Toimeained: Almotriptaan
Almogran 12,5 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Näidustused Miks Almograni kasutatakse? Milleks see mõeldud on?
Almogran on migreenivastane ravim, mis kuulub selektiivsete serotoniini retseptori agonistidena tuntud ühendite klassi. Almogran vähendab migreeniga seotud põletikulist vastust, seondudes aju (pea) veresoonte serotoniini retseptoritega, põhjustades nende ahenemist.
Almograni kasutatakse auraga või ilma migreenihoogudega seotud peavalu leevendamiseks.
Vastunäidustused Almograni ei tohi kasutada
Ärge võtke Almograni:
- Kui te olete allergiline almotriptaani või selle ravimi mis tahes koostisosa suhtes
- Kui teil on või on kunagi olnud haigusi, mis vähendavad südame verevoolu, näiteks:
- südameatakk,
- valu rinnus või ebamugavustunne, mis tavaliselt tekib füüsilise tegevuse või stressi korral
- südameprobleemid ilma valuta - valu rinnus puhkeolekus
- raske hüpertensioon (väga kõrge vererõhk)
- kerge või mõõdukas kontrollimatu hüpertensioon.
- Kui teil on olnud insult või vähenenud aju verevool
- Kui teil on kunagi olnud käte või jalgade suurte arterite ummistus (perifeersete veresoonte haigus)
- Kui te olete võtnud teisi migreeniravimeid, sealhulgas ergotamiini, dihüdroergotamiini või metüsergiidi, teisi serotoniini agoniste (nt sumatriptaan)
- Kui teil on raske maksahaigus
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne Almograni võtmist
Enne Almograni võtmist pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega,
- Kui teie migreeni tüüpi ei ole diagnoositud
- Kui olete allergiline (ülitundlik) antibakteriaalsete ravimite suhtes, mida tavaliselt kasutatakse kuseteede infektsioonide raviks (sulfoonamiidid)
- Kui teie peavalu sümptomid erinevad tavapärastest krampidest, näiteks kui kuulete müra kõrvus või tunnete pearinglust, kui teil on lühike halvatus ühel pool keha või lihaseid, mis kontrollivad silmade liikumist, või kui teil tekivad uued sümptomid
- Kui teil on südamehaiguste riskitegureid nagu kontrollimatu kõrge vererõhk, kõrge kolesteroolitase, rasvumine, diabeet, suitsetamine, ilmselge perekonnaanamneesis südamehaigus või kui olete menopausijärgne või üle 40 -aastane mees.
- Kui teil on kerge või mõõdukas maksahaigus
- Kui teil on raske neeruhaigus
- Kui olete üle 65 -aastane (kuna teil on suurem tõenäosus vererõhu tõusuks)
- Kui te võtate SSRI -sid (selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid) või SNRI -sid (serotoniini ja norepinefriini tagasihaarde inhibiitorid) antidepressante Vt ka "Muud ravimid ja Almogran".
Migreenivastaste ainete liigne kasutamine võib põhjustada kroonilisi peavalusid.
Lapsed ja noorukid
Alla 18 -aastased lapsed ei tohi Almograni võtta
Eakad (üle 65 -aastased)
Kui olete üle 65 -aastane, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arstiga.
Koostoimed Millised ravimid või toidud võivad Almograni toimet muuta
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.
Rääkige sellest oma arstile
- Kui te kasutate depressiooniravimeid, näiteks monoamiini oksüdaasi inhibiitoreid (nt moklobemiid), selektiivseid serotoniini tagasihaarde inhibiitoreid (nt fluoksetiin) või serotoniini ja norepinefriini tagasihaarde inhibiitoreid (nt venlafaksiin), mis võivad põhjustada sündroomi serotoniinist, mis võib olla eluohtlik ähvardav reaktsioon. Serotoniinisündroomi sümptomiteks on segasus, rahutus, palavik, higistamine, jäsemete või silmade koordineerimata liigutused, kontrollimatud lihasspasmid või kõhulahtisus.
- Kui te võtate naistepuna (Hypericum perforatum) sisaldavaid preparaate, kuna see võib suurendada kõrvaltoimete tõenäosust.
