prolongeeritult vabastav kapsel sisaldab 169,7 mg venlafaksiinvesinikkloriidi, mis vastab 150 mg venlafaksiinalusele.
Abiained on:
Kapsli sisu: mikrokristalne tselluloos, etüültselluloos, hüpromelloos, talk
Kapsli kest: želatiin, punased ja kollased raudoksiidid (E172), titaandioksiid (E171)
Kapslitrükk: lakk, naatriumhüdroksiid, povidoon, titaandioksiid (E171), propüleenglükool
Kuidas Efexor välja näeb ja pakendi sisu
Efexor 37,5 mg on helehallid ja virsikukarva läbipaistmatud kapslid, mis on trükitud punase tähega "W" ja tugevusega "37,5".
Efexor 37,5 mg on saadaval pakendites, mis sisaldavad 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 kapslit ja haiglapakendis, mis sisaldab 70 kapslit (10x7, 1x70) või pudelites, mis sisaldavad 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 kapslit ja 70 kapslit sisaldavates haiglapudelites.
Efexor 75 mg on läbipaistmatud virsikukapslid, mis on trükitud punase tähega "W" ja tugevusega "75".
Efexor 75 mg on saadaval pakendites, mis sisaldavad 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 kapslit ja haiglapakendis, mis sisaldavad 500 (10x50) ja 1000 (10x100) kapslit või pudelites, mis sisaldavad 14, 20, 50, 100 kapslit ja haiglapudelites, mis sisaldavad 500 ja 1000 kapslit.
Efexor 150 mg on tumesoranžid läbipaistmatud kapslid, mis on trükitud valgeks ja millele on kirjutatud täht "W" ja tugevus "150".
Efexor 150 mg on saadaval pakendites, mis sisaldavad 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 kapslit ja haiglapakendis, mis sisaldavad 500 (10x50) ja 1000 (10x100) kapslit või pudelites, mis sisaldavad 14, 20, 50, 100 kapslit ja haiglapudelites, mis sisaldavad 500 ja 1000 kapslit.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
EFEXOR
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Venlafaksiin 37,5 mg:
Üks toimeainet prolongeeritult vabastav kapsel sisaldab 42,43 mg venlafaksiinvesinikkloriidi, mis vastab 37,5 mg venlafaksiinalusele.
Venlafaksiin 75 mg:
Üks toimeainet prolongeeritult vabastav kapsel sisaldab 84,85 mg venlafaksiinvesinikkloriidi, mis vastab 75 mg venlafaksiinalusele.
Venlafaksiin 150 mg:
Üks toimeainet prolongeeritult vabastav kapsel sisaldab 169,7 mg venlafaksiinvesinikkloriidi, mis vastab 150 mg venlafaksiinalusele.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Toimeainet prolongeeritult vabastav kapsel, kõva.
Venlafaksiin 37,5 mg:
Kõva želatiinkapsel, tüüp 3, helehalli läbipaistmatu korgi ja virsikuga läbipaistmatu korpusega, millele on trükitud punane "W" ja "37,5".
Venlafaksiin 75 mg:
Kõva želatiinkapsel, tüüp 1, virsikuvärv, läbipaistmatu, trükitud punasega "W" ja "75".
Venlafaksiin 150 mg:
Kõva želatiinkapsel, tüüp 0, tumeoranž, läbipaistmatu, trükitud valgete tähtedega „W” ja „150”.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Suure depressiooni episoodide ravi.
Suure depressiooni episoodide retsidiivide ennetamine.
Üldise ärevushäire ravi.
Sotsiaalse ärevushäire ravi.
Paanikahäire ravi, agorafoobiaga või ilma.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Peamised depressiooni episoodid
Toimeainet prolongeeritult vabastava venlafaksiini soovitatav algannus on 75 mg üks kord ööpäevas. Patsiendid, kes ei reageeri algannusele 75 mg päevas, võivad kasu saada annuse suurendamisest kuni maksimaalselt 375 mg -ni päevas. Annust võib suurendada 2 -nädalaste või pikemate intervallidega. Kui sümptomite raskuse tõttu on see kliiniliselt põhjendatud, võib annust suurendada sagedamini, kuid mitte vähem kui 4 päeva.
Annusega seotud kõrvaltoimete ohu tõttu tohib annust suurendada alles pärast kliinilist hindamist (vt lõik 4.4). Tuleb säilitada väikseim efektiivne annus.
Patsiente tuleb ravida piisavalt kaua, tavaliselt mitu kuud või kauem. Ravi tuleb individuaalselt korrapäraselt uuesti hinnata. Samuti võib sobida pikaajaline ravi depressiooni episoodide (MDE) retsidiivide vältimiseks. Enamikul juhtudel on soovitatav annus MDE kordumise vältimiseks sama, mis episoodi ajal.
Ravi antidepressantidega peaks kestma vähemalt 6 kuud pärast haiguse remissiooni.
Üldine ärevushäire
Toimeainet prolongeeritult vabastava venlafaksiini soovitatav algannus on 75 mg üks kord ööpäevas. Patsiendid, kes ei reageeri algannusele 75 mg päevas, võivad kasu saada annuse suurendamisest kuni maksimaalselt 225 mg -ni päevas. Annust võib suurendada 2 -nädalaste või pikemate intervallidega.
Annusega seotud kõrvaltoimete ohu tõttu tohib annust suurendada alles pärast kliinilist hindamist (vt lõik 4.4). Tuleb säilitada väikseim efektiivne annus.
Patsiente tuleb ravida piisavalt kaua, tavaliselt mitu kuud või kauem. Ravi tuleb individuaalselt korrapäraselt uuesti hinnata.
Sotsiaalne ärevushäire
Toimeainet prolongeeritult vabastava venlafaksiini soovitatav annus on 75 mg üks kord ööpäevas. Puuduvad tõendid selle kohta, et suuremad annused tooksid suuremat kasu.
Siiski, üksikutel patsientidel, kes ei reageeri algannusele 75 mg ööpäevas, võib kaaluda suurendamist kuni maksimaalse annuseni 225 mg ööpäevas. Annust võib suurendada 2 -nädalaste või pikemate intervallidega.
Annusega seotud kõrvaltoimete ohu tõttu tohib annust suurendada alles pärast kliinilist hindamist (vt lõik 4.4). Tuleb säilitada väikseim efektiivne annus.
Patsiente tuleb ravida piisavalt kaua, tavaliselt mitu kuud või kauem. Ravi tuleb individuaalselt korrapäraselt uuesti hinnata.
Paanikahäire
Toimeainet prolongeeritult vabastava venlafaksiini ööpäevast annust on soovitatav kasutada 37,5 mg ööpäevas 7 päeva jooksul. Seejärel tuleb annust suurendada 75 mg-ni ööpäevas. Patsiendid, kes ei reageeri ravile 75 mg / päevas, võivad saada kasu annuse suurendamisest kuni maksimaalse 225 mg päevas Annust võib suurendada 2 -nädalaste või pikemate intervallidega.
Annusega seotud kõrvaltoimete ohu tõttu tohib annust suurendada alles pärast kliinilist hindamist (vt lõik 4.4). Tuleb säilitada väikseim efektiivne annus.
Patsiente tuleb ravida piisavalt kaua, tavaliselt mitu kuud või kauem. Ravi tuleb individuaalselt korrapäraselt uuesti hinnata.
Kasutamine eakatel patsientidel
Ainult vanuse tõttu ei peeta venlafaksiini annuse spetsiifilist kohandamist vajalikuks. Eakate patsientide ravimisel tuleb siiski olla ettevaatlik (näiteks neerupuudulikkuse, tundlikkuse ja afiinsuse vähenemise võimalikkuse tõttu). vanusega) tuleb alati kasutada väikseimat efektiivset annust ja patsiente tuleb hoolikalt jälgida, kui annuse suurendamine on vajalik.
Kasutamine lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel
Venlafaksiini kasutamine lastel ja noorukitel ei ole soovitatav.
Kontrollitud kliinilised uuringud raske depressiooniga laste ja noorukitega ei ole näidanud efektiivsust ega toeta venlafaksiini kasutamist nendel patsientidel (vt lõigud 4.4 ja 4.8).
Venlafaksiini efektiivsust ja ohutust muudel näidustustel lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel ei ole tõestatud.
Kasutamine maksapuudulikkusega patsientidel
Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel tuleb üldiselt kaaluda annuse vähendamist 50% võrra. Kuid kliirensi individuaalse varieeruvuse tõttu on eelistatav annuse individuaalne kohandamine.
Raske maksapuudulikkusega patsientide kohta on andmeid vähe. Soovitatav on olla ettevaatlik ja kaaluda annuse vähendamist üle 50%. Raske maksakahjustusega patsientide ravimisel tuleb kaaluda võimalikku kasu ja riske.
Kasutamine neerukahjustusega patsientidel
Kuigi patsientidel, kelle glomerulaarfiltratsiooni kiirus (GFR) jääb vahemikku 30–70 ml / min, ei ole annuse kohandamine vajalik, on soovitatav olla ettevaatlik. Hemodialüüsi vajavatele patsientidele ja raske neerupuudulikkusega (GFR) patsientidele
Venlafaksiinravi lõpetamisel täheldati võõrutusnähte
Ravi järsku katkestamist tuleb vältida. Kui lõpetate venlafaksiini kasutamise lõpetamise, tuleb annust vähendada järk-järgult vähemalt 1-2 nädala jooksul, et vähendada võõrutusreaktsioonide riski (vt lõigud 4.4 ja 4.8). Kui pärast annuse vähendamist või ravi katkestamist tekivad talumatud sümptomid, võib kaaluda varem määratud annuse jätkamist. Seejärel võib arst jätkata annuse vähendamist, kuid järk -järgult.
Suukaudseks kasutamiseks.
Venlafaksiini toimeainet prolongeeritult vabastavaid kapsleid soovitatakse võtta koos toiduga, iga päev ligikaudu samal ajal. Kapslid tuleb tervelt koos vedelikuga alla neelata, neid ei tohi poolitada, purustada, närida ega lahustada.
Venlafaksiini toimeainet kiiresti vabastavaid tablette kasutavaid patsiente saab lähima ekvivalentse ööpäevase annusega üle viia venlafaksiini toimeainet prolongeeritult vabastavatele kapslitele.Näiteks 37,5 mg toimeainet kiiresti vabastavate venlafaksiini tablettide võtmist kaks korda ööpäevas võib üle võtta venlafaksiini 75 mg toimeainet prolongeeritult vabastavate kapslite võtmisele üks kord ööpäevas. Vajalikuks võib osutuda individuaalne annuse kohandamine.
Venlafaksiini toimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid sisaldavad sferoide, mis vabastavad toimeaine aeglaselt seedetrakti. Nende sferoidide lahustumatu osa elimineeritakse ja seda võib leida väljaheitest.
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Samaaegne ravi pöördumatute monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega (MAOI) on vastunäidustatud serotoniinisündroomi ohu tõttu koos selliste sümptomitega nagu erutus, värin ja hüpertermia. Venlafaksiinravi ei tohi alustada enne, kui pöördumatu MAOI -ravi lõpetamisest on möödunud vähemalt 14 päeva.
Venlafaksiini manustamine tuleb lõpetada vähemalt 7 päeva enne ravi alustamist pöördumatu toimega MAO inhibiitoriga (vt lõigud 4.4 ja 4.5).
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Enesetapp / enesetapumõtted või kliiniline halvenemine
Depressioon on seotud enesetapumõtete, enesevigastamise ja enesetapu (suitsiidiga seotud sündmused) suurenenud riskiga. See oht püsib kuni märkimisväärse remissiooni tekkimiseni. Kuna paranemine ei pruugi ilmneda esimestel või vahetutel ravinädalatel, tuleb patsiente tähelepanelikult jälgida kuni paranemiseni. Üldiselt on kliiniline kogemus, et enesetapurisk võib paranemise varases staadiumis suureneda.
Teised psühhiaatrilised seisundid, mille jaoks on ette nähtud venlafaksiin, võivad samuti olla seotud suitsiidiga seotud sündmuste suurenenud riskiga. Lisaks võivad need seisundid olla seotud raske depressiivse häirega. Seepärast tuleb järgida samu ettevaatusabinõusid, mida järgitakse raske depressiooniga patsientide ravimisel, ka teiste psühhiaatriliste seisundite korral.
Patsientidel, kellel on anamneesis suitsiidiga seotud sündmusi või kellel esineb enne ravi alustamist märkimisväärne enesetapumõte, on suurem enesetapumõtete või enesetapukatse risk ning neid tuleb ravi ajal hoolikalt jälgida. Võrreldes platseeboga näitas psühhiaatriliste häiretega täiskasvanud patsientidel suitsiidikäitumise riski alla 25 -aastastel antidepressantidega ravitud patsientidel platseeboga võrreldes.
Narkootikumide ravi antidepressantidega peaks alati olema seotud patsientide, eriti kõrge riskiga patsientide hoolika jälgimisega, eriti ravi algfaasis ja pärast annuse muutmist. Patsiente (ja hooldajaid) tuleb teavitada vajadusest jälgida mis tahes kliinilist halvenemist, enesetapukäitumise või mõtete algust või ebatavalisi muutusi käitumises ning nende sümptomite ilmnemisel otsekohe pöörduda arsti poole.
Kasutamine lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel
Efexorit ei tohi kasutada laste ja alla 18 -aastaste noorukite raviks.