Almograni ei tohi võtta samaaegselt ergotamiini sisaldavate ravimitega, mida kasutatakse ka migreeni raviks; neid ravimeid võib siiski võtta üksteise järel: jättes iga ravimi võtmise vahele piisava ajavahemiku.
- Pärast almotriptaani võtmist on soovitatav oodata vähemalt 6 tundi enne ergotamiini võtmist.
- Pärast ergotamiini võtmist on soovitatav oodata vähemalt 24 tundi enne almotriptaani võtmist.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Almotriptaani kasutamise kohta raseduse ajal on vähe andmeid ja seetõttu tohib Almograni raseduse ajal kasutada ainult vastavalt arsti juhistele ning alles pärast kasu ja riskide hoolikat kaalumist.
Olge rinnaga toitmise ajal ettevaatlik; vältige rinnaga toitmist 24 tundi pärast selle ravimi võtmist.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Almogran võib põhjustada unisust. Kui tunnete end unisena, vältige sõidukite juhtimist ja masinatega töötamist.
Annus, manustamisviis ja aeg Kuidas Almograni kasutada: Annustamine
Almograni tohib võtta ainult käimasoleva migreenihoo raviks, mitte migreenihoogude või peavalude vältimiseks.
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kahtluse korral peate konsulteerima oma arsti või apteekriga.
Täiskasvanud (18-65 aastat)
Soovitatav annus on üks 12,5 mg tablett, mis võetakse võimalikult kiiresti pärast migreenihoo algust. Kui migreenihoog ei kao, ärge võtke sama rünnaku jaoks teist tabletti.
Kui teil tekib teine migreenihoog 24 tunni jooksul, võib võtta teise 12,5 mg tableti, kuid esimese ja teise tableti vahele peab jääma vähemalt kaks tundi.
Maksimaalne ööpäevane annus on kaks 12,5 mg tabletti 24 tunni jooksul.
Tabletid tuleb võtta koos vedelikuga (nt veega) ja neid võib võtta koos toiduga või ilma.
Almograni tuleb võtta niipea kui võimalik pärast migreeni algust, kuigi see on efektiivne ka pärast rünnakut.
Raske neeruhaigus
Kui teil on raske neeruhaigus, ärge võtke 24 tunni jooksul rohkem kui ühte 12,5 mg tabletti
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud liiga palju Almograni
Kui te võtate Almograni rohkem kui ette nähtud
Kui olete kogemata võtnud liiga palju Almograni tablette või kui keegi teine või laps võtab seda ravimit, pidage kohe nõu oma arsti või apteekriga.
Kui te unustate Almograni võtta
Proovige Almograni võtta vastavalt ettekirjutustele. Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata. Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
Kõrvaltoimed Millised on Almograni kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Sageli esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 10 -st)
- pearinglus,
- unisus (unisus),
- iiveldus,
- Ta tõmbus tagasi,
- väsimus.
Aeg -ajalt esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 100 -st)
- kipitustunne, torkiv tunne või tuimus (paresteesia)
- peavalu
- helin, müra või helin kõrvus (tinnitus)
- tugev südame löögisagedus (südamepekslemine)
- pinge kurgus
- kõhulahtisus
- seedehäired (düspepsia)
- kuiv suu
- lihasvalu (müalgia)
- luustiku valu
- valu rinnus
- nõrkus (asteenia).
Väga harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 10 000 -st)
- südame veresoonte spasm (koronaarne vasospasm)
- südameatakk (müokardiinfarkt)
- kiire südame löögisagedus (tahhükardia)
Sagedus teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
- allergilised reaktsioonid (ülitundlikkusreaktsioonid), sealhulgas suu, kurgu või käe turse (angioödeem)
- rasked allergilised reaktsioonid (anafülaktilised reaktsioonid)
- krambid
- nägemiskahjustus, ähmane nägemine (nägemishäired võivad tekkida ka migreenihoo ajal)
Rääkige Almogran -ravi ajal kohe oma arstile:
- kui teil on valu rinnus, survetunne rinnus või kurgus või muud sümptomid, mis võivad tunduda südameatakkidena. Rääkige sellest kohe oma arstile ja lõpetage Almograni tablettide võtmine.