Kliinilistes uuringutes täheldati antidepressantidega ravitud lastel ja noorukitel sagedamini suitsiidiga seotud käitumist (enesetapukatseid ja enesetapumõtteid) ja vaenulikkust (peamiselt agressiivsus, vastandlik käitumine ja viha) kui platseebot saanud patsientidel. Kui meditsiinilise vajaduse põhjal tehakse otsus ravi kohta, tuleb patsienti hoolikalt jälgida enesetapumõjude ilmnemise suhtes. Lisaks puuduvad pikaajalised ohutusandmed laste ja noorukite kasvu, küpsemise ning kognitiivse ja käitumusliku arengu kohta.
Serotoniini sündroom
Ravi ajal venlafaksiiniga, nagu ka teiste serotoniinergiliste ravimitega, võib tekkida potentsiaalselt eluohtlik serotoniinisündroom või sellised reaktsioonid nagu pahaloomuline neuroleptiline sündroom (NMS), eriti teiste serotoniinergiliste ravimite (sh SSRI-d, SNRI-d) ja triptaanide samaaegsel kasutamisel, ravimitega, mis häirivad serotoniini metabolismi, nagu MAO inhibiitorid (nt metüleensinine), või antipsühhootikumide või teiste dopamiini antagonistidega (vt lõigud 4.3 ja 4.5).
Serotoniinisündroomi sümptomiteks võivad olla vaimse seisundi muutused (nt erutus, hallutsinatsioonid, kooma), autonoomne ebastabiilsus (nt tahhükardia, labiilne vererõhk, hüpertermia), neuromuskulaarsed aberratsioonid (nt hüperrefleksia, koordinatsioonihäired) ja / või seedetrakti sümptomid (nt. iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus).
Serotoniini sündroom selle kõige raskemas vormis võib sarnaneda NMS -iga ja see avaldub hüpertermia, lihasjäikuse, autonoomse ebastabiilsuse ja võimalike eluliste näitajate kiire kõikumise ning vaimse seisundi muutuste tõttu.
Kui samaaegne ravi venlafaksiini ja teiste ravimitega, mis võivad mõjutada dopamiinergilisi ja / või serotonergilisi neurotransmitterite süsteeme, on kliiniliselt põhjendatud, on soovitatav patsienti hoolikalt jälgida, eriti ravi algfaasis ja annuse suurendamisel.
Venlafaksiini ja serotoniini prekursorite (nt trüptofaani toidulisandid) samaaegne kasutamine ei ole soovitatav.
Kitsanurga glaukoom
Seoses venlafaksiiniga võib tekkida müdriaas. Soovitatav on hoolikalt jälgida kõrgenenud silmasisese rõhuga patsiente või ägeda kitsanurga glaukoomi (kitsa nurga glaukoomi) riskiga patsiente.
Vererõhk
Venlafaksiini kasutamisel on sageli teatatud annusest sõltuvast vererõhu tõusust. Turuletulekujärgselt on teatatud kõrge vererõhu juhtudest, mis nõuavad kohest ravi.
Kõiki patsiente tuleb hoolikalt jälgida kõrge vererõhu juhtude suhtes ja enne venlafaksiinravi alustamist tuleb kontrollida olemasolevat hüpertensiooni. Pärast ravi alustamist ja pärast annuse suurendamist tuleb vererõhku perioodiliselt jälgida. Ettevaatlik tuleb olla patsientidel, kellel on olemasolevad seisundid, mida võib ohustada vererõhu tõus, näiteks südamefunktsiooni kahjustusega patsientidel.
Südamerütm
Südame löögisagedus võib suureneda, eriti suuremate annuste kasutamisel. Ettevaatlik tuleb olla patsientidel, kellel on olemasolevad seisundid, mida südame löögisageduse tõus võib kahjustada.
Südamehaigused ja arütmia oht
Venlafaksiini kasutamist ei ole hinnatud patsientidel, kellel on hiljuti esinenud müokardiinfarkti või ebastabiilne südamehaigus, seetõttu tuleb venlafaksiini sellistel patsientidel kasutada ettevaatusega.
Turuletulekujärgselt on venlafaksiini kasutamisel teatatud surmaga lõppeva südame rütmihäire juhtudest, eriti üleannustamise korral. Enne venlafaksiini määramist raske südame rütmihäire riskiga patsientidele tuleb kaaluda kasu ja riski hindamist.
Krambid
Venlafaksiinravi ajal võivad tekkida krambid. Nagu kõiki antidepressante, tuleb ka venlafaksiini kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on anamneesis krambid, ja neid patsiente tuleb hoolikalt jälgida. Ravi tuleb katkestada patsientidel, kellel tekivad krambid.
Hüponatreemia
Venlafaksiini kasutamisel võivad tekkida hüponatreemia ja / või ebapiisava antidiureetilise hormooni sekretsiooni (SIADH) sündroom. Seda on sagedamini esinenud vedeliku- või dehüdratsioonipatsientidel. Eakad patsiendid, diureetikume võtvad patsiendid ja teised põhjustel võib selle sündmuse oht olla suurem.
Ebanormaalne verejooks
Ravimid, mis pärsivad serotoniini omastamist, võivad vähendada trombotsüütide funktsiooni. Venlafaksiini võtvatel patsientidel võib suureneda naha ja limaskestade verejooksu, sealhulgas seedetrakti verejooksu oht. Nagu teistegi serotoniini tagasihaarde inhibiitorite puhul, tuleb ka venlafaksiini kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on verejooks, sealhulgas patsientidel, keda ravitakse antikoagulantide ja trombotsüütide inhibiitoritega.
Seerumi kolesterool
Platseebo-kontrollitud kliinilistes uuringutes täheldati kliiniliselt olulist seerumi kolesteroolitaseme tõusu 5,3% -l venlafaksiiniga ravitud patsientidest ja 0,0% -l platseebot saanud patsientidest pärast vähemalt kolm kuud kestnud ravi. Pikaajalise ravi ajal tuleb kaaluda seerumi kolesteroolitaseme mõõtmist.
Samaaegne manustamine kehakaalu langetavate ainetega
Venlafaksiinravi ohutust ja efektiivsust kombinatsioonis kehakaalu langetavate ainetega, sealhulgas fentermiiniga, ei ole tõestatud. Venlafaksiini ja kehakaalu langetavate ainete samaaegne manustamine ei ole soovitatav. Venlafaksiin ei ole näidustatud. Kaalulangus ei ole üksinda ega kombinatsioonis teiste ravimitega tooted.
Mania / hüpomaania
Väikesel osal meeleoluhäiretega patsientidest, kes on võtnud antidepressante, sealhulgas venlafaksiini, võib tekkida maania / hüpomaania. Nagu teistegi antidepressantide puhul, tuleb venlafaksiini kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on bipolaarne häire isiklikult või perekonnas.