Kõrvaltoimetest teatamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga, sealhulgas selles infolehes loetlemata. Te võite ka teatada kõrvaltoimetest otse Itaalia Ravimiameti riikliku ravimiohutuse võrgustiku kaudu, veebisait: http://www.agenziafarmaco.gov.it
Aegumine ja säilitamine
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud blistril ja karbil pärast „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta.See aitab kaitsta keskkonda.
Mida Almogran sisaldab
Toimeaine on almotriptaan 12,5 mg (D, L-hüdrogenalaadina).
Teised koostisosad on:
Tableti sisu: mannitool (E-421), mikrokristalne tselluloos, povidoon, naatriumtärklisglükolaat, naatriumstearüülfumaraat
Kate: hüpromelloos, titaandioksiid (E-171), makrogool 400, karnaubavaha Tint: hüpromelloos, propüleenglükool, indigokarmiin (E-132)
Kuidas Almogran välja näeb ja pakendi sisu
Almogran on saadaval valgete ümmarguste kaksikkumerate õhukese polümeerikattega tablettidena, mille ühele küljele on pressitud sinine A.
Almogran on saadaval blisterpakendites, mis sisaldavad 3,4,6,9 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
ALMOGRAN 12,5 MG Kilega kaetud tabletid
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks tablett sisaldab 12,5 mg almotriptaani almotriptaan D, L-vesinikmalaadina.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Õhukese polümeerikattega tabletid.
Valged ümmargused kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühele küljele on pressitud sinine A.
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Auraga või ilma migreenihoogude peavalu faasi äge ravi.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Almogrande't tuleb võtta koos vedelikuga niipea kui võimalik pärast migreeniga seotud peavalu tekkimist, kuigi see on efektiivne ka pärast rünnakut.
Ärge kasutage Almotriptaani migreeni profülaktikaks.
Tablette võib võtta koos toiduga või ilma.
Täiskasvanud (vanuses 18 kuni 65)
Soovitatav annus on üks tablett, mis sisaldab 12,5 mg almotriptaani. Kui sümptom ilmneb uuesti 24 tunni jooksul, võib võtta teise annuse.Seda teist annust võib võtta tingimusel, et kahe annuse vahel on minimaalne kahe tunni intervall.
Kui algannus on ebaefektiivne, ei ole kontrollitud kliinilistes uuringutes uuritud teise annuse efektiivsust sama rünnaku raviks. Seega, kui patsient ei reageeri esimesele annusele, ei tohi sama annuse võtmiseks teist annust võtta . rünnak.
Maksimaalne soovitatav annus on kaks annust 24 tunni jooksul.
Lapsed ja noorukid (alla 18 -aastased)
Puuduvad andmed almotriptaani kasutamise kohta lastel ja noorukitel, seetõttu ei ole selle kasutamine selles vanuserühmas soovitatav.
Eakad (üle 65 -aastased)
Eakatel ei ole vaja annust muuta. Almotriptaani ohutust ja efektiivsust üle 65 -aastastel patsientidel ei ole süstemaatiliselt hinnatud.
Neerupuudulikkus
Kerge või mõõduka neerukahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Raske neerupuudulikkusega patsiendid ei tohi 24 tunni jooksul võtta rohkem kui ühte 12,5 mg tabletti.
Maksapuudulikkus
Puuduvad andmed almotriptaani kasutamise kohta maksapuudulikkusega patsientidel (vt lõigud 4.3 Vastunäidustused ja 4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel).
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
Sarnaselt teiste 5-HT1B / 1D retseptori agonistidega ei tohi almotriptaani kasutada patsientidel, kellel on anamneesis südame isheemiatõve (müokardiinfarkt, stenokardia, dokumenteeritud vaikne isheemia, Prinzmetali stenokardia) sümptomid või tunnused või raske hüpertensioon ja hüpertensioon. Kerge või mõõdukas kontrollimatu.
Patsiendid, kellel on anamneesis tserebrovaskulaarne õnnetus (CVA) või mööduv isheemiline atakk (TIA). Perifeersete veresoonte haigus.
Ergotamiini, ergotamiini derivaatide (sh metüseriidi) ja teiste 5-HT1B / 1D agonistide samaaegne manustamine on vastunäidustatud.
Raske maksakahjustusega patsiendid (vt lõik 4.2 Annustamine ja manustamisviis).