Agressiivsus
Agressiivsus võib ilmneda väikesel osal patsientidest, kes on võtnud antidepressante, sealhulgas venlafaksiini. Sellest teatati ravi alustamisel, annuse muutmisel ja ravi lõpetamisel.
Sarnaselt teiste antidepressantidega tuleb venlafaksiini kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on anamneesis agressiivsus.
Ravi peatamine
Võõrutusnähud on ravi katkestamisel tavalised, eriti järsu katkestamise korral (vt lõik 4.8). Kliinilistes uuringutes esines ravi katkestamisel (annuse vähendamise ajal ja pärast seda) täheldatud kõrvaltoimeid ligikaudu 31% -l venlafaksiiniga ravitud patsientidest ja 17% -l platseebot saanud patsientidest.
Võõrutusnähtude risk võib sõltuda mitmest tegurist, sealhulgas ravi kestusest ja annusest ning annuse vähendamise kiirusest. Kõige sagedamini teatatud reaktsioonid on pearinglus, sensoorsed häired (sh paresteesia), unehäired (sh unetus ja intensiivsed unenäod), erutus või ärevus, iiveldus ja / või oksendamine, värisemine ja peavalu. Üldiselt on need sümptomid kerged kuni mõõdukad; kuid mõnedel patsientidel võivad need olla tugeva intensiivsusega. Need tekivad tavaliselt esimestel päevadel pärast ravi lõpetamist, kuid väga harvadel juhtudel on selliseid sümptomeid täheldatud patsientidel, kes on tahtmatult annuse vahele jätnud. Üldiselt on need sümptomid iseenesest mööduvad ja mööduvad tavaliselt 2 nädala jooksul, kuigi mõnedel inimestel see võib kesta kauem (2–3 kuud või kauem). Seetõttu soovitatakse venlafaksiini manustamist järk-järgult vähendada, kui ravi lõpetatakse mitme nädala või kuu jooksul, sõltuvalt iga patsiendi vajadustest (vt lõik 4.2).
Akatisia / psühhomotoorne rahutus
Venlafaksiini kasutamist on seostatud akatiisia tekkega, mida iseloomustab subjektiivselt ebameeldiv ja stressirohke rahutus ning vajadus sageli liikuda, millega kaasneb võimetus paigal istuda või seista. See esineb tõenäolisemalt esimestel ravinädalatel. Nendest sümptomitest teatavatel patsientidel võib annuse suurendamine olla kahjulik.
Kuiv suu
10% venlafaksiiniga ravitud patsientidest märgib suukuivust. See võib põhjustada kaariese riski suurenemist ja patsiente tuleb hoiatada hambahügieeni tähtsuse eest.
Diabeet
Ravi SSRI või venlafaksiiniga võib diabeediga patsientidel muuta vere glükoosisisaldust. Võimalik, et insuliini ja / või suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete annust tuleb kohandada.
Koostoime ravimite laboratoorsete testidega
Venlafaksiini kasutavatel patsientidel on teatatud valepositiivsetest immunoloogilistest skriiningtestidest uriinis leiduva fentsüklidiini (PCP) ja amfetamiini suhtes. Selle põhjuseks on sõeluuringute spetsiifilisuse puudumine. Valepositiivseid testitulemusi võib oodata mitu päeva pärast venlafaksiinravi lõpetamist. . Kinnitavad testid, nagu gaasikromatograafia / massispektromeetria, eristavad venlafaksiini PCP -st ja amfetamiinist.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Monoamiini oksüdaasi (I-MAO) inhibiitorid
Pöördumatud mitteselektiivsed MAOI-d
Venlafaksiini ei tohi kasutada koos mitteselektiivsete pöördumatute MAOI-dega. Venlafaksiini kasutamist ei tohi alustada vähemalt 14 päeva jooksul pärast ravi lõpetamist pöördumatu mitteselektiivse MAOI-ga. Ravi venlafaksiiniga tuleb lõpetada vähemalt 7 päeva enne ravi alustamist pöördumatu mitteselektiivse MAOI-ga (vt lõigud 4.3 ja 4.4).
Pöörduv selektiivne MAO-A inhibiitor (moklobemiid)
Venlafaksiini kombinatsioon pöörduva ja selektiivse MAOI -ga, näiteks moklobemiidiga, ei ole serotoniinisündroomi ohu tõttu soovitatav. Pärast ravi pöörduvate MAOI -dega võib oodata alla 14 -aastast keeluaega. Päeva enne venlafaksiinravi alustamist Venlafaksiini võtmine on soovitatav lõpetada vähemalt 7 päeva enne ravi alustamist pöörduva toimega MAOI -ga (vt lõik 4.4).
Pöörduvad mitteselektiivsed MAOI-d (linesoliid)
Antibiootikum linesoliid on nõrk pöörduv ja mitteselektiivne MAOI ning seda ei tohi määrata patsientidele, keda ravitakse venlafaksiiniga (vt lõik 4.4).
Raskeid kõrvaltoimeid on teatatud patsientidel, kes olid hiljuti lõpetanud ravi MAOI -ga ja alustanud ravi venlafaksiiniga või hiljuti katkestanud ravi venlafaksiiniga enne MAOI -ravi alustamist. Need reaktsioonid hõlmasid värisemist, müoklooniat, diaforeesi, iiveldust, oksendamist, õhetust, pearinglust ja hüpertermiat koos ilmingutega, mis meenutavad pahaloomulist neuroleptilist sündroomi, krampe ja surma.
Serotoniini sündroom
Nagu teistegi serotoniinergiliste ravimite puhul, võib venlafaksiini kasutamisel tekkida serotoniinisündroom, potentsiaalselt eluohtlik seisund, eriti samaaegsel kasutamisel koos teiste ravimitega, mis võivad moduleerida serotonergilist neurotransmissioonisüsteemi (nt triptaanid, SSRI-d, SNRI, liitium, sibutramiin, tramadool). või "naistepuna [Hypericum perforatum]), ravimitega, mis häirivad serotoniini metabolismi (nt MAOI -d, nt metüleensinine), või serotoniini prekursoritega (nt trüptofaani lisandid).
Kui samaaegne ravi venlafaksiini ja SSRI, SNRI või serotoniini retseptori agonistiga (triptaan) on kliiniliselt põhjendatud, on soovitatav patsienti hoolikalt jälgida, eriti ravi alguses ja annuse suurendamisel. Venlafaksiini samaaegne kasutamine serotoniini prekursoritega (nt trüptofaani toidulisanditega) ei ole soovitatav (vt lõik 4.4).
Kesknärvisüsteemi (KNS) mõjutavad ravimid
Venlafaksiini kasutamise riski koos teiste kesknärvisüsteemi toimivate ravimitega ei ole süstemaatiliselt hinnatud, mistõttu tuleb olla ettevaatlik, kui venlafaksiini võetakse koos teiste kesknärvisüsteemi toimivate ravimitega.