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Almotriptaani tohib kasutada ainult siis, kui on selge migreeni diagnoos. Seda ei tohi kasutada basilaarse, hemipleegilise või oftalmopleegilise migreeni raviks.
Nagu teistegi ägedate migreeniravimite puhul, tuleb enne peavalu ravimist välistada muud potentsiaalselt tõsised neuroloogilised probleemid patsientidel, kellel ei ole varem migreeni diagnoositud, ja migreeniga patsientidel, kellel esinevad ebatüüpilised sümptomid. 5-HT1B / 1D retseptori agonistidega ravitud patsientidel. tuleb märkida, et migreeniga patsientidel võib olla suurem risk teatud ajuveresoonkonna häirete tekkeks (nt ajuveresoonkonna õnnetused, mööduvad isheemilised atakid)
Väga harvadel juhtudel, nagu ka teiste 5-HT1B / 1D retseptori agonistide puhul, on teatatud koronaarsest vasospasmist ja müokardiinfarktist. Seetõttu ei tohi almotriptaani anda patsientidele, kellel võib olla diagnoosimata südame isheemiatõbi, ilma et oleks eelnevalt kontrollinud võimalikke südame -veresoonkonna haigusi. Selliste patsientide hulka kuuluvad menopausijärgsed naised, üle 40 -aastased mehed ja patsiendid, kellel on muud südame isheemiatõve riskitegurid, näiteks kontrollimatu hüpertensioon, hüperkolesteroleemia, rasvumine, diabeet, suitsetamine või patsiendid, kellel on selge perekonna anamneesis südame -veresoonkonna haigused. See hindamine ei pruugi siiski tuvastada kõiki südamehaigusega patsiente ja väga harvadel juhtudel on pärast 5-HT1 agonistide manustamist patsientidel, kellel puuduvad kardiovaskulaarsed haigused, ilmnenud tõsised südamehäired.
Almotriptaani manustamisega võivad kaasneda mööduvad sümptomid, sealhulgas valu rinnus ja pinge, mis võivad olla intensiivsed ja hõlmata kurku (vt lõik 4.8 Kõrvaltoimed). Kui need sümptomid viitavad südame isheemiatõvele, ei tohi täiendavat annust võtta ja asjakohaselt hinnata.
Almotriptaani tuleb ettevaatusega määrata patsientidele, kellel on teadaolev ülitundlikkus sulfoonamiidide suhtes.
Samaaegsel ravil triptaanide ja selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega (SSRI) või serotoniini norepinefriini tagasihaarde inhibiitoritega (SNRI) on teatatud serotoniini sündroomist (sealhulgas muutunud vaimne seisund, autonoomne ebastabiilsus ja neuromuskulaarsed häired). Need reaktsioonid võivad olla rasked. Kui triptaanide ja SSRI -de või SNRI -de samaaegne kasutamine on kliinilistel põhjustel vajalik, on soovitatav patsienti jälgida, eriti ravi alguses, annuste suurendamisel või kui on vaja täiendavat serotoniinergilist ravi (vt lõik 4.5).
Pärast algotriptaani manustamist on soovitatav oodata vähemalt 6 tundi pärast almotriptaani kasutamist. Vastupidi, enne ergotamiini sisaldava preparaadi manustamist peaks enne almotriptaani manustamist mööduma vähemalt 24 tundi. Kuigi kliinilises uuringus, kus 12 tervet isikut ei manustatud suukaudsel manustamisel almotriptaani ja ergotamiiniga täheldati aditiivseid vasospastilisi toimeid, need aditiivsed toimed on teoreetiliselt võimalikud (vt lõik 4.3 Vastunäidustused).
Raske neerupuudulikkusega patsiendid ei tohi 24 tunni jooksul võtta rohkem kui ühte 12,5 mg tabletti.
Kerge kuni mõõduka maksahaigusega patsientidel on soovitatav olla ettevaatlik ja raske maksahaigusega patsientidel on ravi vastunäidustatud (vt lõik 5.2 Farmakokineetilised omadused).
Triptaanide ja naistepuna sisaldavate taimsete preparaatide samaaegsel kasutamisel võivad kõrvaltoimed esineda sagedamini (Hypericum perforatum).
Sarnaselt teiste 5-HT1B / 1D retseptori agonistidega võib ka almotriptaan põhjustada mööduvat kerget vererõhu tõusu, mis võib eakatel olla rohkem väljendunud.
Migreenivastase ravimi liigne kasutamine
Migreenivastase ravimi pikaajaline kasutamine võib põhjustada migreeni süvenemist. Kui see juhtub või arvatakse, et see juhtub, pöörduge arsti poole ja katkestage ravi. "Migreeniravimite liigse kasutamise" diagnoos on mõeldav patsientidel, kes kannatavad sagedaste või igapäevaste migreenide all hoolimata migreenivastaste ravimite regulaarsest kasutamisest (või selle tõttu).
Ärge ületage almotriptaani maksimaalset soovitatud annust.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Koostoimeid on uuritud monoamiini oksüdaasi A inhibiitorite, beetablokaatorite, selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite, kaltsiumikanali blokaatorite või tsütokroom P450 isoensüümide 3A4 ja 2D6 inhibiitoritega. Koostoimeuuringuid pole saadaval in vivo hindamaks almotriptaani toimet teistele ravimitele.
Nagu teistegi 5-HT1 retseptori agonistide puhul, ei saa välistada võimalikku serotoniinisündroomi riski, mis on tingitud farmakodünaamilisest koostoimest samaaegsel kasutamisel MAO inhibiitoritega.
Saadaval on aruandeid, milles kirjeldatakse patsiente, kellel on serotoniini sündroomiga seotud sümptomid (sealhulgas muutused vaimses seisundis, autonoomne ebastabiilsus ja neuromuskulaarsed häired) pärast ravi selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega (SSRI) või serotoniini ja norepinefriini tagasihaarde inhibiitoritega (SNRI) ja triptaanidega (vt lõik 4.4). ).
Kaltsiumikanali blokaatori verapamiili, CYP3A4 substraadi, korduv manustamine suurendas almotriptaani Cmax ja AUC 20%. Seda suurenemist ei peeta kliiniliselt oluliseks. Kliiniliselt olulisi koostoimeid ei ole täheldatud.
Propranolooli korduv manustamine ei muutnud almotriptaani farmakokineetikat. Kliiniliselt olulisi koostoimeid ei täheldatud.
Haridus in vitro inimese maksa mikrosoomidel, mille käigus hinnati almotriptaani võimet inhibeerida tsütokroom P450 (CYP) ja inimese monoamiini oksüdaasi (MAO) peamisi ensüüme, on näidatud, et almotriptaan ei muuda eeldatavasti CYP ensüümide kaudu metaboliseeruvate ravimite metabolismi, MAO-A ja MAO-B.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Almotriptaani kohta on rasedate kohta vähe andmeid. Loomkatsed ei näita otsest ega kaudset mõju rasedusele, embrüo / loote arengule, sünnitusele ega postnataalsele arengule (vt lõik 5.3).
Ravimi määramisel rasedatele tuleb olla ettevaatlik.
Toitmisaeg
Puuduvad andmed almotriptaani eritumise kohta rinnapiima. Uuringud rottidega on näidanud, et almotriptaan ja / või selle metaboliidid erituvad rinnapiima.
Seetõttu tuleb almotriptaani määramisel imetavatele naistele olla ettevaatlik. Imikute kokkupuudet saab minimeerida, vältides rinnaga toitmist 24 tundi pärast ravi.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Uuringuid almotriptaani mõju kohta autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele ei ole läbi viidud. Kuna migreenihoo ajal võib esineda unisust ja unisus on üks kõrvaltoimeid, mis on esinenud ravi ajal almotriptaaniga, on soovitatav, et toiminguid tuleb teha ettevaatlikult.
04.8 Kõrvaltoimed
Almograni on kliinilistes uuringutes hinnatud kuni ühe aasta jooksul üle 2700 patsiendi. Terapeutiliste annuste kasutamisel täheldatud kõige sagedasemad kõrvaltoimed olid pearinglus, unisus, iiveldus, oksendamine ja väsimus. Nende kõrvaltoimete esinemissagedus ei olnud suurem kui 1,5%.