Etanool
On näidatud, et venlafaksiin ei suurenda etanoolist põhjustatud vaimseid ja motoorseid oskusi, kuid patsiente tuleb soovitada vältida venlafaksiini võtmise ajal alkoholi tarbimist, nagu kõigi teiste kesknärvisüsteemi aktiivsete ravimite puhul.
Teiste ravimite toime venlafaksiinile
Ketokonasool (CYP3A4 inhibiitor)
Farmakokineetiline uuring ketokonasooliga tugevate CYP2D6 metaboliseerijate (MI) ja halbade metaboliseerijate (MP) korral andis kõrgemad AUC tulemused nii venlafaksiini (vastavalt 70% ja 21% CYP2D6 MP ja MI subjektidel) kui ka O-desmetüülvenlafaksiini (33% ja 23%) korral % ketokonasooli manustamise järgselt vastavalt CYP2D6 MP ja MI subjektidel). Venlafaksiini samaaegne kasutamine koos CYP3A4 inhibiitoritega (nt atasanaviir, klaritromütsiin, indinaviir, itrakonasool, vorikonasool, posakonasool, ketokonasool, nelfinaviir, ritonaviir, sakvinaviir, telitromütsiin) võib seetõttu suurendada venlafaksüül-desmetüülravi soovitavat patsienti ja seetõttu. hõlmab venlafaksiini ja CYP3A4 inhibiitori samaaegset kasutamist.
Venlafaksiini toime teistele ravimitele
Liitium
Venlafaksiini ja liitiumi samaaegsel kasutamisel võib tekkida serotoniinisündroom (vt serotoniini sündroom).
Diasepaam
Venlafaksiin ei mõjuta diasepaami ja selle aktiivse metaboliidi desmetüüldiasepaami farmakokineetikat ja farmakodünaamikat. Diasepaam ei mõjuta ei venlafaksiini ega selle aktiivse metaboliidi O-desmetüülvenlafaksiini farmakokineetikat. Ei ole teada, kas teiste bensodiasepiinidega on farmakokineetiline ja / või farmakodünaamiline koostoime.
Imipramiin
Venlafaksiin ei mõjutanud "imipramiini ja 2-OH-imipramiini farmakokineetikat. C" oli annusest sõltuv 2-OH-desipramiini AUC suurenemine 2,5 kuni 4,5 korda venlafaksiini manustamisel. Iga päev annustes 75 mg kuni 150 mg. Imipramiin ei mõjutanud venlafaksiini ja O-desmetüülvenlafaksiini farmakokineetikat. Selle koostoime kliiniline tähtsus on teadmata. Imipramiini ja venlafaksiini samaaegsel manustamisel tuleb olla ettevaatlik.
Haloperidool
Haloperidooli farmakokineetiline uuring näitas suukaudse kliirensi vähenemist 42%, AUC suurenemist 70%, C taseme tõusu 88%, kuid haloperidooli poolväärtusaega ei muudetud. Seda tuleb arvestada patsientidel, kes saavad samaaegselt haloperidooli ja venlafaksiini. Selle koostoime kliiniline tähtsus on teadmata.
Risperidoon
Venlafaksiin suurendas risperidooni AUC-d 50%, kuid ei muutnud oluliselt kogu aktiivse osa (risperidoon pluss 9-hüdroksürisperidoon) farmakokineetilist profiili. Selle koostoime kliiniline tähtsus ei ole teada.
Metoprolool
Venlafaksiini ja metoprolooli samaaegne manustamine tervetele vabatahtlikele mõlema ravimi farmakokineetilise koostoime uuringus suurendas metoprolooli plasmakontsentratsiooni ligikaudu 30-40%, muutmata selle aktiivse metaboliidi, l "α-hüdroksümetoprolooli, plasmakontsentratsiooni. Selle leidu kliiniline tähtsus hüpertensiooniga patsientidel on teadmata. Metoprolool ei muutnud venlafaksiini ega selle aktiivse metaboliidi O-desmetüülvenlafaksiini farmakokineetilist profiili. Venlafaksiini ja metoprolooli samaaegsel manustamisel tuleb olla ettevaatlik.
Indinaviir
Indinaviiri farmakokineetiline uuring näitas, et indinaviiri AUC vähenes 28% ja Cmax vähenes 36%. Indinaviir ei muutnud venlafaksiini ja O-desmetüülvenlafaksiini farmakokineetikat Selle koostoime kliiniline tähtsus ei ole teada.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Venlafaksiini manustamise kohta rasedatele ei ole piisavalt andmeid.
Loomkatsed on näidanud reproduktiivtoksilisust (vt lõik 5.3). Võimalik risk inimestele ei ole teada. Venlafaksiini tohib rasedatele manustada ainult juhul, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski.
Nagu ka teiste serotoniini tagasihaarde inhibiitorite (SSRI / SNRI) puhul, võivad vastsündinutel tekkida võõrutusnähud, kui venlafaksiini kasutatakse kuni sünnini või vahetult enne seda. Mõnedel imikutel, kes said kolmanda trimestri lõpus kokku venlafaksiiniga, tekkisid komplikatsioonid, mis vajasid kunstlikku toitmist, hingamisteede tuge või pikaajalist haiglaravi. Sellised tüsistused võivad tekkida kohe pärast sünnitust.
Epidemioloogilised uuringud on näidanud, et SSRI -de kasutamine raseduse ajal, eriti raseduse lõpus, võib suurendada vastsündinu püsiva pulmonaalse hüpertensiooni riski. Venlafaksiini toimemehhanismi (serotoniini tagasihaarde pärssimine) tõttu ei saa seda koos kasutada.
Vastsündinutel võib täheldada järgmisi sümptomeid, kui rasedad on SSRI / SNRI -d võtnud: ärrituvus, värisemine, hüpotoonia, püsiv nutt ning imemis- või uinumisraskused. Need sümptomid võivad olla tingitud serotoniinergilisest toimest või kokkupuute sümptomitest. Enamikul juhtudel täheldati neid tüsistusi kohe või 24 tunni jooksul pärast sünnitust.
Toitmisaeg
Venlafaksiin ja selle aktiivne metaboliit O-desmetüülvenlafaksiin erituvad rinnapiima. Turuletulekujärgsel vaatlusel teatati rinnaga toidetavate imikute juhtudest, kellel esines nutmine, ärrituvus ja unehäired. Imetamise lõpetamisel teatati sarnastest sümptomitest, mis ilmnesid venlafaksiini kasutamise lõpetamisel. Imikuohu võib välistada. Seetõttu tuleb valida kas jätkata / katkestada rinnaga toitmine või jätkata / katkestada Efexor -ravi, võttes arvesse imetamise kasulikkust lapsele ja Efexor -ravi kasulikkust naistele.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Mis tahes psühhoaktiivne ravim võib kahjustada otsustusvõimet, mõtlemist või motoorseid oskusi. Seetõttu tuleb venlafaksiini võtvatel patsientidel soovitada olla ettevaatlik autojuhtimisel ja ohtlike masinate käsitsemisel.
04.8 Kõrvaltoimed
Kliinilistes uuringutes teatatud kõige sagedasemad (> 1/10) kõrvaltoimed olid iiveldus, suukuivus, peavalu ja higistamine (sh öine higistamine).
Kõrvaltoimed on loetletud allpool organsüsteemi klassi ja esinemissageduse järgi.
Esinemissagedused on määratletud järgmiselt: väga sage (≥1 / 10), sage (≥1 / 100,
* Venlafaksiinravi ajal või vahetult pärast ravi lõpetamist on teatatud enesetapumõtete ja suitsidaalse käitumise juhtudest (vt lõik 4.4).
** (vt lõik 4.4)
*** Rühma kliinilistes uuringutes oli peavalu esinemissagedus venlafaksiini ja platseebo kasutamisel sarnane.
Venlafaksiinravi katkestamine (eriti järsult) põhjustab tavaliselt võõrutusnähte. Kõige sagedamini teatatud reaktsioonid on pearinglus, sensoorsed häired (sh paresteesia), unehäired (sh unetus ja intensiivsed unenäod), erutus või ärevus, iiveldus ja / või oksendamine, värisemine, pearinglus, peavalu ja gripisündroom. Üldjuhul on need nähtused kerged kuni mõõdukad ja iseenesest mööduvad; mõnedel patsientidel võivad need siiski olla rasked ja / või pikaajalised. Seetõttu on soovitatav patsientide ravi järk-järgult katkestada, vähendades annust järk-järgult. kui ravi venlafaksiiniga ei ole enam vajalik (vt lõigud 4.2 ja 4.4).
Pediaatrilised patsiendid
Üldiselt oli venlafaksiini kõrvaltoimete profiil (platseebokontrolliga kliinilistes uuringutes) lastel ja noorukitel (vanuses 6-17 aastat) sarnane täiskasvanutega. Nagu täiskasvanutel, on täheldatud söögiisu vähenemist, kehakaalu langust, vererõhu tõusu ja seerumi kolesteroolitaseme tõusu (vt lõik 4.4).
Laste kliinilistes uuringutes täheldati kõrvaltoimetena enesetapumõtteid, samuti suurenesid vaenulikkuse juhtumid ja eriti raske depressiooni korral enesevigastamine.
Eelkõige on lastel täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid: kõhuvalu, erutus, düspepsia, ekhümoos, ninaverejooks ja müalgia.
04.9 Üleannustamine
Turustamisjärgselt on venlafaksiini üleannustamisest teatatud valdavalt seoses alkoholi ja / või teiste ravimitega. Kõige sagedamini teatatud üleannustamise juhtumid on tahhükardia, teadvuse muutused (alates unisusest kuni koomani), müdriaas, krambid ja oksendamine on teatatud sellistest sündmustest nagu muutused elektrokardiogrammis (nt QT -intervalli pikenemine, kimbu harude blokeerimine, QRS -intervalli pikenemine), ventrikulaarne tahhükardia, bradükardia, hüpotensioon, pearinglus ja surm.
Avaldatud retrospektiivsetes uuringutes teatatakse, et venlafaksiini üleannustamine võib olla seotud surmaga lõppevate riskide suurenenud riskiga võrreldes SSRI antidepressantidega teatatud riskiga, kuid väiksem kui tritsükliliste antidepressantide puhul. Epidemioloogilised uuringud on näidanud, et venlafaksiiniga ravitud patsientidel on suitsidaalsete riskitegurite arv suurem kui SSRI-ravi saanud patsientidel. On ebaselge, mil määral võib surmaga lõppevate riskide suurenenud riski põhjuseks olla venlafaksiini toksilisus üleannustamise korral seoses mõnede venlafaksiiniga ravitud patsientide omadustega. Üleannustamise ohu vähendamiseks tuleks välja kirjutada minimaalne ravimikogus, mis võimaldab patsiendi head juhtimist.
Soovitatav ravi
Soovitatakse üldisi toetavaid ja sümptomaatilisi meetmeid; Tuleb jälgida südame rütmi ja elulisi näitajaid. Aspiratsiooni ohu korral ei ole soovitatav oksendamist esile kutsuda. Maoloputus võib olla näidustatud, kui seda tehakse vahetult pärast allaneelamist või sümptomaatilistel patsientidel. Aktiivsöe manustamine võib samuti piirata toimeaine imendumist. Sunnitud diurees, dialüüs, hemoperfusioon ja vahetusülekanne ei ole tõenäoliselt kasulikud. Venlafaksiini spetsiifiline antidoot puudub.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: teised antidepressandid.
ATC -kood: N06AX16.
Arvatakse, et venlafaksiini antidepressantide toime mehhanism inimestel on seotud neurotransmitterite aktiivsuse suurenemisega kesknärvisüsteemis. Prekliinilised uuringud on näidanud, et venlafaksiin ja selle peamine metaboliit O-desmetüülvenlafaksiin (ODV) on serotoniini ja noradrenaliini tagasihaarde inhibiitorid. Venlafaksiin pärsib nõrgalt ka dopamiini omastamist. Venlafaksiin ja selle aktiivne metaboliit vähendavad β-adrenergilist reaktsioonivõimet nii ägeda (ühekordse annuse) kui ka kroonilise manustamise järel. Venlafaksiin ja ODV on oma neurotransmitterite omastamist ja retseptorite koostoimet mõjutades väga sarnased.
Venlafaksiinil puudub praktiliselt afiinsus in vitro roti aju muskariin-, kolinergiliste, H1-histaminergiliste või α1-adrenergiliste retseptorite jaoks. Nende retseptorite farmakoloogilist toimet võib seostada erinevate kõrvaltoimetega, mida on täheldatud teiste antidepressantide puhul, nagu antikolinergilised, rahustid ja kardiovaskulaarsed kõrvaltoimed.
Venlafaksiinil puudub monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibeeriv toime.
Haridus in vitro näitas, et venlafaksiinil puudub praktiliselt afiinsus opiaatide ja bensodiasepiini suhtes tundlike retseptorite suhtes.
Peamised depressiooni episoodid
Kohese vabanemisega venlafaksiini efektiivsus depressiooni episoodide ravis on näidatud viies randomiseeritud, topeltpimedas, platseebokontrollitud lühiajalises kliinilises uuringus, mis kestis 4 ... 6 nädalat ja mille annused olid kuni 375 mg / päevas. Toimeainet prolongeeritult vabastava venlafaksiini efektiivsust depressiooni episoodide ravis demonstreeriti kahes platseebokontrollitud lühiajalises kliinilises uuringus, mis kestis 8 ja 12 nädalat ning mis hõlmasid annuste vahemikku 75 annuses 225 mg ööpäevas.