Kliinilistes uuringutes ja / või turuletulekujärgselt on täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid: need on loetletud süsteemse ja elundiklassi järgi (SOC) ning sageduse vähenemise järjekorras. Esinemissageduse järgi on need määratletud järgmiselt: väga sage (> 1/10), sage (≥ 1/100,
* Nägemishäireid võib aga esineda ka migreenihoo ajal
Arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine
Pärast ravimi müügiloa väljastamist ilmnenud arvatavatest kõrvaltoimetest teatamine on oluline, kuna see võimaldab pidevalt jälgida ravimi kasu ja riski suhet. Tervishoiutöötajad on kohustatud teatama kõigist võimalikest kõrvaltoimetest Itaalia riikliku ravimiohutuse võrgustiku kaudu Agentuur, veebisait: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Üleannustamine
Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoime patsientidel, keda raviti 150 mg -ga (suurim patsientidele manustatud annus), oli unisus.
Üleannustamist tuleb ravida sümptomaatiliselt ja säilitada elutähtsaid funktsioone. Kuna ravimi poolväärtusaeg on 3,5 tundi, peab patsient olema jälgimise all vähemalt 12 tundi või kuni üleannustamise sümptomid või nähud püsivad.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: migreenivastased ravimid. Selektiivsed 5-HT1 retseptori agonistid.
ATC kood: N02CC05.
Toimemehhanism
Almotriptaan on 5-HT1B ja 5-HT1D retseptorite selektiivne agonist. Need retseptorid vahendavad teatud kolju veresoonte vasokonstriktsiooni, nagu on näidatud uuringutes isoleeritud inimese koepreparaatidega. Almotriptaan interakteerub ka kolmik -veresoonkonna süsteemiga, inhibeerides plasmavalkude ekstravasatsiooni kõvakesta veresoontest pärast Gasseri ganglioni stimuleerimist, mis on iseloomulik neuronipõletikule ja näib olevat seotud migreeni patofüsioloogiaga. Almotriptaanil ei ole olulist toimet teistele 5-HT retseptori alatüüpidele ning sellel puudub märkimisväärne afiinsus adrenergiliste, adenosiini, angiotensiini, dopamiini, endoteliini või tahhükiniini sidumissaitide suhtes.
Farmakodünaamilised toimed
Almotriptaani efektiivsust migreenihoogude ägedas ravis demonstreeriti neljas platseebo-kontrollitud mitmekeskuselises kliinilises uuringus, milles enam kui 700 patsiendile manustati 12,5 mg annuseid. Valu leevendamine algas 30 minutit hiljem. Manustamine, samas kui ravivastuse määr (vähenemine) peavalu korral mõõdukast / tugevast kuni kerge või puudus) oli 2 tunni pärast almotriptaani kasutamisel 57-70% ja platseeborühmas 32-42%.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Almotriptaan imendub hästi, suukaudne biosaadavus on ligikaudu 70%. Maksimaalset plasmakontsentratsiooni (Cmax) täheldatakse ligikaudu 1,5 ... 3,0 tundi pärast manustamist. Imendumise kiirus ja kiirus ei sõltu samaaegsest toidu allaneelamisest. Tervetel isikutel olid pärast ühekordset suukaudset annust vahemikus 5 mg kuni 200 mg Cmax ja AUC annusega proportsionaalsed, mis näitab lineaarset farmakokineetilist käitumist. Eliminatsiooni poolväärtusaeg (t½) tervetel isikutel on ligikaudu 3,5 tundi. Puuduvad tõendid almotriptaani farmakokineetika sõltuvuse kohta soost.
Rohkem kui 75% manustatud annusest eritub uriiniga, ülejäänud osa väljaheitega.Umbes 50% kogutud uriini ja väljaheite annusest koosneb muutumatust almotriptaanist. Peamine biotransformatsiooni rada on monoamiini oksüdaasi (MAO-A) vahendatud oksüdatiivne deaminatsioon kuni indooläädikmetaboliidini.Teised almotriptaani metabolismis osalevad ensüümid on tsütokroom P450 (isoensüümid 3A4 ja 2D6) ja flaviinmonooksügenaas. Ühelgi metaboliidil ei ole märkimisväärset farmakoloogilist aktiivsust.
Pärast almotriptaani annuse intravenoosset manustamist tervetele vabatahtlikele olid jaotusruumala, kogukliirensi ja eliminatsiooni poolväärtusaja keskmised väärtused vastavalt 195 liitrit, 40 liitrit tunnis ja 3,4 tundi. Umbes kaks kolmandikku kogu kliirensist on tingitud neerukliirensist (CLR), tõenäoliselt kaasatakse sellesse protsessi ka neerutuubulite sekretsioon. CLR korreleerub hästi neerufunktsiooniga patsientidel, kellel on kerge (kreatiniini kliirens: 60–90 ml / min), mõõdukas (kreatiniini kliirens: 30–59 ml / min) ja raske (kreatiniini kliirens: almotriptaani maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) oli 9%, Vastavalt 84%ja 72%, samas kui kokkupuute suurenemine (AUC) oli vastavalt 23%, 80%ja 195%. Nende tulemuste kohaselt vähenes almotriptaani kogukliirens -20%,
-40% ja -65% kerge, mõõduka ja raske neerukahjustusega patsientidel. Nagu oodatud, vähenes tervetel eakatel vabatahtlikel kogukliirens (CL) ja neerukliirens (CLR), ehkki kliiniliselt ebaoluline, võrreldes noorte katsealuste kontrollrühmaga.
Almotriptaani kliirensi mehhanismide põhjal inimestel näib, et ligikaudu 45% almotriptaani eliminatsioonist on tingitud maksa metabolismist. Seega, isegi kui kliirensi protsessid on täielikult blokeeritud või kahjustatud, peaks almotriptaani plasmakontsentratsioon suurenema maksimaalselt 2-kordseks võrreldes kontrolliga, eeldades, et maksapuudulikkus ei mõjuta neerufunktsiooni (ja almotriptaani renaalset kliirensit). Raske neerupuudulikkusega patsientidel suureneb Cmax 2 korda ja AUC ligikaudu 3 korda võrreldes tervete vabatahtlikega. Olulise maksapuudulikkusega patsientidel ei tohiks farmakokineetiliste parameetrite muutused parimal juhul ületada neid väärtusi. Sel põhjusel ei ole maksakahjustusega patsientidel almotriptaani farmakokineetilisi uuringuid läbi viidud.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Farmakoloogilistes uuringutes, milles hinnati ohutust, korduvtoksilisuse toksilisust ja reproduktiivtoksilisust, täheldati kõrvaltoimeid ainult inimestel maksimaalselt ületavatel kontsentratsioonidel.
Genotoksilisuse standardseeria seerias ei näidanud almotriptaan mutageenset toimet in vivo Ja in vitro ning hiirte ja rottide uuringutes ei täheldatud kantserogeenset toimet.
Sarnaselt teiste 5-HT1B / 1D retseptori agonistidega seondub almotriptaan melaniiniga. Siiski ei täheldatud koertel pärast üheaastast manustamist ravimiga seotud kõrvaltoimeid.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Tuum:
Mannitool
Mikrokristalne tselluloos
Povidoon
Naatriumtärklisglükolaat
Naatriumstearüülfumaraat
Katmine:
Hüpromelloos
Titaandioksiid (E-171)
Makrogool 400
Carnauba vaha
Tint:
Hüpromelloos
Propüleenglükool
Indigokarmiin (E-132)
06.2 Sobimatus
Ei ole asjakohane.
06.3 Kehtivusaeg
5 aastat.
06.4 Säilitamise eritingimused
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
06.5 Vahetu pakendi iseloomustus ja pakendi sisu
Karbid, mis sisaldavad 3, 4, 6, 9 tabletti alumiiniumblistreid. Kõik pakendid ei ole turul.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Ei mingeid erijuhiseid.
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
ALMIRALL SpA
Via Messina 38, Torre C
20154 Milano
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
Pakendis 3 õhukese polümeerikattega tabletti 12,5 mg - AIC n. 034996013
Pakendis 4 õhukese polümeerikattega tabletti 12,5 mg - AIC n. 034996025
Pakendis 6 õhukese polümeerikattega tabletti 12,5 mg - AIC n. 034996037
Pakendis 9 õhukese polümeerikattega tabletti 12,5 mg - AIC n. 034996049
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
27/12/2000/Viimane uuendamine oktoober 2012
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Veebruar 2014