Pikemaajalises uuringus randomiseeriti täiskasvanud patsiendid, kes olid reageerinud toimeainet prolongeeritult vabastavale venlafaksiinile (75, 150 või 225 mg) avatud 8-nädalase uuringu ajal, jätkama sama ravi pikendatud vabanemisega venlafaksiini või platseeboga. 26 nädalat vaatlust ägenemiste jaoks.
Teises pikemaajalises uuringus näidati venlafaksiini efektiivsust korduvate depressiivsete episoodide ennetamisel 12-kuulise perioodi jooksul topeltpimedas platseebokontrollitud kliinilises uuringus, kus osalesid täiskasvanud patsiendid, kellel olid korduvad depressiooni episoodid. venlafaksiinravi (100 ... 200 mg / päevas, kaks korda päevas) kuni viimase depressiooni episoodini.
Üldine ärevushäire
Venlafaksiini toimeainet prolongeeritult vabastavate kapslite efektiivsust generaliseerunud ärevushäire (GAD) ravis demonstreeriti kahes 8-nädalases platseebokontrollitud fikseeritud annusega kliinilises uuringus (75 ... 225 mg päevas), 6-kuuline platseebo. kontrollitud fikseeritud annusega uuring (75 ... 225 mg päevas) ja 6-kuuline platseebokontrollitud muutuva annusega uuring (37,5, 75 ja 150 mg päevas).), milles osalesid täiskasvanud patsiendid.
Kuigi 37,5 mg / päevas annuse puhul näidati paremust platseeboga võrreldes, ei olnud see annus nii tõhus kui suuremate annuste puhul.
Sotsiaalne ärevushäire
Venlafaksiini toimeainet prolongeeritult vabastavate kapslite efektiivsust sotsiaalse ärevushäire ravis demonstreeriti neljas topeltpimedas, paralleelrühmaga, 12-nädalases, mitmekeskuselises, platseebo-kontrollitud muutuva annusega uuringus ja ühes uuringus. rühmas, 6-kuuline, platseebokontrollitud, fikseeritud / muutuv annus, täiskasvanud patsientidega. Patsiendid said annuseid vahemikus 75 kuni 225 mg päevas. 6-kuulises uuringus ei täheldatud suuremat efektiivsust rühmas 150 ... 225 mg päevas, võrreldes 75 mg päevas.
Paanikahäire
Venlafaksiini toimeainet prolongeeritult vabastavate kapslite efektiivsust paanikahäire ravis demonstreeriti kahes topeltpimedas, 12-nädalases, mitmekeskuselises, platseebo-kontrollitud uuringus paanikahäirega täiskasvanud patsientidel, koos agorafoobiaga või ilma. Paanikahäire algannus uuringutes oli 7 päeva 37,5 mg päevas, seejärel said patsiendid ühes uuringus fikseeritud annuseid 75 või 150 mg päevas ja teises uuringus 75 või 225 mg päevas.
Efektiivsust demonstreeriti ka pikaajalises topeltpimedas platseebo-kontrollitud paralleelrühma uuringus, et hinnata ohutust, efektiivsust ja retsidiivi pikaajalist ennetamist täiskasvanud patsientidel, kes reageerivad avatud ravile. Patsiendid said jätkuvalt sama toimeainet prolongeeritult vabastavat venlafaksiini annust, mida nad olid võtnud avatud ravifaasi lõpus (75, 150 või 225 mg).
05.2 Farmakokineetilised omadused
Venlafaksiin metaboliseerub ulatuslikult, peamiselt selle aktiivseks metaboliidiks O-desmetüülvenlafaksiin (ODV). Venlafaksiini ja ODV keskmine poolväärtusaeg plasmas on vastavalt 5 ± 2 tundi ja 11 ± 2 tundi. Venlafaksiini ja ODV tasakaalukontsentratsioonid saavutatakse 3 päeva jooksul pärast suukaudset mitmeannuselist ravi. ODV-d näitavad lineaarset kineetikat annuste vahemikus 75 kuni 450 mg päevas.
Imendumine
Pärast viivitamatult vabastava venlafaksiini ühekordset suukaudset manustamist imendub vähemalt 92% venlafaksiinist. Eelsüsteemse metabolismi tõttu on absoluutne biosaadavus vahemikus 40% kuni 45%. Pärast viivitamatult vabastava venlafaksiini manustamist saavutatakse venlafaksiini ja ODV maksimaalne plasmakontsentratsioon vastavalt 2 ja 3 tunni jooksul. Pärast toimeainet prolongeeritult vabastava venlafaksiini manustamist saavutatakse venlafaksiini ja ODV maksimaalne plasmakontsentratsioon vastavalt 5,5 ja 9 tunni jooksul. Kui manustatakse venlafaksiini samu ööpäevaseid annuseid toimeainet kiiresti vabastavate tablettidena või toimeainet prolongeeritult vabastavate kapslitena, põhjustab toimeainet prolongeeritult vabastav kapsel aeglasemat imendumist, kuid samas ulatuses kui kiiresti vabastava tabletiga. Toit ei muuda venlafaksiini ja ODV biosaadavust.
Levitamine
Terapeutiliste kontsentratsioonide korral on venlafaksiin ja ODV minimaalselt seotud inimese plasmavalkudega (vastavalt 27% ja 30%). Venlafaksiini jaotusruumala püsikontsentratsiooni faasis on pärast intravenoosset manustamist 4,4 ± 1,6 l / kg.
Ainevahetus
Venlafaksiin metaboliseerub maksas märkimisväärselt. Haridus in vitro ja in vivo näitavad, et venlafaksiin biotransformeerub CYP2D6 kaudu oma kõige olulisemaks aktiivseks metaboliidiks ODV. Haridus in vitro ja in vivo näitavad, et venlafaksiin metaboliseerub CYP3A4 kaudu vähem aktiivseks sekundaarseks metaboliidiks, N-desmetüülvenlafaksiiniks. Haridus in vitro ja in vivo näitavad, et venlafaksiin on nõrk CYP2D6 inhibiitor. Venlafaksiin ei inhibeerinud CYP1A2, CYP2C9 ega CYP3A4.
Elimineerimine
Venlafaksiin ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu. Ligikaudu 87%venlafaksiini annusest eritub uriiniga 48 tunni jooksul modifitseerimata venlafaksiinina (5%), konjugeerimata ODV -na (29%), konjugeeritud ODV -na (26%) või teiste mitteaktiivsete metaboliitidena (27) Venlafaksiini ja ODV plasmakliirensi keskmised ± SD püsikontsentratsiooni väärtused on vastavalt 1,3 ± 0,6 l / h / kg ja 0,4 ± 0,2 l / h. / Kg.
Teatud patsientide rühmad
Vanus ja sugu
Katsealuse vanus ja sugu ei mõjutanud oluliselt venlafaksiini ja ODV farmakokineetikat.
CYP2D6 tugevad / nõrgad metaboliseerijad
Venlafaksiini plasmakontsentratsioon on kõrgem CYP2D6 aeglastel metaboliseerijatel võrreldes tugevate metaboliseerijatega. Kuna venlafaksiini ja ODV üldine ekspositsioon (AUC) on nõrkade ja tugevate metaboliseerijate puhul sarnane, ei ole nende kahe rühma puhul vaja erinevat annustamist.
Maksapuudulikkusega patsiendid
Child-Pugh A (kerge maksapuudulikkusega) ja Child-Pugh B (mõõduka maksapuudulikkusega) isikutel venlafaksiini ja ODV poolväärtusaeg pikenesid võrreldes normaalsete isikutega. Venlafaksiini ja ODV suukaudne kliirens vähenesid. Märgiti suurt varieeruvust subjektide vahel. Raske maksakahjustusega patsientide kohta on andmeid vähe (vt lõik 4.2).
Neerupuudulikkusega patsiendid
Dialüüsi saavatel patsientidel pikenes venlafaksiini eliminatsiooni poolväärtusaeg ligikaudu 180% ja kliirens vähenes ligikaudu 57% võrreldes normaalsete isikutega, samas kui ODV eliminatsiooni poolväärtusaeg pikenes ligikaudu 142% ja kliirens vähenes umbes 56%. Raske neerupuudulikkusega patsientidel ja hemodialüüsi vajavatel patsientidel on annuse kohandamine vajalik (vt lõik 4.2).
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Uuringud venlafaksiiniga rottidel ja hiirtel ei näidanud kantserogeensust. Venlafaksiin ei olnud laias testide spektris mutageenne in vitro ja in vivo.
Loomade reproduktiivtoksilisuse uuringud on näidanud rottidel poegade kaalu vähenemist, surnult sündinud poegade arvu suurenemist ja poegade suremuse suurenemist laktatsiooni esimese 5 päeva jooksul. Nende surma põhjused on teadmata. Need toimed ilmnesid annuses 30 mg / kg päevas, mis on 4 korda suurem kui 375 mg venlafaksiini ööpäevane annus inimesele (mg / kg alusel). Nende tulemuste puhul oli mõjuvaba annus 1, 3 korda suurem kui inimestel. Võimalik oht inimestele ei ole teada.
Vähenenud viljakust täheldati uuringus, kus nii isased kui ka emased rotid said ODV -d. See ekspositsioon oli ligikaudu 1 ... 2 korda suurem kui venlafaksiini ööpäevane annus inimesele. Nende andmete asjakohasus inimeste jaoks ei ole teada.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Venlafaksiin 37,5 mg:
Kapsli sisu:
Mikrokristalne tselluloos
Etüültselluloos
Hüpromelloos
Talk
Kapsli kest:
Tarretis
Mustad, punased ja kollased raudoksiidid (E172)
Titaandioksiid (E171)
Kapslitrükivärv:
Lakk
Punane raudoksiid (E172)
Ammooniumhüdroksiid
Simetikoon
Propüleenglükool
Venlafaksiin 75 mg:
Kapsli sisu:
Mikrokristalne tselluloos
Etüültselluloos
Hüpromelloos
Talk
Kapsli kest:
Tarretis
Punased ja kollased raudoksiidid (E172)
Titaandioksiid (E171)
Kapslitrükivärv:
Lakk
Punane raudoksiid (E172)
Ammooniumhüdroksiid
Simetikoon
Propüleenglükool
Venlafaksiin 150 mg:
Kapsli sisu:
Mikrokristalne tselluloos
Etüültselluloos
Hüpromelloos
Talk
Kapsli kest:
Tarretis
Punased ja kollased raudoksiidid (E172)
Titaandioksiid (E171)
Kapslitrükivärv:
Lakk
Propüleenglükool
Naatriumhüdroksiid
Povidoon
Titaandioksiid (E171)
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
3 aastat
06.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 30 ° C.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
Venlafaksiin 37,5 mg:
Läbipaistvad või läbipaistmatud PVC / alumiinium- või PVC / Aclar / alumiinium blistrid pakendis, mis sisaldab 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 kapslit; haiglapakendid, mis sisaldavad 70 kapslit (10x7 või 1x70)
PVC / alumiiniumblistrid pakendites, mis sisaldavad ühikannuseid 14, 28, 84, 100 kapslit
Suure tihedusega polüetüleenist (HDPE) pudelid, mis sisaldavad 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 kapslit; haiglapudelid, mis sisaldavad 70 kapslit.
Venlafaksiin 75 mg:
Läbipaistvad või läbipaistmatud PVC / alumiinium- või PVC / Aclar / alumiinium blistrid pakendis, mis sisaldab 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 kapslit; haiglapakendid, mis sisaldavad 500 (10x50) või 1000 kapslit (10x100)
PVC / alumiiniumblistrid pakendites, mis sisaldavad ühikannuseid 14, 28, 84, 100 kapslit
Suure tihedusega polüetüleenist (HDPE) pudelid, mis sisaldavad 14, 20, 50, 100 kapslit; haiglapudelid, mis sisaldavad 500 või 1000 kapslit.
Venlafaksiin 150 mg:
Läbipaistvad või läbipaistmatud PVC / alumiinium- või PVC / Aclar / alumiinium blistrid pakendis, mis sisaldab 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 kapslit; haiglapakendid, mis sisaldavad 500 (10x50) või 1000 kapslit (10x100)
PVC / alumiiniumblistrid pakendites, mis sisaldavad ühikannuseid 14, 28, 84, 100 kapslit
Suure tihedusega polüetüleenist (HDPE) pudelid, mis sisaldavad 14, 20, 50, 100 kapslit; haiglapudelid, mis sisaldavad 500 või 1000 kapslit.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
Efexor 37,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid: 7 kõvakapslit AIC n. 028831131
Efexor 37,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid: 14 kõvakapslit AIC n. 028831117
Efexor 37,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid: 28 kõvakapslit AIC n. 028831129
Efexor 75 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid: 14 kõvakapslit AIC n. 028831055
Efexor 75 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid: 28 kõvakapslit AIC n. 028831093
Efexor 150 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid: 10 kõvakapslit AIC n. 028831067
Efexor 150 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid: 28 kõvakapslit AIC n. 028831105
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 19. juuni 1998
Viimase uuendamise kuupäev: 20. oktoober 2009
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
2. aprill 2013
-cos-cause-e-come-superarla.jpg)
